Indigotindisulfonic酸

识别

总结

Indigotindisulfonic酸是一种药物,用于可视化输尿管孔在膀胱镜检查及输尿管导管。

品牌名称
Bludigo
通用名称
Indigotindisulfonic酸
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB11577
背景

Indigotindisulfonic酸与多种使用蓝色染料。2,3,4,12indigotindisulfonate钠盐形式,也被称为靛胭脂,靛青或使用蓝色# 2。这种化合物是一种酸碱指示剂,用于生产食品着色剂和pH值测试。7Indigotindisulfonic酸临床医学中用于确定尿收集系统的开放,并协助特定cystourethroscopy等手术。2,3,42022年,美国食品药品管理局批准的静脉使用indigotindisulfonate钠帮助可视化输尿管cystoscopic评估的完整性。10

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:422.389
单一同位素的:421.987856686
化学公式
C16H10N2O8年代2
同义词
  • (2)- 1,3-Dihydro-3-oxo-5-sulpho-2H-indol-2-ylidene 3-oxoindoline-5-sulphonic酸
  • 5、5 ' -indigotindisulfonic酸
  • 蓝色X
  • 使用蓝色# 2
  • 靛胭脂
  • 蓝胭脂红酸
  • 靛胭脂游离酸
  • 处理,5 ' -disulfonic酸
  • Indigotindisulfonate
  • 靛蓝
  • 撒克逊人的蓝色
外部id
  • nsc - 8646

药理学

指示

indigotindisulfonic酸的主要应用程序本地化和可视化输尿管开口在膀胱镜检查和输尿管导管插入过程9。Indigotindisulfonate钠(盐形式)是表示使用可视化帮助cystoscopic成人输尿管的完整性评估泌尿妇科开放后,机器人或内窥镜手术。10

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

大约第4 - 9分钟后indigotindisulfonate钠静脉注射给药,它的蓝色是输尿管孔检测,使简单的可视化在医疗过程的准确性。10尽管indigotindisulfonic酸及其钠盐形式indigotindisulfonate最初承认作为药物惰性,其使用与心血管有关的效果。1,2Indigotindisulfonate钠可能导致短暂的α受体刺激,表现为增加总外周血管阻力,增加舒张压和收缩压,和中央静脉压增加心输出量减少,中风体积和心率。1indigotindisulfonate钠的使用可能会导致严重或致命的心血管反应,如心脏骤停,心律失常,心搏停止,二级房室传导阻滞,低血压,海拔在血压、心动过缓、心动过速。10严重过敏反应与低血压、呼吸困难、支气管痉挛、荨麻疹、红斑也被报道。10同时,indigotindisulfonate钠的使用可能会干扰光吸收和脉冲oximetric方法。10

的作用机制

Indigotindisulfonic酸是生物惰性蓝色染料。5静脉注射后,indigotindisulfonic酸是由肾脏排泄的通过管状分泌物,深蓝的颜色,它能增强可视化输尿管的孔。10正因为如此,indigotindisulfonic酸用于识别在泌尿道的输尿管通畅,妇科手术。5

Indigotindisulfonic酸可能导致高血压的发展。有人建议,indigotindisulfonic酸抑制endothelium-dependent放松的一氧化氮生成和/或释放内皮。此外,indigotindisulfonic酸似乎抑制血管平滑肌guanylyl酸环化酶。2

目标 行动 生物
Nα肾上腺素能受体
受体激动剂
人类
吸收

在健康成年人5毫升indigotindisulfonate钠(盐形式的indigotindisulfonic酸),C马克斯和AUC0-INF6.33μg /毫升和1.15μg·h /毫升,分别。10

研究评估静脉注射的药代动力学性质indigotindisulfonate钠肾功能损害患者没有被执行。基于子群分析随机临床试验中,患者轻度至中度肾功能损害或估计肾小球滤过率(eGFR)从30到89毫升/分钟不需要剂量调整。Indigotindisulfonate钠患者不推荐eGFR低于30毫升/分钟。10

的体积分布

的体积分布indigotindisulfonate钠10.7 L。10

蛋白结合

的蛋白结合indigotindisulfonate钠在体外大约是90%。10

新陈代谢

Indigotindisulfonate通过初级代谢途径主要是氧化钠。10一个在活的有机体内对老鼠的研究显示,indigotindisulfonate钠的分解(使用蓝色2号)生成的两个产品:isatin-5-sulphonic酸和5-sulphoanthranilic酸。6临床研究评估indigotindisulfonate钠代谢产品尚未执行。

路线的消除

Indigotindisulfonic酸是主要由肾脏排泄,其蓝色在通过身体。大约16%的药物随着尿液排出,不变和粪便中排泄不到2%。10消除这种染料开始迅速注入后,5分钟内出现在尿液。8

半衰期

在健康成年人5毫升indigotindisulfonate钠,消除半衰期是12分钟。10

间隙

在健康成年人5毫升indigotindisulfonate钠,尿间隙是7.08 L /小时,平均总间隙是40.2升/小时。10

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

毒性信息indigotindisulfonic酸不是现成的。病人出现过量的风险增加了严重的副作用,如心脏骤停,心律失常,心搏停止,第二度房室传导阻滞,低血压,海拔在血压、心动过缓、心动过速。10有症状的推荐和支持措施。

使用indigotindisulfonate钠在孕妇没有关联到一个不利的孕产妇和胎儿不利影响的风险更高。使用这种染料在妊娠前三个月是罕见的;因此,资料还不足以评估重大出生缺陷和流产的风险与indigotindisulfonate钠的使用。10尚不清楚这种药物是否在人类母乳分泌。生育与indigotindisulfonate钠使用静脉注射给药途径研究尚未进行。10

致癌性研究评估的影响静脉管理indigotindisulfonate钠尚未执行。在老鼠中,长期皮下管理indigotindisulfonate钠没有致癌效应。10Indigotindisulfonate钠在艾姆斯化验没有基因毒性。的在体外诱变的染料是不确定的,在活的有机体内研究表明,口服接种indigotindisulfonate不是诱变。10口服LD50老鼠的indigotindisulfonate钠2000毫克/公斤。11

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir Abacavir可能减少Indigotindisulfonic酸的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Indigotindisulfonic酸的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Indigotindisulfonic酸的排泄率导致更高的血清水平。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可能会降低Indigotindisulfonic酸的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Indigotindisulfonic酸的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低Indigotindisulfonic酸的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium Aclidinium可能减少Indigotindisulfonic酸的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine Acrivastine可能减少Indigotindisulfonic酸的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷 无环鸟苷可能减少Indigotindisulfonic酸的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟 阿德福伟可能减少Indigotindisulfonic酸的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Indigotindisulfonate钠 D3741U8K7L 860-22-0 KHLVKKOJDHCJMG-QDBORUFSSA-L
国际/其他品牌
Bludigo (Provepharm)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Bludigo 注射 8毫克/ 1毫升 静脉注射 Provepharm Inc .) 2022-09-06 不适用 美国国旗
靛胭脂 注入,解决方案 8毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 阿肯 2009-04-01 2017-01-01 美国国旗
靛胭脂 注入,解决方案 8毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 的药物治疗方案 1990-09-30 不适用 美国国旗
靛胭脂 解决方案 0.8% 肌内;静脉注射 阿肯公司 1994-12-31 2021-03-01 加拿大的国旗
靛胭脂 注入,解决方案 8毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 阿肯 2013-03-22 2017-01-01 美国国旗
靛胭脂 注入,解决方案 8毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 美国摄政,INC。 1990-09-30 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
靛胭脂 Indigotindisulfonate钠1(8毫克/毫升) 注入,解决方案 肌内;静脉注射 阿肯 2009-04-01 2017-01-01 美国国旗
靛胭脂 Indigotindisulfonate钠1(8毫克/毫升) 注入,解决方案 肌内;静脉注射 的药物治疗方案 1990-09-30 不适用 美国国旗
靛胭脂 Indigotindisulfonate钠1(8毫克/毫升) 注入,解决方案 肌内;静脉注射 阿肯 2013-03-22 2017-01-01 美国国旗
靛胭脂 Indigotindisulfonate钠1(8毫克/毫升) 注入,解决方案 肌内;静脉注射 美国摄政,INC。 1990-09-30 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
V04CH02——靛胭脂
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为二氢吲哚。这些都是含吲哚啉化合物,由吡咯烷环融合苯形成2,3-dihydroindole。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
吲哚类和衍生品
子课
二氢吲哚
直接父
二氢吲哚
选择父母
1-sulfo 2-unsubstituted芳香族化合物/芳基酮/二次alkylarylamines/苯环型的/Vinylogous酰胺/磺酰/Organosulfonic酸/烯胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
显示两个
1-sulfo, 2-unsubstituted芳香族化合物//芳香heteropolycyclic化合物/芳基酮/Arylsulfonic酸或衍生品/Azacycle/苯环型的/Dihydroindole/烯胺/碳氢化合物的衍生物
显示15
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
X7OI7JF73P
化学文摘号
483-20-5
InChI关键
CFZXDJWFRVEWSR-BUHFOSPRSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H10N2O8S2 c19-15-9-5-7 (27 (21、22) 23) 1-3-11 (9) 17-13 (15) 14 - 16 (20) 10-6-8 (28 (24、25) 26) 2-4-12 (10) 18-14 / h1-6 17-18H, (H, 21日,22日,23)(H, 24日,25日,26日)/ b14-13 +
国际命名
(E) 3, 3 ' -dioxo-1H, 1是什么,3 h, 3是什么- (2,2’-biindolylidene) 5、5 ' -disulfonic酸
微笑
操作系统(= O) (= O) C1 = CC2 = C (N \ C (C = O) = C2 \ NC3 = C (C = C (C = C3) S (O) (= O) = O) C2 = O) C = C1

引用

合成参考

Sayah B。,et al. (2020). Process for preparing indigo carmine (U.S. Patent No. 2020/0283632 A1). U.S. Patent and Trademark Office. Available at: https://patentimages.storage.googleapis.com/09/ec/73/46479d1a875d0e/US20200283632A1.pdf

一般引用
  1. Ng泰,达塔TD Kirimli BI:对靛胭脂的反应。7月杂志。1976;116 (1):132 - 3。(文章]
  2. Chang KS,钟MZ,戴维斯射频:靛胭脂抑制endothelium-dependent和独立的血管舒张。高血压。1996年2月,27 (2):228 - 34。(文章]
  3. Grimes CL, Patankar年代,Ryntz T,菲利普·N·辛普森K, Truong M,年轻的C, Advincula, Madueke-Laveaux OS,沃尔特斯R, Ananth简历,金正日JH:评估输尿管通畅post-indigo胭脂时代:一个随机对照试验。比较。Gynecol。2017年11月,217 (5):601. e1 - 601. - e10。doi: 10.1016 / j.ajog.2017.07.012。Epub 2017年7月18日。(文章]
  4. 曼森FC、葡萄酒AJ。麦凯纳英航,惠特莫尔K,莱文RM: Indigocarmine移行细胞完整性的一个定量指标。4月杂志。1991;145 (4):842 - 5。(文章]
  5. Kim SH Suk呃,杀SH, Hahm KD,黄JH:低血压患者管理包含杂质——病例报告-靛胭脂。韩国J Anesthesiol。2011年11月,61 (5):435 - 8。doi: 10.4097 / kjae.2011.61.5.435。Epub 2011年11月23日。(文章]
  6. Lethco EJ,韦伯JM:使用蓝色的命运。2在大鼠。J Exp其他杂志》1966年11月,154 (2):384 - 9。(文章]
  7. Amchova P, Kotolova H, Ruda-Kucerova J:健康安全问题的合成食品色素。Regul Toxicol杂志。2015年12月,73(3):914 - 22所示。doi: 10.1016 / j.yrtph.2015.09.026。Epub 2015年9月25日。(文章]
  8. Deture FA Drylie DM:靛胭脂的评价肾功能的指标。12月杂志。1974;112 (6):693 - 6。doi: 10.1016 / s0022 - 5347 (17) 59830 - 4。(文章]
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  10. FDA批准的药物产品:BLUDIGO (indigotindisulfonate钠)为静脉注射使用(链接]
  11. Alphachem:靛胭脂SDS (链接]
  12. 欧洲食品安全局:科学的观点的重新评估靛胭脂(132 E)作为食品添加剂(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0059912
PubChem化合物
5282430
PubChem物质
347827990
ChemSpider
4445584
RxNav
325514年
ChEBI
90117年
ChEMBL
CHEMBL1091250
ZINC000100005073
维基百科
Indigo_carmine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 结直肠肿瘤 1
2 积极不招聘 治疗 广告/老化/阿尔茨海默病(AD)/MCI/轻度认知障碍(MCI) 1
1 完成 诊断 结直肠腺瘤 1
1、2 完成 治疗 脑瘤与模糊边缘 1
0 完成 基础科学 大脑的活动 1
不可用 未知的状态 诊断 炎症性肠病(IBD) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 8毫克/ 1毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射 8毫克/ 1毫升
解决方案 肌内;静脉注射 0.8%
注射 肌内;静脉注射 4毫克/毫升
注入,解决方案 输尿管
注入,解决方案 静脉注射 40毫克/ 10毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US10927258 没有 2021-02-23 2037-12-23 美国国旗
US11499050 没有 2017-12-23 2037-12-23 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) > 300 SDS
水溶度 0.1 1 g / 100毫升 SDS
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0996毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.94 ALOGPS
logP 1.01 Chemaxon
日志 -3.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) -2.8 Chemaxon
pKa最强(基本) -7.7 Chemaxon
生理上的电荷 2 Chemaxon
氢受体数 10 Chemaxon
氢供体数 4 Chemaxon
极地表面面积 166.942 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 101.29米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 39.653 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质组
生物
人类
药理作用
没有
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…

组件:
引用
  1. Kim SH Suk呃,杀SH, Hahm KD,黄JH:低血压患者管理包含杂质——病例报告-靛胭脂。韩国J Anesthesiol。2011年11月,61 (5):435 - 8。doi: 10.4097 / kjae.2011.61.5.435。Epub 2011年11月23日。(文章]

药物在2016年4月12日,03:24 /更新6月03号,2023 08:16