人凝血酶

识别

总结

人凝血酶是一种血小板激活因子,用于治疗轻微出血。

品牌名称
Artiss, Evarrest, Evicel, Evithrom, Tachosil, Tisseel, Vistaseal
通用名称
人凝血酶
beplay体育安全吗药物库登录号
DB11571
背景

人凝血酶是一种无菌溶液,pH值6.8-7.2,含有高度纯化的人凝血酶,用于激活凝血。凝血酶是一种由F2基因编码的高度特异性丝氨酸蛋白酶,可将可溶性纤维蛋白原转化为不溶性纤维蛋白。这种转化模拟了最后的凝血级联步骤,包括凝血块粘附在创面上,实现止血和封闭开放组织。

特别是,人凝血酶产品是由汇集的人源血浆制成的,重组凝血酶是通过重组DNA技术从转基因中国仓鼠卵巢细胞系中生产的人凝血蛋白标签.此外,人凝血酶是通过从低温低温血浆中色谱纯化凝血酶原,然后用氯化钙活化来制造的标签

类型
生物技术
批准
生物分类
蛋白质疗法
血液因素
蛋白质结构
蛋白质化学式
不可用
平均体重
不可用
序列
> sp | P00734 | THRB_HUMAN凝血酶原OS =智人牛= 9606 GN = F2 PE = 1 SV = 2 MAHVRGLQLPGCLALAALCSLVHSQHVFLAPQQARSLLQRVRRANTFLEEVRKGNLEREC VEETCSYEEAFEALESSTATDVFWAKYTACETARTPRDKLAACLEGNCAEGLGTNYRGHV NITRSGIECQLWRSRYPHKPEINSTTHPGADLQENFCRNPDSSTTGPWCYTTDPTVRRQE CSIPVCGQDQVTVAMTPRSEGSSVNLSPPLEQCVPDRGQQYQGRLAVTTHGLPCLAWASA QAKALSKHQDFNSAVQLVENFCRNPDGDEEGVWCYVAGKPGDFGYCDLNYCEEAVEEETG DGLDEDSDRAIEGRTATSEYQTFFNPRTFGSGEADCGLRPLFEKKSLEDKTERELLESYI DGRIVEGSDAEIGMSPWQVMLFRKSPQELLCGASLISDRWVLTAAHCLLYPPWDKNFTENDLLVRIGKHSRTRYERNIEKISMLEKIYIHPRYNWRENLDRDIALMKLKKPVAFSDYIHP VCLPDRETAASLLQAGYKGRVTGWGNLKETWTANVGKGQPSVLQVVNLPIVERPVCKDST RIRITDNMFCAGYKPDEGKRGDACEGDSGGPFVMKSPFNNRWYQMGIVSWGEGCDRDGKY GFYTHVFRLKKWIQKVIDQFGE
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同义词
  • 凝血酶(人类)
  • 人凝血酶
  • 凝血酶人血浆来源
  • Trombina胡玛纳

药理学

指示

当毛细血管和小静脉有渗血和轻微出血,而通过标准手术技术(如缝合、结扎或烧灼)控制出血无效或不切实际时,人凝血酶被认为是止血的辅助手段。

在与纤维蛋白原联合使用时,当标准手术技术(如缝合、结扎和烧灼)控制出血无效或不切实际时,它被用于成人手术中轻度至中度出血的止血辅助。45

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

目前还没有人凝血酶的临床药效学研究标签

无论如何,商业化的人凝血酶产品有望证明与体内发现的凝血酶相同的活性。2.具体来说,凝血因子XIIIa是一种谷氨酰胺转胺酶,催化在纤维蛋白中发现的赖氨酸和谷氨酰胺残基之间形成共价键。这些共价键有助于增加纤维蛋白凝块的稳定性2.此外,凝血酶还通过激活血小板细胞膜上的蛋白酶激活受体,促进血小板的活化和聚集2

作用机制

人凝血酶(凝血因子IIa)是一种高度特异性的蛋白酶,它将血浆纤维蛋白原转化为纤维蛋白,在患者血浆中存在凝血因子XIII时,纤维蛋白交联形成稳定的凝块标签.当应用于有出血的手术伤口时,凝血酶激活患者血浆中的纤维蛋白原,形成纤维蛋白,从而形成血栓和止血标签.纤维蛋白凝块通过交联稳定,交联是患者内源性因子XIII激活的结果,这需要钙的存在标签

人凝血酶不需要任何中间生理制剂,因为它能自然地直接凝结血液中的纤维蛋白原标签.任何凝血失败发生在罕见的情况下,主要凝血缺陷是缺乏纤维蛋白原本身标签.人凝血酶凝血的速度取决于所使用的人凝血酶和存在的纤维蛋白原的浓度标签

目标 行动 生物
一个凝血因子V
激活剂
人类
一个凝血因子VIII
激活剂
人类
一个
激活剂
人类
一个凝血因子XIII A链
激活剂
人类
一个凝血因子XIII B链
激活剂
人类
一个纤维蛋白原α链
激活剂
人类
一个纤维蛋白原链
激活剂
人类
一个纤维蛋白原γ链
激活剂
人类
吸收

由于该产品的性质,拟用于局部应用于手术部位的组织表面,因此未进行药代动力学研究标签.特别是由于该药物是外用的,全身吸收预计很小1

配送量

由于该产品的性质,拟用于局部应用于手术部位的组织表面,因此未进行药代动力学研究标签.正因为人凝血酶仅局部应用,所以不期望全身暴露或分布到其他器官和组织1

蛋白结合

由于该产品的性质,拟用于局部应用于手术部位的组织表面,因此未进行药代动力学研究标签.虽然人凝血酶自然地与一组非常特定的凝血因子相互作用,但蛋白质结合的数据并不容易获得。

新陈代谢

由于该产品的性质,拟用于局部应用于手术部位的组织表面,因此未进行药代动力学研究标签

然而,商业化的人凝血酶产品有望以与内源性凝血酶相同的方式代谢。内源性凝血酶不会作为一种自由的活性分子在血液中循环很长时间3..在发挥其功能后,与各种循环内源性血浆抑制剂(如抗凝血酶III)形成复合物后迅速失活。3..这种快速的失活阻止了活性剂扩散到全身循环中。形成的复合物通常会被肝脏清除3.

淘汰路线

由于该产品的性质,拟用于局部应用于手术部位的组织表面,因此未进行药代动力学研究标签

尽管如此,商业化的人凝血酶产品有望与内源性凝血酶的作用方式大致相同。天然的人体凝血酶通过两个主要的独立途径被清除:(1)通过凝血酶抑制剂复合物的快速形成,被肝脏受体识别并降解;(2)通过直接与内皮上的凝血调节蛋白结合,然后内化和降解3..特定的凝血酶抑制剂包括ATIII, α - 2m和肝素辅因子II3.

半衰期

由于该产品的性质,拟用于局部应用于手术部位的组织表面,因此未进行药代动力学研究标签

间隙

由于该产品的性质,拟用于局部应用于手术部位的组织表面,因此未进行药代动力学研究标签

无论如何,商业化的人凝血酶,像内源性凝血酶一样,通常会被自然循环的血浆抑制剂迅速中和,限制其作用时间,并防止活性形式扩散到一般循环中3.

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

目前还没有过量用药的报告标签.计算出小鼠模型的LD50值约为3克/千克化学物质

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Evithrom 液体 1000 iU / 1毫升 局部 Ethicon公司 2007-10-27 不适用 美国国旗
人凝血酶 粉末,用于溶液 2000 iU / 2毫升 局部 Ethicon公司 2009-09-19 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿提斯动物园 人凝血酶(4 (iU) / 1毫升)+人纤维蛋白原(90毫克/毫升) 工具包 局部 Baxalta美国公司 2008-03-21 2008-03-21 美国国旗
阿提斯动物园 人凝血酶(4单位/ mL)+抑肽酶(3000 kiu / mL)+氯化钙(40 mcmol / mL)+人纤维蛋白原(125 mg / mL) 解决方案 局部 巴克斯特的实验室 2011-12-18 不适用 加拿大的国旗
ARTISS纤维蛋白密封剂 人凝血酶(4 (iU) / 1毫升)+人纤维蛋白原1(86.5毫克/毫升) 解决方案 局部 百特医疗保健公司 2008-03-19 不适用 美国国旗
ARTISS纤维蛋白密封剂 人凝血酶(4 (iU) / 1毫升)+人纤维蛋白原1(86.5毫克/毫升) 解决方案 局部 百特医疗保健公司 2008-03-19 不适用 美国国旗
ARTISS纤维蛋白密封剂 人凝血酶(4 (iU) / 1毫升)+人纤维蛋白原1(86.5毫克/毫升) 解决方案 局部 百特医疗保健公司 2008-03-19 不适用 美国国旗
ARTISS纤维蛋白密封剂 人凝血酶(4 (iU) / 1毫升)+人纤维蛋白原1(86.5毫克/毫升) 解决方案 局部 百特医疗保健公司 2008-03-19 不适用 美国国旗
阿提斯动物园冻结 人凝血酶(4 (iU) / 1毫升)+人纤维蛋白原(90毫克/毫升) 解决方案 局部 Baxalta美国公司 2009-03-19 2019-06-30 美国国旗
阿提斯密封胶溶液,深度冷冻 人凝血酶(4.1国际单位/毫升)+抑肽酶(3000桥/毫升)+氯化钙(40 umol /毫升)+人纤维蛋白原(91毫克/毫升) 解决方案 局部 百特医疗保健(亚洲)私人有限公司 2015-06-01 不适用
腔内修复术 人凝血酶1 (37.5 (iU) / cm2)+人纤维蛋白原1(8.6毫克/ cm2) 补丁 局部 Ethicon公司。 2013-03-01 不适用 美国国旗
Evicel 人凝血酶(1200单位/ mL)+人纤维蛋白原(90 mg / mL) 设备;解决方案 局部 欧姆瑞生物制药有限公司 2011-03-01 不适用 加拿大的国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
6 k15abl77g
化学文摘号
9002-04-4

参考文献

一般引用
  1. Mandell SP, Gibran NS:纤维蛋白密封剂:外科止血剂,密封剂和粘合剂。专家观点生物学杂志2014年6月14日(6):821-30。doi: 10.1517 / 14712598.2014.897323。Epub 2014 3月13日。[文章
  2. Crawley JT, Zanardelli S, Chion CK, Lane DA:凝血酶在止血中的核心作用。《血栓血液学杂志》2007年7月;5增刊1:95-101。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2007.02500.x。[文章
  3. 欧洲、欧洲、中东和非洲地区欧洲药品管理局关于复凝血素(凝血酶α)的停药评估报告[链接
  4. 标签:VISTASEAL(人纤维蛋白原,人凝血酶)试剂盒,外用[链接
  5. FDA批准药品:EVITHROM(人凝血酶),外用[链接
PubChem物质
347911204
RxNav
825006
FDA的标签
下载 (1.38 MB)
化学物质
下载 (25.9 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 预防 骨关节炎(OA) 1
4 完成 预防 膝关节骨关节炎 1
4 完成 预防 前列腺癌或膀胱癌 1
4 完成 治疗 愿望/乳腺癌/血清肿 1
4 完成 治疗 Bloodloss 2
4 完成 治疗 心血管外科/出血/止血 1
4 完成 治疗 子宫颈癌/子宫内膜癌/淋巴管瘤 1
4 完成 治疗 出血/软组织出血 1
4 完成 治疗 止血/肝切除手术 1
4 完成 治疗 切口疝 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案 局部
解决方案 其他 70毫克/毫升
解决方案 Intralesional;灌溉
液体 局部 1000 iU / 1毫升
针剂,粉末,冻干,用于溶液 Intralesional 2500国际单位
局部
补丁 局部
海绵 局部
粉末,用于溶液 局部 2000 iU / 2毫升
针剂,粉末,冻干,用于溶液 局部 1000国际单位
工具包 局部
设备;粉末,用于溶液 局部
设备;解决方案 局部
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
铜离子结合
特定的功能
止血中枢调节器。它作为凝血酶原活性的关键辅助因子Xa,导致凝血酶原活化为凝血酶。
基因名字
F5
Uniprot ID
P12259
Uniprot名字
凝血因子V
分子量
251701.245哒
参考文献
  1. Crawley JT, Zanardelli S, Chion CK, Lane DA:凝血酶在止血中的核心作用。《血栓血液学杂志》2007年7月;5增刊1:95-101。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2007.02500.x。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
氧化还原酶活性
特定的功能
因子VIII,连同钙和磷脂,作为因子IXa的辅助因子,当它将因子X转化为活化形式的因子Xa时。
基因名字
F8
Uniprot ID
P00451
Uniprot名字
凝血因子VIII
分子量
267007.42哒
参考文献
  1. Crawley JT, Zanardelli S, Chion CK, Lane DA:凝血酶在止血中的核心作用。《血栓血液学杂志》2007年7月;5增刊1:95-101。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2007.02500.x。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
丝氨酸型内肽酶活性
特定的功能
基因名字
Uniprot ID
P03951
Uniprot名字
分子量
70108.56哒
参考文献
  1. Crawley JT, Zanardelli S, Chion CK, Lane DA:凝血酶在止血中的核心作用。《血栓血液学杂志》2007年7月;5增刊1:95-101。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2007.02500.x。[文章
  2. 动脉血栓血管生物学1999年1月19日(1):170-7。atv.19.1.170 doi: 10.1161/01.。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
蛋白质-谷氨酰胺-谷氨酰胺转移酶活性
特定的功能
因子XIII被凝血酶和钙离子激活为谷氨酰胺转胺酶,催化γ -谷氨酰胺- ε -赖氨酸交联在纤维蛋白链之间的形成,从而稳定纤维蛋白链。
基因名字
F13A1
Uniprot ID
P00488
Uniprot名字
凝血因子XIII A链
分子量
83266.805哒
参考文献
  1. Crawley JT, Zanardelli S, Chion CK, Lane DA:凝血酶在止血中的核心作用。《血栓血液学杂志》2007年7月;5增刊1:95-101。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2007.02500.x。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
因子XIII的B链不具有催化活性,但被认为可以稳定A亚基并通过凝血酶调节转谷氨酰胺酶的形成速率。
特定的功能
不可用
基因名字
F13B
Uniprot ID
P05160
Uniprot名字
凝血因子XIII B链
分子量
75510.1哒
参考文献
  1. Crawley JT, Zanardelli S, Chion CK, Lane DA:凝血酶在止血中的核心作用。《血栓血液学杂志》2007年7月;5增刊1:95-101。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2007.02500.x。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
分子结构活性
特定的功能
由蛋白酶凝血酶裂解产生单体,与纤维蛋白原β (FGB)和纤维蛋白原γ (FGG)一起聚合形成不溶性纤维蛋白基质。纤维蛋白有一个主要功能…
基因名字
FGA
Uniprot ID
P02671
Uniprot名字
纤维蛋白原α链
分子量
94972.455哒
参考文献
  1. Crawley JT, Zanardelli S, Chion CK, Lane DA:凝血酶在止血中的核心作用。《血栓血液学杂志》2007年7月;5增刊1:95-101。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2007.02500.x。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
分子结构活性
特定的功能
由蛋白酶凝血酶裂解产生单体,与纤维蛋白原(FGA)和纤维蛋白原(FGG)一起聚合形成不溶性纤维蛋白基质。纤维蛋白有一个主要功能…
基因名字
FGB
Uniprot ID
P02675
Uniprot名字
纤维蛋白原链
分子量
55927.9哒
参考文献
  1. Crawley JT, Zanardelli S, Chion CK, Lane DA:凝血酶在止血中的核心作用。《血栓血液学杂志》2007年7月;5增刊1:95-101。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2007.02500.x。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
分子结构活性
特定的功能
与纤维蛋白原(FGA)和纤维蛋白原(FGB)一起聚合形成不溶性纤维蛋白基质。作为血液凝块的主要成分之一,在止血方面有重要作用。我…
基因名字
FGG
Uniprot ID
P02679
Uniprot名字
纤维蛋白原γ链
分子量
51511.29哒
参考文献
  1. Crawley JT, Zanardelli S, Chion CK, Lane DA:凝血酶在止血中的核心作用。《血栓血液学杂志》2007年7月;5增刊1:95-101。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2007.02500.x。[文章

创建于2016年4月6日21:53 /更新于2022年3月17日22:25