Lesinurad

识别

总结

Lesinurad通常是尿酸1转运蛋白抑制剂联合使用黄嘌呤氧化酶抑制剂治疗高尿酸血与痛风患者尿酸水平的控制不足与黄嘌呤氧化酶抑制剂单一疗法。

通用名称

Lesinurad

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB11560

背景

Lesinurad口服尿酸转运体1 (URAT1)抑制剂治疗高尿酸血与痛风的表示。它减少了通过抑制URAT1血清尿酸浓度,酶负责从肾小管再吸收的尿酸,尿酸和OAT4,另一个diuretic-induced相关转运子高尿酸血。

销售产品Zurampic,表明结合使用的黄嘌呤氧化酶抑制剂治疗高尿酸血与痛风的患者血清尿酸水平没有达到目标,黄嘌呤氧化酶抑制剂。2017年8月,由lesinurad和结合口服治疗别嘌呤醇是fda批准的品牌名称下Duzallo表示治疗gout-related控制痛风患者高尿酸血。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:404.28
单一同位素的:402.999011
化学公式: C₁₇H₁₄BrN₃O₂年代

同义词

({[5-bromo-4) - 4-cyclopropylnaphthalen-1-yl 4 h, 2, 4-triazol-3-yl] sulfanyl}醋酸
Lesinurad

外部id

RDEA 594
rdea - 594
RDEA594

药理学

指示

在结合使用,黄嘌呤氧化酶抑制剂,用于治疗高尿酸血与痛风的患者血清尿酸水平没有达到目标,黄嘌呤氧化酶抑制剂。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

高尿酸血

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

剂量依赖性降低血清尿酸水平,增加尿尿酸排泄后曾被观察到单个和多个口服剂量的lesinurad。

的作用机制

Lesinurad抑制尿酸转运体1的活动(URAT1)和有机阴离子转运蛋白4 (OAT4)。URAT1是一个主要的转运酶负责尿酸从肾小管再吸收;抑制URAT1函数从而增加尿酸的排泄。

目标	行动	生物
一个溶质载体家庭22个成员12	抑制剂	人类
一个溶质载体家庭22个成员11	抑制剂	人类

吸收

口服lesinurad迅速吸收,达到最大血浆浓度(Cmax) 1 - 4 h后,政府内部单个200毫克剂量(美联储或禁食状态)。

的体积分布

lesinurad分布的平均稳态量大约是20 L后静脉给药。

蛋白结合

Lesinurad广泛绑定到等离子体中的蛋白质(大于98%),主要是白蛋白。

新陈代谢

Lesinurad经历氧化代谢主要通过多态细胞色素P450 CYP2C9酶。

路线的消除

后7天内单剂量放射性标记的lesinurad,尿液中恢复管理放射性剂量的63%和32%的放射性剂量接种在粪便中恢复过来。大部分的放射性尿液中恢复(> 60%的剂量)发生在第一个24小时。不变lesinurad尿液中占大约30%的剂量。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 2	不可用	430 c > T	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 3	不可用	1075 C >	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 4	不可用	1076 t > C	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 5	不可用	1080 c > G	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 8	不可用	449 g > A	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 11	不可用	1003 c > T	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 12	不可用	1465 c > T	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 13	不可用	269 t > C	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 14	不可用	374 g > A	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 16	不可用	895 G >	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 18	不可用	1075 C >/1190 C >…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 26	不可用	389 c > G	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 28	不可用	641 > T	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 30	不可用	1429 g > A	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 33	不可用	395 g > A	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 6	不可用	818年菲律宾人质	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 15	不可用	485 c >	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 25	不可用	353年_362delagaaatggaa	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 35	不可用	374 g > T/430 c > T	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Lesinurad的排泄率导致更高的血清水平。
Abatacept	的新陈代谢Lesinurad结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Lesinurad时可以增加。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Lesinurad时可以减少。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Lesinurad时可以增加。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Lesinurad的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Lesinurad的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合Lesinurad时可以增加。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Lesinurad的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Lesinurad的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

喝大量的液体。
带着一个盛满水的杯子。
带食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Zurampic	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	Grunenthal Gmb H	2016-09-08	2020-07-31
Zurampic	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	Grunenthal Gmb H	2016-09-08	2020-07-31
Zurampic	平板电脑,涂膜	200毫克/ 1	口服	阿斯利康制药公司	2016-08-11	2019-02-28
Zurampic	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	Grunenthal Gmb H	2016-09-08	2020-07-31
Zurampic	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	Grunenthal Gmb H	2016-09-08	2020-07-31
Zurampic	平板电脑,涂膜	200毫克/ 1	口服	铁木制药有限公司	2017-10-03	2020-07-31
Zurampic	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	Grunenthal Gmb H	2016-09-08	2020-07-31

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Duzallo	Lesinurad(200毫克/ 1)+别嘌呤醇(300毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	铁木制药有限公司	2017-10-03	2019-11-30
Duzallo	Lesinurad(200毫克/ 1)+别嘌呤醇(200毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	铁木制药有限公司	2017-10-03	2020-04-30

类别

ATC代码

M04AB05——Lesinurad

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为phenyl-1, 2, 4-triazoles。这些都是有机化合物包含1、2、4-triazole苯基取代。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 唑类
子课: 氮杂四唑
直接父: Phenyl-1 2 4-triazoles
选择父母: 萘/Alkylarylthioethers/芳基溴化物/Heteroaromatic化合物/硫酰化合物/一元羧酸和衍生品/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物

显示4个
基: Alkylarylthioether/芳香heteropolycyclic化合物/芳基溴化/芳基卤化物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸/羧酸衍生物

显示16个更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 09年erp08i3w
化学文摘号: 878672-00-5
InChI关键: FGQFOYHRJSUHMR-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H14BrN3O2S c18-16-19-20-17 (24-9-15 (22) 23) 21 (16) 14-8-7-11 (10-5-6-10) 14-8-7-11 (12) 14 / h1-4, 7 - 8、10 H, 5 - 6, 9 h2 (H, 22、23)
国际命名: (2 - {(5-bromo-4) - 4-cyclopropylnaphthalen-1-yl 4 h, 2, 4-triazol-3-yl] sulfanyl}醋酸
微笑: OC (= O) CSC1 = NN = C (Br) N1C1 = CC = C (C2CC2) C2 = C1C = CC = C2

引用

一般引用

霍伊SM: Lesinurad:第一全球批准。药。2016年3月,76 (4):509 - 16。doi: 10.1007 / s40265 - 016 - 0550 - y。(文章]

外部链接

KEGG药物: D09921
PubChem化合物: 53465279
PubChem物质: 347827983
ChemSpider: 28527877
BindingDB: 37953年
RxNav: 1731031
ChEBI: 90929年
ChEMBL: CHEMBL2105720
锌: ZINC000084757007
网页: PA166160006
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Lesinurad

FDA的标签

下载 (642 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	终止	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/痛风性关节炎	1
3	完成	治疗	痛风性关节炎	6
3	完成	治疗	Tophaceous痛风	1
2	完成	治疗	痛风性关节炎	1
2	完成	治疗	高尿酸血	1
1	完成	基础科学	痛风性关节炎	1
1	完成	基础科学	健康受试者(HS)	6
1	完成	治疗	痛风性关节炎	2
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	2
不可用	撤销	不可用	痛风性关节炎/高尿酸血	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	200毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	200毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US8283369	没有	2012-10-09	2028-11-26
US8084483	没有	2011-12-27	2029-08-17
US8357713	没有	2013-01-22	2028-11-26
US8546437	没有	2013-10-01	2029-04-29
US9216179	没有	2015-12-22	2030-08-02
US8003681	没有	2011-08-23	2025-08-25
US8546436	没有	2013-10-01	2032-02-29
US9956205	没有	2018-05-01	2031-12-28
US10183012	没有	2019-01-22	2028-11-26

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00779毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.42	ALOGPS
logP	4.09	Chemaxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.13	Chemaxon
pKa最强(基本)	-0.05	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	68.01²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	109.15米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	36.59³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。溶质载体家庭22个成员12

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 尿酸盐跨膜转运体活动
特定的功能: 肾脏所需的有效的尿酸盐再吸收。调节血液中尿酸盐含量。调节饱和尿酸盐吸收通过促进尿酸盐与有机阴离子的交换。
基因名字: SLC22A12
Uniprot ID: Q96S37
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员12
分子量: 59629.57哒

细节 2。溶质载体家庭22个成员11

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 调节饱和吸收的雌激素酮硫酸、硫酸脱氢表雄酮和相关化合物。
基因名字: SLC22A11
Uniprot ID: Q9NSA0
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员11
分子量: 59970.945哒

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

Lesinurad FDA标签(文件]

细节 2。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

威尔逊Gillen M,杨C, D,瓦尔迪兹,李C,克尔B,沈Z:药代动力学评价Lesinurad之间的相互作用,一个新的选择性尿酸盐重吸收抑制剂,和CYP酶底物西地那非,氨氯地平、甲苯磺丁脲、Repaglinide。药物开发杂志》2017;6 (4):363 - 376。doi: 10.1002 / cpdd.324。Epub 2017年1月9日。(文章]
Lesinurad FDA标签(链接]

药物在3月10日,2016于/更新于2021年2月21日18:53

Lesinurad

识别

结构Lesinurad (DB11560)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

酶

引用

引用