Desirudin

识别

通用名称
Desirudin
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB11095
背景

Desirudin直接人类凝血酶的抑制剂。它有一个类似的蛋白质结构的水蛭素,在场的天然抗凝peripharyngeal腺体的药用水蛭、水蛭medicinalis。水蛭素是一个65个氨基酸残基的多肽链,包含三个二硫桥。Desirudin的化学式C287H440N80O110S6分子量为6963.52。

它主要用于深静脉血栓形成的预防髋关节置换手术的病人。常见的副作用包括:牙龈出血,血液在皮肤下的集合,咳血,深,深紫色瘀伤和呼吸或吞咽困难。

类型
生物技术
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
其他基于蛋白质疗法
蛋白质的化学公式
C287年H440年N80年O110年年代6
蛋白质平均体重
不可用
序列
不可用
同义词
  • 63 - desulfohirudin
  • 63 - desulfohirudin(水蛭Medicinalis同种型HV1)
  • 63 - desulfohirudin(重组)
  • Desirudin
  • Desirudin重组
  • Desirudina
  • 水蛭素desirudin
外部id
  • 本金保证产品- 39393

药理学

指示

表示,预防深静脉血栓形成的患者接受髋关节置换手术。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Desirudin导致剂量依赖性的延长激活局部血栓形成质时间(aPTT)。

的作用机制

Desirudin是一个直接的、高度选择性的凝血酶抑制剂。可逆地结合到活动自由clot-associated凝血酶的凝血酶的地点。抑制纤维蛋白的形成,激活凝血因子V,七世,和十三,thrombin-induced血小板聚集导致剂量依赖性的延长激活局部血栓形成质时间(aPTT)。

吸收

吸收皮下后完成管理。在等离子体达到峰值时间是1到3小时。

的体积分布

0.25 L /公斤。

蛋白结合

Desirudin具体和直接凝血酶结合,形成一个非常紧,非共价复合物的inhibitionconstant大约2.6 x 10 - 13 m .因此,免费或蛋白质绑定Desirudin立即绑定循环凝血酶。

新陈代谢

人类和动物的数据表明desirudin主要是消除和肾脏的代谢。不变的总尿排泄desirudin 40 - 50%的服用剂量。代谢物缺乏一个或两个c端氨基酸构成一个小比例的材料从尿液中恢复过来(< 7%)。没有证据表明存在其他代谢物。这表明desirudin被逐步降解代谢的糖可能催化羧肽酶(s)如羧肽酶。

路线的消除

尿(40% 50%不变的药物)。

半衰期

~ 2小时。

间隙

1.5到2.7毫升/分钟/公斤。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

没有数据可用。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abciximab 出血的风险或严重性Abciximab结合Desirudin时可以增加。
Aceclofenac 出血和出血的风险或严重性Aceclofenac结合Desirudin时可以增加。
Acemetacin 出血和出血的风险或严重性Desirudin结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇 出血的风险或严重性苊香豆醇结合Desirudin时可以增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可能增加抗凝Desirudin活动。
Albutrepenonacog阿尔法 Albutrepenonacog阿尔法的治疗效果与Desirudin结合使用时可以减少。
Alclofenac 出血和出血的风险或严重性Alclofenac结合Desirudin时可以增加。
Aldesleukin 出血的风险或严重性Desirudin结合Aldesleukin时可以增加。
阿仑单抗 时可以增加出血的风险或严重性Desirudin结合阿仑单抗。
溶栓 出血的风险或严重性溶栓结合Desirudin时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免与抗凝/抗血小板活动草药和补品。例子包括大蒜、生姜、越桔、丹参、吡拉西坦、银杏。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Iprivask 工具包 30毫克/ 1毫升 皮下 峡谷制药公司 2010-08-30 2014-05-09 美国国旗
Iprivask 工具包 30毫克/ 1毫升 皮下 北美Valeant制药有限责任公司 2013-12-31 2018-07-31 美国国旗
Iprivask 注入,粉、冻干、解决方案 15毫克/ 100毫克 皮下 峡谷制药有限公司 2010-06-10 2010-11-01 美国国旗
Iprivask 工具包 30毫克/ 1毫升 皮下 马拉松式的药品 2013-12-31 2016-08-31 美国国旗

类别

ATC代码
B01AE01——Desirudin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
U0JZ726775
化学文摘号
120993-53-5

引用

一般引用
  1. 专著(链接]
  2. FDA标签(链接]
PubChem物质
347911114
RxNav
114934年
维基百科
水蛭素

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 血栓形成 1
4 终止 预防 肝素诱发疑似血小板减少症 1
2、3 完成 预防 深静脉血栓形成 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,粉、冻干、解决方案 皮下 15毫克/ 100毫克
工具包 皮下 30毫克/ 1毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
锌离子结合
特定的功能
羧肽酶催化c端氨基酸的释放,但很少或根本没有行动与asp、-Glu,参数,赖氨酸或职业。
基因名字
CPA1
Uniprot ID
P15085
Uniprot名字
羧肽酶A1
分子量
47139.86哒

药物在03年12月创建,2015年2月21日16:51 /更新2021 18:52