甲酚

识别

总结

甲酚是一个用于去除牙髓牙消毒剂。

通用名称
甲酚
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB11143
背景

甲酚是hydroxytoluene可以从煤焦油中提取天然或合成的。纯甲酚是直的,元,和帕拉-异构体。甲酚前体或合成中间体其他各种化合物和材料,包括塑料、农药、医药、消毒剂和染料。摄入甲酚诱发人类的毒性,可能会导致烧嘴和喉咙,腹痛,和/或呕吐。然而,在环境中的浓度通常发现甲酚不构成任何重大风险。

类型
小分子
批准
同义词
  • 甲酚

药理学

指示

主要医疗适应症甲酚一般包括被用作杀菌剂、杀虫剂、消毒剂10。某些甲酚异构体间甲酚一样,可以作为活性成分的目的作为防腐剂在一些药品10

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药效学

所有甲酚异构体在呼吸道和胃肠道吸收,通过完整的皮肤9。有限的数据表明,甲酚广泛吸收后分布到全身9。甲酚主要是共轭与葡萄糖醛酸和无机硫酸盐和排泄尿液的配合9

在生理的pH值,结合代谢产物比母体化合物电离在更大程度上,这可以减少肾脏重吸收和增加消除尿液9。除了尿排泄,甲酚在胆汁中排出,但大部分经历肝肠循环9。有知道具体结合反应的物种差异甲酚异构体硫酸葡糖苷酸的相对含量和轭合物因此不同物种之间也随剂量9

的作用机制

甲酚异构体时直接使用杀菌剂的活性成分或消毒剂,好像大部分的证据这种酚醛清洗剂清洗的作用机理表明,它们的影响是由于细菌细胞膜的物理伤害6。虽然不能完全解释说,一些可能性的影响包括苯酚杀菌剂绑定或发生接触和(a)导致渗透率的变化细菌细胞膜的渗透屏障,因此允许逃避或泄漏的细胞质成分正常,(b)导致解偶联细胞的细胞质成分与随后的泄漏,或(c)这些操作的组合6

吸收

一般来说,相信甲酚可以通过完整的皮肤吸收和整个呼吸道和胃肠道衬里11。虽然甲酚的利率和区段在肺和胃肠道吸收似乎还没有详细研究,体外研究关于人类皮肤的渗透性甲酚证明甲酚拥有渗透系数比苯酚,已知是整个人类皮肤容易吸收5。特别是,渗透系数(Kp)近似稳态斜坡的之间的关系的单位面积累积甲酚异构体膜随时间5。特定Kp值计算为m - o -和p-cresol是2.54 * 10 ^ 4,2.6×10 ^ 4和2.92 x 10 ^ 4厘米/分钟,分别5

的体积分布

一项研究确定的体积分布p-cresol健康老鼠大约是2.9 + / - 1.4 L /公斤4

然而,一个案例研究报告检测血液中甲酚(120毫克/升),肝脏、大脑和人类婴儿的尿液去世后四个小时20毫升的甲酚导数散落在婴儿的头11。否则,很少数据对甲酚的分布在人体是可用的beplayapp11

蛋白结合

P-cresyl硫酸和p-cresol主要甲酚的代谢物被记录,证明没有观察到与人血清白蛋白相对较低的蛋白质绑定绑定约13 - 20%beplayapp3。的亲和力p-cresyl硫酸和对人类血清白蛋白明显温和p-cresol 25摄氏度,成为在生理温度相对较弱,37摄氏度3。这种蛋白质绑定主要包括范德华类别的相互作用,结合位点的两根相同或极其密切的距离3

新陈代谢

一旦吸收,甲酚主要由肝脏代谢7并导致代谢物与葡萄糖醛酸结合和无机硫酸盐和排泄尿液的配合9。随后一些主要代谢物记录包括硫酸p-cresyl和葡糖苷酸p-cresol代谢物7

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路线的消除

主要的排泄途径可能在尿液7

半衰期

那里似乎没有详细信息甲酚在人体内的半衰期10;甲酚在人体内的药物代谢动力学情况通常是在意外接触和摄入的背景下讨论而不是一个正式的研究。然而,不同的环境7和实验室动物1半衰期值管理甲酚的报告。

间隙

作为结肠微生物代谢明显有助于尿毒症保留溶质在慢性肾脏疾病患者,一项研究估计,硫酸p-Cresyl间隙和葡糖苷酸p-cresol代谢物-甲酚的代谢物和代表尿毒症保留溶质-在这样的病人。

的总肾清除率p-Cresyl硫酸中位数6.6 ml / min,葡糖苷酸的p-cresol代谢物中位数98.9毫升/分钟2。此外,自由硫酸p-Cresyl溶质肾清除率和葡糖苷酸p-cresol代谢物观察大约值190,0毫升/分钟和中位数136.5 ml / min,分别beplayapp2。这些结果为一个特定的主题人口是488年由慢性肾脏疾病患者阶段1到5,证明是表皮生长因子受体(毫升/每分钟1.73平方米)352

此外,内生p-cresol从酪氨酸产生,被发现在大多数蛋白质的氨基酸,通过厌氧细菌在肠道11。已经观察到,健康人类一般排泄平均大约50毫克(一系列16至74毫克)这样的内生p-cresol日报尿液生成的11

的不利影响
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毒性

一般来说,人体摄入甲酚导致烧嘴和喉咙,腹痛,呕吐7。血液循环、肾脏、肺、肝、心脏、甚至中枢神经系统已报告作为摄取甲酚目标站点7。皮肤接触甲酚已经观察到引起严重的皮肤灼伤,疤痕,系统性毒性,甚至死亡7。急性暴露可以导致严重烧伤,无尿,昏迷,甚至可能死亡7。甲酚,其一般形式是非常不太可能暗示或用于任何类型的健康产品对人类或动物摄取或应用7

立即生命危险或卫生(IDLH)值记录的疾病控制和预防中心(CDC)国家职业安全与健康研究所”(NIOSH)对甲酚(元组成的邻位的————,para -异构体)是250 ppm,基于动物急性吸入毒性数据8

此外,一项研究表明甲酚致死浓度的血液是大约12毫克% (120 ug /毫升)7和最小的甲酚死亡4毫升的25%到50%甲酚溶液在一个11个月大的孩子7

某些人类的致命剂量的研究报告(LD)约为50 - 500毫克/公斤体重beplayapp9

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
替诺福韦alafenamide 替诺福韦的血清浓度alafenamide时可以增加与甲酚相结合。
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食物相互作用
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产品

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活跃的半个
的名字 UNII 中科院 InChI关键
甲醛 未知的 1 hg84l3525 50-00-0 WSFSSNUMVMOOMR-UHFFFAOYSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
巴克利Formo甲酚 液体 350毫克/ 1 g 牙科 Dentsply LLC、专业部门交易为“苏丹医疗” 1963-02-19 不适用 美国国旗
Formo甲酚 液体 485毫克/ 1 g 牙科 Ds医疗 1963-02-19 不适用 美国国旗
Formo甲酚 液体 485毫克/ 1 g 牙科 Ds医疗 1963-02-19 不适用 美国国旗
在柜台的产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
ครีโซล 解决方案 100毫升/ 100毫升 ห้างหุ้นส่วนจำกัดโรงงานผลิตยาอันอันโอสถ 1988-01-20 不适用 泰国的国旗
ไลโซล 解决方案 50毫升/ 100毫升 บริษัทวิทยาศรมจำกัด 1986-11-07 不适用 泰国的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
根管治疗 甲酚(35%)+甲醛(19%) 液体 牙科 Amd Medicom公司 1999-11-26 2006-08-03 加拿大的国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
巴克利Formo甲酚 甲酚(350毫克/ 1 g) 液体 牙科 Dentsply LLC、专业部门交易为“苏丹医疗” 1963-02-19 不适用 美国国旗
Formo甲酚 甲酚(485毫克/ 1 g) 液体 牙科 Ds医疗 1963-02-19 不适用 美国国旗
Formo甲酚 甲酚(485毫克/ 1 g) 液体 牙科 Ds医疗 1963-02-19 不适用 美国国旗

类别

药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
GF3CGH8D7Z
化学文摘号
1319-77-3
InChI关键
不可用
InChI
不可用
国际命名
不可用
微笑
不可用

引用

一般引用
  1. Lesaffer G迪斯美特R D 'Heuvaert T, Belpaire调频,Lameire N, Vanholder R:比较动力学的尿毒症毒素p-cresol与肌酐在老鼠和肾功能衰竭。肾脏Int。2003年10月,64 (4):1365 - 73。doi: 10.1046 / j.1523-1755.2003.00228.x。(文章]
  2. de Loor Poesen R, Evenepoel P, H, kuyper D, Augustijns P,内尔森B:新陈代谢,蛋白质绑定,肾清除率Microbiota-Derived p-Cresol CKD患者。中国J Soc Nephrol。2016年7月7日,11 (7):1136 - 44。doi: 10.2215 / CJN.00160116。Epub 2016年4月15日。(文章]
  3. 郝维亚则Berge-Lefranc D, Chaspoul F R, Charpiot P,深色的P,用法语P:绑定p-cresylsulfate和p-cresol微量热法研究的人类血清白蛋白。b J物理化学。2010年2月4日,114 (4):1661 - 5。doi: 10.1021 / jp9059517。(文章]
  4. Lesaffer G迪斯美特R D 'heuvaert T, Belpairea调频,Lameire N, Vanholder R:蛋白结合的动力学,亲脂性的,尿毒症毒素p-cresol健康老鼠。生命科学。2001年9月28日,69 (19):2237 - 48。(文章]
  5. 罗伯茨女士,安德森RA,斯沃布里克J:渗透人类表皮的酚类化合物。J制药药物杂志。1977年11月,29 (11):677 - 83。(文章]
  6. 朱迪斯J:研究酚类消毒剂的作用机制。即从carbon-14-labeled大肠杆菌释放的放射性物质。J制药科学。1962年3月,51:261-5。(文章]
  7. TOXNET:甲酚(链接]
  8. CDC NIOSH:甲酚(o m p同分异构体)链接]
  9. oc SIDS UNEP出版物:米/ P-Cresol Catgory [链接]
  10. 临时特定的地下水标准:o, m, p-Cresol [链接]
  11. 国际化学品安全规划(IPCS) INCHEM环境卫生标准168:甲酚(链接]
  12. ipc INCHEM:邻甲酚链接]
  13. ipc INCHEM:间甲酚链接]
  14. ipc INCHEM: p-cresol (链接]
PubChem物质
347911133
RxNav
62130年
维基百科
甲酚
化学物质
下载 (123 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
不可用 未知的状态 治疗 牙科衰变/牙髓炎牙科 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
液体 牙科 350毫克/ 1 g
液体 牙科 485毫克/ 1 g
液体 牙科
解决方案 100毫升/ 100毫升
解决方案 50毫升/ 100毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 邻甲酚:29.8 /间甲酚:11.8 / p-cresol: 35.5 不可用
沸点(°C) 邻甲酚:191.0 /间甲酚:202.0 / p-cresol: 201.9 不可用
水溶度 邻甲酚:2.5克/ 100毫升/间甲酚:2.4克/ 100毫升/ p-cresol: 1.9克/ 100毫升 不可用
pKa 邻甲酚:10.287 /间甲酚:10.09 / p-cresol: 10.26 不可用
预测性能
不可用
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

药物在03年12月创建,2015年2月21日16:51 /更新2021 18:52