Pentoxyverine诱发止咳药的措施。在动物实验中,腹腔内管理pentoxyverine抑制citric-acid-induced因为豚鼠的咳嗽在活的有机体内²。一些小鼠和大鼠的研究表明,pentoxyverine也可能发挥抗惊厥的活动没有诱导NMDA-induced杀伤力的保护作用^4,5。剂量相关的方式保护作用对最大electroshock-induced发作后也观察腹腔内或口服⁵。在hERG-transfected细胞,pentoxyverine抑制hERG离子通道的输出电流与half-maximal抑制浓度(IC50) 3.0µM³。老鼠接受囊内的管理、pentoxyverine表现出剂量依赖性脊髓封锁更sensory-selective行动汽车封锁⁶。它诱导脊髓封锁更感觉/ nociceptive-selective行动运动封锁与利多卡因相比⁶。

的作用机制

虽然pentoxyverine的止咳药的作用机制并不完全理解,它被认为是通过sigma 1受体介导表达在中枢神经系统¹。Pentoxyverine充当在西格玛受体激动剂75±28 nM的吻,在竞争结合试验证明²。西格玛受体止咳的功能活动尚不清楚,然而这些受体高表达的细胞核束solitarius (nt)脑干的传入纤维第一突触²。nt位于咳嗽非常接近中心在脑干因此可能作为“门”的咳嗽反射,让sigma 1受体受体激动剂调节传入活动之前到达咳嗽中心²。建议高度亲脂性的sigma 1受体激动剂可能穿透后中枢神经系统的系统性管理。当管理气溶胶,sigma 1受体受体激动剂可能会暂时在外围由代理激活调节咳嗽西格玛受体表达在肺部²。但是有限的证据外围本地化的西格玛受体激动剂气溶胶后管理和系统性风险的排除²。可能出现的局部麻醉作用pentoxyverine通过抑制电压门控钠(+)电流⁶。

目标	行动	生物
一个σ为靶标细胞内受体1	受体激动剂	人类
U电压门控钾通道亚科2 H成员	抑制剂	人类
U电压门控钠离子通道α亚基	抑制剂	人类
UKappa-type阿片受体	受体激动剂	人类
UMu-type阿片受体	拮抗剂	人类

吸收

对于人类来说,最大的口服给药后血浆浓度达到1.2小时¹。

的体积分布

没有药代动力学数据。

蛋白结合

没有药代动力学数据。

新陈代谢

没有药代动力学数据。

路线的消除

没有药代动力学数据。

半衰期

半衰期2.3小时后口服给药¹。

间隙

没有药代动力学数据。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

急性口服LD50是810毫克/公斤在老鼠老鼠和230毫克/公斤^化学物质。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

不可用

食物相互作用

避免饮酒。伴随使用pentoxyverine用酒精可能导致添加剂中枢神经系统有镇静作用的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Pentoxyverine柠檬酸	4 sh0mfj5hj	23142-01-0	AKJDEXBCRLOVTH-UHFFFAOYSA-N
Pentoxyverine丹宁酸盐	23 k1f351t7	1406-98-0	LILZIIRVLKMYCP-HBNMXAOGSA-N

产品图片

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
GAYABEN 150毫升SURUP	Pentoxyverine柠檬酸(8.3毫克)+盐酸苯海拉明(10毫克)+的东西(100毫克)+钾guaiacolsulfonate(133.3毫克)	糖浆	口服	BİLİMİLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
维克斯止咳糖浆新改进	Pentoxyverine柠檬酸15(15毫克/毫升)+麻黄素(8毫克/ 15毫升)+的东西15(200毫克/毫升)	糖浆	口服	理查森维克斯,宝洁公司的部门	1983-12-31	2000-07-28
พี。ดี。คัฟแคปซูล	Pentoxyverine(10毫克)+右美沙芬(10毫克)+的东西(50毫克)	胶囊		บริษัทไทยพีดีเคมีคอลจำกัดจำกัด	1985-06-29	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
C-Tanna 12 d悬浮	Pentoxyverine丹宁酸盐5(30毫克/毫升)+Mepyramine丹宁酸盐5(30毫克/毫升)+苯肾上腺素丹宁酸盐5(5毫克/毫升)	悬架	口服	Prasco、实验室	2006-01-01	2008-10-31
Carbatuss	Pentoxyverine柠檬酸5(20毫克/毫升)+的东西(100毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素(10毫克/ 5毫升)	液体	口服	通用药品	2000-11-01	2007-11-01
Carbetaplex	Pentoxyverine柠檬酸5(20毫克/毫升)+的东西(100毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素5(15毫克/毫升)	液体	口服	出台制药有限公司	2004-04-01	2009-09-30
Corzall	Pentoxyverine柠檬酸5(20毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(30毫克/毫升)	液体	口服	山楂制药有限公司	2009-08-27	2011-08-26
Corzall体育	Pentoxyverine柠檬酸5(20毫克/毫升)+Dexchlorpheniramine顺丁烯二酸盐5(1毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素(10毫克/ 5毫升)	液体	口服	山楂制药有限公司	2010-09-22	2011-08-26
Corzall +	Pentoxyverine柠檬酸5(20毫克/毫升)+Mepyramine顺丁烯二酸盐5(7.5毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(30毫克/毫升)	液体	口服	山楂制药有限公司	2009-08-28	2011-08-26
Exall	Pentoxyverine柠檬酸(10毫克/ 5毫升)+的东西(100毫克/毫升)	液体	口服	山楂制药有限公司	2009-08-24	2011-08-26
Exall D	Pentoxyverine柠檬酸(10毫克/ 5毫升)+的东西(100毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(30毫克/毫升)	液体	口服	山楂制药有限公司	2009-11-09	2011-08-26
EXPECTUSS液体	Pentoxyverine柠檬酸5(20毫克/毫升)+的东西(75毫克/毫升)	液体	口服	百夫长实验室	2009-11-30	2016-05-02
苯肾上腺素咳必清Guaiacolsulfonate钾	Pentoxyverine5(20毫克/毫升)+苯肾上腺素(10毫克/ 5毫升)+钾guaiacolsulfonate(100毫克/毫升)	液体	口服	河的边缘制药有限责任公司	2010-03-01	2010-11-20

类别

ATC代码

R05DB05——Pentoxyverine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物称为苯类和衍生品代替。这些是芳香族化合物包含一个单环系统组成的苯。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 不可用
直接父: 苯和取代衍生品
选择父母: 三烷基胺/羧酸酯类/氨基酸和衍生品/一元羧酸和衍生品/二烷基醚/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基: 胺/氨基酸或衍生品/芳香homomonocyclic化合物/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/二烷基醚/醚/碳氢化合物的衍生物/元羧酸酸或衍生品
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 32 c726x12w
化学文摘号: 77-23-6
InChI关键: CFJMRBQWBDQYMK-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H31NO3 c1-3-21 (4 - 2) 14-15-23-16-17-24-19 (22) 20 (12-8-9-13-20) 14-15-23-16-17-24-19 / h5-7 10-11H, 3 - 4, 8 - 9, 12-17H2 1-2H3
国际命名: 2 - [2 - (diethylamino)乙氧基)乙基1-phenylcyclopentane-1-carboxylate
微笑: CCN (CC) CCOCCOC (= O) C1 (CCCC1) C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用

Dicpinigaitis PV, Morice啊,bir党卫军,McGarvey L,史密斯JA,罐头BJ, CP页:止咳药药物——过去、现在和未来。杂志启2014年3月26日,66 (2):468 - 512。doi: 10.1124 / pr.111.005116。打印2014。(文章]
布朗C, Fezoui M,塞利格WM,施瓦兹CE、艾利斯杰:止咳药活动sigma 1受体受体激动剂的实验材料。Br J杂志。2004年1月,141 (2):233 - 40。doi: 10.1038 / sj.bjp.0705605。Epub 2003年12月22日。(文章]
Deisemann H, Ahrens N, Schlobohm我,基尔霍夫C, Netzer R,穆勒C:常见的影响能止咳的药物hERG钾通道电流。J Cardiovasc杂志。2008;12月52 (6):494 - 9。doi: 10.1097 / FJC.0b013e31818eec8d。(文章]
Tortella FC, Musacchio JM:右美沙芬和咳必清:集中作用靶标止咳药制剂与小说抗惊厥的属性。大脑研究》1986年9月24日,383 (2):314 - 8。(文章]
利安得JD:评价右美沙芬和咳必清抗惊厥药物和N-methyl-D-aspartic酸拮抗剂对小鼠。癫痫研究》1989年Jul-Aug; 4(1):进一步。(文章]
梁YM Tzeng霁,郭CS,陈YW,楚CC,王JJ:使用咳必清脊髓麻醉和use-dependent块钠电流。欧元J杂志。2013年8月15日,714 (1 - 3):366 - 72。doi: 10.1016 / j.ejphar.2013.07.013。Epub 2013年7月16日。(文章]
赛诺菲:Sedotussin(柠檬酸pentoxyverine)口头解决方案产品信息(链接]
AIFA产品信息:Pentossiverina赛诺菲安万特(柠檬酸pentoxyverine)口服溶液链接]
联邦法规准则216.24:药物产品从市场撤回或删除安全性或有效性的原因。(链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0249630
PubChem化合物: 2562年
PubChem物质: 347827938
ChemSpider: 2464年
BindingDB: 94507年
RxNav: 20217年
ChEBI: 94484年
ChEMBL: CHEMBL73234
锌: ZINC000003830375
维基百科: Pentoxyverine

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
悬架	口服
解决方案	口服	1.35毫克/毫升
解决方案	口服	19毫克/毫升
液体	口服
平板电脑	口服
解决方案	口服	2.13毫克/毫升
解决方案	口服	30毫克/毫升
解决方案	口服
解决方案	口服	0.213%
糖浆
平板电脑,涂
糖浆	口服
平板电脑		15毫克
胶囊

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	90 - 95	化学物质
水溶度	1克/ 10毫升	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0231毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.16	ALOGPS
logP	3.97	Chemaxon
日志	-4.2	ALOGPS
pKa最强(基本)	9.41	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	38.77²	Chemaxon
可旋转键数	11	Chemaxon
折射性	97.17米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	39.25³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

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见解和加速药物研究。

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细节 1。σ为靶标细胞内受体1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂
策展人评论: 竞争结合化验发现报告Ki为75±28 nM。

通用函数: 阿片受体的活动
特定的功能: 从内质网功能在脂质运输和参与多种细胞功能可能通过调节脂质生物起源的microdomains等离子米……
基因名字: SIGMAR1
Uniprot ID: Q99720
Uniprot名字: σ为靶标细胞内受体1
分子量: 25127.52哒

引用

布朗C, Fezoui M,塞利格WM,施瓦兹CE、艾利斯杰:止咳药活动sigma 1受体受体激动剂的实验材料。Br J杂志。2004年1月,141 (2):233 - 40。doi: 10.1038 / sj.bjp.0705605。Epub 2003年12月22日。(文章]

细节 2。电压门控钾通道亚科2 H成员

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钾通道活动参与心室心肌细胞动作电位复极化
特定的功能: 成孔(α)亚基的几种整流钾通道。通道属性是通过控制调节阵营和亚基组装。介导的迅速激活组件…
基因名字: KCNH2
Uniprot ID: Q12809
Uniprot名字: 电压门控钾通道亚科2 H成员
分子量: 126653.52哒

引用

Deisemann H, Ahrens N, Schlobohm我,基尔霍夫C, Netzer R,穆勒C:常见的影响能止咳的药物hERG钾通道电流。J Cardiovasc杂志。2008;12月52 (6):494 - 9。doi: 10.1097 / FJC.0b013e31818eec8d。(文章]

细节 3所示。电压门控钠离子通道α亚基(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钠离子通道的活动
特定的功能: 介导兴奋的膜压敏电阻器钠离子通透性。如果打开或关闭构象的跨膜电压差,蛋白质形成一个……

组件:

的名字	UniProt ID
钠离子通道蛋白1型α亚基	P35498
钠离子通道蛋白类型10亚基α	Q9Y5Y9
钠离子通道蛋白类型11α亚基	Q9UI33
钠离子通道蛋白2型α亚基	Q99250
钠离子通道蛋白质3型α亚基	Q9NY46
钠离子通道蛋白类型4α亚基	P35499
钠离子通道蛋白类型5α亚基	Q14524
钠离子通道蛋白7α亚基类型	Q01118
钠离子通道蛋白8α亚基类型	Q9UQD0
钠离子通道蛋白类型9α亚基	Q15858

引用

梁YM Tzeng霁,郭CS,陈YW,楚CC,王JJ:使用咳必清脊髓麻醉和use-dependent块钠电流。欧元J杂志。2013年8月15日,714 (1 - 3):366 - 72。doi: 10.1016 / j.ejphar.2013.07.013。Epub 2013年7月16日。(文章]

细节 4所示。Kappa-type阿片受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 阿片受体的活动
特定的功能: g蛋白耦合阿片受体功能作为内源性alpha-neoendorphins和dynorphins受体,但低亲和力内啡肽。也作为受体各种自己…
基因名字: OPRK1
Uniprot ID: P41145
Uniprot名字: Kappa-type阿片受体
分子量: 42644.665哒

引用

小林T, Ikeda K, T市川,Togashi年代,Kumanishi T:σ配体对克隆μ-三角洲-和G-protein-activated型阿片受体中的K +通道(GIRK)在非洲爪蟾蜍卵母细胞。Br J杂志。1996年9月,119 (1):73 - 80。(文章]

细节 5。Mu-type阿片受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 电压门控钙通道活动
特定的功能: 受体β-内啡肽和endomorphin等内源性阿片类物质。受体对自然和合成阿片类药物如吗啡、海洛因,DAMGO,芬太尼,埃托啡,buprenorphin和美沙酮……
基因名字: OPRM1
Uniprot ID: P35372
Uniprot名字: Mu-type阿片受体
分子量: 44778.855哒

引用

小林T, Ikeda K, T市川,Togashi年代,Kumanishi T:σ配体对克隆μ-三角洲-和G-protein-activated型阿片受体中的K +通道(GIRK)在非洲爪蟾蜍卵母细胞。Br J杂志。1996年9月,119 (1):73 - 80。(文章]

药物在03年12月创建,2015年11月18日16:51 /更新2022 07:07

Pentoxyverine

识别

结构Pentoxyverine (DB11186)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

组件:

引用

引用

引用