依那普利

识别

总结

依那普利是一种抗高血压药用于高血压的管理当口服治疗是不实际的。

通用名称

依那普利

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09477

背景

依那普利的活性代谢物口服前药,卡托普利。用于治疗高血压、卡托普利是一种血管紧张素转化酶抑制剂,防止血管紧张素转换酶(ACE)将血管紧张素I转换为血管紧张素ⅱ。血管紧张素ⅱ负责血管收缩和肾脏近端小管的重吸收钠,下调的蛋白质导致降低血压和血液体液。依那普利最初是用来克服的局限性第一ACE抑制剂卡托普利,有很多副作用,留下了口腔金属味。删除有问题的硫醇基的卡托普利导致依那普利,随后进一步修改和创建可用的口服前药卡托普利的酯。

依那普利不好口头可用,因此只能作为静脉注射治疗高血压时,口服治疗是不可能的。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:348.3936
单一同位素的:348.168521888
化学公式: C₁₈H₂₄N₂O₅

同义词

依那普利
依那普利无水

药理学

指示

依那普利注射治疗高血压时表示口服治疗是不实际的。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

依那普利注射导致减少仰卧位和站的收缩压和舒张压,通常没有直立的组件。因此引起体位性低血压症状是罕见的,尽管它可能预期volume-depleted病人。行动的发病通常发生在15分钟内政府的最大效应发生在一到四个小时。突然撤军依那普利尚未与血压的快速增长。血流动力学影响的持续时间似乎剂量相关。然而,推荐剂量,行动在大多数病人的持续时间大约是六小时。卡托普利管理后,增加肾血流量;肾小球滤过率通常是不变的。影响肾血管性高血压患者似乎相似。

的作用机制

依那普利可用口服前药的活性代谢物,卡托普利。用于治疗高血压、卡托普利是一种血管紧张素转化酶抑制剂,防止血管紧张素转换酶(ACE)将血管紧张素I转换为血管紧张素ⅱ。血管紧张素ⅱ负责血管收缩和肾脏近端小管的重吸收钠,下调的蛋白质导致降低血压和血液体液

目标	行动	生物
一个血管紧张素转换酶	抑制剂	人类
UB1缓激肽受体	不可用	人类

吸收

依那普利口服后吸收较差,因此只能作为静脉注射。

的体积分布

不可用

蛋白结合

依那普利与血浆蛋白大约是50%。(戴维斯,et al . 1984年)

新陈代谢

卡托普利、依那普利接受肾排泄没有进一步代谢。

路线的消除

依那普利主要是肾的排泄,有超过90%的服用剂量恢复在尿液改变药物在24小时内。

半衰期

11小时

间隙

依那普利肾功能不全患者的性格是类似于肾功能正常的患者,直到肾小球滤过率是30毫升/分钟或更少。肾清除率为158±47毫升/分钟。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不良经历发生在0.5 - 1.0%的患者在控制临床试验包括:心肌梗塞,疲劳、头晕、发烧、皮疹和便秘。血管性水肿也被报道在接受依那普利的病人中,有一个黑色的发生率高于非患者。血管性水肿与喉水肿可能是致命的。如果脸的血管性水肿,四肢,嘴唇,舌头,声门和/或发生喉,依那普利治疗应立即停止和适当的治疗制定。

少见的不良反应较少,但应该监控,包括过敏反应的发展,低血压,粒细胞缺乏症,肝衰竭、高钾血症和持续的咳嗽。

此外,血管紧张素转换酶抑制剂在怀孕期间应该避免,因为他们能导致胎儿和新生儿发病率和死亡。当检测到怀孕,ACE抑制剂应尽快停止。使用在怀孕的第二和第三三学期制与胎儿和新生儿损伤有关,包括低血压、新生儿颅骨发育不全,无尿,可逆或不可逆的肾功能衰竭和死亡。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少依那普利的排泄率导致更高的血清水平。
醋丁洛尔	醋丁洛尔可能会增加依那普利的降血压药活动。
Aceclofenac	肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压可以增加当Aceclofenac结合依那普利。
Acemetacin	肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压可以增加当Acemetacin结合依那普利。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低依那普利的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加依那普利的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	依那普利治疗效果的结合使用时可以减少乙酰水杨酸。
Aclidinium	Aclidinium可能减少依那普利的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	依那普利的排泄率可能会降低Acrivastine导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能减少依那普利的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
依那普利二水合物	GV0O7ES0R3	84680-54-6	MZYVOFLIPYDBGD-MLZQUWKJSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
依那普利	注入,解决方案	1.25毫克/ 1毫升	静脉注射	梅恩制药公司(美国)有限公司	2007-03-20	不适用
依那普利注入USP	解决方案	1.25毫克/毫升	静脉注射	Sterimax公司	2012-09-10	不适用
Vasotec四世	解决方案	1.25毫克/毫升	静脉注射	山德士加拿大的注册	1992-12-31	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
依那普利	注射	1.25毫克/ 1毫升	静脉注射	卡地纳健康	2000-08-23	2012-07-31
依那普利	注射	2.5毫克/ 2毫升	静脉注射	Hikma Farmaceutica	2008-12-23	2008-12-23
依那普利	注入,解决方案	1.25毫克/ 1毫升	静脉注射	Teva肠胃外的药品公司。	2005-10-06	2013-01-31
依那普利	注射	2.5毫克/ 2毫升	静脉注射	West-Ward制药集团	2008-12-23	不适用
依那普利	注射	1.25毫克/ 1毫升	静脉注射	贝德福德制药	2000-08-23	2012-07-31
依那普利	注射	1.25毫克/ 1毫升	静脉注射	Hikma Farmaceutica	2008-12-23	2008-12-23
依那普利	注射	1.25毫克/ 1毫升	静脉注射	高频收购公司LLC DBA HealthFirst	2020-02-01	不适用
依那普利	注射	1.25毫克/ 1毫升	静脉注射	West-Ward制药集团	2008-12-23	不适用
依那普利	注射	1.25毫克/ 1毫升	静脉注射	贝德福德制药	2000-08-23	2012-07-31
依那普利	注入,解决方案	1.25毫克/ 1毫升	静脉注射	Teva肠胃外的药品公司。	2005-10-06	2013-01-31

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为二肽。这些都是有机化合物包含一个序列的完全两个alpha-amino酸加入了一个肽键。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 二肽
选择父母: 脯氨酸和衍生品/N-acyl-L-alpha-amino酸/α氨基酸酰胺/L-alpha-amino酸/吡咯烷羧酸/N-acylpyrrolidines/Aralkylamines/二元羧酸酸和衍生品/苯和取代衍生品/三级羧酸酰胺

8展示更多
基: Alpha-amino酸/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-dipeptide/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle

显示26日更
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 二肽,二羧酸(CHEBI: 4786)

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: Q508Q118JM
化学文摘号: 76420-72-9
InChI关键: LZFZMUMEGBBDTC-QEJZJMRPSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H24N2O5 c1-12(16(21) 20-11-5-8-15(20) 18(24) 25)第4场(17 (22)23)10-9-13-6-3-2-4-7-13 / h2-4, 6 - 7、12、14日至15日,19 H, 5, 8-11H2, 1 h3 (H, 22、23) (H, 24日,25)/病人,14 - 15 - / mo / s1
国际命名: (2)1 - [(2 s) 2 - {((1) 1-carboxy-3-phenylpropyl)氨基}propanoyl] pyrrolidine-2-carboxylic酸
微笑: [H] [C@@) (C) (N [C@@] ([H]) (CCC1 = CC = CC = C1) C (O) = O) C (= O) N1CCC [C@@] 1 ([H]) C = O (O)

引用

一般引用

乌尔姆嗯:马来酸依那普利二(mk - 421),一个强有力的,nonsulfhydryl血管紧张素转换酶抑制剂:吸收,性格,和新陈代谢的人。药物金属底座启1983;14 (1):99 - 110。(文章]
戴维斯RO、戈麦斯HJ欧文JD,沃克摩根富林明:卡托普利临床药理学的概述。Br中国新药杂志。1984;18增刊2:215s - 229。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0041886
KEGG药物: D03769
KEGG化合物: C11720
PubChem化合物: 5462501
PubChem物质: 347827859
ChemSpider: 4575429
BindingDB: 50367254
RxNav: 3829年
ChEBI: 4786年
ChEMBL: CHEMBL577
锌: ZINC000003812851
PDBe配体: 宝莲寺
RxList: RxList药物页面
维基百科: 依那普利

PDB项

1 uze/2 x90

FDA的标签

下载 (2.99 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	2型糖尿病	1
3	完成	治疗	扩张型心肌病(DCM)/高血压(高血压)	1
2、3	没有招聘	治疗	瘢痕疙瘩的伤疤	1
不可用	完成	不可用	食盐过敏高血压	1
不可用	完成	卫生服务研究	直立性低血压/脊髓损伤(SCI)	1
不可用	完成	治疗	脑出血/脑血管意外/颅内出血	1
不可用	完成	治疗	高血压(高血压)/2型糖尿病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	1.25毫克/ 1毫升
注射	静脉注射	2.5毫克/ 2毫升
注入,解决方案	静脉注射	1.25毫克/ 1毫升
解决方案	静脉注射	1.25毫克
解决方案	静脉注射	1.25毫克/毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.876毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.09	ALOGPS
logP	-1.1	Chemaxon
日志	-2.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.13	Chemaxon
pKa最强(基本)	7.83	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	106.94²	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	90.06米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	35.82³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用