硫柳汞是一种有机汞化合物和硫代水杨酸的衍生物，具有抗菌和抗真菌的特性⁵。硫柳汞的重量汞含量约为50%，是疫苗中使用最广泛的防腐剂之一。它被代谢/降解为乙基汞和硫代水杨酸盐。乙基汞是一种有机汞，必须与甲基汞仔细区分，甲基汞是一种密切相关的物质，已成为许多研究的焦点。甲基汞是在各种鱼类中发现的一种汞²¹。实验数据表明，硫柳汞(乙基汞)的毒性动力学与甲基汞的毒性动力学有很大不同。因此，甲基汞不是评估接触硫柳汞衍生汞风险的合适参考²⁴。

在最近倡议减少或消除儿童疫苗中的硫柳汞之前，在生命最初6个月通过常规儿童疫苗接种接触汞的最大累积量为187.5微克。在最新配制的疫苗中，生命最初6个月的最大累积接触量现在应低于3微克汞。目前，硫柳汞仍可用于某些儿童疫苗生产的早期阶段，但是，经过化学净化过程后，仅残留少量硫柳汞。请注意，上述剂量适用于1-6个月大的儿童，仅适用于美国，其他国家可能有不同的适应症^20.。

作用机理

虽然其作用机制尚不完全清楚，但硫柳汞抑制多种酶的含巯基活性位点，并与巯基化合物结合，包括谷胱甘肽、半胱氨酸和蛋白质的巯基。此外，硫柳汞激活内质网状膜上的InsP3钙通道，从而触发细胞内钙的释放，导致钙诱导的细胞外钙的钙内流。因此，硫柳汞可能诱导或抑制多种依赖于钙信号传导的细胞功能⁷。

乙基汞代谢为无机汞的速度比甲基汞更快。这种代谢上的差异可以解释毒性剂量导致的肾脏病理。此外，大剂量(405 μg/L ~ 101 mg/L)硫柳汞在体外观察到的氧化应激增加和细胞凋亡诱导可能解释了其神经损伤作用。迄今为止，对低剂量乙基汞的影响尚未完全了解。然而，众所周知，乙基汞(硫柳汞的代谢物)的半衰期较短，使得从硫柳汞中提取的乙基汞用于疫苗的机会非常有限⁷。

乙基汞是一种亲脂性阳离子，能够穿过血脑屏障。在细胞内pH和[Cl−]条件下，甲基汞和乙基汞的辛醇/水分配系数为1.4 ~ 1.8，因此，这两种有机汞化合物将主要以细胞内亲脂阳离子的形式存在。已经证明，在稳态膜电位的驱动下，亲脂性阳离子在线粒体内以能氏方式积累。由于星形胶质细胞和神经元的典型线粒体膜电位在140-170 mV之间，因此可以预期线粒体内这些有机汞化合物的浓度大约是细胞质浓度的1000倍²²。

目标	行动	生物
U蛋氨酸合成酶	拮抗剂	人类
U胱氨酸/谷氨酸转运体	拮抗剂	人类
U钠/钾转运atp酶亚基γ	拮抗剂	人类

吸收

少于0.01%的摄入剂量从胃肠道被吸收(大鼠研究)^20.。

分配体积

266l在一项研究中¹¹

蛋白结合

血浆中95%至99%(取决于动物种类和实验条件)的汞与白蛋白(以及其他血浆蛋白)结合。大部分白蛋白在肾小球处被过滤²⁵。

新陈代谢

乙基汞(etHg)来源于硫柳汞(o-羧基苯基硫乙基钠盐)的代谢，硫柳汞是最广泛使用的有机汞形式¹。

淘汰路线

胃肠道⁸。

半衰期

对硫柳汞在小鼠体内的药代动力学进行了研究。血液、大脑、心脏、肝脏和肾脏的半衰期分别为8.8天、10.7天、7.8天、7.7天和45.2天¹⁸。

乙基汞的半衰期很长(人体内平均50天)，其积累可能对发育中的胎儿大脑有害，因为胎儿比成人大脑更容易受到有机汞化合物的影响^20.。

间隙

粪便样本中发现的高浓度汞表明，乙基汞可能通过胃肠道排出⁸。

的不利影响

改进决策支持和研究成果

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。

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毒性

口服:75mg /kg(小鼠)、91mg /kg(小鼠)²⁶

虽然甲基汞(meHg)被认为是一种有害物质，在食用海鲜和大米等食品时，即使是少量也应避免(在亚洲)，但世界卫生组织认为，小剂量硫柳汞是安全的，无论是否多次/反复接触疫苗(主要是在怀孕或婴儿期接种)^18，19，22。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Latanoprost	硫柳汞可导致拉坦前列素吸收减少，从而降低血清浓度并可能降低疗效。

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食物相互作用

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产品

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活跃的半个

名字	种类	UNII	中科院	InChI关键
Ethylmercurithiosalicylic酸	未知的	4071年n4j64w	148-61-8	HXQVQGWHFRNKMS-UHFFFAOYSA-M

国际/其他品牌

Mersol

混合的产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
薄层快速使用贴片试验	硫柳汞(6 ug / 48小时)+2, 2二硫化-Dibenzothiazyl(20 ug / 48小时)+2-mercaptobenzothiazole(61 ug / 48 h)+4 -二苯胺(Isopropylamino)(10 ug / 48小时)+杆菌肽(486 ug / 48 h)+秘鲁香脂(648 ug / 48 h)+苯坐卡因(378 ug / 48 h)+Benzylparaben(162 ug / 48 h)+双酚A二缩水甘油醚(32 ug / 48小时)+Bromothalonil(4 ug / 48小时)+Bronopol(203 ug / 48 h)+布地奈德(0.8 ug / 48 h)+Butylparaben(162 ug / 48 h)+氯喹那多(77 ug / 48 h)+二丁卡因盐酸盐(66 ug / 48 h)+肉桂醛(41 ug / 48小时)+苯丙烯醇(63 ug / 48 h)+氯碘羟喹(77 ug / 48 h)+六水氯化钴(4 ug / 48小时)+Diazolidinylurea(446 ug / 48 h)+重铬酸钾(15.7 ug / 48 h)+Dipentamethylenethiuram二硫化(5.5 ug / 48 h)+Diphenylguanidine(68 ug / 48 h)+分散蓝106(41 ug / 48小时)+戒酒硫(5.5 ug / 48 h)+Ditiocarb锌(68 ug / 48 h)+羟苯乙酯(162 ug / 48 h)+乙二胺(18 ug / 48小时)+丁香酚(41 ug / 48小时)+枝prunastri(81 ug / 48 h)+甲醛(146 ug / 48 h)+香叶醇(81 ug / 48 h)+丁酸氢化可的松(16 ug / 48小时)+羟基香予醛(63 ug / 48 h)+Imidurea(486 ug / 48 h)+异丁子香酚(17 ug / 48小时)+羊毛脂醇(810 ug / 48 h)+Methylchloroisothiazolinone(3 ug / 48小时)+Methylparaben(162 ug / 48 h)+Morpholinylmercaptobenzothiazole(20 ug / 48小时)+N, N ' -diphenyl-1 4-phenylenediamine(25 ug / 48小时)+N-Cyclohexyl-N -phenyl-1, 4-phenylenediamine(25 ug / 48小时)+硫酸新霉素(486 ug / 48 h)+六水硫酸镍(36 ug / 48小时)+Parthenolide(2 ug / 48 h)+尼泊金丙酯(162 ug / 48 h)+Quaternium-15(81 ug / 48 h)+松香(972 ug / 48 h)+钠aurotiosulfate(23 ug / 48小时)+盐酸丁卡因(66 ug / 48 h)+Tetramethylthiuram一硫化物(5.5 ug / 48 h)+Thiohexam(20 ug / 48小时)+福美双(5.5 ug / 48 h)+氢可的松三甲基乙酸盐(2 ug / 48 h)+锌dibutyldithiocarbamate(68 ug / 48 h)+alpha-Amyl肉桂醛(17 ug / 48小时)+p-Phenylenediamine(65 ug / 48 h)+对叔丁基酚醛树脂(低分子量)(36 ug / 48小时)	工具包	皮肤的	SmartPractice丹麦ApS	2012-03-01	不适用
焊工眼睛放松	硫柳汞(4.07%)+硼酸(2.31%)+布大卡因硫酸（.14%)+樟脑(2%)+金缕梅(6.39%)	液体	眼科	加拿大定制包装公司	1965-12-31	2006-03-21

类别

ATC代码

硫柳汞

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为邻磺胺基苯甲酸的有机化合物。这些苯甲酸分别在苯环的1号和2号位置上有一个磺酸基(R-SH)。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: 苯甲酸及其衍生物
直接父: O-sulfanylbenzoic酸
选择父母: 安息香酸/苯甲酰衍生物/单羧酸及其衍生物/羧酸/过渡金属烷基/Organosulfur化合物/Organooxygen化合物/有机盐/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 /烷基汞化合物

再展示1个
基: 烷基汞化合物/芳香的单环化合物/苯甲酸/苯甲酰/羧酸/羧酸衍生物/碳氢化合物的衍生物/一元羧酸或衍生物/O-sulfanylbenzoic酸/有机氧化

再展示8个
分子框架: 不可用
外部描述符: 烷基汞化合物(CHEBI: 9546）

受影响的生物

人类

化学标识符

UNII: 2225年pi3mov
化学文摘号: 54-64-8
InChI关键: RTKIYNMVFMVABJ-UHFFFAOYSA-L
InChI: InChI = 1 s / C7H6O2S.C2H5.Hg.Na c8-7 (9) 5-3-1-2-4-6 (5) 10; 1 - 2;; / h1-4 10 H (H, 8, 9); 1 h2 2 h3;; /问;;2 + 1 / p 2
国际命名: 钠((2-carboxylatophenyl) sulfanyl)(乙)汞
微笑: (Na +) .CC (Hg)那么= CC = CC = C1C ([O -]) = O

参考文献

一般引用

陈建军，陈建军，陈建军。乙基汞(和硫柳汞)的毒性与甲基汞的比较。苹果毒物学杂志，2013,33(8):700-11。doi: 10.1002 / jat.2855。Epub 2013年2月11日［文章］
王晓明，王晓明，王晓明，等。汞在小鼠脑、肝、肾中积累及其对抗氧化酶的影响。[J]环境科学与卫生杂志，1999;34(4):645-60。doi: 10.1080 / 03601239909373219。［文章］
Geier DA, Sykes LK, Geier MR:硫柳汞及其乙基汞分解产物综述:关于安全性和有效性的特定历史考虑。环境与卫生杂志，2007;10(8):575-96。doi: 10.1080 / 10937400701389875。［文章］
硫柳汞与疫苗[链接］
硫柳汞，Pubchem [链接］
有关疫苗的问题[beplayapp链接］
54-64-8(硫柳汞)产品说明[链接］
含硫柳汞疫苗与自闭症:最新流行病学研究综述[j]链接］
汞对心血管和中枢神经系统的毒性作用[链接］
硫柳汞[54-64-8][链接］
长期反复接触含硫柳汞疫苗后汞的毒性动力学研究[j]链接］
https://www.researchgate.net/publication/51732698_Administration_of_Thimerosal_to_Infant_Rats_Increases_Overflow_of_Glutamate_and_Aspartate_in_the_Prefrontal_Cortex_Protective_Role_of_Dehydroepiandrosterone_Sulfate [链接］
硫柳汞概述[链接］
流感疫苗中的硫柳汞[链接］
硫柳汞与动物大脑:评估人类乙基汞风险的新数据[j]链接］
硫柳汞:临床、流行病学及生化研究[链接］
硫柳汞争议[链接］
对接触低水平硫柳汞(乙基汞)后小鼠体内汞种类的处置和代谢的系统研究[链接］
乙基汞(和硫柳汞)的毒性:与甲基汞的比较[链接］
汞(链接］
汞的毒理学[链接］
汞的毒理学[链接］
Sigma Aldrich硫柳汞[链接］
施用硫柳汞或甲基汞后大鼠组织中汞种类的鉴定和分布[j]链接］
肾脏中汞的分子相互作用[j]链接］
材料安全数据表硫柳汞MSDS [链接］

外部链接

KEGG药物: D00864
PubChem化合物: 16684434
PubChem物质: 347827997
ChemSpider: 5697
RxNav: 10472
ChEBI: 9546
ChEMBL: CHEMBL508338
维基百科: 硫柳汞

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	预防	流感引起的流感	4
3.	完成	预防	病毒性乙型肝炎	2
2	完成	预防	流感引起的流感	1
2	完成	治疗	2019冠状病毒病(COVID‑19)	1
2	完成	治疗	口腔单纯疱疹	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	局部	0.1克
工具包	皮肤的
酊	局部
液体	眼科

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(℃)	-38.87	http://scorecard.goodguide.com/chemical-profiles/html/mercury.html
沸点(℃)	357.3	https://www.canada.ca/en/environment-climate-change/services/pollutants/mercury-environment/beplayappabout/chemical-properties.html
水溶度	1克/毫升	https://www.sigmaaldrich.com/content/dam/sigma-aldrich/docs/Sigma/Product_Information_Sheet/1/t5125pis.pdf

预测性能

财产	价值	源
水溶度	6.17毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.58	ALOGPS
logP	2.35	Chemaxon
日志	-1.8	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3.62	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体计数	0	Chemaxon
极表面积	40.13²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	59.82米^3.·摩尔¹	Chemaxon
极化率	20.6^3.	Chemaxon
环数	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五法则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特征

不可用

光谱

质谱(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
13C核磁共振谱	一维核磁共振	不适用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

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细节 1.蛋氨酸合成酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 催化甲基钴胺素向同型半胱氨酸的转移，生成酶结合的cob(I)alamin和蛋氨酸。随后，使用甲基四氢叶酸对辅因子进行再甲基化。
基因名字: 地铁
Uniprot ID: Q99707
Uniprot名字: 蛋氨酸合成酶
分子量: 140525.91哒

参考文献

Sigma Aldrich硫柳汞[链接］

细节 2.胱氨酸/谷氨酸转运体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 胱氨酸:谷氨酸抗转运蛋白活性
特定的功能: 对阴离子形式的胱氨酸和谷氨酸具有高特异性的不依赖钠的、高亲和力的阴离子氨基酸交换。
基因名字: SLC7A11
Uniprot ID: Q9UPY5
Uniprot名字: 胱氨酸/谷氨酸转运体
分子量: 55422.44哒

参考文献

Sigma Aldrich硫柳汞[链接］

细节 3.钠/钾转运atp酶亚基γ

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 运输活动
特定的功能: 可能参与形成心脏糖苷结合的受体位点或可能调节atp酶钠的转运功能。
基因名字: FXYD2
Uniprot ID: P54710
Uniprot名字: 钠/钾转运atp酶亚基γ
分子量: 7283.265哒

参考文献

Sigma Aldrich硫柳汞[链接］

酶

细节 1.谷胱甘肽还原酶，线粒体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 辅酶ii绑定
特定的功能: 在细胞质中维持高水平的还原型谷胱甘肽。
基因名字: GSR
Uniprot ID: P00390
Uniprot名字: 谷胱甘肽还原酶，线粒体
分子量: 56256.565哒

参考文献

王晓明，王晓明，王晓明，等。汞在小鼠脑、肝、肾中积累及其对抗氧化酶的影响。[J]环境科学与卫生杂志，1999;34(4):645-60。doi: 10.1080 / 03601239909373219。［文章］

细节 2.谷胱甘肽过氧化物酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 配位体

通用函数: Sh3结构域结合
特定的功能: 保护红细胞中的血红蛋白免于氧化分解。
基因名字: GPX1
Uniprot ID: P07203
Uniprot名字: 谷胱甘肽过氧化物酶
分子量: 22087.94哒

参考文献

王晓明，王晓明，王晓明，等。汞在小鼠脑、肝、肾中积累及其对抗氧化酶的影响。[J]环境科学与卫生杂志，1999;34(4):645-60。doi: 10.1080 / 03601239909373219。［文章］
卢博斯，卢志强，刘志强，等。谷胱甘肽过氧化物酶-1在健康和疾病中的作用:从分子机制到治疗机会。抗氧化氧化信号。2011,10(7):57-97。doi: 10.1089 / ars.2010.3586。2011年4月10日。［文章］

细节 3.线粒体超氧化物歧化酶[Mn]

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 超氧化物歧化酶活性
特定的功能: 破坏通常在细胞内产生的对生物系统有毒的超氧阴离子自由基。
基因名字: SOD2
Uniprot ID: P04179
Uniprot名字: 线粒体超氧化物歧化酶[Mn]
分子量: 24721.955哒

参考文献

刘建军，刘建军，刘建军，刘建军，刘建军。红霉素A二水合物的结构、核磁共振光谱和吸湿性研究。中国医药科学，1997,11(11):1239-44。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆的主要蛋白，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素、药物等具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

吴晓，梁辉，O'Hara KA, Yalowich JC, Hasinoff BB:硫柳汞对细胞毒性和DNA拓扑异构酶α抑制的调控机制。化学与毒物，2008;21(2):483-93。doi: 10.1021 / tx700341n。Epub 2008年1月16日［文章］

转运蛋白

细节 1.肌醇1,4,5-三磷酸受体1型

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 磷脂酰肌醇绑定
特定的功能: 在肌醇1,4,5-三磷酸刺激下，介导钙从内质网释放的细胞内通道。参与调节上皮细胞的分泌。
基因名字: ITPR1
Uniprot ID: Q14643
Uniprot名字: 肌醇1,4,5-三磷酸受体1型
分子量: 313926.375哒

药物创建于2016年4月29日03:00 /更新于2021年5月21日10:22

硫柳汞

识别

硫柳汞(DB11590)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

航空公司

参考文献

转运蛋白