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Ravulizumab

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Ravulizumab是一种单克隆抗体用于治疗阵发性夜间血红蛋白尿,非典型溶血性尿毒症综合征、重症肌无力。

品牌名称
Ultomiris
通用名称
Ravulizumab
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB11580
背景

Ravulizumab是一个强大的和有选择性的补充5 (C5)抑制剂。这是一个人性化单克隆IgG2/4 kappa抗体生产的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞。4Ravulizumab工程于eculizumab另一个补充抑制剂,提高行动的持续时间,减少药物管理局的频率。1它通过阻断终端complement-mediated炎症、细胞活化和细胞溶解在血液疾病与红细胞的破坏有关,血栓形成和骨髓功能受损。2

Ravulizumab第一次被FDA批准的12月21日2018年,治疗阵发性夜间血红蛋白尿和非典型溶血性尿毒症综合征的儿童和成人。2后来由欧洲委员会批准7月2日,2019年,同样的迹象。6Ravulizumab也用于治疗重症肌无力。4,5Ravulizumab目前正在研究治疗冠状病毒病(COVID-19)全身微脉管系统损伤和内皮损伤导致血栓性微血管病(TMA)引起急性肾损伤(AKI)。7

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质的化学公式
C6430年H9888年N1696年O2028年年代48
蛋白质平均体重
148000.0 Da(近似)
序列
>连锁XVQLVQSGAEVKKPGASVKVSCKASGHIFSNYWIQWVRQAPGQGLEWMGEILPGSGHTEY TENFKDRVTMTRDTSTSTVYMELSSLRSEDTAVYYCARYFFGSSPNWYFDVWGQGTLVTV SSASTKGPSVFPLAPCSRSTSESTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQ SSGLYSLSSVVTVPSSNFGTQTYTCNVDHKPSNTKVDKTVERKCCVECPPCPAPPVAGPS VFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSQEDPEVQFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQFNST YRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKGLPSSIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSQEEMT KNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSRLTVDKSRWQE GNVFSCSVLHEALHSHYTQKSLSLSLG
> B链XVQLVQSGAEVKKPGASVKVSCKASGHIFSNYWIQWVRQAPGQGLEWMGEILPGSGHTEY TENFKDRVTMTRDTSTSTVYMELSSLRSEDTAVYYCARYFFGSSPNWYFDVWGQGTLVTV SSASTKGPSVFPLAPCSRSTSESTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQ SSGLYSLSSVVTVPSSNFGTQTYTCNVDHKPSNTKVDKTVERKCCVECPPCPAPPVAGPS VFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSQEDPEVQFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQFNST YRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKGLPSSIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSQEEMT KNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSRLTVDKSRWQE GNVFSCSVLHEALHSHYTQKSLSLSLG
> C链DIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCGASENIYGALNWYQQKPGKAPKLLIYGATNLADGVPS RFSGSGSGTDFTLTISSLQPEDFATYYCQNVLNTPLTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPP SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
> D链DIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCGASENIYGALNWYQQKPGKAPKLLIYGATNLADGVPS RFSGSGSGTDFTLTISSLQPEDFATYYCQNVLNTPLTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPP SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
引用:
  1. KEGG药物:Ravulizumab (链接]
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同义词
  • Ravulizumab
  • ravulizumab-cwvz
外部id
  • alxn - 1210
  • ALXN1210

药理学

指示

Ravulizumab表示治疗成人和儿科患者一个月的年龄和年龄与阵发性夜间血红蛋白尿(PNH)。4

也表示治疗成人和儿童患者年龄的一个月及以上的非典型溶血性尿毒症综合征(摘要)抑制complement-mediated血栓性微血管病(TMA)。然而,FDA建议反对使用ravulizumab治疗患者的志贺毒素大肠杆菌相关的溶血性尿毒症综合征(STEC-HUS)。4

Ravulizumab也表示接受治疗的成年患者广义重症肌无力(gMG) anti-acetylcholine受体(乙酰胆碱受体抗体阳性)。4,5

欧盟委员会(European Commission)批准ravulizumab治疗阵发性夜间血红蛋白尿(PNH)在成人和儿童体重10公斤以上的下列条件:溶血与临床症状表明高疾病活动或临床稳定之后对待eculizumab至少在过去的六个月。Ravulizumab也表示治疗溶血性尿毒症综合征(摘要)患者的体重10公斤以上的补体抑制剂首次治疗或已收到eculizumab至少3个月,eculizumab反应的证据。5

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Ravulizumab C5的有力长效补充抑制剂,这是一个关键的补充蛋白质参与炎症和血栓形成的途径。1它有一个长时间的行动和快速的行动。临床研究的成人和小儿阵发性夜间血红蛋白尿患者,完成抑制免费C5 -确定的血清浓度小于0.5微克/毫升-观察第一年底ravulizumab注入:这种效应持续在整个26周的治疗期。在非典型溶血性尿毒症综合征患者,抑制C5在这项研究中观察到93%的患者。C5抑制由ravulizumab exposure-dependent。4

的作用机制

补体系统激活先天和后天免疫中起着重要的作用。阵发性夜间血红蛋白尿(PNH)是一种造血干细胞疾病表现为溶血性贫血,骨髓衰竭和血栓形成。它是由基因突变引起的,导致glycosylphosphatidylinositol complement-mediated溶血和不足(GPI)与蛋白质如那些参与纤维蛋白溶解。2典型的溶血性尿毒症综合征(摘要)是一种血栓性微血管病也补充失调所致。microangiopathic溶血性贫血,它与血小板减少症和终末器官损害。3重症肌无力,一种自身免疫性神经肌肉疾病,还包括免疫系统攻击异常的肌肉,渐进式肌肉损伤。5

Ravulizumab补体抑制终端绑定到C5与高亲和力:抑制C5的乳沟ca5的,这是一种炎性和pro-thrombotic过敏毒素,C5b,一个启动子单元的终端补复杂(C5b-9),促进细胞溶菌作用。代以来C5b受阻,C5b-9也被ravulizumab的形成。1,4Ravulizumab抑制终端complement-mediated PNH患者的血管内溶血和complement-mediated血栓性微血管病(TMA)患者的摘要。4通过阻断补体系统,ravulizumab改善程度的炎症和免疫反应中发挥作用的病理生理学重症肌无力。5

目标 行动 生物
一个补充C5
抑制剂
 人类
吸收

在孩子阵发性夜间血红蛋白尿补充inhibitor-naive,意思是C马克斯是733微克/毫升后负荷剂量和维持剂量后1490微克/毫升。在以前eculizumab对待孩子,意味着C马克斯是885微克/毫升后负荷剂量和维持剂量后1705微克/毫升。4

在成人补充inhibitor-naive阵发性夜间血红蛋白尿,意思是C马克斯是771微克/毫升后负荷剂量和维持剂量后1379微克/毫升。在以前的成年人eculizumab对待,意味着C马克斯是843微克/毫升后负荷剂量和维持剂量后1386微克/毫升。4

在儿童与非典型溶血性尿毒症综合征和小于20公斤的体重,平均C马克斯是656微克/毫升后负荷剂量和维持剂量后1467微克/毫升。儿童的体重从20到40公斤,平均C马克斯是600微克/毫升后负荷剂量和维持剂量后1863微克/毫升。在成年人体重大于40公斤,平均C马克斯是754微克/毫升后负荷剂量和维持剂量后1458微克/毫升。4

T马克斯预计年底注入意向书或列入意向书后不久。治疗后稳态药物浓度达到第一剂量。5

的体积分布

均值(% CV)体积分布的稳态是5.30(17.9)阵发性夜间血红蛋白尿患者L L和5.22(35.4)患者的非典型溶血性尿毒症综合征。4

蛋白结合

没有信息ravulizumab的蛋白结合。

新陈代谢

Ravulizumab预计将代谢以同样的方式作为任何内源性免疫球蛋白伽马单克隆抗体:它发生降解成小肽和氨基酸通过异化的途径。Ravulizumab只包含自然发生氨基酸和没有已知的活性代谢物。5

路线的消除

没有消除ravulizumab路线信息。

半衰期

均值(% CV)终端ravulizumab的消除半衰期是49.6(18.3)天患者阵发性夜间血红蛋白尿和51.8(31.3)在非典型溶血性尿毒症综合征患者。4

间隙

ravulizumab的平均(% CV)间隙是0.08 (28.1)L /天患者阵发性夜间血红蛋白尿和0.08 L /天(53.3)患者的非典型溶血性尿毒症综合征。4

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

没有信息LD50ravulizumab的价值。

没有ravulizumab过量的报道。患者体验过量应该立即中断他们的注入和被密切监视。5

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abatacept 不利影响的风险或严重性Abatacept结合Ravulizumab时可以增加。
Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab结合Ravulizumab时可以增加。
Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Ravulizumab时可以增加。
腺病毒7型疫苗 时可以增加感染的风险或严重性腺病毒7型疫苗结合Ravulizumab生活。
Aducanumab 不利影响的风险或严重性Ravulizumab结合Aducanumab时可以增加。
Aldesleukin 不利影响的风险或严重性Aldesleukin结合Ravulizumab时可以增加。
Alefacept 不利影响的风险或严重性Alefacept结合Ravulizumab时可以增加。
阿仑单抗 不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Ravulizumab时可以增加。
Alirocumab 不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Ravulizumab时可以增加。
同种异体胸腺组织处理 同种异体加工胸腺组织的治疗效果与Ravulizumab结合使用时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ultomiris 注入,解决方案,集中精神 300毫克 静脉注射 Alexion欧洲Sas 2021-02-11 不适用 欧盟旗帜
Ultomiris 注入,解决方案,集中精神 1100毫克/ 11毫升 静脉注射 Alexion制药有限公司 2018-12-21 不适用 美国国旗
Ultomiris 注入,解决方案,集中精神 300毫克 静脉注射 Alexion欧洲Sas 2021-03-17 不适用 欧盟旗帜
Ultomiris 解决方案 300毫克/毫升 静脉注射 Alexion制药Gmbh是一家 2023-04-19 不适用 加拿大的国旗
Ultomiris 设备;解决方案 245毫克/ 3.5毫升 皮下 Alexion制药有限公司 2023-04-01 不适用 美国国旗
Ultomiris 注入,解决方案,集中精神 300毫克/毫升 静脉注射 Alexion制药有限公司 2018-12-21 不适用 美国国旗
Ultomiris 注入,解决方案,集中精神 10毫克/毫升 静脉注射 Alexion制药Gmbh是一家 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ultomiris 注入,解决方案,集中精神 1100毫克 静脉注射 Alexion欧洲Sas 2021-03-17 不适用 欧盟旗帜
Ultomiris 解决方案 1100毫克/ 11毫升 静脉注射 Alexion制药Gmbh是一家 2023-04-19 不适用 加拿大的国旗
Ultomiris 注入,解决方案,集中精神 300毫克/ 30毫升 静脉注射 Alexion制药有限公司 2018-12-21 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L04AA43——Ravulizumab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
C3VX249T6L
化学文摘号
1803171-55-2

引用

合成参考

同时量化方法alxn1210 eculizumab在人类血清或尿液:WO20 8183449 a1, Ryan Pelto孟陈
一般引用
  1. 也许下午,Willrich飞行器:Ravulizumab:描述和定量新C5抑制剂使用同形像特定亲和力净化和高分辨率质谱分析。J的质量范围副词实验室。2021年8月12;21:10-18。doi: 10.1016 / j.jmsacl.2021.08.002。eCollection 2021年8月(文章]
  2. 斯特恩RM,康奈尔NT: Ravulizumab:小说C5抑制剂治疗阵发性夜间血红蛋白尿。睡觉内科杂志。2019年9月10;10:2040620719874728。doi: 10.1177 / 2040620719874728。eCollection 2019。(文章]
  3. Syed YY: Ravulizumab:回顾在典型的溶血性尿毒综合征。药。2021年4月,81 (5):587 - 594。doi: 10.1007 / s40265 - 021 - 01481 - 6。(文章]
  4. FDA批准的药物产品:ULTOMIRIS (ravulizumab-cwvz)注射,静脉使用(链接]
  5. 产品特点:EMA总结Ultomiris (ravulizumab)静脉输液链接]
  6. 欧洲药品局药品:Ultomiris (ravulizumab) [链接]
  7. ClinicalTrials.gov: Ravulizumab和COVID-19 (NCT04570397) [链接]
RxNav
2107316
维基百科
Ravulizumab
FDA的标签
下载 (1.29 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 阵发性夜间血红蛋白尿(PNH) 1
4 未知的状态 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1
3 积极不招聘 治疗 急性肾损伤)/冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/血栓性微血管病 1
3 积极不招聘 治疗 广义重症肌无力 1
3 积极不招聘 治疗 视Neuromyelitis(动)/视Neuromyelitis谱系障碍 1
3 积极不招聘 治疗 阵发性夜间血红蛋白尿(PNH) 2
3 积极不招聘 治疗 血栓性微血管病 1
3 完成 治疗 非典型溶血性尿毒症综合征(摘要) 2
3 完成 治疗 阵发性夜间血红蛋白尿(PNH) 4
3 没有招聘 治疗 广义重症肌无力/GMG 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 10毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 1100毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 1100毫克/ 11毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 300毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 300毫克/ 30毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 300毫克
设备;解决方案 皮下 245毫克/ 3.5毫升
解决方案 静脉注射 1100毫克/ 11毫升
解决方案 静脉注射 300毫克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
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细节 1。补充C5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
受体结合
特定的功能
激活的C5 C5转化酶启动后期补的自发组装组件,C5-C9,成膜攻击复杂。C5b C6的瞬态结合位点。C5b-C……
基因名字
C5
Uniprot ID
P01031
Uniprot名字
补充C5
分子量
188303.705哒
引用
  1. 也许下午,Willrich飞行器:Ravulizumab:描述和定量新C5抑制剂使用同形像特定亲和力净化和高分辨率质谱分析。J的质量范围副词实验室。2021年8月12;21:10-18。doi: 10.1016 / j.jmsacl.2021.08.002。eCollection 2021年8月(文章]
  2. 斯特恩RM,康奈尔NT: Ravulizumab:小说C5抑制剂治疗阵发性夜间血红蛋白尿。睡觉内科杂志。2019年9月10;10:2040620719874728。doi: 10.1177 / 2040620719874728。eCollection 2019。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:ULTOMIRIS (ravulizumab-cwvz)注射,静脉使用(链接]
  4. Ravulizumab FDA标签(文件]

药物在4月17日,2016 22:44 /更新在2022年11月29日09:06