(S)樟脑

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通用名称

(S)樟脑

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB11345

背景

(S)樟脑或L(-)樟脑的立体异构体樟脑,一个双环单萜加强冷热的感觉²。(S)樟脑不是自然产生的立体异构体而是显示类似TRPV通道亲和力和当前抑制¹。樟脑是孤立的香樟树的木材,樟树药用,有悠久的历史。它被用作一个鼻解充血药和止咳,并局部应用由于其止痒的,镇痛,反刺激剂属性¹。樟脑是场外精油和擦剂的主要有效成分作为局部止痛剂,导致敏化提供热量和冷静来缓解轻微的肌肉和关节疼痛¹。

类型

小分子

组

实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构(S)樟脑(DB11345)

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重量

平均:152.2334
单一同位素的:152.120115134

化学公式

C₁₀H₁₆O

同义词

• (−)-bornan-2-one
• (−)樟脑
• (1 s, 4 s)樟脑
• (1)——(−)樟脑
• l-camphor

外部id

• nsc - 26351

药理学

指示

表示暂时的缓解症状的轻微疼痛的肌肉和关节局部止痛剂。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 关节疼痛
• 肌痛

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

樟脑发挥镇痛作用的局部使用时产生一种温暖的感觉。它激发并逐渐脱敏感觉神经通过激活热敏性TRP草酸亚型1 (TRPV1)和TRPV3受体。(S)据报道,樟脑施加较弱的行动TRPV1通道,这被认为是由于急速免疫法,它是多重刺激响应的减少¹。

的作用机制

TRPV3阳离子通道分子传感器,痛觉过敏和thermosensation发挥作用诱导热感觉和热痛觉过敏越小³。樟脑与TRPV3渠道通过pore-region半胱氨酸残基³,导致通道活化和细胞内钙含量上升。樟脑还激活TRPV1和TRPV1-like目前在背根神经节(DRG)神经元,但抑制ankyrin-repeat TRP 1 (TRPA1)通道表达最疼痛的DRG神经元,负责检测温度¹。TRPA1的确切角色当前抑制樟脑的止痛剂性质还不清楚。樟脑的反复刺激导致TRPV1的敏感和TRPV3渠道,导致脱敏,或减少通道反应可能导致樟脑的镇痛效应¹。樟脑还激活对冷敏感的瞬时受体电位melastatin 8 (TRPM8)和糖分会让诱使钙瞬变,这解释了樟脑真皮应用后的冷却效果。此外,樟脑显示抑制TRPM8受体对薄荷醇的反应²。

目标	行动	生物
一个瞬时受体电位阳离子通道亚科1 V成员	受体激动剂 激活剂	人类
一个瞬时受体电位阳离子通道亚科3 V成员	受体激动剂 激活剂	人类
一个瞬时受体电位阳离子通道亚科一员1	抑制剂	人类
一个瞬时受体电位阳离子通道亚科8 M成员	激活剂	人类

吸收

樟脑的吸收胃肠道粘膜和迅速,和峰值浓度后口服摄入发生在5到90分钟⁵。

的体积分布

的体积分布的樟脑是2到4 L /公斤⁵。樟脑和其代谢产物相对脂溶性从而可能积聚在脂肪和其他组织⁵。樟脑摄取的母亲出现在羊膜的液体,绳和胎儿血液和胎儿的大脑,肝脏和肾脏⁵。

蛋白结合

没有药代动力学数据。

新陈代谢

(S)樟脑5-exo-hydroxyfenchone经历快速氧化,这主要是由人类的肝脏微粒体细胞色素P450酶。体内CYP2A6基因表现的羟基化酶主要参与(-)樟脑由人类肝脏微粒体⁴。

在产品下面查看合作伙伴的反应

• (S)樟脑
  • 5-exo-hydroxyfenchone

路线的消除

樟脑经历肾排泄⁵。

半衰期

后口服摄入200毫克樟脑,半衰期是167分钟⁵。

间隙

没有药代动力学数据。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

在小鼠口服LD50和腹腔内LD50 1310毫克/公斤和3000毫克/公斤,分别⁵。在大鼠皮下LD50是70毫克/公斤⁵。

樟脑的主要靶器官是中枢神经系统和肾脏。樟脑是一种中枢神经系统兴奋剂,可能会导致抽搐、抑郁、呼吸暂停、心搏停止,胃刺激,绞痛,恶心,呕吐,腹泻,焦虑,兴奋,精神错乱,严重post-convulsive昏迷⁵。樟脑还刺激眼睛、皮肤和粘膜皮肤接触后高剂量。胃肠道刺激中枢神经系统和抑郁症可能发生在剂量超过10毫克/公斤,而只有1克一直在致命的婴儿,和死亡报道了剂量50毫克/公斤以上⁵。没有已知的解药樟脑中毒,因此胃肠通过活性炭净化一般建议口服樟脑过量⁵。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

不可用

食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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活跃的半个

的名字	类	UNII	中科院	InChI关键
樟脑	未知的	N20HL7Q941	464-49-3	DSSYKIVIOFKYAU-XCBNKYQSSA-N

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Antiphlamine	(S)樟脑(59毫克/ 1 g)+Levomenthol(8毫克/ 1 g)+水杨酸甲酯(46 1毫克/克)	药膏	局部	绿洲贸易	2018-11-15	不适用
Antiphlamine	(S)樟脑(59毫克/ 1 g)+Levomenthol(8毫克/ 1 g)+水杨酸甲酯(46 1毫克/克)	补丁	局部	我的世界制药有限公司。	2020-09-09	不适用
Antiphlamine	(S)樟脑(59毫克/ 1 g)+Levomenthol(8毫克/ 1 g)+水杨酸甲酯(46 1毫克/克)	药膏	局部	丽迪雅有限公司。	2022-01-02	不适用
Balsang缓解疼痛	(S)樟脑(1.5毫克/ 100毫升)+(+)薄荷醇(1.5毫克/ 100毫升)+水杨酸甲酯(5毫克/ 100毫升)	解决方案	局部	真正的药物	2015-04-20	不适用
Doloran	(S)樟脑(0.08 g / 1 g)+薄荷醇(0.08 g / 1 g)+水杨酸甲酯(0.02 g / 1 g)	药膏	局部	赫克托耳里维拉加尔松Y Compania。美国在C。	2016-10-24	不适用
Doloran	(S)樟脑(0.4 g / 1 g)+Levomenthol(0.1 g / 1 g)+水杨酸甲酯(0.4 g / 1 g)	药膏	局部	赫克托耳里维拉加尔松Y Compania。美国在C。	2016-10-24	2016-09-30
龙缓解疼痛	(S)樟脑(40毫克/ 1 g)+薄荷醇(100毫克/ 1 g)+水杨酸甲酯(300毫克/ 1 g)	奶油	局部	Genomma美国实验室	2021-08-13	不适用
Elixicure纯天然薰衣草	(S)樟脑1(30毫克/毫升)+薄荷醇(70毫克/毫升)	奶油	局部	诚实的全球公司	2020-11-02	2022-06-30
Elixicure纯天然原始	(S)樟脑1(30毫克/毫升)+薄荷醇(70毫克/毫升)	奶油	局部	诚实的全球公司	2020-12-14	不适用
与CBD Elixicure薰衣草	(S)樟脑1(30毫克/毫升)+薄荷醇(70毫克/毫升)	奶油	局部	诚实的全球公司	2018-03-22	2022-06-30

类别

药物类别

不可用

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为二环monoterpenoids。这些是monoterpenoids包含2环,相互融合。

王国

有机化合物

超类

脂肪和类脂分子

类

Prenol脂质

子课

Monoterpenoids

直接父

二环monoterpenoids

选择父母

酮/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

基

脂肪族homopolycyclic化合物/二环monoterpenoid/莰烷monoterpenoid/羰基/碳氢化合物的衍生物/酮/有机氧化/有机氧化合物/Organooxygen化合物

分子框架

脂肪族homopolycyclic化合物

外部描述符

樟脑(CHEBI: 15397)

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

213年n3s8275

化学文摘号

464-48-2

InChI关键

DSSYKIVIOFKYAU-OIBJUYFYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C10H16O c1-9 (2) 7-4-5-10 (9, 3) 8 (11) 6 - 7 / h7H 4-6H2, 1-3H3 / t7, 10 + / mo / s1

国际命名

(1 s, 4 s) 1日7日7-trimethylbicyclo heptan-2-one (2.2.1)

微笑

CC1 (C) [C@H] 2 cc (C@) 1 (C) C = O C2

引用

一般引用

1. 徐H,布莱尔NT,克拉珀姆德:樟脑激活和强烈逐渐脱敏瞬时受体电位草酸亚型1频道vanilloid-independent机制。J > 2005年9月28日,25 (39):8924 - 37。doi: 10.1523 / jneurosci.2574 - 05.2005。(文章]
2. Selescu T, Ciobanu AC, Dobre C,里德G,美女答:樟脑激活,瞬时受体电位处于敏感状态melastatin 8 (TRPM8)冷却和icilin。化学感官。2013年9月,38 (7):563 - 75。doi: 10.1093 / chemse / bjt027。Epub 2013 7月4。(文章]
3. Sherkheli MA Vogt-Eisele AK,韦伯K, Hatt H:樟脑调节TRPV3阳离子通道活动与关键交互pore-region半胱氨酸残基。Pak J制药科学。2013年5月,26 (3):431 - 8。(文章]
4. Gyoubu K, Miyazawa M:体外代谢(-)樟脑使用人类肝微粒体和体内CYP2A6基因表现。生物制药公牛。2007年2月,30 (2):230 - 3。(文章]
5. 樟脑-国家医学图书馆HSDB数据库(链接]

外部链接

KEGG化合物

C00809

ChemSpider

392267年

RxNav

1648124

ChEBI

15397年

ChEMBL

CHEMBL2252949

锌

ZINC000000967521

化学物质

下载 (48.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
补丁	局部
解决方案	局部
药膏	局部
凝胶	局部
奶油	局部

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	178 - 180	化学物质
沸点(°C)	204年	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.88毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.85	ALOGPS
logP	2.55	Chemaxon
日志	-2.2	ALOGPS
pKa最强(基本)	-7.5	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	1	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	17.072	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	44.49米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	17.733	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
gc - ms谱——EI-B	气相	splash10 f7126616e4f1ddd0b8e1——0 - zfr可以- 3900000000
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在03年12月创建,2015 16:52 /更新在2021年9月28日21:54