Bilastine

识别

总结

Bilastine是一个外围组胺H1-antagonist用于治疗季节性过敏性鼻炎和慢性自发的荨麻疹。

品牌名称

Blexten

通用名称

Bilastine

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB11591

背景

Bilastine是一种新型的新一代抗组胺剂高度选择性的H1组胺受体,行动快速发病和长时间的持续时间。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Bilastine (DB11591)

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重量

平均:463.622
单一同位素的:463.283492063

化学公式

C₂₈H₃₇N₃O₃

同义词

• Bilastina
• Bilastine

药理学

指示

症状缓解鼻和non-nasal季节性鼻炎的症状在患者12岁及以上的自发和减轻症状的慢性荨麻疹患者的18岁及以上^标签。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 自发慢性荨麻疹
• 季节性过敏性鼻炎

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Bilastine antiallergenic和行为来减少过敏症状,如鼻塞,荨麻疹^标签。

的作用机制

Bilastine是一个选择性的组胺H1受体拮抗剂(Ki = 64海里)^标签。在过敏反应肥大细胞进行脱颗粒,释放组胺和其他subastances。通过绑定,防止H1受体的激活,bilastine减少过敏症状的发展由于肥大细胞释放组胺。

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类

吸收

Bilastine的达峰时间为1.13 h^标签。绝对生物利用度为61%。没有积累观察20 - 100毫克每日剂量后14天。Cmax下降了25%和33%的低脂和高脂餐相比,禁食状态。政府与葡萄柚汁Cmax下降了30%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

Bilastine是人类血浆蛋白绑定到84 - 90%^标签。

新陈代谢

Bilastine不与细胞色素P450系统交互,不接受人类的重要代谢^标签。

路线的消除

Bilastine主要是在粪便中排出(66.5%)和一些在尿液中排出(28.3%)^标签。几乎所有的排泄的母体化合物。

半衰期

意味着消除半衰期为14.5 h^标签。

间隙

Bilastine总间隙是9.20 L / h和肾清除率为8.7 L / h^标签。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

临床研究中最常见的副作用有经验是腹痛、眩晕、头痛、嗜睡^标签。Bilastine与Q / T延长有关。没有观察到的不利影响的bilastine级别是1200毫克/公斤/天老鼠和125毫克/公斤/天的狗²。

通路

通路	类别
Bilastine H1-Antihistamine行动	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Acrivastine结合Bilastine时可以增加。
腺苷	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加Bilastine结合腺苷。
西萝芙木碱	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当西萝芙木碱结合Bilastine。
Alfuzosin	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Alfuzosin结合Bilastine时可以增加。
阿利马嗪	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当阿利马嗪与Bilastine相结合。
金刚烷胺	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业金刚烷胺结合Bilastine时可以增加。
Amifampridine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Bilastine结合Amifampridine时可以增加。
胺碘酮	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Bilastine结合胺碘酮。
Amisulpride	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业结合Bilastine醇和四种时可以增加。
阿米替林	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Bilastine结合阿米替林。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免葡萄柚产品。避免其他果汁最佳吸收。
• 空腹服用。至少需要两个小时之前或之后一个小时吃饭。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

国际/其他品牌

Bilaxten(西班牙Farma)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Blexten	平板电脑	20毫克	口服	加拿大Aralez制药公司	2016-12-02	不适用
Blexten	平板电脑,口头瓦解	10毫克	口服	加拿大Aralez制药公司	2022-02-10	不适用
Blexten	解决方案	2.5毫克/毫升	口服	加拿大Aralez制药公司	2022-02-10	不适用

类别

ATC代码

S01GX13——Bilastine

• S01GX——其他抗过敏药
• S01G——减充血剂和抗过敏药
• S01 -眼科
• S -感觉器官

R06AX29——Bilastine

• R06AX——其他抗组胺药对系统性使用
• R06A——全身用抗组胺药
• R06——全身用抗组胺药
• R -呼吸系统

药物类别

• 全身用抗组胺药
• 减充血剂和抗过敏药
• 稠环杂环化合物,
• 组胺拮抗剂
• 组胺H1拮抗剂
• 组胺H1拮抗剂,Non-Sedating
• 眼科
• 有机阴离子多肽运输2 b1抑制剂
• 潜在QTc-Prolonging代理
• QTc延长代理
• 感觉器官

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为苯并咪唑。这些有机化合物含有苯环融合到一个咪唑环(五员环含有一个氮原子,4个碳原子,和两个双键)。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

苯并咪唑

子课

不可用

直接父

苯并咪唑

选择父母

丙苯/苯乙胺/Aralkylamines/哌啶/n -咪唑类/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/氨基酸/Azacyclic化合物/羧酸 /二烷基醚/一元羧酸和衍生品/有机氧化物/Organopnictogen化合物/羰基化合物/碳氢化合物的衍生品

显示6更

基

胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/苯并咪唑/羰基 /羧酸/羧酸衍生物/二烷基醚/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/元羧酸酸或衍生品/单环苯一半/n -咪唑/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/苯乙胺/丙苯/哌啶/三级脂肪胺/叔胺

显示21日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

PA1123N395

化学文摘号

202189-78-4

InChI关键

ACCMWZWAEFYUGZ-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C28H37N3O3 c1-4-34-20-19-31-25-8-6-5-7-24 (25) 29-26 (31) 22-14-17-30 (18-15-22) 22-14-17-30 (12-10-21) 28 (2,3) 27 (32) 33 / h5-12 22 H, 4, 13-20H2, 1-3H3, (H, 32岁,33)

国际命名

2 - [4 - (2 - {4 - (1 - (2-ethoxyethyl) 1 h, 3-benzodiazol-2-yl] piperidin-1-yl}乙基)苯基]2-methylpropanoic酸

微笑

CCOCCN1C (= NC2 = CC = CC = C12) C1CCN (CCC2 = CC = C (C = C2) C (C) (C) C (O) = O) CC1

引用

一般引用

1. 王XY, Lim-Jurado M, Prepageran N, Tantilipikorn P,王de Y:治疗过敏性鼻炎、荨麻疹:回顾最新的抗组织胺药物bilastine。中国风险等。2016年4月13日;12:585 - 97。doi: 10.2147 / TCRM.S105189。eCollection 2016。(文章]
2. Lucero ML, Arteche JK,大梁电子战,口服bilastine Casadesus:临床前毒性的状况。药物化学Toxicol。2012年6月,35增刊1:25-33。doi: 10.3109 / 01480545.2012.682652。(文章]
3. 加拿大卫生部批准的药物产品:Blexten (Bilastine)平板电脑链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0240232

PubChem化合物

185460年

PubChem物质

347827998

ChemSpider

161234年

ChEBI

135954年

ChEMBL

CHEMBL1742423

锌

ZINC000003822702

维基百科

Bilastine

FDA的标签

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化学物质

下载 (200 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	支持性护理	变应性鼻炎(AR)/荨麻疹	1
4	完成	治疗	变应性鼻炎(AR)	1
4	完成	治疗	哮喘/季节性过敏Rhinoconjunctivitis	1
4	完成	治疗	荨麻疹	1
4	未知的状态	治疗	季节性过敏性鼻炎	1
3	完成	治疗	过敏性结膜炎(AC)	1
3	完成	治疗	慢性荨麻疹	1
3	完成	治疗	常年过敏性鼻炎(PAR)	1
3	完成	治疗	季节性过敏性鼻炎	3
3	完成	治疗	荨麻疹	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	10毫克
解决方案	口服	2.5毫克/毫升
平板电脑,口头瓦解	口服	10毫克/片
平板电脑	口服	20.00毫克
解决方案	口服	2.5毫克
解决方案	口服	2.5毫克/毫升
平板电脑,口头瓦解	口服	10毫克
平板电脑,口头瓦解	口服
解决方案	口服
平板电脑	口服
平板电脑	口服	20毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00203毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.02	ALOGPS
logP	2.41	Chemaxon
日志	-5.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.06	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.43	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	67.592	Chemaxon
可旋转键数	10	Chemaxon
折射性	135.58米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	54.963	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在06年5月,2016十八33 /更新在2022年12月19日08:18