聚乙二醇400

识别

总结

聚乙二醇400是一种广泛用于各种药物的成分，不是一种被批准的药物。

品牌名称

眨眼眼泪，Colirio Ocusan，领导者润滑剂眼药水，QC超润滑剂眼睛，Systane，眼泪润滑剂，Visine干眼缓解

通用名称

聚乙二醇400

beplay体育安全吗药物库登录号

DB11077

背景

聚乙二醇(peg)是由浓缩的环氧乙烷和水制成的产品，可以含有各种衍生物，具有各种功能。由于许多聚乙二醇类型是亲水的，它们被很好地用作渗透增强剂，并大量用于皮肤外用制剂。聚乙二醇及其许多非离子衍生物被广泛应用于化妆品中，作为表面活性剂、乳化剂、清洁剂、保湿剂和皮肤护发素。⁹

聚乙二醇400 (PEG 400)是一种低分子量的聚乙二醇，具有低毒性。它是非常亲水的，这使得它成为药物配方中增加弱水溶性药物的溶解度和生物利用度的有用成分。它被用于眼科解决方案，以缓解燃烧，刺激和/或不适，随之而来的眼睛干涩⁷．PEG“400”表示特异PEG的平均分子量为400¹⁰．

当peg连接到许多蛋白质药物时，会发生聚乙二醇化，从而使所选药物具有更大的溶解度。peg化药物的例子是peg -干扰素alpha (Pegintron)和PEG-filgrastim。此外，聚乙二醇可作为结肠镜检查程序的肠道制剂和泻药¹⁰．

类型

小分子

组

批准

同义词

• 3、6、9、12、15、18日21-heptaoxatricosane-1 23-diol
• Octaethylene乙二醇
• peg - 400
• PEG-8
• 聚乙二醇400
• 聚乙二醇8

药理学

指示

PEG-400用于暂时缓解眼睛干燥引起的灼烧和刺激，并用于防止进一步的刺激和干燥¹⁴，¹⁵，¹⁶．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 便秘
• 眼睛干涩

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

PEG，当用作眼睛润滑的PEG-400时，可缓解干眼症状，防止进一步刺激，从而保护眼睛免受伤害¹⁵．PEG通过改善眼液在眼表面的扩散，减少模糊，使滴眼液/泪液滴入舒适^14，15．

作用机制

聚乙二醇根据分子量的不同，有不同的作用机制⁴，⁵，⁶，⁷．对于Peg-400的目的，其对眼组织的作用机制将是讨论的主要焦点。

PEG-400被认为是一种拟泪剂，或一种合成的眼部润滑剂，通过增加泪液量和稳定性以及保护眼表面不干燥来改善泪膜的一种或多种成分¹⁶．羟丙基瓜尔胶(HPG)与聚乙二醇400 (PEG)和丙二醇(PG)一起使用，作为胶凝剂，符合泪膜异常和眼表现有不规则情况¹⁶．

聚乙二醇通过涂在眼睛上并与丙二醇和其他溶液相互作用来提供润滑，并作为表面活性剂在眼睛粘膜上发挥作用¹⁵．这可以产生持久、舒缓的效果¹⁵．

最近关于纳米颗粒给药的研究表明PEG可以实现持续给药。将药物输送到粘膜表面是一个重大挑战，因为存在保护黏液层，其作用是捕获和快速清除外来颗粒。设计用于快速穿过粘膜屏障的纳米颗粒(粘膜穿透颗粒，“MPP”)已被证明有希望增强药物分布，并在各种粘膜表面发挥功效。黏液穿透颗粒被大量的聚乙二醇(PEG)包裹，保护纳米颗粒核心不与黏液粘附¹⁷．

当聚乙二醇在溶液中游离时，也可能对各种类型的囊泡、细胞或大分子的表面表现出吸引力，导致聚合物吸附，随后通过桥接在表面或囊泡之间产生排斥或吸引——同样强烈地依赖于温度、分子量和聚乙二醇的浓度。低分子量聚乙二醇(如PEG-400)一般促进细胞或囊泡的粘附(损耗吸引)，高分子量聚乙二醇使它们排斥¹⁸．

目标	行动	生物
U外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶家族成员	其他	人类
U氧化还原酶HTATIP2	不可用	人类

吸收

PEG具有低毒性，吸收率小于0.5%¹⁰．

局部PEG的吸收发生，并表现出类似于口服PEG的分子量依赖性。这种途径的吸收效果可能很差¹²．

配送量

不可用

蛋白结合

尽管PEG被认为是一种抵抗蛋白质吸附的优良材料，但缺乏关于蛋白质和PEG之间相互作用的定量证据。一项研究表明，大量PEG分子可以与蛋白质分子相结合^3.．

新陈代谢

聚乙二醇的代谢包括位于聚乙二醇上的醇基氧化成羧酸。例如，在烧伤患者和兔子的血浆和尿液中以及在猫的胆汁中检测到聚乙二醇的二酸和羟基酸代谢物。在离体豚鼠肝脏和体外大鼠/豚鼠中，PEG已被证明是硫酸化的。来自PEG400实验的证据表明，乙二醇不会在人体内形成PEG的代谢物。PEG代谢后，草酸的释放量可忽略不计¹²．

哺乳动物聚乙二醇代谢的第一阶段是由乙醇脱氢酶调节的。肝细胞色素组P450酶也可能在PEG的氧化中发挥作用，尽管这方面的证据尚不清楚¹²．此外，PEG已被证明是由硫基转移酶代谢的。尽管有证据表明聚乙二醇可以代谢为各种1期和2期代谢物，但上述毒理学数据表明，这些代谢物的毒理学影响很小。然而，PEG向酸性代谢物的代谢与过量服用后患者的酸中毒和高钙血症有关¹²．很明显，这些代谢物可以在多种毒理学物种中形成，并且在动物和人类中可以看到1期代谢物。这些数据表明，人类和动物在施用PEG后会接触到类似的代谢物¹²．PEG的代谢清除率随着分子量的增加而显著降低。对于PEG400，高达25%的剂量可在人体内代谢(Schaffer et al.， 1950);类似的结果也出现在兔子身上¹²．

口服途径对PEG的吸收与分子量有关。PEG400的尿液恢复数据表明，具有这种分子量的PEG的50 - 60%从肠道吸收¹²．就PEG-400而言，高达25%的剂量可在人体内代谢。在对兔子的研究中也得到了类似的结果¹²．

淘汰路线

人体排泄研究表明，86%和96%的PEG1000和6000在静脉注射后12小时通过尿液排出。没有PEG-400的具体数据¹²．在大鼠中，尿PEG经过胆道排泄，这一过程取决于分子量，肝脏清除率在约50 kDa分子质量时达到最小值(小鼠)。beplayapp¹²．

半衰期

好于24小时¹¹．

间隙

在小鼠中，只有少于10%的给药剂量被肝脏清除¹²．

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

通过一系列途径对不同分子量的聚乙二醇进行了广泛研究，并没有导致任何重大毒性，只有在远高于治疗剂量时才观察到确实发生的毒性迹象/症状¹²．

LD50 = 157000 mg/kg，灌胃，豚鼠^化学物质LD50 = 28915 mg/kg，灌胃，小鼠，大鼠^化学物质LD50 = 9708 mg/kg，大鼠腹腔内^化学物质LD50= 7312 mg/kg，静脉注射，大鼠^化学物质

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
替诺福韦alafenamide	替诺福韦与聚乙二醇400合用可提高血清浓度。

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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国际/其他品牌

CV单次使用润滑滴眼液/好邻居药房润滑剂眼药水/良好感觉润滑滴眼液

非处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
眨眼凝胶泪液	溶液/滴	2.5毫克/ 1毫升	眼科	强生手术视觉公司	2008-05-01	不适用
闪烁的泪水	溶液/滴	2.5毫克/ 1毫升	眼科	强生手术视觉公司	2008-03-17	2017-08-31
闪烁的泪水	溶液/滴	2.5毫克/ 1毫升	眼科	Holopack Verpackungstechnik GmbH	2016-04-04	不适用
闪烁的泪水	溶液/滴	2.5毫克/ 1毫升	眼科	强生手术视觉公司	2008-02-01	不适用
闪烁的泪水	溶液/滴	2.5毫克/ 1毫升	眼科	强生手术视觉公司	2016-03-15	不适用
眨眼三重护理	溶液/滴	2.5毫克/ 1毫升	眼科	强生手术视觉公司	2022-05-01	不适用
暗点校正器	奶油	3毫克/ 15毫克	局部	兰格SAS	2012-09-17	不适用
美白日霜	奶油	2.5毫克/ 50毫克	局部	兰格SAS	2012-07-18	不适用
适度润滑滴CVS健康	溶液/滴	2.5毫克/ 1毫升	眼科	Velocity Pharma Llc	2022-06-21	不适用
Visine干眼剂	溶液/滴	10毫克/ 1毫升	眼科	强生消费者公司	2020-04-27	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Advance Relief滴眼液	聚乙二醇400(1000毫克/ 100毫升)+右旋糖酐70(100毫克/ 100毫升)+聚维酮(1000毫克/ 100毫升)+Tetrahydrozoline盐酸盐(50毫克/ 100毫升)	溶液/滴	眼科	WinCo食品有限责任公司	2015-01-09	不适用
先进的救援	聚乙二醇4001(10毫克/毫升)+右旋糖酐70(1毫克/毫升)+聚维酮1(10毫克/毫升)+Tetrahydrozoline盐酸盐1(0.5毫克/毫升)	液体	眼科	Kareway产品有限公司	2018-05-30	不适用
先进的救援	聚乙二醇4001(10毫克/毫升)+右旋糖酐70(1毫克/毫升)+聚维酮1(10毫克/毫升)+Tetrahydrozoline盐酸盐1(0.5毫克/毫升)	液体	眼科	Samchundang制药。有限公司。	2010-08-29	不适用
先进的救援	聚乙二醇4001(10毫克/毫升)+右旋糖酐70(1毫克/毫升)+聚维酮1(10毫克/毫升)+Tetrahydrozoline盐酸盐1(0.5毫克/毫升)	液体	眼科	美国销售公司	2011-09-07	不适用
高级舒缓滴眼液	聚乙二醇400(1% w/v)+右旋糖酐70(0.1% w/v)+聚维酮(1% w/v)+Tetrahydrozoline盐酸盐(0.05% w/v)	解决方案	眼科	Kc制药公司	不适用	不适用
高级舒缓滴眼液	聚乙二醇400(1% w/v)+右旋糖酐70(0.1% w/v)+聚维酮(1% w/v)+Tetrahydrozoline盐酸盐(0.05% w/v)	解决方案	眼科	梯瓦加拿大有限公司	2010-08-30	不适用
AnubisMed	聚乙二醇400(4.9965 g / 50毫升)+壬二酸(7 g / 50毫升)+乙醇(22.68毫升/ 50毫升)+异丙醇(2.7 g / 50毫升)+丙二醇(10 g / 50毫升)+水杨酸(1 g / 50毫升)+水(1.62毫升/ 50毫升)	液体	局部	阿努比斯化妆品	2022-10-26	不适用
人工泪液	聚乙二醇4001(10毫克/毫升)+甘油(2 1毫克/毫升)+Hypromellose(2 1毫克/毫升)	液体	眼科	美国销售公司	2010-09-06	不适用
人工泪液	聚乙二醇400(0.01毫克/ 1毫克)+甘油(0.002毫克/ 1毫克)+Hypromellose(0.002毫克/ 1毫克)	溶液/滴	眼科	优选制药公司	2021-03-11	不适用
人工泪液	聚乙二醇400(0.01毫克/ 1毫克)+甘油(0.002毫克/ 1毫克)+Hypromellose(0.002毫克/ 1毫克)	溶液/滴	眼科	Geri-Care制药公司	2018-06-01	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
暗点校正器	聚乙二醇400(。3.mg/15mg)	奶油	局部	兰格SAS	2012-09-17	不适用
美白日霜	聚乙二醇400(2.5毫克/ 50毫克)	奶油	局部	兰格SAS	2012-07-18	不适用
挂钩	聚乙二醇400(45克/ 100克)+聚乙二醇(55克/ 100克)	奶油	局部	Biocellerex公司。	2015-07-14	2016-01-05

类别

药物类别

• 醇
• 人工泪液
• 用于研究、工业或家庭环境的化合物
• 主要由肾排泄的药物
• 事件药物，杂项
• 乙烯乙二醇
• 乙二醇
• 大分子物质
• 22抑制剂
• 聚乙二醇的代理
• 聚合物

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

B697894SGQ

化学文摘号

25322-68-3

InChI关键

不可用

InChI

不可用

国际命名

不可用

微笑

不可用

参考文献

一般引用

1. Basit AW, Newton JM, Short MD, Waddington WA, Ell PJ, Lacey LF:聚乙二醇400对胃肠道转运的影响:对低水溶性药物配方的影响。Pharm Res. 2001 Aug;18(8):1146-50。［文章］
2. Foulks GN: PEG/PG润滑滴眼液加凝胶剂(HP-Guar)对缓解干眼病体征和症状的临床评价:综述今日毒品(Barc)。2007年12月,43(12):887 - 96。doi: 10.1358 / dot.2007.43.12.1162080。［文章］
3. 吴娟，王震，林伟，陈松:利用低场核磁共振研究聚乙二醇与蛋白质分子的相互作用。生物学报，2013 5月;9(5):6414-20。doi: 10.1016 / j.actbio.2013.01.006。Epub 2013 1月11日。［文章］
4. 聚乙烯糖[链接］
5. 西格玛奥尔德里奇钉400 [链接］
6. 聚乙二醇400 (PEG400)通过多种机制影响口服药物的全身暴露:以小檗碱为例[链接］
7. 聚乙二醇[链接］
8. 聚乙二醇[链接］
9. 化妆品用聚乙二醇化合物的安全性评估[链接］
10. peg - 400 (链接］
11. 健康男性受试者口服聚乙二醇400每日总剂量的安全性[链接］
12. 聚乙二醇化蛋白:在缺乏明确代谢研究的情况下评估其安全性[链接］
13. 液态聚乙二醇的吸收和排泄[链接］
14. 聚乙二醇400 [链接］
15. 系统作用机制[链接］
16. 眼部润滑剂:什么是最好的选择?［链接］
17. 表面聚乙二醇(PEG)密度对生物可降解纳米颗粒在黏液中的体外转运和体内分布的影响[链接］
18. 聚乙二醇的不同表面[链接］

外部链接

PubChem物质

347911107

RxNav

8514

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	干眼综合征(DES)	1
4	完成	不可用	眼睛干涩	2
4	完成	不可用	近视(障碍)	1
4	完成	基础科学	眼睛干涩	1
4	完成	治疗	过敏性结膜炎(AC)	1
4	完成	治疗	由Sjögren综合症引起的干眼症	1
4	完成	治疗	干眼综合征(DES)	6
4	完成	治疗	干眼综合征(DES)/眼睛干涩	1
4	完成	治疗	眼睛干涩	5
4	完成	治疗	眼睛干涩/青光眼	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
液体	眼科
溶液/滴	眼科	2.5毫克/ 1毫升
奶油	局部	3毫克/ 15毫克
溶液，凝胶形成/滴	眼科
溶液/滴	眼科
解决方案	眼科
解决方案	结膜;眼科
奶油	局部	2.5毫克/ 50毫克
奶油	局部
凝胶	眼科
设备;解决方案	眼科
解决方案	眼科;局部
解决方案	眼科;局部	4毫克
设备;溶液/滴	眼科
溶液/滴	眼科	10毫克/ 1毫升
液体	局部
液体	眼科	1%
解决方案	结膜;局部
灌肠

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
沸点(℃)	> 250	化学物质
水溶度	100%可溶性	化学物质

预测性能

不可用

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

不可用

创建于2015年12月3日16:51 /更新于2023年3月5日01:29