识别

通用名称
萝芙木属serpentina根
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB09363
背景

萝芙木碱(萝芙木属serpentina),也拼写ravolphia,是一种药用植物的马利筋的家庭。植物的根是磨成粉或出售在药片或胶囊。常用于亚洲医学的有机化合物,其中包括传统的阿育吠陀医学原产于印度。这种药物的活性成分生物碱和大约50个已确定通过各种研究,虽然主似乎精神组件利血平,瑞西那明,地舍平beplayapp10

这个产品被批准之前,1月1日1982年,但由于一直停止由于其倾向导致抑郁8,20.。利血平来自萝芙木属serpentina,常用抗高血压药在1950年代12。萝芙木属serpentina也通常被称为Sarpaghanda3。有趣的是,这种植物的毛状根组件方面显示出卓越的再生成完整的萝芙木属植物和显示的能力生存和一成不变的生物合成的潜在存储期间降低温度。出于这个原因,各种研究这种植物生物技术的应用已经执行。多个研究其生物合成的潜力和众多的生物技术方法用于研究化合物的生产重要的生物碱1,2

类型
小分子
临床实验
同义词
  • 生物碱、萝芙木属
  • 阿舍西隆
  • Rauvolfia serpentina根
  • 萝芙木属
  • 萝芙木碱生物碱
  • 萝芙木属根
  • 萝芙木属serpentina
  • 萝芙木属serpentina阿舍西隆
  • 蛇根草

药理学

指示

萝芙木碱生物碱是治疗高血压6。萝芙木碱生物碱已被用于缓解症状的精神分裂症等精神状态;然而,使用抗精神病药和镇静剂已经替换为更有效的使用,安全代理6

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

利血平用于治疗高血压。它还用于治疗严重的精神障碍患者风潮。利血平在一种叫萝芙木碱生物碱的药物。它通过神经系统的活动放缓,导致心率减慢,血管扩张9,12

的作用机制

利血平是一种肾上腺素能阻滞剂用于治疗轻度至中度高血压通过去甲肾上腺素的破坏水泡存储。利血平的抗高血压的行为是由于其消耗的能力从边缘交感神经末梢儿茶酚胺。这些物质通常参与控制心率,心脏收缩,外周阻力的工作12。利血平耗尽大脑(抑郁症)和外围(PPH)去甲肾上腺素(NA)存储网站,胍乙啶耗尽NA存储通过再吸收的封锁14

这个代理结合,抑制儿茶酚胺泵在中部和储存囊泡外围肾上腺素能神经元,从而抑制去甲肾上腺素的吸收,多巴胺羟色胺突触前储存囊泡。这导致儿茶酚胺和5 -羟色胺挥之不去的细胞质中,他们是被intraneuronal单胺氧化酶,造成损耗的儿茶酚胺和5 -羟色胺商店在中欧和周围神经终端。损耗导致缺乏活跃的发射机放电从神经末梢神经去极化,从而导致心率和降低动脉血压下降以及镇静效果12

目标 行动 生物
一个突触水泡胺转运体
抑制剂
人类
吸收

意味着最大的等离子体水平的血浆浓度0.5毫克利血平后,管理两个0.25毫克片剂或水溶液中,2.5小时后达到顶峰。平均峰值水平大约是1.1 ng / ml。利血平的生物利用度,据报道约50%16

的体积分布

不可用

蛋白结合

利血平是血浆蛋白广泛绑定(95%)15

新陈代谢

利血平几乎是在体内完全代谢,只有约1%是改变药物的排泄尿液beplayapp15。肝代谢占不到50%的消除利血平,其余是消除粪便,和一些菊糖利血平,尿液中代谢物被消除。在男人,methylreserpate和trimethoxybenzoic酸代谢物。新陈代谢与肌内政府可能更重要18

路线的消除

消除粪便利血平及其代谢物的范围从30%,肌内政府约60%口服摄入后,主要是菊糖利血平,后在4天时间内ingestionof 0.25毫克到0.50毫克剂量。beplayapp在同一时期,大约8%的吸收剂量是尿液中恢复,主要是trbeplayappimethoxybenzoic酸代谢物18

半衰期

口服摄入后,最初的半衰期约为5小时后跟一个终端半衰期约为200小时16

间隙

Hepatically和肾18

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

Ld50:老鼠口服390毫克/公斤19

利血平可能会增加胃酸分泌,应该小心使用患者胃食管反流病(GERD)的历史和消化性溃疡。同样不应被用来诊断出患有抑郁症的病人15,16

这种药物的不良反应包括:呕吐、腹泻、心律失常,晕厥,心动过缓,呼吸困难,鼻衄,罕见的帕金森综合症和其它锥体外束(EPS)的症状,头晕、头痛、矛盾的焦虑、抑郁、紧张,噩梦,沉闷的感觉器官,嗜睡,肌肉疼痛,伪哺乳,体重增加,耳聋,视神经萎缩,超敏反应(瘙痒)15

利血平的毒性作用的机制是发现与药理机制的影响。利血平抑制交感中枢神经系统和周围神经系统的活动通过绑定儿茶酚胺储存囊泡。这可以防止儿茶酚胺和5 -羟色胺神经的正常储存,导致儿茶酚胺耗竭。这种药物也被描述为抑制儿茶酚胺合成通过阻断多巴胺的吸收储存囊泡18

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
醋丁洛尔 醋丁洛尔可能增加萝芙木属的低血压患者活动serpentina根。
Aceclofenac 萝芙木属的治疗效果时可以减少serpentina根与Aceclofenac结合使用。
Acemetacin 萝芙木属的治疗效果时可以减少serpentina根与Acemetacin结合使用。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低萝芙木碱的抗高血压活动serpentina根。
Alclofenac 萝芙木属的治疗效果时可以减少serpentina根与Alclofenac结合使用。
Aldesleukin Aldesleukin可能增加萝芙木属的低血压患者活动serpentina根。
Alfentanil Alfentanil可能减少萝芙木碱的抗高血压活动serpentina根。
Alfuzosin Alfuzosin可能增加萝芙木属的低血压患者活动serpentina根。
Aliskiren Aliskiren可能增加萝芙木属的低血压患者活动serpentina根。
Almotriptan Almotriptan可能减少萝芙木碱的抗高血压活动serpentina根。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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国际/其他品牌
Sarpaghanda/Serpalan/利血平

类别

ATC代码
C02AA03——萝芙木碱生物碱的组合 C02LA08——萝芙木碱生物碱,全根和利尿剂
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
H192N84N1G
化学文摘号
8063-17-0
InChI关键
不可用
InChI
不可用
国际命名
不可用
微笑
不可用

引用

一般引用
  1. Mehrotra年代,高尔可,斯利瓦斯塔瓦V,拉赫曼鲁侍萍毛状根的生物技术萝芙木属serpentina:一个强有力的方法萜类吲哚生物碱类化合物的生产重要。Biotechnol。2015年2月,37 (2):253 - 63。doi: 10.1007 / s10529 - 014 - 1695 - y。Epub 2014年10月18日。(文章]
  2. Khanuja SP Madhusudanan KP, Banerjee年代,将SK:分析毛状根的文化Rauvolfia serpentina使用直接实时分析质谱技术。生物医学Chromatogr。2008年6月22日(6):596 - 600。doi: 10.1002 / bmc.974。(文章]
  3. Mehrotra年代,斯利瓦斯塔瓦V,高尔可Kukreja AK:扩大农杆菌属rhizogenes-Mediated毛状根文化萝芙木属serpentina:一个有说服力的方法对利血平稳定生产。方法杂志。2016;1391:241-57。doi: 10.1007 / 978 - 1 - 4939 - 3332 - 7 - _17。(文章]
  4. 萝芙木碱在治疗高血压链接]
  5. 萝芙木属(链接]
  6. 萝芙木属serpentina [链接]
  7. 人类肾脏近端小管细胞容易受到的影响萝芙木属serpentina。(链接]
  8. Hyserpin /萝芙木碱[链接]
  9. 利血平(链接]
  10. 回顾萝芙木碱(链接]
  11. 寻找新奇的植物的分子Rauvolfia serpentina醛糖还原酶抑制剂,糖尿病及其并发症的有效药物目标(链接]
  12. 萝芙木属Serpentina治疗高血压回顾文献[链接]
  13. 利血平、酒吧化学(链接]
  14. 阻滞交感神经的治疗原发性高血压:一个用户友好的对未来的角色(链接]
  15. 利血平(链接]
  16. 利血平,Drugs.com [链接]
  17. 微分进化复杂网络分析揭示了在二级代谢Rauvolfia serpentina在Catharanthus roseus也叫(链接]
  18. 利血平(链接]
  19. 化学物质(链接]
  20. 严重的抑郁症引起的利血平(链接]
  21. Reserpine-induced降低去甲肾上腺素转运体功能需要儿茶酚胺储存囊泡(链接]
PubChem物质
347910447
RxNav
599年

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 完成 预防 心血管疾病(CVD)/高血压(高血压)/血管疾病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 265年 http://www.bio.vu.nl/活细胞/协议/化工/化学/ reserpine.pdf
水溶度 可溶性 http://www.bio.vu.nl/活细胞/协议/化工/化学/ reserpine.pdf
预测性能
不可用
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
单胺跨膜转运体活动
特定的功能
参与ATP-dependent膜泡运输的生物胺神经递质。泵胞质类,包括多巴胺、去甲肾上腺素、5 -羟色胺和组胺突触囊泡……
基因名字
SLC18A2
Uniprot ID
Q05940
Uniprot名字
突触水泡胺转运体
分子量
55712.075哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 福特房车,梅奥JH:萝芙木碱毒性治疗高血压;利血平、阿舍西隆的比较毒性。研究生医学。1958年1月;23 (1):41-8。(文章]
  4. SCHLAGEL CA,纳尔逊JW:萝芙木属低血压。二世。行动的阿舍西隆生物碱在颈动脉压力感受器和肾上腺素。J是制药协会是制药Assoc。1957年2月,46 (2):103 - 9。(文章]
  5. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
5 -羟色胺绑定
特定的功能
催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……

组件:
引用
  1. 回顾萝芙木碱(链接]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
去甲肾上腺素:钠同向转运活动
特定的功能
胺转运体。终止高亲和力sodium-dependent去甲肾上腺素的再摄取的作用在突触前终端。
基因名字
SLC6A2
Uniprot ID
P23975
Uniprot名字
Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
分子量
69331.42哒
引用
  1. Reserpine-induced降低去甲肾上腺素转运体功能需要儿茶酚胺储存囊泡(链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不可用
特定的功能
不可用
基因名字
VMAT2
Uniprot ID
Q99870
Uniprot名字
囊泡单胺转运体2型
分子量
17291.525哒
引用
  1. Reserpine-induced降低去甲肾上腺素转运体功能需要儿茶酚胺储存囊泡(链接]

药物在2015年11月30日19:10 /更新6月12日16:52 2020