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Venetoclax

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总结

Venetoclax是一个bcl - 2抑制剂用于治疗慢性淋巴细胞白血病,小淋巴细胞性淋巴瘤,或急性髓系白血病。

品牌名称
Venclexta
通用名称
Venetoclax
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB11581
背景

Venetoclax bcl - 2抑制剂,最初是在2016年4月FDA批准的标签。蛋白B细胞的慢性淋巴细胞白血病/淋巴瘤2 (bcl - 2)家庭是重要的监管机构的凋亡(程序性细胞死亡)的过程1,2。Venetoclax用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和某些类型的小淋巴细胞性淋巴瘤标签。慢性淋巴细胞白血病白血病诊断在西方国家是最普遍7。Venetoclax是通过逆向工程开发的bcl - 2蛋白家族的抑制剂,navitoclax7。Venetoclax大约是10倍的navitoclax关于在慢性淋巴细胞白血病细胞诱导细胞凋亡7。新的迹象表明在2018年被批准用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者或小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL),有或没有17 p删除,之前已收到至少一个治疗标签。以前,这种药患者表示只有17 p基因缺失11。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:868.45
单一同位素的:867.3180959
化学公式
C45H50ClN7O7年代
同义词
  • 4 - (4 - ((2 - (4-chlorophenyl) 4, 4-dimethylcyclohex-1-en-1-yl)甲基)piperazin-1-yl) - n - ((3-nitro-4 - ((tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)氨基)苯磺酰)2 - (1 h-pyrrolo (2、3 b) pyridin-5-yloxy)苯甲酰胺
  • 4 - {4 - [(4 ' -chloro-5, 5-dimethyl [3、4、5, 6-tetrahydro[1,1’联苯]]2-yl)甲基]piperazin-1-yl} - n - (3-nitro-4 - {((oxan-4-yl)甲基)氨基}benzene-1-sulfonyl) 2 - [(1 h-pyrrolo [2, 3 b] pyridin-5-yl)氧)苯甲酰胺
外部id
  • ABT 199
  • abt - 199
  • ABT199
  • 环球数码创意- 0199
  • GDC0199
  • rg - 7601
  • RG7601

药理学

指示

Venetoclax表示患者治疗成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)。它也与阿扎胞苷结合使用,或decitabine,或低剂量阿糖胞苷治疗新诊断的急性髓系白血病(AML)在成人,75岁或更老的、或并发症,排除使用密集的诱导化疗。9

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Venetoclax诱发发病迅速和有效的慢性淋巴细胞白血病细胞凋亡,强大到足以在24 h和采取行动,导致肿瘤溶解综合症5,标签,2。选择性地针对BCL2 venetoclax已经演示了一个可管理的安全性和已被证明在慢性淋巴细胞白血病复发患者引起显著的反应(慢性淋巴细胞白血病)或SLL(小淋巴细胞性白血病),包括患者不良预后特征6。这种药物是不会产生重大影响心脏QT间隔标签。Venetoclax已经证明在各种类型的淋巴恶性肿瘤疗效,包括复发/难治性慢性淋巴细胞白血病窝藏删除17 p,总体响应率约为80%7。

的作用机制

蛋白质在B细胞慢性淋巴细胞白血病/淋巴瘤2 (bcl - 2)家庭是必要的监管机构的凋亡(anti-cell程序性死亡)的过程。这个家庭由proapoptotic和prosurvival蛋白质的各种细胞。癌细胞逃避凋亡,抑制程序性细胞死亡(凋亡)。直接抑制prosurvival蛋白的治疗潜力与发展navitoclax揭幕,选择性抑制剂的bcl - 2和BCL-2-like 1 (BCL-X (L)),这表明临床疗效在某些BCL-2-dependent血液癌症1。选择性抑制bcl - 2 venetoclax,爱惜BCL-xL使治疗诱导细胞凋亡无血小板减少的负面影响7,1。Venetoclax帮助恢复细胞凋亡的过程直接绑定到bcl - 2蛋白取代pro-apoptotic蛋白质,导致线粒体外膜透化作用和半胱天冬酶酶的激活。在临床前研究中,venetoclax显示细胞毒性活动bcl - 2过表达的肿瘤细胞标签。

目标 行动 生物
一个bcl - 2细胞凋亡调节器
拮抗剂
抑制剂
 人类
吸收

几个饭后口服政府后,venetoclax的最大血浆浓度达到5 - 8小时后剂量3。Venetoclax稳态AUC(曲线下的面积)增加比例超过150 - 800毫克的剂量范围。低脂餐后,venetoclax意味着(±标准差)稳态Cmax 2.1±1.1μg /毫升,AUC0-24 32.8±16.9μg•h /毫升剂量400毫克一次标签。

与禁食状态相比,venetoclax暴露增加了3.4倍,当摄入低脂肪饮食和高脂肪餐5.2倍。当比较低和高脂肪,Cmax和AUC都摄入高脂肪餐时增加了50%。FDA标签indicataes venetoclax应该用的食物7,标签。

的体积分布

表观分布容积的估计(vds公司/ F) venetoclax范围从256 - 321 L标签。

蛋白结合

Venetoclax高度绑定到人血浆蛋白与等离子体< 0.01的分数在浓度范围的外墙面µM(0.87 -26µg /毫升)。平均blood-to-plasma比率为0.57标签。

新陈代谢

体外研究表明,作为基质CYP3A4/5 venetoclax主要是代谢标签,4,10。

在产品下面查看合作伙伴的反应

  • Venetoclax
路线的消除

后单口服200毫克放射性标记的[14 c] -venetoclax剂量健康受试者,> 99.9%的剂量在粪便中发现和< 0.1%的剂量是在9天之内随着尿液排出,表明肝消除负责清除venetoclax体循环。不变venetoclax占20.8%的放射性剂量在粪便排泄标签。

半衰期

据报道,venetoclax 19-26小时的半衰期,经过政府的一个50毫克剂量7,标签。

间隙

主要是肝标签。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

急性毒性:口服毒性(LD50) > 2001毫克/公斤(鼠标)8。

Venetoclax可能导致embryo-fetal伤害当管理一个孕妇。患者治疗期间应避免怀孕。人类男性生育能力存在风险结果的基础上睾丸毒性(生殖细胞损失)中看到狗在曝光低至0.5倍人类AUC暴露在推荐剂量标签。

致癌性研究与venetoclax尚未执行标签。

Venetoclax没有显示是诱变在体外细菌诱变(Ames)试验,没有在体外诱导畸变与人类外周血淋巴细胞染色体畸变试验。这不是致染色体断裂的在体内小鼠骨髓微核测定在剂量835毫克/公斤。不会活动的M27代谢物是负数在体外艾姆斯和染色体畸变分析标签。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合Venetoclax时可以减少。
Abametapir 的血清浓度Venetoclax时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Venetoclax结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Venetoclax相结合。
Abiraterone 阿比特龙的新陈代谢时可以减少与Venetoclax相结合。
Abrocitinib 的血清浓度Venetoclax时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Venetoclax时可以减少。
苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Venetoclax相结合。
18beplay下载 的新陈代谢Venetoclax可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺 的新陈代谢时可以减少Venetoclax结合乙酰唑胺。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A新陈代谢,这可能会增加venetoclax的血清浓度。
  • 避免圣约翰草。这种草药诱发CYP3A新陈代谢,可以降低血清venetoclax水平。
  • 每天都需要在同一时间。
  • 带着一个盛满水的杯子。
  • 带食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
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品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Venclexta 平板电脑 50毫克 口服 Abbvie 2016-10-31 不适用 加拿大的国旗
Venclexta 平板电脑,涂膜 50毫克/ 1 口服 AbbVie Inc .) 2016-04-11 不适用 美国国旗
Venclexta 平板电脑 10毫克 口服 Abbvie 2016-10-31 不适用 加拿大的国旗
Venclexta 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 AbbVie Inc .) 2016-04-11 不适用 美国国旗
Venclexta 平板电脑 100毫克 口服 Abbvie 2016-10-31 不适用 加拿大的国旗
Venclexta 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 AbbVie Inc .) 2016-04-11 不适用 美国国旗
Venclyxto 平板电脑,涂膜 50毫克 口服 Abb Vie德国Gmb H有限公司公斤 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Venclyxto 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 Abb Vie德国Gmb H有限公司公斤 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Venclyxto 平板电脑,涂膜 10毫克 口服 Abb Vie德国Gmb H有限公司公斤 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Venclyxto 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 Abb Vie德国Gmb H有限公司公斤 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Venclexta Venetoclax(10毫克)+ Venetoclax(50毫克)+ Venetoclax(100毫克) 设备;平板电脑 口服 Abbvie 2016-10-31 不适用 加拿大的国旗
Venclexta Venetoclax(10毫克/ 1)+ Venetoclax(50毫克/ 1)+ Venetoclax(100毫克/ 1)+ Venetoclax(100毫克/ 1) 设备;平板电脑,涂膜 口服 AbbVie Inc .) 2016-04-11 不适用 美国国旗
Venclexta Venetoclax(10毫克)+ Venetoclax(50毫克)+ Venetoclax(100毫克) 设备;平板电脑 口服 Abbvie 2016-10-31 不适用 加拿大的国旗
Venclexta Venetoclax(10毫克/ 1)+ Venetoclax(50毫克/ 1)+ Venetoclax(100毫克/ 1)+ Venetoclax(100毫克/ 1) 设备;平板电脑,涂膜 口服 AbbVie Inc .) 2016-04-11 不适用 美国国旗
Venclexta Venetoclax(10毫克)+ Venetoclax(50毫克)+ Venetoclax(100毫克) 设备;平板电脑 口服 Abbvie 2016-10-31 不适用 加拿大的国旗
Venclexta Venetoclax(10毫克/ 1)+ Venetoclax(50毫克/ 1)+ Venetoclax(100毫克/ 1)+ Venetoclax(100毫克/ 1) 设备;平板电脑,涂膜 口服 AbbVie Inc .) 2016-04-11 不适用 美国国旗
Venclexta Venetoclax(10毫克/ 1)+ Venetoclax(50毫克/ 1)+ Venetoclax(100毫克/ 1)+ Venetoclax(100毫克/ 1) 设备;平板电脑,涂膜 口服 AbbVie Inc .) 2016-04-11 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01XX52——Venetoclax
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为苯基哌嗪。这些都是含有苯基哌嗪化合物骨架,它包含一个苯基哌嗪绑定。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Diazinanes
子课
哌嗪类
直接父
苯基哌嗪
选择父母
N-arylpiperazines/Aminobenzenesulfonamides/Diarylethers/氨基苯酸和衍生品/Pyrrolopyridines/Benzenesulfonyl化合物/硝基苯/苯胺和取代苯胺类/苯甲酰衍生物/Dialkylarylamines
显示26日更
基
Allyl-type 1,3 -偶极有机化合物/胺/氨基酸或衍生品/Aminobenzenesulfonamide/对氨基苯甲酸或衍生品/Aminosulfonyl化合物/苯胺或取代苯胺类/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物
显示52更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
N54AIC43PW
化学文摘号
1257044-40-8
InChI关键
LQBVNQSMGBZMKD-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C45H50ClN7O7S c1-45(2) 15-11-33(39(26-45) 31-3-5-34(46) 31-3-5-34) 29-51-17-19-52(20-18-51) 29-51-17-19-52(42(巢族)60-36-23-32-12-16-47-43(32)60-36-23-32-12-16-47-43)44(54)50 - 61(57,58岁)37-8-10-40 (41 (25-37)53 (55)56)48-27-30-13-21-59-22-14-30 / h3-10, 12日,16日,第23 - 25、28日,30日,48 H, 11日,13 - 15,17-22,26 - 27日,29日h2, 1-2H3, (H, 47岁,49)(H, 50岁,54)
国际命名
4 - (4 - {[2 - (4-chlorophenyl) 4, 4-dimethylcyclohex-1-en-1-yl]甲基}piperazin-1-yl) - n - (3-nitro-4 - {((oxan-4-yl)甲基)氨基}benzenesulfonyl) 2 - {1 h-pyrrolo [2, 3 b] pyridin-5-yloxy}苯甲酰胺
微笑
CC1 (C) CCC (CN2CCN (CC2) C2 = CC = C (C (= O) NS (= O) (= O) C3 = CC = C (NCC4CCOCC4) C (= C3) [N +] ([O -]) = O) C (OC3 = CN = C4NC = CC4 = C3) = C2) = C (C1) C1 = CC = C (Cl) C = C1

引用

一般引用
  1. Souers AJ, Leverson JD, Boghaert Ackler SL,凯乔ND,他陈J,代顿BD,丁H,恩斯赫德SH,命令WJ,黄,Hymowitz SG,金年代,新加坡SL,柯伐PJ,林LT,李J,瞿婉明霍奇金淋巴瘤,沼泽KC,梅森KD,中华绒蝥MJ,尼莫点,Oleksijew,公园CH,公园厘米,菲利普斯,罗伯茨啊,位于D,西摩摩根富林明,史密斯ML,沙利文通用,Tahir SK,谢霆锋C,医学博士比小Y,雪JC,张H, Humerickhouse RA,罗森博格SH,爱尔摩SW: abt - 199,一个强有力的和选择性bcl - 2抑制剂,达到抗肿瘤活性的同时,仍能保留血小板。Nat地中海。2013年2月,19 (2):202 - 8。doi: 10.1038 / nm.3048。Epub 2013年1月6日。(文章]
  2. 苍,Iragavarapu C, Savooji J,歌Y,刘医生:abt - 199 (venetoclax)和bcl - 2抑制剂在临床的发展。J内科杂志杂志。2015年11月20日,8:129。doi: 10.1186 / s13045 - 015 - 0224 - 3。(文章]
  3. 萨勒姆啊,阿加瓦尔SK,邓巴米,恩斯赫德SL, Humerickhouse RA,黄SL: Venetoclax药物动力学,小说bcl - 2抑制剂,在复发或难治性慢性淋巴细胞白血病患者或非霍奇金淋巴瘤。中国新药杂志。2016年8月25日。doi: 10.1002 / jcph.821。(文章]
  4. Agarwal SK,胡锦涛B,简D,黄SL,萨勒姆啊:评价利福平的转运体抑制CYP3A归纳影响Venetoclax的药物代谢动力学情况,bcl - 2抑制剂:单一和Multiple-dose研究的结果。中国新药杂志。2016年3月7日。doi: 10.1002 / jcph.730。(文章]
  5. 安德森,邓J,西摩摩根富林明,Tam C,金正日SY,费恩J, Yu L,棕色的小,韦斯特曼D,如果如北京IJ,西格尔D, Heitner恩斯赫德SL,黄,戴维斯女士,Letai,罗伯茨亚历山大-伍尔兹:BCL2选择性抑制剂venetoclax诱发快速通过TP53-independent发病患者的慢性淋巴细胞白血病细胞的细胞凋亡机制。血。2016年6月23日,127 (25):3215 - 24。doi: 10.1182 / - 2016 - 01 - 688796血。Epub 2016年4月11日。(文章]
  6. 罗伯茨啊,戴维斯女士,由此JM,卡尔BS, Puvvada SD, Gerecitano摩根富林明,林·TJ,安德森,棕色的小,Gressick L,黄,邓巴米,朱M,德赛MB, Cerri E, Heitner恩斯赫德年代,Humerickhouse RA, Wierda工作组,西摩摩根富林明:针对BCL2 Venetoclax在慢性淋巴细胞白血病复发。郑传经地中海J。2016年1月28日,374(4):311 - 22所示。doi: 10.1056 / NEJMoa1513257。Epub 2015年12月6日。(文章]
  7. 国王AC,彼得森TJ霍尔瓦特TZ,罗德里格斯M,唐拉:Venetoclax: First-in-Class口腔管理bcl - 2抑制剂淋巴恶性肿瘤。安Pharmacother。2017年5月,51 (5):410 - 416。doi: 10.1177 / 1060028016685803。Epub 2017年1月6日。(文章]
  8. Venetoclax、安全表(链接]
  9. FDA批准的药物产品:Venclexta (venetoclax)口服片剂链接]
  10. 澳大利亚的产品信息:Venetoclax (文件]
  11. Venetoclax,之前FDA标签(文件]
人类代谢组数据库
HMDB0247760
KEGG药物
D10679
PubChem化合物
49846579
PubChem物质
347827991
ChemSpider
29315017
BindingDB
60828年
RxNav
1747556
ChEBI
133021年
ChEMBL
CHEMBL3137309
锌
ZINC000150338755
网页
PA166153473
PDBe配体
加快
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Venetoclax
PDB项
6 o0k/6 o0l/6 o0m/6 o0p
FDA的标签
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化学物质
下载 (230 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 急性髓系白血病 1
4 没有招聘 治疗 慢性淋巴细胞白血病 1
3 积极不招聘 治疗 急性髓系白血病 2
3 积极不招聘 治疗 b细胞慢性淋巴细胞白血病 1
3 积极不招聘 治疗 慢性淋巴细胞白血病 2
3 积极不招聘 治疗 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤 4
3 积极不招聘 治疗 套细胞淋巴瘤(制程) 1
3 积极不招聘 治疗 骨髓增生异常综合征(MDS) 1
3 完成 治疗 急性髓系白血病 1
3 完成 治疗 急性髓系白血病/癌症 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
设备;平板电脑 口服
设备;平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑,涂 口服 10毫克
平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 50毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 100.0毫克
平板电脑,涂膜 口服 10.0毫克
平板电脑,涂膜 口服 50.0毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 100毫克
平板电脑,涂膜 口服 10毫克
平板电脑,涂膜 口服 50毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9174982 没有 2015-11-03 2030-05-26 美国国旗
US8546399 没有 2013-10-01 2031-06-27 美国国旗
US9539251 没有 2017-01-10 2033-09-06 美国国旗
US8722657 没有 2014-05-13 2032-01-29 美国国旗
US10730873 没有 2020-08-04 2031-11-21 美国国旗
US10993942 没有 2021-05-04 2033-09-06 美国国旗
US11110087 没有 2021-09-07 2033-09-06 美国国旗
US11369599 没有 2012-05-23 2032-05-23 美国国旗
US11413282 没有 2013-09-06 2033-09-06 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
logP 99年 化学物质
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.000933毫克/毫升 ALOGPS
logP 6.92 ALOGPS
logP 6.76 Chemaxon
日志 6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.19 Chemaxon
pKa最强(基本) 7.96 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 10 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 172.032 Chemaxon
可旋转键数 12 Chemaxon
折射性 238.59米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 93.953 Chemaxon
数量的戒指 8 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。bcl - 2细胞凋亡调节器
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
抑制剂
通用函数
泛素蛋白连接酶结合
特定的功能
抑制细胞凋亡在各种细胞系统包括因子依赖lymphohematopoietic和神经细胞。通过控制线粒体膜透性调节细胞死亡。具有吸引力……
基因名字
BCL2
Uniprot ID
P10415
Uniprot名字
bcl - 2细胞凋亡调节器
分子量
26265.66哒
引用
  1. 戴维斯女士,Letai: abt - 199:以死瞄准bcl - 2。癌细胞。2013年2月11日,23 (2):139 - 41。doi: 10.1016 / j.ccr.2013.01.018。(文章]
  2. Souers AJ, Leverson JD, Boghaert Ackler SL,凯乔ND,他陈J,代顿BD,丁H,恩斯赫德SH,命令WJ,黄,Hymowitz SG,金年代,新加坡SL,柯伐PJ,林LT,李J,瞿婉明霍奇金淋巴瘤,沼泽KC,梅森KD,中华绒蝥MJ,尼莫点,Oleksijew,公园CH,公园厘米,菲利普斯,罗伯茨啊,位于D,西摩摩根富林明,史密斯ML,沙利文通用,Tahir SK,谢霆锋C,医学博士比小Y,雪JC,张H, Humerickhouse RA,罗森博格SH,爱尔摩SW: abt - 199,一个强有力的和选择性bcl - 2抑制剂,达到抗肿瘤活性的同时,仍能保留血小板。Nat地中海。2013年2月,19 (2):202 - 8。doi: 10.1038 / nm.3048。Epub 2013年1月6日。(文章]
  3. 国王AC,彼得森TJ霍尔瓦特TZ,罗德里格斯M,唐拉:Venetoclax: First-in-Class口腔管理bcl - 2抑制剂淋巴恶性肿瘤。安Pharmacother。2017年5月,51 (5):410 - 416。doi: 10.1177 / 1060028016685803。Epub 2017年1月6日。(文章]
  4. 卡斯蒂略JJ, Treon SP:管理Waldenstrom 2020年巨球蛋白血。血液学Soc内科杂志建造项目。2020年12月4日,2020 (1):372 - 379。doi: 10.1182 / hematology.2020000121。(文章]
  5. Pallis米,洞穴F,瑞安J,心胸狭窄的人M, Seedhouse C,阿卜杜勒-阿齐兹,蒙特罗J, Letai,罗素N:互补的动态BH3资料预测co-operativity multi-kinase抑制剂TG02和BH3模仿abt - 199在急性髓系白血病细胞。Oncotarget。2017年3月7日,8日(10):16220 - 16232。doi: 10.18632 / oncotarget.8742。(文章]
  6. Emadi A、B Kapadia Bollino D, Bhandary B,贝尔先生,Niyongere年代,Strovel ET,凯泽H,嫦娥,崔EY、马X, Tighe公里,Carter-Cooper B, B,摩西Civin CI,补充,Shetty AC, Gartenhaus RB,卡曼加F,拉皮德斯RG: Venetoclax和pegcrisantaspase为复杂核型急性髓系白血病(aml)。白血病。2021年7月,35 (7):1907 - 1924。doi: 10.1038 / s41375 - 020 - 01080 - 6。Epub 2020年11月16日。(文章]
  7. 卡斯蒂略JJ, Treon SP:什么是新的治疗Waldenstrom巨球蛋白血吗?白血病。2019年11月,33 (11):2555 - 2562。doi: 10.1038 / s41375 - 019 - 0592 - 8。Epub 2019 10月7。(文章]
  8. 林王L, N:双重缓解慢性淋巴细胞白血病和二级venetoclax单药治疗后急性髓系白血病:一个案例报告。医学(巴尔的摩)。2021年2月12日,100 (6):e24703。doi: 10.1097 / MD.0000000000024703。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Agarwal SK,胡锦涛B,简D,黄SL,萨勒姆啊:评价利福平的转运体抑制CYP3A归纳影响Venetoclax的药物代谢动力学情况,bcl - 2抑制剂:单一和Multiple-dose研究的结果。中国新药杂志。2016年3月7日。doi: 10.1002 / jcph.730。(文章]
  2. 公元前维斯J, Gajek T,科勒,Haefeli我们:Venetoclax (abt - 199)可能在药代动力学药物之间的相互作用作为罪犯。制药学。2016年2月24日,8 (1)。pii: pharmaceutics8010005。doi: 10.3390 / pharmaceutics8010005。(文章]
  3. Freise KJ,胡锦涛B,萨勒姆啊:例如剂量和进度对CYP3A抑制的影响和venetoclax临床药物动力学。欧元中国新药杂志。2018年4月,74 (4):413 - 421。doi: 10.1007 / s00228 - 017 - 2403 - 3。Epub 2018年1月4。(文章]
  4. Venclexta FDA标签(文件]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. Agarwal SK,胡锦涛B,简D,黄SL,萨勒姆啊:评价利福平的转运体抑制CYP3A归纳影响Venetoclax的药物代谢动力学情况,bcl - 2抑制剂:单一和Multiple-dose研究的结果。中国新药杂志。2016年3月7日。doi: 10.1002 / jcph.730。(文章]
  2. 澳大利亚的产品信息,Venetoclax [文件]
  3. Venclexta FDA标签(文件]
细节 2。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
引用
  1. Venclexta FDA标签(文件]
  2. FDA标签,Venclexta [文件]
细节 3所示。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
数据只有通过体外证据支持。
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量
76447.99哒
引用
  1. 公元前维斯J, Gajek T,科勒,Haefeli我们:Venetoclax (abt - 199)可能在药代动力学药物之间的相互作用作为罪犯。制药学。2016年2月24日,8 (1)。pii: pharmaceutics8010005。doi: 10.3390 / pharmaceutics8010005。(文章]
  2. FDA标签,Venclexta [文件]

药物在4月18日,2016十六22 /更新于2023年2月24日03:03