识别

总结

三乙醇胺水杨酸是一种用于缓解肌肉和关节轻微疼痛的药物。

品牌名称
Asper-flex, Aspercreme, Mobisyl, Myoflex, Sportscreme
通用名称
三乙醇胺水杨酸
beplay体育安全吗药物库登录号
DB11079
背景

水杨酸三曲胺是三乙醇胺和水杨酸之间形成的一种有机化合物或盐。三乙醇胺中和水杨酸的酸性。它是一种局部镇痛药,用于暂时缓解与关节炎、简单的背痛、肌肉拉伤、扭伤和瘀伤有关的轻微疼痛。与其他局部镇痛药不同,水杨酸曲胺没有明显的气味,这提高了患者的可接受性2.在皮肤或局部给药时,它也显示出低的全身吸收3.并且对皮肤刺激性较低4.与其他水杨酸酯一样,水杨酸曲胺是环加氧酶(COX)的抑制剂,没有报道对特定酶亚型的选择性。水杨酸三曲胺是局部非处方产品的有效成分,用于轻度至中度肌肉和关节疼痛的临时管理。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:287.312
单一同位素的:287.1368874
化学公式
C13H21没有6
同义词
  • 三乙醇胺水杨酸

药理学

指示

用于暂时缓解疼痛,肌肉和关节的疼痛与背痛,腰痛,拉伤,擦伤,扭伤和关节炎或风湿疼痛,肌腱和韧带的疼痛6

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

水杨酸三曲胺是一种水杨酸盐,可抑制环加氧酶(COX),这些酶负责产生促炎因子,如诱导疼痛和炎症。它被认为通过抑制COX-2酶介导其镇痛作用,COX-2酶是一种诱导酶,负责肌肉和关节疾病的炎症反应和疼痛。通过抑制脂肪酸COX酶,水杨酸三曲胺可以抑制炎症细胞中前列腺素和血栓烷的产生,这些炎症细胞参与产生疼痛和炎症5.因此,它可以暂时减轻轻度到中度的疼痛。在运动引起肌肉酸痛的受试者中,与安慰剂相比,局部使用水杨酸曲胺与肌肉酸痛的持续时间和严重程度减少有关2.在患有手部骨关节炎的受试者中,水杨酸曲胺乳膏被证明可以有效地暂时缓解轻微的疼痛和僵硬1

作用机制

不同情况下的炎症和组织损伤,包括关节炎、滑囊炎、关节紊乱、瘀伤、肌肉拉伤或扭伤,会引起轻度至中度疼痛,并与前列腺素合成增加有关5.这被认为是COX-2酶诱导的结果。COX-2在细胞损伤、感染或炎症细胞因子如白细胞介素(IL)-1和肿瘤坏死因子(TNF)-α激活的情况下诱导炎症细胞。激活后,COX-2产生前列腺素和血栓烷等炎症介质5.水杨酸三曲胺通过抑制使痛觉神经末梢敏感并产生疼痛的炎症介质的产生来调节其镇痛作用5

目标 行动 生物
一个前列腺素G/H合成酶1
抑制剂
人类
一个前列腺素G/H合成酶2
抑制剂
人类
吸收

健康志愿者局部给药10%水杨酸曲胺后,血清中未检测到水杨酸,表明全身吸收低3.

配送量

大鼠腹部皮肤局部给药1克10%水杨酸曲胺,血管外分布体积(V/F)约为24.0 mL4

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

健康志愿者局部给药10%水杨酸曲胺后,24小时内总水杨酸尿回收率为6.9 mg (p < 0.05),占总剂量的1.4%3.

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

误食是有危险的化学物质.水杨酸曲胺的致癌性、诱变性和对生殖能力的影响尚未见报道。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abciximab 水杨酸曲胺联合阿昔单抗可增加出血的风险或严重程度。
阿卡波糖 水杨酸曲胺可增加阿卡波糖的降糖活性。
Aceclofenac 水杨酸曲胺与乙酰氯芬酸联用可降低疗效。
Acemetacin 当水杨酸曲胺联合阿西美辛时,不良反应的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇 水杨酸三曲胺可增加阿辛诺豆蔻酚的抗凝血活性。
Acetohexamide 水杨酸三曲胺可增加乙酰己酰胺的降糖活性。
乙酰水杨酸 水杨酸曲胺与乙酰水杨酸合用可降低其疗效。
Albiglutide 水杨酸曲胺可增加Albiglutide的降糖活性。
Alclofenac 当水杨酸曲胺与Alclofenac联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Alogliptin 水杨酸曲胺可增加阿格列汀的降糖活性。
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食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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活跃的半个
名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
水杨酸 O414PZ4LPZ 69-72-7 YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N
三乙醇胺 9 o3k93s3tk 102-71-6 GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N
非处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
上90 喷雾 10 g / 100毫升 局部 西北化妆品实验室有限责任公司 2000-11-01 2010-06-01 美国国旗
上90 喷雾 10 g / 100毫升 局部 ABR医疗公司 2000-11-01 2014-06-04 美国国旗
Actiflex止痛药摩擦 奶油 10% 局部 制药公司penopharm分部 2003-01-20 2011-09-30 加拿大的国旗
阿尔西斯每日止痛药 奶油 10 g / 100毫升 局部 Alcis外用公司 2009-03-09 不适用 美国国旗
Alcis局部止痛膏 奶油 10% w/w 局部 Alcis健康公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
止痛剂 奶油 10 g / 100 g 局部 梅耶尔分布 1990-04-15 2012-11-12 美国国旗
镇痛膏 奶油 15% w/w 局部 Pharmascience公司 2013-10-08 不适用 加拿大的国旗
止痛霜超强无味 奶油 15% w/w 局部 Pharmascience公司 1999-10-09 2020-02-17 加拿大的国旗
镇痛膏 奶油 100毫克/ 1 g 局部 主要药物 2014-05-10 2018-08-06 美国国旗
抗炎药摩擦A-535无气味Fmla Ont 药膏 13.3% 局部 卡特产品,卡特华莱士Ns公司分部。 1993-12-31 1997-08-14 加拿大的国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
关节炎额外力量Roll-ON乳液 三乙醇胺水杨酸(10% w/w)+辣椒素(0.035 % w/w)+Levomenthol(1.25% w/w) 乳液 局部 加拿大丘德怀特公司 2008-09-15 2019-10-23 加拿大的国旗
缓解关节炎疼痛 三乙醇胺水杨酸(10% w/w)+辣椒素(0.035 % w/w)+Levomenthol(1.25% w/w) 乳液 局部 加拿大丘德怀特公司 2019-10-28 不适用 加拿大的国旗
亚瑟炎面霜 三乙醇胺水杨酸(10%)+辣椒素(0.025%) 奶油 局部 Nabtech制药公司 1997-09-26 2005-09-20 加拿大的国旗
缓解疼痛止痛乳液 三乙醇胺水杨酸(10%)+Levomenthol(1.25%) 乳液 局部 Rmc集团 1994-12-31 1999-11-23 加拿大的国旗
ELF无瑕洁面粉底spf15无油 三乙醇胺水杨酸(2 g / 100克)+二氧化钛(5.5克/ 100克) 奶油 局部 j.a.化妆品美国有限公司 2011-10-03 2017-12-31 美国国旗
Inflatherm 三乙醇胺水杨酸(8.5克/ 85克)+双氯芬酸钠(75毫克/ 1) 奶油;设备;平板电脑,延迟发布 口服;局部 V2制药 2019-06-03 2019-06-03 美国国旗
动痛膏原汁原味 三乙醇胺水杨酸1(20毫克/毫升)+薄荷醇1(30毫克/毫升) 奶油 局部 Inmotion Products LLC 2019-05-12 不适用 美国国旗
Inmotion Pain cream Ultra Strength 三乙醇胺水杨酸1(20毫克/毫升)+薄荷醇1(40毫克/毫升) 奶油 局部 Inmotion Products LLC 2019-05-12 不适用 美国国旗
Myoflex强力冰 三乙醇胺水杨酸(15%)+Levomenthol(3%) 凝胶 局部 拜耳公司消费者护理 2003-10-30 2007-08-02 加拿大的国旗
Myoflex冰冷加凝胶 三乙醇胺水杨酸(15%)+Levomenthol(3%) 凝胶 局部 拜耳公司消费者护理 1996-09-10 1997-08-01 加拿大的国旗
未经批准的/其他产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Permavan外部补丁 三乙醇胺水杨酸(10克/ 100克)+一水合物氢溴酸右美沙芬(4克/ 100克)+利多卡因(4克/ 100克) 补丁 局部 Home Aide Diganostics公司 2015-03-09 不适用 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为1,2-氨基醇的一类有机化合物。这些有机化合物含有一个烷基链,其中一个胺基与C1原子结合,一个醇基与C2原子结合。
王国
有机化合物
超类
有机氮化合物
Organonitrogen化合物
子课
直接父
1, 2-aminoalcohols
选择父母
三烷基胺/单羧酸及其衍生物/主要醇/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
1, 2-aminoalcohol/酒精/芳香族同单环化合物/碳氢化合物的衍生物/单羧酸或衍生物/有机氧化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/伯醇/叔脂肪胺
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
H8O4040BHD
化学文摘号
2174-16-5
InChI关键
UEVAMYPIMMOEFW-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C7H6O3.C6H15NO3 c8-6-4-2-1-3-5 (6) 7 (9) 10, 8-4-1-7 (2-5-9) 8-4-1-7 / h1-4 8 H, (H, 9、10);8-10H 1-6H2
国际命名
2 - [bis (2-hydroxyethyl)氨基]ethan-1-ol;2-hydroxybenzoic酸
微笑
OCCN (CCO) CCO.OC (= O) C1 = CC = CC = C1O

参考文献

一般引用
  1. Rothacker DQ, Lee I, Littlejohn TW 3:单次外用10|x%水杨酸曲胺乳膏对症治疗骨关节炎的有效性。中华风湿病杂志1998 2月;4(1):6-12。[文章
  2. 希尔DW,理查德森JD: 10%水杨酸曲胺乳膏对可重复的重量训练计划引起的肌肉酸痛的有效性。中华骨科运动杂志,1989;11(1):19-23。[文章
  3. Morra P, Bartle WR, Walker SE, Lee SN, Bowles SK, Reeves RA:局部应用水杨酸衍生物后水杨酸的血清浓度。《药学杂志》1996年9月30日(9):935-40。doi: 10.1177 / 106002809603000903。[文章
  4. Sajjadi P, Khodayar MJ, Sharif Makhmalzadeh B, Rezaee S:水杨酸trolamine水杨酸乳膏给药后水杨酸的经皮吸收,大鼠皮肤使用透糖醇((R))和桉树油预处理。中国医药学报。2013;3(2):295-301。doi: 10.5681 / apb.2013.048。Epub 2013 8月20日。[文章
  5. 26.(2012)。在朗和戴尔的药理学(第7版,第318-322页)。爱丁堡:Elsevier/Churchill Livingstone。[ISBN: 978-0-7020-3471-8
  6. 加拿大卫生部:水杨酸三乙醇胺(三曲胺)标签[链接
PubChem化合物
25213
PubChem物质
347827887
ChemSpider
23549
RxNav
38866
ChEMBL
CHEMBL2107288
维基百科
Trolamine_salicylate
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
2 招聘 治疗 皮肤Mastocytoses 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
奶油 局部 10 g / 100毫升
药膏 局部 13.3%
奶油 局部 10 g / 100 g
乳液 局部 10%
喷雾 局部 100毫克/毫升
喷雾 局部 0.1克/ 100毫升
奶油 局部 10% w/w
奶油 局部 15% / g
奶油 局部 0.1 g / 1 g
气溶胶、泡沫 局部 0.1 g / 1 g
液体 局部 10 g / 100 g
凝胶 局部 15%
奶油 局部 100毫克/毫升
乳液 局部 10 g / 100 g
气溶胶、泡沫 局部 10毫克/ 100毫升
乳液 局部
乳液 局部 10.0%
奶油 局部
奶油 局部 15%
奶油 局部 15% w/w
喷雾 局部 10 g / 100毫升
奶油;设备;平板电脑,延迟发布 口服;局部
凝胶 局部 10 g / 100毫升
奶油 局部 10毫克/ 1 g
补丁 局部 12.5%
凝胶 局部
奶油 皮肤的 10 g / 1
奶油 局部 20%
奶油 局部 13.3%
补丁 局部
乳液 局部 10 g / 100毫升
奶油 局部 13.3% w/w
奶油 局部 10%
凝胶 局部 10 g / 100 g
凝胶 局部 10% w/w
奶油 局部 20% w/w
药膏 局部 100毫克/ 1 g
凝胶 局部 100毫克/毫升
凝胶 局部 100毫克/ 1 g
奶油 局部 8.5克/ 85克
奶油 局部 100毫克/ 1 g
液体 局部 100毫克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 50 化学物质
沸点(℃) 分解 化学物质
水溶度 可溶性 化学物质
预测性能
财产 价值
水溶度 11.3毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.96 ALOGPS
logP 1.98 Chemaxon
日志 -1.1 ALOGPS
pKa(最强酸性) 2.79 Chemaxon
pKa(最强基础) -6.3 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 57.532 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 35.3米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 12.823. Chemaxon
环数 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺合成中的一个重要步骤。特别是在胃和血小板中参与前列腺素的构成生产。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
参考文献
  1. 局部镇痛及麻醉剂药物类别检讨[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺合成中的一个重要步骤。在某些生理条件下的组织中构成性表达,如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶2
分子量
68995.625哒
参考文献
  1. 局部镇痛及麻醉剂药物类别检讨[链接

药物创建于2015年12月3日16:51 /更新于2023年1月3日04:10