Thiosulfuric酸

识别

总结

Thiosulfuric酸是一种硫供体，与亚硝酸钠一起用于逆转危及生命的急性氰化物中毒。也用于降低与顺铂相关的耳毒性风险。

品牌名称

Nithiodote, Pedmark, Seacalphyx

通用名称

Thiosulfuric酸

beplay体育安全吗药物库登录号

DB09499

背景

硫硫酸的盐形式有硫代硫酸钠和五水合硫代硫酸钠。硫代硫酸钠是世界卫生组织基本药物清单的一部分，它有多种工业用途，包括食品防腐剂、水脱氯剂和纸浆漂白剂。¹硫代硫酸钠在胃里迅速降解;因此，它通常是通过其他途径，如静脉注射或外用。¹硫代硫酸钠被批准用于治疗急性氰化物中毒^5，6，2它经常与亚硝酸钠(一种盐形式的盐)一起使用亚硝酸)．硫代硫酸钠也用于降低与耳毒性相关的风险顺铂．⁷在顺铂化疗后6小时给药时，硫代硫酸钠可在不影响其疗效的情况下降低儿童顺铂诱导的听力损失发生率。^3.，4

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

硫硫酸结构(DB09499)

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重量

平均:114.144
单一同位素的:113.94453531

化学公式

H₂O_3.年代₂

同义词

• Monosulfanemonosulfonic酸
• Sulfurothioic s酸

药理学

指示

硫硫酸(如硫代硫酸钠)是指连续静脉注射亚硝酸钠用于治疗急性氰化物中毒，被判断为危及生命。⁶硫代硫酸钠还可降低1个月及以上儿童局部非转移性实体肿瘤患者与顺铂相关的耳毒性风险。⁷

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 顺铂耳毒性
• 氢氰酸和氰化物的毒性作用

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

硫代硫酸钠剂量分别为20、15和10克/米²提供钠负荷162、121和81 mmol/m²．输注1小时后，硫代硫酸钠引起钠含量短暂升高约6 mmol/L;然而，在输注后18至24小时，其水平恢复到基线水平。⁷通过测定氰化物转化为硫氰酸盐的速率，评价了硫代硫酸钠作为急性氰化物中毒解毒剂的药效学。用硫代硫酸钠预处理以达到2 μ mol/mL的稳态水平可使狗体内氰化物转化为硫氰酸盐的速率增加30倍以上。⁶使用硫代硫酸钠可引起过敏反应，导致高钠血症和低钾血症。它还可能导致恶心和呕吐。⁷

作用机制

当与硝酸钠一起服用时，硫代硫酸钠可作为治疗急性氰化物中毒的解毒剂。⁶氰化物对线粒体中细胞色素c氧化酶复合物的组成部分细胞色素a3具有高亲和力。通过结合和抑制细胞色素a3，氰化物阻止细胞使用氧气，强迫无氧代谢，抑制细胞呼吸，导致乳酸性酸中毒和细胞毒性缺氧。亚硝酸钠与血红蛋白反应生成高铁血红蛋白，高铁血红蛋白与细胞色素a3竞争氰化物离子。氰化物与高铁血红蛋白结合形成一种无毒化合物，并恢复细胞色素氧化酶的活性。当氰化物与高铁血红蛋白分离时，硫代硫酸钠作为内源性硫转移酶的硫供体，并促进其转化为硫氰酸盐，一种毒性较小的离子。⁶

硫代硫酸钠也可降低与顺铂相关的耳毒性风险。使用顺铂治疗的儿科患者发生耳毒性的风险很高，可能是由于活性氧(ROS)的产生和DNA直接烷基化导致细胞死亡的结合。⁷硫代硫酸钠与顺铂相互作用形成非活性铂。它还可以通过硫酸钠共转运体2进入细胞，增加抗氧化的谷胱甘肽水平，抑制细胞内氧化应激。虽然其作用机制尚未完全阐明，但这两种活动都被认为可以降低耳毒性的风险。⁷

吸收

口服硫代硫酸钠不能全身吸收。大多数硫代硫酸盐被氧化成硫酸盐或并入内源硫化合物;一小部分通过肾脏排出体外。⁶在静脉注射推荐剂量硫代硫酸钠的儿科患者中，C_马克斯硫代硫酸盐为13±1.2 mM，且在4 g/m范围内随剂量成比例增加²到20g /m²．连续2天静脉注射硫代硫酸钠后，硫代硫酸钠不会积聚。⁷

配送量

硫代硫酸盐的平均分布体积为0.23 L/kg。⁷

蛋白结合

硫代硫酸钠不与人血浆蛋白结合。⁷

新陈代谢

硫代硫酸盐硫转移酶和硫代硫酸盐还原酶代谢硫代硫酸盐生成亚硫酸盐，亚硫酸盐被氧化成硫酸盐。⁷

淘汰路线

外源给药的硫代硫酸钠大约有20-50%由肾脏排出。^6，7尿液中95%以上的硫代硫酸盐在给药后4小时内排出体外。⁷当用作氰化物中毒的解毒剂时，硫代硫酸钠作为硫氰酸盐被消除，这是一种相对无毒的化合物。硫氰酸盐也以与肌酐清除率成反比的速率排泄在尿液中。⁶

半衰期

静脉注射硫代硫酸钠(1g硫代硫酸钠)的半衰期约为20分钟。然而，较高的剂量可能会增加这个值。在给予150 mg/kg硫代硫酸钠的健康男性中，消除半衰期为182分钟。⁶

间隙

在肾功能完全发育的患者(大约1岁)中，硫代硫酸盐的平均总清除率为2.2 mL/min/kg。⁷

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

大剂量硫代硫酸钠对人体的影响尚未被彻底研究。口服硫代硫酸钠(每天3克)1-2周可使室内空气动脉氧饱和度降低至低至75%。停药一周后，受试者恢复到基线氧饱和度。单剂量20ml 10%硫代硫酸钠静脉注射对氧饱和度没有影响。⁶

在大鼠中，口服LD₅₀五水硫代硫酸钠含量为5000毫克/公斤。［L43327] The carcinogenic activity of sodium thiosulfate has not been evaluated. An in体外细菌反向突变试验表明，在不存在或不存在代谢激活的情况下，硫代硫酸钠没有致突变性。⁷

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
阿米替林	硫硫酸联用可促进阿米替林的代谢。
安替比林	与硫硫酸联用可促进安替比林的代谢。
阿朴吗啡	与硫硫酸联用可促进阿扑啡的代谢。
蒿甲醚	与硫硫酸联用可促进蒿甲醚的代谢。
Asunaprevir	与硫硫酸联用可促进Asunaprevir的代谢。
苯坐卡因	苯佐卡因与硫硫酸联用可促进其代谢。
Benzphetamine	苯安非他明与硫硫酸联用可促进其代谢。
Brivaracetam	与硫硫酸联用可促进布里瓦拉西坦的代谢。
溴苯那敏	硫硫酸联用可促进溴苯那敏的代谢。
安非他酮	与硫硫酸联用可促进安非他酮的代谢。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
硫代硫酸钠	L0IYT1O31N	7772-98-7	AKHNMLFCWUSKQB-UHFFFAOYSA-L
五水硫代硫酸钠	HX1032V43M	10102-17-7	PODWXQQNRWNDGD-UHFFFAOYSA-L

国际/其他品牌

Pedmark (Fennec Pharmaceuticals)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Pedmark	注入,解决方案	12.5克/ 100毫升	静脉注射	Fennec制药公司	2022-10-03	不适用
Seacalphyx	解决方案	250 mg / mL	静脉注射	Seaford制药公司	2013-01-08	不适用
硫代硫酸钠	注入,解决方案	250毫克/毫升	静脉注射	希望医药	2012-02-14	不适用
硫代硫酸钠注射25% USP	液体	250 mg / mL	静脉注射	大牛实验室(私人)有限公司	1991-12-31	1998-08-13
硫代硫酸钠注射液USP	解决方案	250 mg / mL	静脉注射	辉瑞加拿大Ulc	1998-07-13	不适用
硫代硫酸钠注射液USP	解决方案	250 mg / mL	静脉注射	希望医药	2015-11-23	不适用
Sodum硫代硫酸盐	注入,解决方案	250毫克/毫升	静脉注射	美国摄政	1990-09-30	2012-11-28
Sodum硫代硫酸盐	注入,解决方案	100毫克/毫升	静脉注射	美国摄政	1990-09-30	2012-11-28

非处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Oligostim Soufre	平板电脑	0.015毫克	口服	Dolisos laboratories S.A.	1998-06-11	2007-08-01
วีเนีย	粉	15克		บริษัทวิทยาศรมจำกัด	1991-10-18	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Adasept祛痘凝胶	硫代硫酸钠(8%)+水杨酸(2%)+三氯生(0.5%)	乳液	局部	欧丹实验室有限公司	1974-12-31	不适用
Nithiodote	五水硫代硫酸钠(250毫克/毫升)+亚硝酸钠1(30毫克/毫升)	注入,解决方案;工具包	静脉注射	希望医药	2011-01-14	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
聚硫磺酸钠和叶酸	五水硫代硫酸钠(1.8毫克/ 1)+叶酸(1毫克/ 1)+Octasulfur(388毫克/ 1)+十水硫酸钠(8毫克/ 1)	胶囊	口服	Solubiomix	2016-08-24	2017-10-16
聚硫磺酸钠，5-甲基四氢叶酸	五水硫代硫酸钠(。45g/100g)+Levomefolic酸(。125g/100g)+Octasulfur(97克/ 100克)+十水硫酸钠(2 g / 100克)	粉	口服;局部	Solubiomix	2015-07-21	2016-01-12
聚硫磺酸钠，5-mthf	五水硫代硫酸钠(1.8毫克/ 1)+5-methyltetrahydrofolic酸(。5mg/1)+Octasulfur(388毫克/ 1)+十水硫酸钠(8毫克/ 1)	胶囊	口服	Solubiomix	2016-01-09	2016-01-12
Sodum硫代硫酸盐	五水硫代硫酸钠(250毫克/毫升)	注入,解决方案	静脉注射	美国摄政	1990-09-30	2012-11-28
Sodum硫代硫酸盐	五水硫代硫酸钠(100毫克/毫升)	注入,解决方案	静脉注射	美国摄政	1990-09-30	2012-11-28
Xizflus	五水硫代硫酸钠(。45g/100g)+5-methyltetrahydrofolic酸(。125g/100g)+Octasulfur(97克/ 100克)+十水硫酸钠(2 g / 100克)	粉	口服;局部	Basiem	2015-07-14	2016-01-12
Xizflus	五水硫代硫酸钠(1.8毫克/ 1)+5-methyltetrahydrofolic酸(。5mg/1)+Octasulfur(388毫克/ 1)+十水硫酸钠(8毫克/ 1)	胶囊	口服	Basiem	2016-01-09	2016-01-12

类别

药物类别

• 酸
• 抗感染的药物
• 解毒剂
• 抗氧化剂
• 生物因素
• 螯合剂
• 用于研究、工业或家庭环境的化合物
• 细胞色素P-450 CYP2B6诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP2B6诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450酶诱导剂
• 矿物质
• 保护剂
• 隔离剂
• 硫酸盐
• 硫酸
• 硫化合物
• 硫酸酸

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类无机化合物，称为非金属硫代硫酸盐。这些无机非金属化合物含有硫代硫酸盐作为其最大的氧阴离子。

王国

无机化合物

超类

均相非金属化合物

类

非金属氧阴离子化合物

子课

非金属硫代硫酸盐

直接父

非金属硫代硫酸盐

选择父母

无机硫化物/无机氧化物

基

无机氧化物/无机硫化物/非金属硫代硫酸盐

分子框架

不可用

外部描述符

硫硫酸(CHEBI: 29279）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

7 k79y2ekkp

化学文摘号

13686-28-7

InChI关键

DHCDFWKWKRSZHF-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / H2O3S2 c1-5 (2,3) 4 / h (H2, 1、2、3、4)

国际命名

dihydroxy-1lambda6-disulfen-1-one

微笑

操作系统(O) (= O) =

参考文献

合成参考

谢尔曼，C.等人(2016)。含硫代硫酸钠的药物组合物(美国专利号2016/0235782 A1)。美国专利和商标局。https://patentimages.storage.googleapis.com/0c/2a/58/edc43adab43077/US20160235782A1.pdf

一般引用

1. 张敏敏，Dugbartey GJ, Juriasingani S, Sener A:硫化氢代谢产物硫代硫酸钠的临床应用及其分子机制。中华药理学杂志2021 6月16日;22(12)。pii: ijms22126452。doi: 10.3390 / ijms22126452。［文章］
2. Bebarta VS, Brittain M, Chan A, Garrett N, Yoon D, Burney T, Mukai D, Babin M, Pilz RB, Mahon SB, Brenner M, Boss GR:肌肉注射亚硝酸钠和硫代硫酸钠对急性氰化物中毒有效。安急诊医学2017年6月;69(6):718-725.e4。doi: 10.1016 / j.annemergmed.2016.09.034。Epub 2016 12月29日。［文章］
3. Freyer DR, Chen L, Krailo MD, Knight K, Villaluna D, Bliss B, Pollock BH, Ramdas J, Lange B, Van Hoff D, VanSoelen ML, Wiernikowski J, Neuwelt EA, Sung L:硫代硫酸钠对癌症儿童顺铂性听力损失发展的影响与观察(ACCL0431):一项多中心、随机、对照、开放标签的3期试验。《柳叶刀》2017年1月18日(1):63-74。doi: 10.1016 / s1470 - 2045(16) 30625 - 8。Epub 2016年12月1日［文章］
4. Brock PR, Maibach R, Childs M, Rajput K, Roebuck D, Sullivan MJ, Laithier V, Ronghe M, Dall'Igna P, Hiyama E, Brichard B, Skeen J, Mateos ME, Capra M, Rangaswami AA, Ansari M, Rechnitzer C, Veal GJ, Covezzoli A, Brugieres L, Perilongo G, Czauderna P, Morland B, Neuwelt EA:硫代sulfate钠对顺铂性听力损失的保护。中华外科杂志，2018年6月21日;378(25):2376-2385。doi: 10.1056 / NEJMoa1801109。［文章］
5. 新西兰Medsafe批准药品:注射用DBL硫代硫酸钠溶液[链接］
6. FDA批准的药品:静脉输注用硝碘妥(亚硝酸钠和硫代硫酸钠)注射液[链接］
7. FDA批准药品:PEDMARK(硫代硫酸钠)静脉注射用药[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0000257

KEGG化合物

C05529

PubChem化合物

24478

PubChem物质

347827866

ChemSpider

22886

ChEBI

5587

ChEMBL

CHEMBL1208642

锌

ZINC000008214573

维基百科

Thiosulfuric_acid

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	终止	治疗	皮肤钙化	1
3.	完成	支持性护理	脑部肿瘤/中枢神经系统肿瘤/生殖腺外生殖细胞瘤/肝癌/神经母细胞瘤(NB)/耳毒性/卵巢癌/小儿生殖细胞瘤/肉瘤	1
3.	完成	治疗	肝癌/耳毒性	1
3.	招聘	治疗	Calciphylaxis	1
3.	招聘	治疗	肝母细胞癌	1
3.	招聘	治疗	成神经管细胞瘤	1
3.	终止	治疗	钙化性尿毒症动脉病变(CUA)/Calciphylaxis	1
3.	终止	治疗	Calciphylaxis	1
2	主动不招聘	预防	心脏衰竭/心肌梗死	1
2	主动不招聘	治疗	恶性神经胶质瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
乳液	局部
注入,解决方案;工具包	静脉注射
平板电脑	口服	0.015毫克
注入,解决方案	静脉注射	12.5克/ 100毫升
解决方案	静脉注射	250 mg / mL
注射，溶液，浓缩	静脉注射
液体	静脉注射	250 mg / mL
注入,解决方案	静脉注射	100毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射	250毫克/毫升
粉	口服
解决方案	静脉注射	200毫克
胶囊	口服
粉	口服;局部
粉		15克
注入,解决方案	静脉注射	262.5毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8496973	没有	2013-07-30	2031-03-29
US8568793	没有	2013-10-29	2031-12-24
US9585912	没有	2017-03-07	2031-03-29
US9345724	没有	2016-05-24	2031-03-29
US9687506	没有	2017-06-27	2031-12-24
US10479686	没有	2019-11-19	2031-03-29
US10596190	没有	2020-03-24	2038-01-05
US11291728	没有	2019-07-01	2039-07-01
US11510984	没有	2019-07-01	2039-07-01

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	48°C	Sigma-Aldrich:硫代硫酸钠SDS (https://www.sigmaaldrich.com/CA/en/sds/SIGALD/217263)
沸点(℃)	100°C	化学:硫代硫酸钠SDS (https://www.mccsd.net/cms/lib/NY02208580/Centricity/Shared/Material%20Safety%20Data%20Sheets%20_MSDS_/MSDS%20Sheets_Sodium_Thiosulfate_Anhydrous_703_00.pdf)
水溶度	210克/升	Sigma-Aldrich:硫代硫酸钠SDS (https://www.sigmaaldrich.com/CA/en/sds/SIGALD/217263)

预测性能

财产	价值	源
logP	0.048	Chemaxon
pKa(最强酸性)	2.7	Chemaxon
生理上的电荷	－1	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	57.532	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	21.76米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	8.513.	Chemaxon
环数	0	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	splash10 - 03 - di - 2900000000 - cfd5e2fee5605aa6f365
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	splash10 - 03 - di - 1900000000 - 14 - f35b6955762fa5ef9c
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	splash10 - 01 - pk - 9300000000 - 6 d71fc2acfdc5c953636
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	splash10 - 03 - di - 0900000000 - 4 fefeb50f8b5131bb095
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	splash10 - 03 - di - 1900000000 - 25562 - aa85ac0e34c2f5b
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	splash10 - 03 - di - 1900000000 - c55a98b5b4d32b24a3cd

药物创建于2015年11月30日19:10 /更新于2023年3月11日12:40