Mequinol实际上被认为是melanocytotoxic化学物质,在黑色素细胞氧化导致有毒的实体的形成醌类³。随后这样的细胞毒性的化合物有可能损伤和破坏色素细胞,因此导致皮肤脱色³。作为回应,皮肤细胞自然有能力保护自己免受这样的细胞毒性药物的帮助下内源性细胞内谷胱甘肽,谷胱甘肽S-transferase的解毒作用在细胞毒性的化合物³。无论如何,因此通过这种看似消极的和破坏性的药效学mequinol有时被描述的作用机制³。

的作用机制

太阳能小痣和相关hyperpigmented病变局部,色素,黄斑病变皮肤,通常在身体上的长期暴露于阳光下^标签。这些病变的特点是增加数量的活跃的黑色素细胞和黑色素增加生产^标签。

虽然mequinol的作用机制尚未完全阐明^标签,当使用作为活性成分结合其他代理像维甲酸在皮肤脱色产品,数量之间的协同作用的潜在机制。

首先,mequinol实际上被认为是melanocytotoxic化学物质,在黑色素细胞氧化导致的形成醌类等有毒化合物³。随后这样的细胞毒性药物能破坏和破坏色素细胞,从而导致皮肤脱色³太阳能小痣或者其他有关hyperpigmented病变。然而,皮肤细胞自然有能力保护自己免受这类细胞毒性实体通过内源性细胞内谷胱甘肽(GSH)³。这种保护是通过谷胱甘肽的酶作用引起S-transferase(销售税),负责代理的接合有毒谷胱甘肽³。相反,维甲酸已经观察到作为一种哺乳动物的有效抑制剂消费税和能减少细胞内谷胱甘肽的水平在不同的细胞³。结果,结合与维甲酸mequinol似乎允许melanocytotoxic的协同增强效应,包括谷胱甘肽的抑制和减损和销售税cytoprotection³。

其次,即使mequinol酶酪氨酸酶的底物,因此作为竞争性抑制剂通过酪氨酸酶促进黑色素前体的形成反应,临床意义的行动是未知的^标签。

吸收

系统性接触mequinol在8名健康受试者评估后两周的每天的局部治疗维甲酸和mequinol组合产品^标签。beplayapp对剂量的产品对应37.3 ug /厘米^ 2 mequinol应用于受试者的支持^标签。mequinol Cmax均值为9.92 ng / mL(介于4.22和23.62 ng / mL),达峰时间2小时(范围1到2小时之间)^标签。mequinol安全性的支持在这个组合配方低系统性风险的代理对象³。

的体积分布

的体积分布表明mequinol是分布在整个全身水,和细胞内浓度总值预计不会很大程度上取决与测量⁶。

蛋白结合

可存取的数据关于mequinol蛋白质绑定的是不可用的。

新陈代谢

黑色素瘤患者的尿液样本mequinol分析和各种mequinol代谢物,包括3、4-dihydroxyanisole,两个o-methyl衍生品3-hydroxy-4-methoxyanisole 4-hydroxy-3-methoxyanisole,甚至对苯二酚这可能源自从mequinol至少部分²。所有这些发现代谢产物排泄主要为硫酸盐和葡糖苷酸——只有一小部分物质出现在尿液的非结合的形式²。最终,3,4-dihydroxyanisole mequinol被认为是最重要的代谢物²。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Mequinol
- 3,4-dihydroxyanisole+3-hydroxy-4-methoxyanisole+4-hydroxy-3-methoxyanisole

路线的消除

Mequinol主要是肾脏排除代谢物^4,2。

半衰期

Mequinol演示了一个消除半衰期为30到90分钟后静脉注入5或10 g / m ^ 2 / 3到5小时的黑色素瘤患者;相似的价值观被报道后动脉内的注入⁴。

间隙

可存取的数据关于mequinol的间隙是不可用的。mequinol包含产品的使用通常表示为局部使用。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

如果一个mequinol和维甲酸联合局部应用产品过度,一些潜在的副作用明显发红,脱皮的皮肤,不适,变色,或者hypopigmentation可能发生^标签。此类产品不显示口腔摄入^标签。

信息源的数据报道,慢性暴露于人类25 UMOL / L的一剂会导致像DNA抑制淋巴细胞诱变效应^化学物质。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
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混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Solage	Mequinol2% (w / v)+维甲酸0.01% (w / v)	解决方案	局部	葛兰素史克公司	2003-01-02	2014-03-04
Solage	Mequinol1(20毫克/毫升)+维甲酸1(0.1毫克/毫升)	解决方案	局部	施蒂费尔实验室有限公司	2003-01-01	2010-11-30

类别

ATC代码

D11AX06——Mequinol

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为methoxyphenols。这些化合物含有甲氧基集团与酚基的苯环。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 酚类
子课: Methoxyphenols
直接父: Methoxyphenols
选择父母: 4-alkoxyphenols/含苯氧基的化合物/茴香醚/苯甲醚/烷基芳基醚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/碳氢化合物的衍生品
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/4-alkoxyphenol/烷基芳基醚/苯甲醚/芳香homomonocyclic化合物/醚/碳氢化合物的衍生物/茴香醚/Methoxyphenol/单环苯一半
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 酚类、茴香醚(CHEBI: 69441)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 6 ht8u7k3am
化学文摘号: 150-76-5
InChI关键: NWVVVBRKAWDGAB-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C7H8O2 c1-9-7-4-2-6 (8) 3-5-7 / h2-5, h3 8 h, 1
国际命名: 4-methoxyphenol
微笑: COC1 = CC = C (O) C = C1

引用

一般引用

Kumar厘米,Sathisha紫外线,Dharmesh年代,饶AG)辛格山:互动sesamol (3 4-methylenedioxyphenol)和酪氨酸酶及其对黑色素合成的影响。Biochimie。2011年3月,93 (3):562 - 9。doi: 10.1016 / j.biochi.2010.11.014。Epub 2010年12月7日。(文章]
帕维尔,霍尔顿杰莱利PA:代谢4-hydroxyanisole:主要尿排泄的识别产品。色素细胞杂志1989;9月- 10月2 (5):421 - 6。(文章]
TOXNET: 4-methoxyphenol (链接]
Drugs.com: Mequinol和维甲酸(局部)链接]
PucChem: Mequinol Fb (链接]
ECHA: Mequinol (链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0029696
PubChem化合物: 9015年
PubChem物质: 347827871
ChemSpider: 8665年
RxNav: 15080年
ChEBI: 69441年
ChEMBL: CHEMBL544
锌: ZINC000000001684
PDBe配体: 4 ks
维基百科: Mequinol

PDB项

4 z3g/4 z3h/5 k1m

FDA的标签

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化学物质

下载 (54.7 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	局部

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6353029	没有	2002-03-05	2020-08-24

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	36.1毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.31	ALOGPS
logP	1.51	Chemaxon
日志	-0.54	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.94	Chemaxon
pKa最强(基本)	-4.8	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	29.46²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	34.5米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	12.76³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
gc - ms谱——EI-B	气相	splash10 - 00 - du - 9300000000 - 7365 fadaa1b55aee92c0
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药物在2015年11月30日19:10 /更新在5月21日,2021年21

Mequinol

识别

结构Mequinol (DB09516)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱