识别

通用名称
Propoxycaine
beplay体育安全吗药物库登录号
DB09342
背景

丙氧卡因是一种酯类局部麻醉剂,比盐酸普鲁卡因起效快,持续时间长3..这种药物于1996年从美国市场下架。虽然在美国已经没有了,但这种药物与普鲁卡因联合使用,在牙科手术中帮助麻醉5.它与普鲁卡因联合使用,是唯一可用的药筒形式的牙科局部麻醉剂5

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:294.395
单一同位素的:294.194342705
化学公式
C16H26N2O3.
同义词
  • Propoxycaine

药理学

指示

丙氧卡因是一种局麻药。20世纪50年代开始在牙科手术中使用4.它已与普鲁卡因联合使用,以加速其起作用,并提供更持久的麻醉效果5

它是生产使用时,酰胺局麻药是禁忌症由于过敏或当几个酰胺麻醉剂不成功5

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

丙氧卡因是一种局部麻醉剂,它的作用是减少神经冲动,从而减少牙科手术时的痛觉456

作用机制

丙氧卡因是一种具有局麻药活性的对氨基苯甲酸酯。丙氧卡因结合并阻断电压门控钠通道,从而抑制神经冲动传导所必需的离子通量。这会导致感觉丧失3.

在一项研究中,盐酸丙氧卡因增加了细胞脂质双分子层中的环状脂质流动性,并且对内单分子层的流化作用大于外单分子层2.这可能进一步证实了它在调节神经冲动方面的作用。

目标 行动 生物
一个电压门控钠通道α亚基
拦截器
人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

这种药物在血浆和肝脏中都被血浆酯酶水解6

淘汰路线

5

半衰期

不可用

间隙

通过肾脏,主要水解5

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

这种药物的毒性(比普鲁卡因的毒性高7-8倍),已经阻止了这种药物单独使用5

酯类局麻药比酰胺类局麻药更容易引起过敏反应,因为在代谢过程中会形成对氨基苯甲酸(PABA)。PABA可能引起从荨麻疹到过敏反应的过敏反应。PABA也在羟苯甲酸甲酯(一种常见的防腐剂)的代谢过程中形成,通常在多剂量小瓶中发现,包括利多卡因(MDV)(酰胺型局部麻醉剂)。56

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
Abemaciclib 当阿贝西库联合丙氧卡因时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
Abiraterone 阿比特龙联合丙氧卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
18beplay下载 当对乙酰氨基酚与丙氧卡因合用时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
乙酰唑胺 乙酰唑胺联合丙氧卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
醋酸 当醋酸与丙氧卡因联合使用时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
乙酰sulfisoxazole 乙酰磺胺恶唑联合丙氧卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
Adagrasib 当阿达拉西与丙氧卡因合用时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
Afatinib 当阿法替尼联合丙氧卡因时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
Aldesleukin 当Aldesleukin联合丙氧卡因时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
Alectinib 当艾乐替尼联合丙氧卡因时,高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
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食物相互作用
不可用

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Propoxycaine盐酸盐 K490D39G46 550-83-4 GITPCGSPKUQZTE-UHFFFAOYSA-N

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为苯甲酸酯类的有机化合物。这些是苯甲酸的酯衍生物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生物
子课
苯甲酸及其衍生物
直接父
苯甲酸酯
选择父母
氨基苯甲酸及其衍生物/Aminophenyl醚/含苯氧基的化合物/苯甲酰衍生物/苯胺和取代苯胺/烷基芳醚/三烷基胺/羧酸酯/氨基酸及其衍生物/单羧酸及其衍生物
再看4个
烷基芳基醚//氨基酸或衍生物/氨基苯甲酸或其衍生物/Aminophenyl醚/苯胺或取代苯胺/芳香族同单环化合物/苯甲酸酯/苯甲酰/羧酸的衍生物
再展示15个
分子框架
芳香族同单环化合物
外部描述符
苯甲酸酯(CHEBI: 8496
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
EPD1EH7F53
化学文摘号
86-43-1
InChI关键
CAJIGINSTLKQMM-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H26N2O3 c1-4-10-20-15-12-13 (17) 7-8-14 (15) 16 (19) 21-11-9-18 (5 - 2) 6 - 3 / h7-8 12 h, 4 - 6, 9 - 11、17 h2, 1-3H3
国际命名
2 -乙基4-amino-2-propoxybenzoate (diethylamino)
微笑
CCCOC1 = CC (N) = CC = C1C (= O) OCCN CC (CC)

参考文献

一般引用
  1. 洪超,刘克胜,邵德泽,程琪,陈玉春,陈玉文:等效丙美卡因、氧丁普鲁卡因和布比卡因连续静脉输注大鼠的全身毒性研究。中华麻醉学杂志,2010年1月1日;doi: 10.1213 / ANE.0b013e3181bf6acf。Epub 2009 11月6日。[文章
  2. 李志华,金迪,文华,李sk,朴杰,金志华,李志华,朴永华,全永c,尹uc,裴mk,张浩,Wood WG, Yun I:丙氧凯恩的作用。盐酸对神经元膜物理性质的影响。化学物理油脂。2008年7月;154(1):19-25。doi: 10.1016 / j.chemphyslip.2008.03.009。Epub 2008 3月22日。[文章
  3. PROPOXYCAINE [链接
  4. 含丙氧卡因的新型局麻药溶液[链接
  5. 牙科麻醉手册-电子书[链接
  6. 局麻药药理学要点[链接
  7. 盐酸丙氧卡因[链接
KEGG化合物
C07895
PubChem化合物
6843
PubChem物质
310265217
ChemSpider
6582
BindingDB
50225492
ChEBI
8496
ChEMBL
CHEMBL1195
ZINC000001530942
维基百科
Propoxycaine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 146 - 151 http://www.pharmacopeia.cn/v29240/usp29nf24s0_m70480.html
水溶度 10µg/mL水中 http://www.pharmacopeia.cn/v29240/usp29nf24s0_m70480.html
预测性能
财产 价值
水溶度 1.79毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.89 ALOGPS
logP 2.6 Chemaxon
日志 -2.2 ALOGPS
pKa(最强基础) 8.96 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 4 Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 64.792 Chemaxon
可旋转键数 10 Chemaxon
折射性 86.04米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 34.23. Chemaxon
环数 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
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种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
拦截器
通用函数
电压门控钠通道活性
特定的功能
调节可激发膜的电压依赖性钠离子通透性。假设打开或关闭构象响应跨膜的电压差,蛋白质形成一个…

组件:
参考文献
  1. Fozzard HA, Sheets MF, hank DA:钠通道作为局麻药的靶点。Front Pharmacol, 2011年11月1日;2:68。doi: 10.3389 / fphar.2011.00068。eCollection 2011。[文章
  2. PROPOXYCAINE [链接

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
甘油三酯脂肪酶活性
特定的功能
参与异种生物的解毒和酯和酰胺前药的激活。水解芳香族和脂肪族酯,但对酰胺类或脂肪类没有催化活性。
基因名字
CES1
Uniprot ID
P23141
Uniprot名字
肝脏羧酸酯酶1
分子量
62520.62哒
参考文献
  1. 牙科麻醉手册-电子书[链接

药物创建于2015年11月27日20:23 /更新于2021年5月07日21:42