188年泊咯沙姆

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总结

188年泊咯沙姆是一种药物,用于清洁伤口。

通用名称

188年泊咯沙姆

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB11333

背景

泊咯沙姆188 (P188)是一个非离子块线性共聚物展品rheologic,抗血栓,抗炎和cytoprotective活动在各组织损伤模型⁵。由两个亲水侧链疏水中心的核心²,其平均分子量为8400道尔顿。P188最初是在1960年代FDA批准的治疗代理来降低血液粘度在输血前,然而它不再可用在任何批准的产品¹。,以期降低表面活性剂由于其属性,P188也可能被发现在场外交易(OTC)产品,如牙膏、泻药和漱口水,并用于各种化妆品、工业和制药应用。有证据表明P188增加等离子体的结构稳定性和再密封通过直接并入磷脂双分子层膜¹。的能力P188衰减膜损伤和细胞损伤已被证实的在活的有机体内和在体外模型²。使用P188作为潜在的治疗在不同病理条件下,如慢性微血管疾病和骨骼肌不足,正在调查中¹。

类型

小分子

组

批准,临床实验

同义词

• 普朗尼克F68
• 泊咯沙姆- 188
• Vepoloxamer

外部id

• mst - 188

药理学

指示

输血前降低血液粘度的表示。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

188年泊咯沙姆(P188)对氧化应激和炎症产生保护作用在各种实验模型的组织损伤。excitotoxic损伤的大鼠模型,直接鞘内管理P188神经元减少损失,表示由较小的球形excitotoxic病变⁷。在鼠后腿骨骼模型,P188介导对缺血再灌注损伤保护行动的肌细胞损伤,减少保存组织腺苷5 '三磷酸腺苷水平,提高生存率,这表明P188可以密封缺陷在细胞膜和减弱活性氧诱导的损害⁶。P188被证实引起对excitotoxic损伤保护作用,和伤害在培养的神经元坏死和凋亡细胞死亡²。鼠标中风模型,P188对脑缺血再灌注诱导急性损伤的神经保护作用明显减少梗塞体积和水含量在脑水肿和神经症状改善后24 h缺血和再灌注损伤²。P188也显著抑制炎症、凝固和凋亡反应造成肠系膜上动脉闭塞⁵。在大鼠纹状体损伤的实验模型,P188显示减少excitotoxicity-induced组织损失和巨噬细胞浸润³。

的作用机制

P188海豹稳定细胞膜缺陷引起的骨骼肌缺血再灌注损伤引起的细胞膜破裂,电穿孔,辐照,和热损伤²。完整的在诱导cytoprotective P188效应的作用机制还不清楚;然而,根据在体外实验和质膜的结构相似性,P188可能直接纳入磷脂双分子层减弱组织损伤的程度^1,2。其高表面活性促进P188插入脂质层⁴。P188提出发挥本地化行为只有与受损和破坏影响地方脂质填料密度降低⁴。除了直接与膜的交互,P188显示抑制MMP-9蛋白质水平和活动,以及NF-κB信号通路,在急性脑缺血的模型与BBB通透性增加导致脑水肿和增加渗透²。MMP-9细胞外基质(ECM)是一个关键因素退化和BBB破坏。

吸收

持续静脉注射后48小时的纯化P188在健康的志愿者,P188在稳态浓度的平均浓度(Css)是522±118 mg / L和最大浓度发生的负荷剂量大约是909±165 mg / L⁸。dose-proportional血浆浓度⁸。

的体积分布

在稳定状态下的体积分布(Vss)持续静脉注射后500毫克/公斤P188 7天大约是2.13毫升/公斤在怀孕的雌性老鼠⁸。Vss在狗收到876毫升/公斤剂量为720毫克/公斤/天⁸。

蛋白结合

确切的蛋白结合的P188还未确定由于明显的胶束的形成,造成过度的非特异性结合超滤和透析膜⁸。基于蛋白质的发现绑定交互研究,P188显示没有临床意义上的人血浆约束力的特点⁸。

新陈代谢

单个代谢物,HW1,分子量约为16000道尔顿在药代动力学研究发现狗和人。HW1出现在10 - 20和40%的母体化合物在狗和人类的稳定状态,分别⁸。然而,建议阻止聚合物不代谢和排泄尿液和粪便不变,和HW1可能组件的高分子量分布P188集中在等离子体由于其低清除率⁸。

路线的消除

肾清除率占总等离子体间隙的90%健康男性受试者⁸。

半衰期

在人类中,P188有18个小时的半衰期¹。终端等离子消除半衰期约为7.65±1.10小时在健康志愿者接受净化P188持续静脉注射48小时⁸。

间隙

持续静脉注射后48小时的纯化P188在健康的志愿者,平均全身间隙约为4.40±0.77 L / h时只使用血浆浓度数据⁸。估计是说肾清除率从尿液中p - 188的数量为5.21±1.28 L / h⁸。一个代谢物的间隙HW1低于母体化合物⁸。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

在大鼠急性口服毒性研究中,LD50为9380毫克/公斤^化学物质。P188已经证明是安全的时长达72小时¹。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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不可用

食物相互作用

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产品

药物产品信息从10 +全球地区

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剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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国际/其他品牌

Lutrol F/Pluracare/普朗尼克

在柜台的产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Cybercy Mayer /康Du清	凝胶	2.7克/ 100克	阴道	深圳Senton科技有限公司	2011-05-20	不适用
康Du清	凝胶	2.7克/ 100克	阴道	深圳Senton科技有限公司	2011-05-20	不适用
杜迈耶/康清	凝胶	2.7克/ 100克	阴道	深圳Senton科技有限公司	2011-05-20	不适用
前Clens皮肤伤口清洁剂24计数单剂量安瓿	液体	200毫克/毫升	局部	ConvaTec公司	2017-10-26	不适用
Shur-clens溶液20%	液体	20%	局部	旗下的百时美施贵宝公司加拿大有限公司	1987-12-31	2006-07-31

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
ซีดูออล	188年泊咯沙姆(20毫克)+氯化溶菌酶(10毫克)+叶绿醌(2毫克)+芦丁(100毫克)+生育酚(52毫克)	胶囊		บริษัทอินเตอร์ไทยฟาร์มาซูติเคิ้ลแมนูแฟคเจอริ่งจำกัดจำกัด	1998-01-30	不适用

类别

药物类别

• 醇
• 化合物用于研究、工业、或家庭设置
• 乙烯乙二醇
• 赋形剂
• 乙二醇
• 大分子物质
• 调药的艾滋病
• 制剂
• 制药的车辆
• 聚乙二醇
• 聚合物
• 表面活化剂

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

LQA7B6G8JG

化学文摘号

691397-13-4

引用

一般引用

1. 蒙洛格尼詹,Weisleder N: 188年泊咯沙姆(p188)作为膜重新填缝剂在生物医学应用。生物科技最近拍》。2012年12月,6 (3):200 - 11。(文章]
2. 徐顾JH,通用电气JB,李米,高清,吴F,秦ZH型:泊咯沙姆188保护神经元免受缺血/再灌注损伤保护细胞膜和血脑屏障的完整性。《公共科学图书馆•综合》。2013年4月16日,8 (4):e61641。doi: 10.1371 / journal.pone.0061641。打印2013。(文章]
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4. Maskarinec SA Hannig J,李RC,李肯塔基州:直接观察泊咯沙姆188插入脂质层。Biophys j . 2002年3月,82 (3):1453 - 9。doi: 10.1016 / s0006 - 3495 (02) 75499 - 4。(文章]
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外部链接

PubChem物质

347911189

RxNav

155152年

ChEMBL

CHEMBL2108134

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	神经性疼痛辅助放射治疗	1
3	完成	治疗	镰状细胞性贫血	1
3	完成	治疗	镰状细胞病(SCD)	1
3	完成	治疗	镰状细胞病(SCD)/疾患危机	1
2	完成	卫生服务研究	药物作用增加	1
2	终止	治疗	急性肢体缺血	1
2	终止	治疗	慢性心力衰竭(CHF)	1
1	完成	不可用	健康受试者(HS)/肾功能受损/药物动力学的Vepoloxamer	1
1	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1
不可用	完成	预防	殖民	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
凝胶	阴道	2.7克/ 100克
液体	局部	200毫克/毫升
液体	局部	20%
胶囊

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	溶于冷水	化学物质

预测性能

不可用

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物在03年12月创建,2015年8月19日16:52 /更新,2021 28