Omega-3-carboxylic酸

识别

总结

Omega-3-carboxylic酸是一个药物与其他药物使用降低甘油三酸酯水平在成人患者严重的高甘油三酯血症。

通用名称

Omega-3-carboxylic酸

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09568

背景

ω- 3羧酸(OM3-CA)是ω- 3脂肪酸的新配方,提供了一个增强的生物利用度治疗血脂异常。增加生物利用度解释是因为OM3-CA在免费多不饱和脂肪酸的一种形式而不是其他产品的形式是乙酯。这是一个复杂的混合物的游离脂肪酸形成含有二十碳五烯酸和二十二碳六烯酸作为最丰富的物种中发现的比例分别为55%和20%。其余的浓度是由docosapentaenoic酸和其他一些组件(如α-生育酚的痕迹,明胶,甘油、山梨醇和纯净水。¹它首先是由阿斯利康制药和FDA批准的5月5日2014年。⁴

类型

小分子

组

批准,临床实验

同义词

• Omega-3-carboxylic酸

药理学

指示

OM3-CA表示作为辅助饮食降低甘油三酯水平在成人严重高甘油三酯血症患者(> 500 mg / dL)。参与这项治疗的患者应含有一个适当的降脂的饮食。⁵

高甘油三酯血症的定义是升高血浆甘油三酯浓度。它通常是相关的其他次要条件,如不良的饮食习惯,饮酒、肥胖、代谢综合征和2型糖尿病。³

减少药物开发失败率

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相关条件

• 高甘油三酯血症

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

OM3-CA非常有效地降低甘油三酸酯水平。14天的治疗后,观察甚至减少了21%。¹甘油三酸酯的降低甚至可能达到25%的情况下使用的最大浓度的4 g。⁶

的作用机制

减少肝脏中甘油三酯的合成可能是因为OM3-CA的主要组件,二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸,贫穷的基质酶负责甘油三酯的合成。这两个主要组件抑制其他脂肪酸的酯化。OM3-CA也被认为提高甘油三酯的间隙从循环低密度脂蛋白粒子由不同的潜在影响,如抑制酰coa: 1, 2-diacylglycerol酰基转移酶、线粒体和过氧化物酶病肝脏中机会,减少肝脏中脂肪生成,增加脂蛋白脂肪酶活性。²

目标	行动	生物
一个二酰基甘油O-acyltransferase 2	拮抗剂	人类
一个3-hydroxyacyl-CoA脱氢酶2型	电位器	人类
一个Enoyl-CoA水合酶、线粒体	电位器	人类
一个Hydroxyacyl-coenzyme脱氢酶、线粒体	电位器	人类
一个伸长的长链脂肪酸蛋白质4	电位器	人类
一个脂蛋白脂肪酶	刺激器	人类

吸收

相比,欧米伽- 3酸乙酯、OM3-CA 4倍更高的生物利用度。¹OM3-CA小肠直接吸收和最大血浆浓度达到4.5 - 5小时后最初的政府之间。¹吸收剂量是通过淋巴系统转移到大气环流和分布在人体组织。吸收速度和程度是由胆汁高度提升。Cmax在临床前研究中执行的狗,据报道最高温度和AUC是15.1微克/毫升,24小时和1210.3微克。分别h /毫升。⁷

的体积分布

这药代动力学性质是不可用的。

蛋白结合

一旦OM3-CA吸收,迅速融入磷脂,甘油三酯,胆甾醇酯只有约1%的服用剂量发现free-unesterified脂肪酸。beplayapp⁶大多数的二十碳五烯酸必将血浆蛋白,它甚至可以代表98.5%的服用剂量。⁷

新陈代谢

OM3-CA在肝脏代谢后正常的脂肪酸氧化。¹一旦吸收,纳入甘油三酯,胆固醇酯和磷脂组织。新陈代谢是伴随着机会其次是三羧酸循环。据报道,OM3-CA CYP2C9等是一些酶的抑制剂,CYP2C19、小范围CYP1A2、CYP2E1, CYP3A4。人们认为的新陈代谢OM3-CA主要由CYP3A CYP4F3B。⁷

路线的消除

OM3-CA不破产肾排泄。⁶新陈代谢后,所有的剂量,排出二氧化碳和水的形式排出空气,其余的是粪便排泄。⁷

半衰期

OM3-CA取决于类型的组件的半衰期为二十碳五烯酸的估计是大约4.7 - -10.8小时,二十二碳六烯酸是据报道约7个小时。beplayapp¹baseline-adjusted在稳态的半衰期分别为36和46个小时二十碳五烯酸和二十二碳六烯酸。⁶

间隙

注册在稳态清除率是548毫升/小时二十碳五烯酸和518毫升/小时docohexaenoic酸。⁶

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

临床前研究OM3-CA显示一个潜在的致癌效应的缺失在男性,但据报道,增加性cord-stromal良性卵巢肿瘤的发病率。OM3-CA不是诱变,致染色体断裂的,它没有任何影响生育能力。⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abciximab	Abciximab可以增加使用时的治疗效果结合Omega-3-carboxylic酸。
苊香豆醇	苊香豆醇可以增加使用时的治疗效果结合Omega-3-carboxylic酸。
溶栓	溶栓治疗效果的结合使用时可以增加Omega-3-carboxylic酸。
安克洛酶	安克洛酶的治疗效果可以增加使用时结合Omega-3-carboxylic酸。
Anistreplase	Anistreplase可以增加使用时的治疗效果结合Omega-3-carboxylic酸。
抗凝血酶阿尔法	抗凝血酶治疗效果的阿尔法可以增加使用时结合Omega-3-carboxylic酸。
抗凝血酶III人类	抗凝血酶III人类的治疗效果可以增加使用时结合Omega-3-carboxylic酸。
Apixaban	Apixaban可以增加使用时的治疗效果结合Omega-3-carboxylic酸。
Ardeparin	Ardeparin可以增加使用时的治疗效果结合Omega-3-carboxylic酸。
Argatroban	Argatroban可以增加使用时的治疗效果结合Omega-3-carboxylic酸。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 有或没有食物。带着omega-3-carboxylic酸高脂肪膳食可能会增加二十碳五烯酸(EPA)的吸收。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Epanova	胶囊,明胶涂层	1 g / 1	口服	阿斯特拉捷利康Lp	2015-06-01	2015-06-01

类别

药物类别

• 脂肪酸,欧米伽- 3

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

F85N2YHE4E

化学文摘号

不可用

引用

一般引用

1. 贝奈斯磅,低音部NS,戴维森MH:ω- 3羧酸单药治疗和联合他汀类药物在血脂异常的管理。Vasc健康风险等。2016年12月12日,12:481 - 490。doi: 10.2147 / VHRM.S58149。eCollection 2016。(文章]
2. 温特劳布HS:处方为高甘油三酯血症omega - 3脂肪酸产品的概述。研究生医学。2014年11月,126 (7):7 - 18。doi: 10.3810 / pgm.2014.11.2828。(文章]
3. Brahm, Hegele RA:高甘油三酯血症。营养。2013年3月22日,5 (3):981 - 1001。doi: 10.3390 / nu5030981。(文章]
4. FDA的批准(链接]
5. Epanova [链接]
6. FDA报告(链接]
7. FDA报告(链接]

外部链接

PubChem物质

347910465

RxNav

1652071

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	心血管疾病(CVD)/高甘油三酯血症	1
3	完成	治疗	克罗恩病(CD)	2
3	完成	治疗	合格的男性或女性被认为是高风险的动脉粥样硬化性心血管疾病(CVD)	1
3	完成	治疗	高甘油三酯血症	2
2	完成	治疗	外分泌胰腺功能不全/2型糖尿病	1
2	完成	治疗	严重的高甘油三酯血症(sHTG)	1
2、3	完成	治疗	严重的高甘油三酯血症(sHTG)	1
1	完成	基础科学	AUC/Cmax/药物动力学/相对生物利用度	1
1	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1
1	完成	治疗	高甘油三酯血症	3

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服
胶囊,明胶涂层	口服	1 g / 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5948818	没有	1999-09-07	2016-05-13
US5792795	没有	1998-08-11	2016-05-13
US8383678	没有	2013-02-26	2025-02-07
US9132112	没有	2015-09-15	2025-02-07
US9012501	没有	2015-04-21	2025-02-07
US9050308	没有	2015-06-09	2033-01-04
US9050309	没有	2015-06-09	2033-01-04
US7960370	没有	2011-06-14	2025-02-07
US10117844	没有	2018-11-06	2033-01-04

属性

状态

液体

实验属性

不可用

预测性能

不可用

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物在2015年11月30日19:10 /更新在5月21日,2021年21