识别

总结

氨苯丁酯麻醉的粘膜以外的眼睛。

品牌名称
Cetacaine,重新制定的2009年4月第一次接触
通用名称
氨苯丁酯
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB11148
背景

氨苯丁酯是一种局部麻醉剂n-butyl-p-aminobenzoate的形式。1其结构对应于标准分子的亲水性和疏水性域由一个中间酯中发现大部分的局部麻醉剂。由于其水溶性很低,氨苯丁酯被认为是只适合局部麻醉。FDA将所有肠外氨苯丁酯产品从市场,可能是因为这种药物的溶解度差。5,12

类型
小分子
批准,撤销
结构
重量
平均:193.246
单一同位素的:193.110278727
化学公式
C11H15没有2
同义词
  • 氨苯丁酯
  • 丁aminobenzoate
外部id
  • nsc - 128464

药理学

指示

氨苯丁酯是治疗慢性疼痛的表示由于其长期效果。3它也表明作为皮肤粘膜表面麻醉和缓解疼痛和瘙痒与肛门直肠的障碍有关。11

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

氨苯丁酯可以选择性地抑制背根疼痛信号传播时间的个月接种时硬膜外停课。1氨苯丁酯的影响与运动机能的重大损失表示它目标专门背根的痛觉C纤维。3当局部使用,氨苯丁酯生产麻醉神经细胞膜的积累导致扩大和失去去偏光和封锁脉冲传输的能力。6

的作用机制

氨苯丁酯徒通过抑制电压门控钙通道在背根神经节神经元。2修改在这个通道被认为引起干扰的通道动力学加速度。1据报道,氨苯丁酯是一种抑制剂的钠离子通道和延迟整流钾电流。所有氨苯丁酯的影响表现在根神经节神经元这表明相关麻醉效应可能是由于电兴奋性降低。3

目标 行动 生物
一个压敏电阻器钙通道
抑制剂
人类
一个ATP-sensitive钾通道
拮抗剂
人类
U瞬时受体电位阳离子通道亚科一员1
抑制剂
人类
U瞬时受体电位阳离子通道亚科4 V成员
抑制剂
人类
吸收

氨苯丁酯时,硬膜外悬挂形式,氨苯丁酯的物理特性允许一个非常缓慢的释放。11当局部使用,氨苯丁酯也有一个非常低的系统性吸收,使长期的行动。7

的体积分布

这药代动力学性质尚未确定。

蛋白结合

所有其他局部麻醉剂,认为氨苯丁酯将高度与血浆蛋白,主要是为了alpha-1-acid糖蛋白。4

新陈代谢

氨苯丁酯的代谢途径其他局部麻醉剂和遵循相同的模式主要是通过胆碱酯酶水解的惰性代谢产物的形成。8

路线的消除

血浆中的代谢产物处理胆碱酯酶处理后的尿液。8

半衰期

未密封的的有效半衰期氨苯丁酯注册的90分钟。进行了一些努力准备D, L-lactic酸胶囊,增加氨苯丁酯甚至400小时的半衰期。10

间隙

间隙是flow-limited高度依赖的蛋白结合的形式。4

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

相关研究中,最常见的影响是长期的生成效果。也显示在临床前试验生产组织坏死和神经炎。氨苯丁酯的LD50注册是67毫克/公斤。9

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abemaciclib 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Abemaciclib结合氨苯丁酯。
Abiraterone 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加阿比特龙当结合氨苯丁酯。
18beplay下载 高铁血红蛋白症的风险或严重性时可以增加对乙酰氨基酚结合氨苯丁酯。
乙酰唑胺 高铁血红蛋白症的风险或严重性乙酰唑胺和氨苯丁酯结合时可以增加。
醋酸 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当乙酸结合氨苯丁酯。
乙酰sulfisoxazole 高铁血红蛋白症的风险或严重性时可以增加乙酰sulfisoxazole结合氨苯丁酯。
Adagrasib 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Adagrasib结合氨苯丁酯。
Afatinib 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Afatinib结合氨苯丁酯。
Aldesleukin 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Aldesleukin结合氨苯丁酯。
Alectinib 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Alectinib结合氨苯丁酯。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
氨苯丁酯苦味酸盐 D4ZFB7ZH5Y 577-48-0 ATAGSVCDFKGYPE-UHFFFAOYSA-N
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cetacaine液体 氨苯丁酯(2%)+苯坐卡因(14%)+盐酸丁卡因(2%) 液体 局部 Cetylite产业公司。 1996-09-19 不适用 加拿大的国旗
Cetacaine喷雾 氨苯丁酯(2%)+苯坐卡因(14%)+盐酸丁卡因(2%) 气溶胶 局部 Cetylite产业公司。 1994-12-31 不适用 加拿大的国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cetacaine麻醉 氨苯丁酯0.2 (0.004 g / g)+苯坐卡因0.2 (0.028 g / g)+盐酸丁卡因0.2 (0.004 g / g) 解决方案 局部 Cetylite产业公司。 1960-01-01 不适用 美国国旗
Cetacaine麻醉 氨苯丁酯0.2 (0.004 g / g)+苯坐卡因0.2 (0.028 g / g)+盐酸丁卡因0.2 (0.004 g / g) 喷雾,喷雾 局部 Cetylite产业公司。 1958-01-01 不适用 美国国旗
Cetacaine局部麻醉 氨苯丁酯0.2 (0.004 g / g)+苯坐卡因0.2 (0.028 g / g)+盐酸丁卡因0.2 (0.004 g / g) 凝胶 局部 Cetylite产业公司。 1960-01-01 不适用 美国国旗
Cetacaine局部麻醉 氨苯丁酯0.2 (0.004 g / g)+苯坐卡因0.2 (0.028 g / g)+盐酸丁卡因0.2 (0.004 g / g) 凝胶 局部 Cetylite产业公司。 1960-01-01 不适用 美国国旗
Exactacain局部麻醉 氨苯丁酯(2 g / 100克)+苯坐卡因(14 g / 100克)+盐酸丁卡因(2 g / 100克) 喷雾,喷雾 局部 出现皮肤,有限责任公司 2005-06-23 2012-10-31 美国国旗
第一次接触先进的局部麻醉泡泡糖 氨苯丁酯(4毫克/ .2g)+苯坐卡因(毫克/ .2g 28日)+盐酸丁卡因(4毫克/ .2g) 凝胶 牙;局部 海格在世界范围内,公司。 2009-02-01 不适用 美国国旗
第一次接触先进的局部麻醉樱桃 氨苯丁酯(4毫克/ .2g)+苯坐卡因(毫克/ .2g 28日)+盐酸丁卡因(4毫克/ .2g) 凝胶 牙;局部 海格在世界范围内,公司。 2009-02-01 不适用 美国国旗
第一次接触先进的局部麻醉剂凝胶凉爽的薄荷 氨苯丁酯(4毫克/ .2g)+苯坐卡因(毫克/ .2g 28日)+盐酸丁卡因(4毫克/ .2g) 凝胶 牙;局部 海格在世界范围内,公司。 2009-02-01 不适用 美国国旗
第一次接触先进的局部麻醉草莓冰 氨苯丁酯(4毫克/ .2g)+苯坐卡因(毫克/ .2g 28日)+盐酸丁卡因(4毫克/ .2g) 凝胶 牙;局部 海格在世界范围内,公司。 2009-02-01 不适用 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为苯甲酸酯。这些是苯甲酸酯衍生品。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
安息香酸和衍生品
直接父
苯甲酸酯类
选择父母
氨基苯酸和衍生品/苯甲酰衍生物/苯胺和取代苯胺类/羧酸酯类/氨基酸和衍生品/一元羧酸和衍生品/一级胺/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/有机氧化物
显示一个
/氨基酸或衍生品/对氨基苯甲酸或衍生品/苯胺或取代苯胺类/芳香homomonocyclic化合物/苯甲酸酯/苯甲酰/羧酸衍生物/羧酸酯/碳氢化合物的衍生物
8展示更多
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
取代苯胺,主要氨基化合物,苯甲酸酯、氨基酸酯(CHEBI: 3231)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
EFW857872Q
化学文摘号
94-25-7
InChI关键
IUWVALYLNVXWKX-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C11H15NO2 / c1-2-3-8-14-11 (13) 9-4-6-10 (12) 9-4-6-10 / h4-7H、2 - 3、8、12 h2、h3 1
国际命名
丁4-aminobenzoate
微笑
CCCCOC (= O) C1 = CC = C (N) C = C1

引用

一般引用
  1. Beekwilder JP,范Kempen GT, van den Berg RJ, Ypey DL:局部麻醉氨苯丁酯抑制和加速低压衣架式电流小感觉神经元的激活。1月Anesth。2006; 102 (1): 141 - 5。(文章]
  2. Beekwilder JP,温克曼主持DL,范Kempen GT, van den Berg RJ, Ypey DL:块总数和n型钙电导n-butyl-p-aminobenzoate鼠标感觉神经元的局部麻醉剂。Anesth。2005 100年6月,(6):1674 - 9。ane.0000151162.07211.dd doi: 10.1213/01.。(文章]
  3. 温克曼主持DL,贝克CL, Ypey DL,奥利里我:抑制a类型K +通道的背根神经节神经元的长时间的麻醉药物氨苯丁酯。J Exp其他杂志》2005年9月,314 (3):1177 - 86。doi: 10.1124 / jpet.105.087759。Epub 2005年5月27日。(文章]
  4. EA施普顿:新配方的当地anaesthetics-part Anesthesiol Res Pract。2012; 2012:546409。doi: 10.1155 / 2012/546409。Epub 2011 12月5。(文章]
  5. 色差P, Maestrelli F,卷须M, Nerli G, Di凯撒Mannelli L, Ghelardini C, N Mennini:氨苯丁酯麻醉效果的改进发展的可变形的脂质体药物环糊精复杂。制药学。2021年6月12日,13 (6)。pii: pharmaceutics13060872。doi: 10.3390 / pharmaceutics13060872。(文章]
  6. 先令j . (2004)。药理学。为护士A2-in-1参考。Lippincott威廉姆斯和威尔金斯。(ISBN: 1-58255-320-3]
  7. Buch j . (2010)。面向临床药理学(第二版)。PDU医学院。
  8. Daskalos d (2012)。牙科保健师的局部麻醉。爱思唯尔。(ISBN: 978-0323-07371-4]
  9. Rossoff i (1974)。手册的兽药。不可靠的人。
  10. Whateley t (1992)。微型胶囊的药物。硬木学术出版商。(ISBN: 3-7186-5247-1]
  11. Tesis [链接]
  12. 联邦法规准则216.24:药物产品从市场撤回或删除安全性或有效性的原因。(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0249473
KEGG化合物
C07875
PubChem化合物
2482年
PubChem物质
347827919
ChemSpider
2388年
BindingDB
50240094
RxNav
19861年
ChEBI
3231年
ChEMBL
CHEMBL127516
ZINC000001530937
维基百科
氨苯丁酯
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案 局部
液体 局部
气溶胶 局部
凝胶 局部
喷雾,喷雾 局部
凝胶 牙;局部
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 58ºC “化学物质”
沸点(°C) 173.5ºC “化学物质”
水溶度 140毫克/升 庄园j .论文。1973。
logP 2.87 “化学物质”
pKa 2.472 Toxnet
预测性能
财产 价值
水溶度 0.336毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.88 ALOGPS
logP 2.47 Chemaxon
日志 -2.8 ALOGPS
pKa最强(基本) 2.76 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 52.322 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 56.66米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 21.963 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
gc - ms谱——EI-B 气相 splash10 - 00 - 2900000000 - 906 b8d78dc5d3ad39b7d博士
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
这种蛋白质的亚基dihydropyridine钙通道(设计马力)敏感。在兴奋收缩偶联过程中发挥作用。骨骼肌DHP-sensitive Ca(2 +)通道只能函数…

组件:
引用
  1. Beekwilder JP,温克曼主持DL,范Kempen GT, van den Berg RJ, Ypey DL:块总数和n型钙电导n-butyl-p-aminobenzoate鼠标感觉神经元的局部麻醉剂。Anesth。2005 100年6月,(6):1674 - 9。ane.0000151162.07211.dd doi: 10.1213/01.。(文章]
  2. Beekwilder JP,范Kempen GT, van den Berg RJ, Ypey DL:局部麻醉氨苯丁酯抑制和加速低压衣架式电流小感觉神经元的激活。1月Anesth。2006; 102 (1): 141 - 5。(文章]
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
Phosphatidylinositol-4 5-bisphosphate绑定
特定的功能
在肾脏,可能在钾体内平衡中起着重要作用。内向整流钾通道的特点是更倾向于允许钾离子进入细胞,而不是……

组件:
引用
  1. 温克曼主持DL,贝克CL, Ypey DL,奥利里我:抑制a类型K +通道的背根神经节神经元的长时间的麻醉药物氨苯丁酯。J Exp其他杂志》2005年9月,314 (3):1177 - 86。doi: 10.1124 / jpet.105.087759。Epub 2005年5月27日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Temperature-gated阳离子通道活动
特定的功能
Receptor-activated非选择性阳离子通道参与检测的痛苦和也可能在寒冷的知觉和内耳功能(PubMed: 25389312, PubMed: 25855297)。有一个核心作用在t…
基因名字
TRPA1
Uniprot ID
O75762
Uniprot名字
瞬时受体电位阳离子通道亚科一员1
分子量
127499.88哒
引用
  1. 爆炸年代,杨TJ, Yoo年代,Heo TH,黄SW:抑制感觉神经元TRPs有助于anti-nociception氨苯丁酯。>。2012年1月11日,506 (2):297 - 302。doi: 10.1016 / j.neulet.2011.11.026。Epub 2011年11月23日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
无选择性的钙参与渗透压敏感性和mechanosensitivity浸透的阳离子通道。激活通过暴露于低渗在生理范围内的展品向外整改(PubMed: 18826956, PubMed: 18695040)。也由热激活,低pH值、柠檬酸和佛波醇酯(PubMed: 18826956, PubMed: 18695040)。增加细胞内钙(2 +)强化电流。频道活动似乎受calmodulin-dependent机制与负反馈机制(PubMed: 12724311, PubMed: 18826956)。促进信息结形成皮肤角化细胞和中发挥着重要作用的形成和/或维护功能在细胞间的壁垒(相似)。作为监管机构的胞内钙(2 +)synoviocytes (PubMed: 19759329)。扮演着的角色作为分子组件的非选择性阳离子通道激活引起4-alpha-phorbol 12日13-didecanoate synoviocytes并调节生产和低渗的刺激引发的(PubMed: 19759329)。PKD2一起,形成机械和热敏的渠道在纤毛(PubMed: 18695040)。负调节表达PPARGC1A UCP1,在脂肪细胞氧化代谢和呼吸(通过相似)。 Regulates expression of chemokines and cytokines related to proinflammatory pathway in adipocytes (By similarity). Together with AQP5, controls regulatory volume decrease in salivary epithelial cells (By similarity). Required for normal development and maintenance of bone and cartilage (PubMed:26249260).
特定的功能
肌动蛋白结合
基因名字
TRPV4
Uniprot ID
Q9HBA0
Uniprot名字
瞬时受体电位阳离子通道亚科4 V成员
分子量
98280.2哒
引用
  1. 爆炸年代,杨TJ, Yoo年代,Heo TH,黄SW:抑制感觉神经元TRPs有助于anti-nociception氨苯丁酯。>。2012年1月11日,506 (2):297 - 302。doi: 10.1016 / j.neulet.2011.11.026。Epub 2011年11月23日。(文章]
  2. 温克曼主持DL,贝克CL, Ypey DL,奥利里我:抑制a类型K +通道的背根神经节神经元的长时间的麻醉药物氨苯丁酯。J Exp其他杂志》2005年9月,314 (3):1177 - 86。doi: 10.1124 / jpet.105.087759。Epub 2005年5月27日。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
引用
  1. Daskalos d (2012)。牙科保健师的局部麻醉。爱思唯尔。(ISBN: 978-0323-07371-4]

航空公司

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不可用
特定的功能
功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
基因名字
ORM1
Uniprot ID
P02763
Uniprot名字
Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量
23511.38哒
引用
  1. EA施普顿:新配方的当地anaesthetics-part Anesthesiol Res Pract。2012; 2012:546409。doi: 10.1155 / 2012/546409。Epub 2011 12月5。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. EA施普顿:新配方的当地anaesthetics-part Anesthesiol Res Pract。2012; 2012:546409。doi: 10.1155 / 2012/546409。Epub 2011 12月5。(文章]

2015年12月03,药物在16:51 /更新在11月11日,2022年的访谈