Ixazomib

识别

总结

Ixazomib是一个与其他药物单克隆抗体用于治疗多发性骨髓瘤的患者已经收到另一个治疗。

品牌名称

Ninlaro

通用名称

Ixazomib

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09570

背景

Ixazomib第二代蛋白酶抑制剂(PI)和第一个口服πFDA批准的2015年11月为多发性骨髓瘤治疗结合2其他疗法(lenalidomide和地塞米松)患者治疗之前收到了至少1。它被发现有类似的功效bortezomib(第一个π批准用于治疗多发性骨髓瘤)在骨髓瘤增长的控制和预防骨质疏松。Ixazomib柠檬酸被武田制药销售品牌Ninlaro下,这是一个前药,就迅速转化成为其活性代谢物,Ixazomib后管理。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

下载

摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Ixazomib (DB09570)

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重量

平均:361.03
单一同位素的:360.081492

化学公式

C₁₄H₁₉基类库₂N₂O₄

同义词

• Ixazomib

外部id

• MLN 2238
• mln - 2238
• MLN2238
• MLN9708

药理学

指示

Ixazomib表示结合lenalidomide和地塞米松治疗多发性骨髓瘤患者治疗之前收到至少一个。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 多发性骨髓瘤(MM)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

体外研究显示ixazomib诱导细胞凋亡在多发性骨髓瘤细胞敏感或对其他传统疗法。在鼠标异种移植模型中,ixazomib诱导肿瘤生长抑制。

的作用机制

Ixazomib是N-capped dipeptidyl亮氨酸boronic酸,可逆地抑制CT-L蛋白水解(β5)的20 s蛋白酶体。在较高的浓度,ixazomib似乎也抑制蛋白水解β1β2子单元和诱导ubiquitinated蛋白质的积累。

吸收

口服后,等离子体达到最大浓度的时间是1小时。平均绝对口服生物利用度为58%。

的体积分布

稳态分布的体积是543 L。

蛋白结合

99%

新陈代谢

新陈代谢的ixazomib预计将CYP和non-CYP通路,没有主要CYP同工酶的贡献。在高于临床浓度,ixazomib代谢由多个CYP亚型与估计的相对贡献3 a4 (42%)、1 a2 (26%), 2 b6 (16%), 2 c8 (6%), 2 d6 (5%), 2 c19(5%)和2 c9 (< 1%)。

路线的消除

62%,尿液和粪便的22%。

半衰期

终端半衰期为9.5天。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

药物引起的肝损伤、肝细胞损伤、肝脂肪变性、淤胆型肝炎和肝毒性都报告了< 1%的病人。Ixazomib会导致孕妇胎儿伤害当管理,因此它也应该建议育龄妇女在Ixazomib避免怀孕。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Ixazomib的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir	的血清浓度Ixazomib时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Ixazomib结合Abatacept时可以增加。
Acalabrutinib	的新陈代谢Ixazomib结合Acalabrutinib时可以减少。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Ixazomib的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Ixazomib的排泄率导致更高的血清水平。
18beplay下载	的新陈代谢Ixazomib可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	的新陈代谢时可以减少Ixazomib结合乙酰唑胺。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Ixazomib的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	Aclidinium可能减少Ixazomib的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免圣约翰草。该草本诱发CYP3A4代谢,减少ixazomib的血清浓度。
• 空腹服用。食物的吸收增加ixazomib, ixazomib剂量在至少1小时前和至少两个小时后的食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Ixazomib柠檬酸	46 cwk97z3k	1239908-20-3	MBOMYENWWXQSNW-AWEZNQCLSA-N

国际/其他品牌

Ninlaro

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ninlaro	胶囊	2.3毫克	口服	武田	2016-09-21	不适用
Ninlaro	胶囊	4毫克/ 1	口服	武田制药美国公司。	2015-11-20	不适用
Ninlaro	胶囊	3.0毫克	口服	武田制药/ S	2021-02-10	不适用
Ninlaro	胶囊	4毫克/ 1	口服	武田制药美国公司。	2015-11-20	2023-10-31
Ninlaro	胶囊	2.3毫克/ 1	口服	武田制药美国公司。	2015-11-20	不适用
Ninlaro	胶囊	2.3毫克/ 1	口服	武田制药美国公司。	2015-11-20	2023-10-31
Ninlaro	胶囊	2.3毫克	口服	武田制药/ S	2021-02-10	不适用
Ninlaro	胶囊	3毫克	口服	武田	2016-09-21	不适用
Ninlaro	胶囊	4.0毫克	口服	武田制药/ S	2021-02-10	不适用
Ninlaro	胶囊	3毫克/ 1	口服	武田制药美国公司。	2015-11-20	不适用

类别

ATC代码

L01XG03——Ixazomib

• L01XG——蛋白酶体抑制剂
• L01X——其他抗肿瘤的药物
• L01——抗肿瘤的药物
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

药物类别

• 氨基酸
• 氨基酸、肽和蛋白质
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
• 细胞色素p - 450 CYP1A2基质
• 细胞色素p - 450 CYP1A2基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450 CYP2B6基质
• 细胞色素p - 450 CYP2B6基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C19基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C8基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
• 细胞色素p - 450 CYP2C9底物和一个狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450基质
• 药物主要是肾排泄
• 狭窄的药物治疗指数
• 蛋白酶体抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为hippuric酸和衍生品。这些化合物含有马尿酸或导数,用结构特征的存在苯甲酰组与甘氨酸的氨基端。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生品

子课

安息香酸和衍生品

直接父

Hippuric酸和衍生品

选择父母

N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/α氨基酸酰胺/2-halobenzoic酸和衍生品/3-halobenzoic酸和衍生品/苯甲酰衍生物/二氯代苯/芳基氯化物/Vinylogous卤化物/二羧酸酰胺/Boronic酸 /有机金属盐/羰基化合物/碳氢化合物的衍生品/Monoalkylboranes/有机氧化物/Organochlorides/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物

8展示更多

基

1,4-dichlorobenzene/2-halobenzoic酸或衍生品/3-halobenzoic酸或衍生品/Alkylborane/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/芳香homomonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/苯甲酰 /Boronic酸/Boronic酸衍生物/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/氯苯/Halobenzene/Halobenzoic酸或衍生品/马尿酸或衍生品/碳氢化合物的衍生物/Monoalkylborane/N-acyl-alpha氨基酸或衍生品/N-substituted-alpha-amino酸/有机金属盐/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/有机盐/有机硼化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/二羧酸酰胺/Vinylogous卤

显示26日更

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

71050168 a2

化学文摘号

1072833-77-2

InChI关键

MXAYKZJJDUDWDS-LBPRGKRZSA-N

InChI

InChI = 1 s / C14H19BCl2N2O4 c1-8 (2) 5 - 12 (15 (22) 23) 19-13 (20) 7-18-14 (21) 7-18-14 (16) 7-18-14 (10) 17 / h3-4, 6、8、12日22-23H, 5、7 h2, 1-2H3, (H, 18岁,21)(20)H, 19日/病人- / mo / s1

国际命名

[(1 r) 1 - {2 - [(2, 5-dichlorophenyl) formamido] acetamido} 3-methylbutyl] boronic酸

微笑

CC (C) C [C@H] (NC (= O)数控(= O) C1 = CC (Cl) = CC = C1Cl) B (O) O

引用

一般引用

1. Offidani M, Corvatta L, Caraffa P, Gentili年代,Maracci L, Leoni P:一个基于证据的审查ixazomib柠檬酸及其潜在的治疗新诊断多发性骨髓瘤。其他Onco目标。2014年9月29日,7:1793 - 800。doi: 10.2147 / OTT.S49187。eCollection 2014。(文章]
2. 詹蒂莱米、Offidani米,豇豆属E, Corvatta L, Recchia AG)其L,其F, Gentili S: Ixazomib治疗多发性骨髓瘤。专家当今Investig药物。2015;24 (9):1287 - 98。doi: 10.1517 / 13543784.2015.1065250。Epub 2015 7月3。(文章]

外部链接

KEGG药物

D10130

PubChem化合物

25183872

PubChem物质

310265228

ChemSpider

25027391

BindingDB

50398609

RxNav

1723735

ChEBI

90942年

ChEMBL

CHEMBL2141296

锌

ZINC000169946773

PDBe配体

6 v8

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Ixazomib

PDB项

5 lf7/7 q11

FDA的标签

下载 (463 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
4	完成	治疗	复发或难治性多发性骨髓瘤	1
4	招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	3
4	撤销	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
3	积极不招聘	治疗	自体干细胞移植/多发性骨髓瘤(MM)	1
3	积极不招聘	治疗	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/多发性骨髓瘤(MM)	2
3	积极不招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
3	积极不招聘	治疗	孤独的骨性浆细胞瘤	1
3	完成	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	3
3	完成	治疗	多发性骨髓瘤的复发/难治性多发性骨髓瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	2.3毫克/ 1
胶囊	口服	3毫克/ 1
胶囊	口服	3.0毫克
胶囊	口服	4毫克/ 1
胶囊	口服	4.0毫克
胶囊	口服	2.3毫克
胶囊	口服	3毫克
胶囊	口服	4毫克
胶囊	口服
胶囊,涂	口服	2.3毫克
胶囊,涂	口服	3毫克
胶囊,涂	口服	4毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8871745	没有	2014-10-28	2027-08-06
US8530694	没有	2013-09-10	2027-08-06
US7442830	没有	2008-10-28	2027-08-06
US9175017	没有	2015-11-03	2029-06-16
US8003819	没有	2011-08-23	2027-08-06
US9233115	没有	2016-01-12	2024-08-12
US8546608	没有	2013-10-01	2024-08-12
US7687662	没有	2010-03-30	2027-08-06
US8859504	没有	2014-10-14	2029-06-16

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0124毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.06	ALOGPS
logP	2.57	Chemaxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	8.64	Chemaxon
pKa最强(基本)	-1.8	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	4	Chemaxon
极地表面面积	98.662	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	84.56米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	36.33	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2015年11月30日19:10 /更新在3月5日2023 01:29