识别
- 通用名称
- 熊果苷
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB11217
- 背景
-
从干熊果的叶子中提取植物的属Arctostaphylos和其他植物通常在杜鹃花科家庭,熊果苷是beta-D-glucopyranoside对苯二酚。是食物中发现的、非处方药和草药膳食补充剂6。最常见的,它是一种活性成分的护肤品和化妆品的美白剂预防黑色素形成的各种皮肤病,皮肤色素沉着过度或极度活跃的黑素细胞功能1。它也被用作抗感染泌尿系统以及一种利尿剂6。熊果苷是天然和合成两种形式;它可以从acetobromglucose和合成对苯二酚6。熊果苷是酪氨酸酶的竞争性抑制剂(E.C.1.14.18.1)黑色素细胞1,抑制黑色素合成无毒浓度被观察到在体外。熊果苷是显示更少的细胞毒性在文化相比,黑色素细胞对苯二酚5。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:272.2512
单一同位素的:272.089602866 - 化学公式
- C12H16O7
- 同义词
-
- 4-Hydroxyphenyl-beta-D-glucopyranoside
- beta-Arbutin
- 对苯二酚O-β-D-glucopyranoside
- Hydroquinone-O-beta-D-glucopyranoside
- p-hydroxyphenylβ-D-glucopyranoside
- p-hydroxyphenylβ-D-glucoside
药理学
- 指示
-
表示非处方使用表皮色素沉着过度的各种皮肤病,如黑斑,雀斑,老年雀斑。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
在无毒浓度,熊果苷抑制酪氨酸酶的活性在人工培养的角质细胞,而对酪氨酸酶mRNA的表达产生最小的影响或酶的合成1。α-Arbutin产生浓度抑制黑色素合成的黑色素瘤细胞,HMV-II3。没有HMV-II细胞生长抑制作用的浓度低于1.0毫米。熊果苷浓度的0.5毫米,酪氨酸酶的活动减少到60%摘要细胞3。熊果苷阻止和抑制α-MSH-stimulated杀菌作用在黑色素瘤细胞B16转椅,褐色的几内亚猪,和人类的皮肤组织4。试点研究的健康男性成人暴露于紫外线B辐射,局部管理熊果苷抑制UV-induced核factor-kappaB激活人类角质细胞6。在小鼠皮肤,熊果苷中和12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate引起的氧化应激6。
- 的作用机制
-
熊果苷是对苯二酚糖苷,然而对苯二酚一部分不仅仅是负责de-pigmentating熊果苷的行动5。它作为一个酪氨酸酶酶的竞争性抑制剂作用于酪氨酸结合位点抑制黑素原生成和调节人体皮肤上其de-pigmenting行动1。酪氨酸酶是一种酶参与病原反应步骤的规定在黑色素的合成;它调节酪氨酸转化为左旋多巴,随后转换L-dopaquinone左旋多巴1。通过抑制酪氨酸酶活性浓度,熊果苷生产黑色素的黑色素细胞变弱。虽然大多数研究表明,熊果苷对酪氨酸酶mRNA表达的影响可以忽略不计,熊果苷对黑素细胞的影响评估一项研究使用胚胎干细胞分化诱导系统建议熊果苷也可能下调酪氨酸酶的表达除了对酶的抑制作用2。整个研究矛盾的结果可能是由于先前的研究使用终末分化细胞和黑色素瘤细胞2。
目标 行动 生物 一个酪氨酸酶 抑制剂人类 - 吸收
-
熊果苷广泛被发现从胃肠道吸收,主要是转化为对苯二酚6。
- 的体积分布
-
没有药代动力学数据。
- 蛋白结合
-
没有药代动力学数据。
- 新陈代谢
-
熊果苷是容易受到在稀酸水解产生葡萄糖和对苯二酚。预计口头管理熊果苷是容易被胃酸水解释放氢醌分子6。对苯二酚是进一步代谢为主要代谢物,对苯二酚葡糖苷酸和硫酸氢醌6。
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- 路线的消除
-
在第一个4小时后的单剂量摄入210毫克熊果苷在健康的志愿者,224.5μmol / L对苯二酚葡糖苷酸和硫酸182μmol / L的对苯二酚在尿液中恢复过来6。
- 半衰期
-
没有药代动力学数据。
- 间隙
-
没有药代动力学数据。
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
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在急性口服毒性研究中,β-arbutin LD50-value是9804毫克/公斤bw鼠标和8715毫克/公斤体重的老鼠7。真皮LD50鼠和老鼠被报道的价值要大于928毫克/公斤体重,根据急性皮肤毒性研究7。极高的剂量可能引起耳鸣,气短、抽搐、崩溃,呕吐和谵妄6。恶心和呕吐被认为敏感的患者胃后口服摄入15克的干uva无线电叶子含有熊果苷6。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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- 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
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- Ursin/Uvasol
- 在柜台的产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 AHC发朵复杂的凝胶注射液 液体 0.6克/ 30毫升 局部 卡佛韩国有限公司 2013-08-15 2018-12-01 我们 
年轻博士2 p光明紫外线防晒SPF50 PA 奶油 0.5毫升/ 50毫升 局部 医生的化妆品公司 2009-11-01 不适用 我们 白色Elcure C血清 液体 2 g / 100毫升 局部 Elcure有限公司。 2016-03-30 2017-04-20 我们 水电H 解决方案 2.5毫克/ 1毫升 局部 一般生物有限公司。 2014-12-09 不适用 我们 IASO白色科学的前女友 奶油 0.02 g / 1 g 局部 Iaso公司 2011-01-17 2018-03-12 我们 科学IASO白色乳液 奶油 0.02 g / 1毫升 局部 Iaso公司 2011-01-17 2018-03-12 我们 ICEKING雀斑消除美白洁面乳 药膏 1.2克/ 5毫升 皮肤;渗透 上海Iceking生物技术有限公司。 2018-09-15 不适用 我们 ICEKING雀斑消除美白面膜 液体 0.36克/ 5克 皮肤;渗透 上海Iceking生物技术有限公司。 2018-09-15 不适用 我们 ICEKING美白雀斑删除本质 乳液 0.36克/ 5毫升 皮肤;渗透 上海Iceking生物技术有限公司。 2018-09-15 不适用 我们 Isaknox白色交响光明的乳液 乳液 2.1克/ 100克 局部 Lg家庭与医疗保健有限公司 2010-03-29 不适用 我们 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 鲍鱼Crystaldouble安瓿交货 熊果苷(2.2 g / 100毫升)+腺苷(0.044 g / 100毫升) 液体 局部 C&bcosmetic有限公司。 2017-03-10 不适用 我们 绝对总BB SPF37 PA 3 + 熊果苷40 (0.8 g / g)+腺苷40 (0.016 g / g)+二氧化钛40 (3.6 g / g)+氧化锌40 (2.52 g / g) 奶油 局部 Wizcoz集团股份有限公司 2011-12-01 不适用 我们 AHC溢价强烈的轮廓香油 熊果苷(1 g / 50毫升)+腺苷(0.02 g / 50毫升)+铝tristearate(0.04 g / 50毫升)+氢氧化铝(0.45 g / 50毫升)+Methicone(20春秋国旅)(1.3 g / 50毫升)+桂皮酸盐(1.5 g / 50毫升)+滑石(2.05 g / 50毫升)+二氧化钛(3.96 g / 50毫升)+氧化锌(0.96 g / 50毫升) 奶油 局部 卡佛韩国有限公司。 2014-01-15 2017-11-22 我们 AHC重要复杂的C-15注射液 熊果苷(0.6 g / 30毫升)+腺苷(12 30毫克/毫升) 液体 局部 卡佛韩国有限公司 2013-08-15 2018-12-01 我们 Cathycat耐嚼的奶油基础SPF23 PA美白抗皱21 熊果苷(2 g / 100克)+羟脯氨酸(0.5克/ 100克)+桂皮酸盐(1.5克/ 100克)+二氧化钛(8.2062克/ 100克) 液体 局部 Lg家庭与医疗保健有限公司 2011-04-15 2012-04-15 我们 Cathycat耐嚼的奶油基础SPF23 PA美白抗皱23 熊果苷(2 g / 100克)+羟脯氨酸(0.5克/ 100克)+桂皮酸盐(1.5克/ 100克)+二氧化钛(8.2062克/ 100克) 液体 局部 Lg家庭与医疗保健有限公司 2011-04-15 2012-04-15 我们 Cellbn破坏抗衰老眼部刺激性饮料 熊果苷(2 g / 100毫升)+腺苷(0.05 g / 100毫升) 奶油 局部 Worldcostec.co有限公司 2017-05-26 不适用 我们 Cellbn损伤深度的水分 熊果苷(2 g / 100毫升)+腺苷(0.05 g / 100毫升) 奶油 局部 Worldcostec.co有限公司 2017-05-26 不适用 我们 碳粉Cellbn损害多行动 熊果苷(1 g / 100毫升)+腺苷(0.05 g / 100毫升) 液体 局部 Worldcostec.co有限公司 2017-05-26 不适用 我们 一夜之间Cellbn损害复苏 熊果苷(2 g / 100毫升)+腺苷(0.05 g / 100毫升) 奶油 局部 Worldcostec.co有限公司 2017-05-26 不适用 我们 - 未经批准的/其他产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 鲍鱼Crystaldouble安瓿交货 熊果苷(2.2 g / 100毫升)+腺苷(0.044 g / 100毫升) 液体 局部 C&bcosmetic有限公司。 2017-03-10 不适用 我们 AHC发朵复杂的凝胶注射液 熊果苷(0.6 g / 30毫升) 液体 局部 卡佛韩国有限公司 2013-08-15 2018-12-01 我们 AHC溢价强烈的轮廓香油 熊果苷(1 g / 50毫升)+腺苷(0.02 g / 50毫升)+铝tristearate(0.04 g / 50毫升)+氢氧化铝(0.45 g / 50毫升)+Methicone(20春秋国旅)(1.3 g / 50毫升)+桂皮酸盐(1.5 g / 50毫升)+滑石(2.05 g / 50毫升)+二氧化钛(3.96 g / 50毫升)+氧化锌(0.96 g / 50毫升) 奶油 局部 卡佛韩国有限公司。 2014-01-15 2017-11-22 我们 AHC重要复杂的C-15注射液 熊果苷(0.6 g / 30毫升)+腺苷(12 30毫克/毫升) 液体 局部 卡佛韩国有限公司 2013-08-15 2018-12-01 我们 Cellbn破坏抗衰老眼部刺激性饮料 熊果苷(2 g / 100毫升)+腺苷(0.05 g / 100毫升) 奶油 局部 Worldcostec.co有限公司 2017-05-26 不适用 我们 Cellbn损伤深度的水分 熊果苷(2 g / 100毫升)+腺苷(0.05 g / 100毫升) 奶油 局部 Worldcostec.co有限公司 2017-05-26 不适用 我们 碳粉Cellbn损害多行动 熊果苷(1 g / 100毫升)+腺苷(0.05 g / 100毫升) 液体 局部 Worldcostec.co有限公司 2017-05-26 不适用 我们 一夜之间Cellbn损害复苏 熊果苷(2 g / 100毫升)+腺苷(0.05 g / 100毫升) 奶油 局部 Worldcostec.co有限公司 2017-05-26 不适用 我们 Cellbn损害珍贵的血清 熊果苷(1 g / 100毫升)+腺苷(0.05 g / 100毫升) 凝胶 局部 Worldcostec.co有限公司 2017-05-26 不适用 我们 Cellbn Sp高血清多 熊果苷(2 g / 100毫升)+腺苷(0.05 g / 100毫升) 凝胶 局部 Worldcostec.co有限公司 2017-05-26 不适用 我们
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物称为酚苷类。这些都是有机化合物含有酚醛结构附加到一个糖基的一部分。酚类结构的一些例子包括木酚素和黄酮类化合物。发现在自然苷葡萄糖的糖单元之间,L-Fructose和鼠李糖。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机氧化合物
- 类
- Organooxygen化合物
- 子课
- 碳水化合物和碳水化合物轭合物
- 直接父
- 酚苷
- 选择父母
- 己糖/O-glycosyl化合物/4-alkoxyphenols/含苯氧基的化合物/酚醚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/环氧乙烷/二级醇/多元醇/Oxacyclic化合物 显示三个
- 基
- 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/4-alkoxyphenol/缩醛/酒精/芳香heteromonocyclic化合物/苯环型的/己糖单糖/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/单糖 显示11个
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- beta-D-glucoside单糖衍生物(CHEBI: 18305)
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- C5INA23HXF
- 化学文摘号
- 497-76-7
- InChI关键
- BJRNKVDFDLYUGJ-RMPHRYRLSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C12H16O7 c13-5-8-9 10 (15) (16) 11 (17) 12 (19-8) 18-7-3-1-6 (14) 18-7-3-1-6 / h1-4 8-17H, h2 / t8 - 5、9 - 10 + 11 - 12 - m1 / s1
- 国际命名
-
(2 r, 3 s 4 s 5 r, 6 s) 2 -(羟甲基)6 - (4-hydroxyphenoxy) oxane-3 4 5-triol
- 微笑
-
OC (C@H) 1 O [C@@H] (OC2 = CC = C (O) C = C2) [C@H] (O) [C@@H] (O) [C@@H] 1 O
引用
- 一般引用
-
- Maeda K,福田M:熊果苷:脱色的作用机制在人类文化黑素细胞。J Exp其他杂志》1996年2月,276 (2):765 - 9。(文章]
- 井上Y,长谷川年代,山田T,日期Y,弘水谷H,醒来时,Matsunaga K,年代,赤松H:对苯二酚的影响分析和熊果苷对黑色素细胞的分化。生物制药公牛。2013;(11):1722 - 30。(文章]
- 杉本K, T西村,野村K, K,杉本Kuriki T:抑制alpha-arbutin对黑色素合成的影响在人类黑色素瘤细胞培养和三维人体皮肤模型。生物制药公牛。2004年4月,27 (4):510 - 4。(文章]
- Lim YJ,李呃,康,哈SK,哦,女士,Kim SM Yoon TJ,康C,公园JH,金正日SY:抑制熊果苷对黑色素生物合成的影响培养褐色的色素病时alpha-melanocyte刺激豚鼠皮肤组织。拱制药研究》2009年3月,32 (3):367 - 73。doi: 10.1007 / s12272 - 009 - 1309 - 8。Epub 2009年4月23日。(文章]
- Chakraborty AK, Funasaka Y, Komoto M, Ichihashi M:熊果苷对melanogenic蛋白质在人类黑色素细胞的影响。色素细胞研究》1998年8月,11(4):206 - 12所示。(文章]
- 化学信息审查文档熊果苷(CAS No。497-76-7)为熊果苷和提取物Arctostaphylos uva-ursi [文件]
- 欧洲委员会科学委员会消费品(SCCP):意见beta-arbutin [文件]
- 外部链接
- PDB项
- 7 vl6
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 2、3 暂停 治疗 黄褐斑 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 液体 局部 0.6克/ 30毫升 凝胶 局部 奶油 局部 奶油 局部 0.5毫升/ 50毫升 液体 局部 2 g / 100毫升 解决方案 局部 2.5毫克/ 1毫升 奶油 局部 0.02 g / 1 g 奶油 局部 0.02 g / 1毫升 药膏 皮肤;渗透 1.2克/ 5毫升 液体 皮肤;渗透 0.36克/ 5克 乳液 皮肤;渗透 0.36克/ 5毫升 乳液 局部 2.1克/ 100克 喷雾,喷雾 局部 奶油 局部 4.03毫克/ 57 g 奶油 局部 4.02毫克/ 57 g 粉 局部 平板电脑,涂膜 口服 喷雾 局部 乳状液 局部 2.1毫升/ 100毫升 奶油 局部 2.1毫升/ 100毫升 液体 局部 乳状液 局部 液体 局部 1毫克/ 150毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 197年 化学物质 水溶度 ≥10 g / 100 g 欧洲委员会科学委员会消费品(SCCP):意见beta-arbutin logP 1.35 欧洲委员会科学委员会消费品(SCCP):意见beta-arbutin - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 39.1毫克/毫升 ALOGPS logP -1.4 ALOGPS logP -0.9 Chemaxon 日志 -0.84 ALOGPS pKa最强(酸性) 9.82 Chemaxon pKa最强(基本) 3 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 7 Chemaxon 氢供体数 5 Chemaxon 极地表面面积 119.612 Chemaxon 可旋转键数 3 Chemaxon 折射性 62.16米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 25.883 Chemaxon 数量的戒指 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 蛋白质homodimerization活动
- 特定的功能
- 这个铜氧化酶的功能等色素的形成黑色素和其他多酚类化合物。催化酪氨酸的病原转换多巴,多巴……
- 基因名字
- 酪氨酸
- Uniprot ID
- P14679
- Uniprot名字
- 酪氨酸酶
- 分子量
- 60392.69哒
引用
- Maeda K,福田M:熊果苷:脱色的作用机制在人类文化黑素细胞。J Exp其他杂志》1996年2月,276 (2):765 - 9。(文章]
- Chakraborty AK, Funasaka Y, Komoto M, Ichihashi M:熊果苷对melanogenic蛋白质在人类黑色素细胞的影响。色素细胞研究》1998年8月,11(4):206 - 12所示。(文章]
- Im KH,门敏SA,崔J,李TS:抗氧化剂,Anti-Melanogenic和抗皱效果的Phellinus vaninii。Mycobiology。2019年10月15日,47 (4):494 - 505。doi: 10.1080 / 12298093.2019.1673595。eCollection 2019。(文章]
- 陆詹杨卢H, K, L, T,陈X, X Cai,周C, H,钱L, Lv G,陈史:优化类黄酮提取的石斛兰officinale树叶及其对酪氨酸酶活性抑制的影响。Int J肛门杂志。2019年3月13日;2019:7849198。doi: 10.1155 / 2019/7849198。eCollection 2019。(文章]
- Ghaffarzadeh J, Nasuhi Pur F: Calixarbutin:小说Calixarene-based潜在水溶性高Anti-melanoma Anti-tyrosinase代理活动。伊朗J制药研究》2020年春季;19 (2):236 - 241。doi: 10.22037 / ijpr.2020.112506.13798。(文章]
航空公司
2015年12月03,药物在16:51 /更新在07年1月,2021 03:13