识别
- 总结
-
Selexipag是一个非前列腺素类IP环前列腺素受体激动剂用于治疗肺动脉高血压。
- 品牌名称
-
Uptravi, Uptravi滴定
- 通用名称
- Selexipag
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB11362
- 背景
-
Selexipag被美国FDA批准的12月22日,2015年治疗肺动脉高血压(PAH)延缓疾病进展,减少住院的风险。多环芳烃是一种相对少见的疾病,通常预后不良需要更多的治疗方案来延长长期结果。由Actelion股价医药公司打上品牌Uptravi, selexipag及其活性代谢物,行动- 333679(绝笔- 269),作为环前列腺素的受体激动剂受体增加肺循环血管舒张,减少压力升高的血管供应血液输送到肺部。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:496.63
单一同位素的:496.2144267 - 化学公式
- C26H32N4O4年代
- 同义词
-
- Selexipag
- 外部id
-
- 行为- 293987
- ns - 304
药理学
- 指示
-
Selexipag表示治疗肺动脉高压(PAH)延缓疾病进展,减少住院的风险。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
在的最大耐受剂量1600毫克每天两次,selexipag不存在延长QT间隔临床相关的程度。selexipag及其代谢物浓度抑制血小板聚集引起的体外µMµM IC50 5.5和0.21,分别。然而,在临床相关的浓度,没有影响血小板聚集试验参数后多个剂量selexipag管理健康的病人。
- 的作用机制
-
Selexipag选择性环前列腺素(IP,也称为PGI2)受体激动剂。肺动脉高血压的关键特性包括减少环前列腺素和环前列腺素合酶(酶,有助于产生环前列腺素)在肺。与anti-proliferative环前列腺素是一种强有力的血管舒张药,抗炎,抗血栓作用;因此,有强大的理由与IP受体受体激动剂治疗。Selexipag化学截然不同,因为它不是PGI2或PGI2模拟和IP受体高选择性。由羧酸酯酶1代谢产生的活性代谢物(act - 333679)大约是37倍比selexipag更有力。selexipag及其代谢物对IP受体选择性比其他前列腺素类受体。
目标 行动 生物 一个环前列腺素受体 受体激动剂人类 - 吸收
-
口服后,最大selexipag及其代谢物的浓度观察达到1 - 3和3 - 4个小时,分别。吸收是受损的食物,导致延迟时间最大浓度以及~血浆浓度峰值低30%。然而,暴露并没有发现影响极大。
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
selexipag及其活性代谢物都高度蛋白结合的,大约99%。
- 新陈代谢
-
Selexipag收益率其活性代谢物acylsulfonamide的水解酶肝羧酸酯酶1。氧化代谢由CYP3A4催化CYP2C8导致羟化和脱烷烃产品。UGT1A3和UGT2B7 glucuronidation的活性代谢物。除了活性代谢物,其他代谢物在流通不超过总数的3%与毒品有关的材料。
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
在尿液粪便的93%,12%。
- 半衰期
-
Selexipag终端的半衰期为0.8 -2.5小时。活性代谢物的终端半衰期为6.2 - -13.5小时。
- 间隙
-
平均35升/小时。
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
40 - 70%增加暴露在有严重肾功能损害者。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abaloparatide Abaloparatide可能会增加Selexipag的降血压药活动。 Abametapir 的血清浓度Selexipag时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢Selexipag结合Abatacept时可以增加。 Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Selexipag相结合。 Abiraterone 的新陈代谢Selexipag阿比特龙结合时可以减少。 Abrocitinib 的血清浓度Selexipag时可以增加与Abrocitinib相结合。 醋丁洛尔 醋丁洛尔可能会增加Selexipag的降血压药活动。 Aceclofenac Selexipag的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。 Acemetacin Selexipag的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。 乙酰半胱氨酸 的排泄时可以减少Selexipag结合乙酰半胱氨酸。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Uptravi 平板电脑,涂膜 600年μg 口服 詹森Cilag国际公司 2016-09-08 不适用 欧盟 
Uptravi 注射,粉的解决方案 1800 ug / 10毫升 静脉注射 Actelion股价美国制药公司 2021-07-29 不适用 我们 
Uptravi 平板电脑,涂膜 200年μg 口服 詹森Cilag国际公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Uptravi 平板电脑,涂 1200 ug / 1 口服 Actelion股价美国制药公司 2015-12-21 不适用 我们 Uptravi 平板电脑,涂 600 ug / 1 口服 Actelion股价美国制药公司 2015-12-21 不适用 我们 Uptravi 平板电脑 1600微克 口服 詹森制药 2016-04-21 不适用 加拿大 
Uptravi 平板电脑,涂膜 1600年μg 口服 詹森Cilag国际公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Uptravi 平板电脑 1000微克 口服 詹森制药 2016-04-21 不适用 加拿大 Uptravi 平板电脑 400微克 口服 詹森制药 2016-04-21 不适用 加拿大 Uptravi 平板电脑,涂膜 1000年μg 口服 詹森Cilag国际公司 2016-09-08 不适用 欧盟 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 UPTRAVI滴定包 Selexipag(200 ug / 1)+ Selexipag(800 ug / 1) 设备;平板电脑,涂 口服 Actelion股价美国制药公司 2015-12-21 不适用 我们 UPTRAVI滴定包 Selexipag(200 ug / 1)+ Selexipag(800 ug / 1) 设备;平板电脑,涂 口服 Actelion股价美国制药公司 2015-12-21 不适用 我们
类别
- ATC代码
- B01AC27——Selexipag
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为dialkylarylamines。这些都是脂肪族芳香胺的氨基与两个脂肪链和一个芳基。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机含氮化合物
- 类
- Organonitrogen化合物
- 子课
- 胺
- 直接父
- Dialkylarylamines
- 选择父母
- Aminopyrazines/Imidolactams/苯和取代衍生品/Organosulfonic酸和衍生品/Heteroaromatic化合物/Aminosulfonyl化合物/二烷基醚/羧酸和衍生品/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物 显示三个
- 基
- Aminopyrazine/Aminosulfonyl化合物/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/二烷基醚/Dialkylarylamine/醚 显示14个吧
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 5 exc0e384l
- 化学文摘号
- 475086-01-2
- InChI关键
- QXWZQTURMXZVHJ-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C26H32N4O4S c1-20 (2) 30 (16-10-11-17-34-19-24 (31) 29-35 (32) 33) 23-18-27-25 (21-12-6-4-7-13-21) 26 (28-23) 23-18-27-25 / h4-9, 12 - 15、18、20 H,年级,16 - 17、19个h2, 1-3H3, (H, 29日,31)
- 国际命名
-
2 - {4 - [(5 6-diphenylpyrazin-2-yl) (propan-2-yl)氨基]丁氧基}-N-methanesulfonylacetamide
- 微笑
-
CC (C) N (CCCCOCC (= O) NS (C) (= O) = O) C1 =数控(C2 = CC = CC = C2) = C (N = C1) C1 = CC = CC = C1
引用
- 一般引用
-
- Sharma凯西:Selexipag肺动脉高血压的治疗。专家牧师和地中海。2016年1月,10 (1):1 - 3。doi: 10.1586 / 17476348.2016.1121103。Epub 2015年12月7日。(文章]
- 考夫曼P,大久保K, Bruderer年代,Mant T,山田T, Dingemanse J,向井亚纪H:药物动力学和小说的耐受性口服环前列腺素IP受体受体激动剂Selexipag。J Cardiovasc药物。2015年6月,15 (3):195 - 203。doi: 10.1007 / s40256 - 015 - 0117 - 4。(文章]
- FDA批准的药物产品:UPTRAVI (selexipag)平板电脑和注射链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D09994
- PubChem化合物
- 9913767
- PubChem物质
- 310265229
- ChemSpider
- 8089417
- BindingDB
- 50235383
- 1729002
- ChEBI
- 90844年
- ChEMBL
- CHEMBL238804
- 锌
- ZINC000003990451
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Selexipag
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 其他 肺动脉高压(PAH) 1 4 招聘 治疗 肺动脉高压(PAH) 1 3 积极不招聘 治疗 肺动脉高压(PH) 1 3 完成 治疗 肺动脉高压(PAH) 5 3 招聘 治疗 肺动脉高压(PH) 2 3 终止 治疗 慢性血栓栓塞肺动脉高压(CTEPH) 1 2 积极不招聘 治疗 肺动脉高压(PAH) 1 2 积极不招聘 治疗 Sarcoidosis-associated肺动脉高压 1 2 完成 治疗 雷诺氏现象次要系统性硬化症 1 2 未知的状态 治疗 肺动脉高压(PH)/血吸虫感染 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射,粉的解决方案 静脉注射 1800 ug / 10毫升 粉,为解决方案 静脉注射 1800 ug / 1 平板电脑 口服 1000微克 平板电脑 口服 1200微克 平板电脑 口服 1400微克 平板电脑 口服 1600微克 平板电脑 口服 200微克 平板电脑 口服 400微克 平板电脑 口服 600微克 平板电脑 口服 800微克 平板电脑,涂 口服 1000 ug / 1 平板电脑,涂 口服 1200 ug / 1 平板电脑,涂 口服 1400 ug / 1 平板电脑,涂 口服 1600 ug / 1 平板电脑,涂 口服 200 ug / 1 平板电脑,涂 口服 400 ug / 1 平板电脑,涂 口服 600 ug / 1 平板电脑,涂 口服 800 ug / 1 平板电脑,涂膜 口服 1000年MICROGRAMMI 平板电脑,涂膜 口服 1000年μg 平板电脑,涂膜 口服 1200年μg 平板电脑,涂膜 口服 1200年MICROGRAMMI 平板电脑,涂膜 口服 1400年μg 平板电脑,涂膜 口服 1400年MICROGRAMMI 平板电脑,涂膜 口服 1600年MICROGRAMMI 平板电脑,涂膜 口服 1600年μg 平板电脑,涂膜 口服 200年MICROGRAMMI 平板电脑,涂膜 口服 200年μg 平板电脑,涂膜 口服 g 200 ? 平板电脑,涂膜 口服 400年μg 平板电脑,涂膜 口服 400年MICROGRAMMI 平板电脑,涂膜 口服 600年MICROGRAMMI 平板电脑,涂膜 口服 600年μg 平板电脑,涂膜 口服 800年MICROGRAMMI 平板电脑,涂膜 口服 800年μg 平板电脑,涂膜 口服 1000微克 平板电脑,涂膜 口服 1400微克 平板电脑,涂膜 口服 1600微克 平板电脑,涂膜 口服 200微克 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 400微克 平板电脑,涂膜 口服 600微克 平板电脑,涂膜 口服 800微克 平板电脑,涂膜 口服 0.2毫克 平板电脑,涂膜 口服 1.0毫克 平板电脑,涂膜 口服 1.2毫克 平板电脑,涂膜 口服 1.4毫克 平板电脑,涂膜 口服 1.6毫克 平板电脑,涂膜 口服 0.4毫克 平板电脑,涂膜 口服 0.6毫克 平板电脑,涂膜 口服 0.8毫克 设备;平板电脑,涂 口服 平板电脑,涂膜 口服 1200微克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US7205302 没有 2007-04-17 2023-04-04 我们 US9173881 没有 2015-11-03 2029-08-12 我们 US9284280 没有 2016-03-15 2030-06-25 我们 US8791122 没有 2014-07-29 2030-08-01 我们 US10828298 没有 2020-11-10 2036-12-01 我们 US10821108 没有 2020-11-03 2036-12-01 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00434毫克/毫升 ALOGPS logP 4.4 ALOGPS logP 3.76 Chemaxon 日志 -5.1 ALOGPS pKa最强(酸性) 3.77 Chemaxon pKa最强(基本) 1.41 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 7 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 101.492 Chemaxon 可旋转键数 11 Chemaxon 折射性 136.81米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 54.983 Chemaxon 数量的戒指 3 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- Guanyl-nucleotide交换因素活动
- 特定的功能
- 环前列腺素受体(前列腺素I2或PGI2)。这种受体的活动是由G (s)激活腺苷酸环化酶的蛋白质。
- 基因名字
- PTGIR
- Uniprot ID
- P43119
- Uniprot名字
- 环前列腺素受体
- 分子量
- 40955.485哒
引用
- 考夫曼P,大久保K, Bruderer年代,Mant T,山田T, Dingemanse J,向井亚纪H:药物动力学和小说的耐受性口服环前列腺素IP受体受体激动剂Selexipag。J Cardiovasc药物。2015年6月,15 (3):195 - 203。doi: 10.1007 / s40256 - 015 - 0117 - 4。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 甘油三酯脂肪酶活性
- 特定的功能
- 参与外源性物质的解毒和活化酯和酰胺高活性化合物。水解芳香族和脂肪族酯类,但没有催化活性对酰胺或脂肪acy……
- 基因名字
- CES1
- Uniprot ID
- P23141
- Uniprot名字
- 肝脏羧酸酯酶1
- 分子量
- 62520.62哒
细节
3所示。细胞色素P450 3 a4
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
- 分子量
- 76447.99哒
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如17-beta-glucuronosyl雌二醇,牛磺胆酸盐、三碘甲状腺氨酸(T3)、白三烯C4,硫酸脱氢表雄酮(DHEAS), methotre……
- 基因名字
- SLCO1B3
- Uniprot ID
- Q9NPD5
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
- 分子量
- 77402.175哒
药物在2015年12月23日18:28 /更新在2月24日2023 03:03