Lifitegrast

识别

总结

Lifitegrast是一个药物用于治疗干眼病。

品牌名称

Xiidra

通用名称

Lifitegrast

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB11611

背景

Lifitegrast是一种FDA批准的药物治疗角膜结膜炎新铸的卢比(干眼综合症)。tetrahydroisoquinoline导数和淋巴细胞关联antigen-1 (LFA-1)拮抗剂,通过理性的设计过程中被发现。眼科的解决方案被批准在2016年7月,在Xiidra贸易名称。它表明保护角膜表面和缓解干眼综合症的症状与快速的行动和良好的耐受性在本地和系统设置²。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:615.48
单一同位素的:614.0681277
化学公式: C_29日H₂₄Cl₂N₂O₇年代

同义词

Lifitegrast

外部id

特别行政区1118
sar - 1118
shp - 606
SHP606

药理学

指示

治疗角膜结膜炎的症状和体征新铸的卢比(干眼综合症)。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

干眼综合征(DES)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Lifitegrast地址症状和由此产生的眼部表面损伤通过干扰眼部炎症循环²。Lifitegrast是一个淋巴细胞关联antigen-1拮抗剂通过直接竞争对抗和顺序可以抑制t细胞招聘、激活和释放促炎细胞因子与干眼综合症有关⁴。

的作用机制

Lifitegrast结合的整合素淋巴细胞关联antigen-1 (LFA-1),细胞表面蛋白发现白细胞和块与其同源LFA-1配体之间的相互作用在细胞间的粘附molecule-1 (ICAM-1)。ICAM-1可能在角膜和结膜组织干眼病。LFA-1 / ICAM-1交互有助于免疫突触的形成导致t细胞增殖/活化和迁移到目标组织。体外研究表明,lifitegrast可能抑制t细胞粘附ICAM-1在人类t细胞,可以抑制炎性细胞因子的分泌,炎症介质,趋化因子,TNF-α,人类外周血单核细胞中il - 1。

目标	行动	生物
一个整合素alpha-L	拮抗剂	人类

吸收

平均血浆浓度峰值(Cmax) 1.70 ng / mL的达到15分钟的应用程序中。可量化的槽等离子体浓度范围从0.55 ng / mL到3.74 ng / mL⁶。观察显示有限的系统性接触产生显著的临床结果。

的体积分布

不可用

蛋白结合

人血浆蛋白结合lifitegrast大约是99%,独立的浓度(50到1000 ng / mL)。绑定到孤立的人类血清白蛋白是95%到98%,人类α1-acid糖蛋白和31.6%到51.1%⁶。

新陈代谢

基于一个体外代谢研究的结果使用新鲜的人类肝细胞,lifitegrast似乎并不接受重要的新陈代谢⁶。

路线的消除

不可能执行质量平衡研究,以确定消除的主要途径⁶。

半衰期

不可能计算等离子体基于等离子体浓度的lifitegrast消除半衰期,但据报道,在相对较短的鼠静脉输液药物动力学研究⁵。

间隙

不可能计算清除率lifitegrast基于等离子体浓度,但据报道相对快速鼠静脉输液药物动力学研究⁵。据预测,lifitegrast清除随后通过鼻和胃肠道⁶。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

一些负面影响在5 - 25%的病人包括网站滴剂刺激、味觉障碍,降低视力。没有证据或报告潜在的致癌,诱变或fertility-altering这种药物的影响。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Lifitegrast钠	QG18FLP1KP	1119276-80-0	BPWOKOSRORLLIN-BQAIUKQQSA-M

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Xiidra	解决方案	5% w / v	眼科	诺华制药	2018-02-12	不适用
Xiidra	解决方案/滴	50毫克/ 1毫升	眼科	诺华制药公司	2016-07-11	不适用
Xiidra	解决方案/滴	50毫克/ 1毫升	眼科	武田制药美国公司。	2016-07-11	2023-03-31

类别

ATC代码

S01XA25——Lifitegrast

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为苯丙氨酸和衍生品。这些化合物含有苯丙氨酸或其衍生反应所产生的苯丙氨酸的氨基或羧基组,或更换任何杂原子氢的甘氨酸。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 苯丙氨酸和衍生品
选择父母: N-acyl-alpha氨基酸/Phenylpropanoic酸/Tetrahydroisoquinolines/2-halobenzoic酸和衍生品/安非他明和衍生品/Benzenesulfonyl化合物/香豆酮/芳基氯化物/Vinylogous卤化物/三级羧酸酰胺

显示13
基: 2-halobenzoic酸或衍生品/3-phenylpropanoic-acid/安非他命或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/Benzenesulfonyl集团/苯环型的/香豆酮

显示28日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 038年e5l962w
化学文摘号: 1025967-78-5
InChI关键: JFOZKMSJYSPYLN-QHCPKHFHSA-N
InChI: InChI = 1 s / C29H24Cl2N2O7S c1-41于(38、39)20-4-2-3-16(11日至20日)12日至23日(29 (36)37)32-27 (34)25-22 (30)13-19-15-33 (9-7-21 (19)26 (25)31)28 (35)18-6-5-17-8-10-40-24 (17)14 - 18 / h2-6, 8 - 11、13 - 14日,23日,7日,9日,12日,15 h2、h3, (H, 32岁,34)(H, 36岁,37)/ t23 - / mo / s1
国际命名: (2)2 - {[2 - (1-benzofuran-6-carbonyl) 5、7-dichloro-1 2, 3, 4-tetrahydroisoquinolin-6-yl] formamido} 3 - (3-methanesulfonylphenyl)丙酸
微笑: CS (= O) (= O) C1 = CC (C [C@H] (NC (= O) C2 = C (Cl) C3 = C (CN (CC3) C (= O) C3 = CC = C4C = COC4 = C3) C = C2Cl) C (O) = O) = CC = C1

引用

一般引用

陶贝尔J, Karpecki P, Latkany R,限度J,马特尔J, K萨尔,Raychaudhuri,史密斯V,地道桥西CP: Lifitegrast眼科溶液5.0%和安慰剂治疗干眼病:随机III期OPUS-2研究的结果。眼科学。2015年12月,122(12):2423 - 31所示。doi: 10.1016 / j.ophtha.2015.08.001。Epub 2015年9月11日。(文章]
阿比,舒克拉P, Ahmad答:Lifitegrast:一种新的药物治疗干眼病。J Pharmacother杂志》2016 Oct-Dec; 7 (4): 194 - 198。0976 - 500 - x.195920 doi: 10.4103 /。(文章]
Paton DM: Lifitegrast:首先LFA-1 / ICAM-1拮抗剂治疗干眼病。今天药物(巴克)。2016年9月,52 (9):485 - 493。(文章]
荷兰EJ、限度J, Karpecki点,尼科尔斯KK,杰克逊,萨尔K,陶贝尔J,罗伊·M Raychaudhuri, Shojaei答:Lifitegrast治疗干眼病:第三阶段的结果,随机,双盲,安慰剂对照试验(OPUS-3)。眼科学。2017年1月,124 (1):53-60。doi: 10.1016 / j.ophtha.2016.09.025。Epub 2016年10月27日。(文章]
Bui M,钟M, Gadek TR,沈W,燃烧的J,巴尔KJ,哈难EJ, Oslob JD, CH,朱J,阿尔金先生,Evanchik MJ,弗拉纳根WM,霍克U,海德J,您正在年代,西尔弗曼杰,赖特J:发现和发展有力LFA-1 / ICAM-1拮抗剂特别行政区1118作为眼科治疗干眼的解决方案。ACS地中海化学。2012年1月31日;3 (3):203 - 6。doi: 10.1021 / ml2002482。eCollection 2012年3月8日。(文章]
食品药品监督管理局临床药理学和生物药剂学审查(链接]
FDA批准的药物产品:Xiidra (lifitegrast)眼科解决方案(链接]

外部链接

KEGG药物: D10374
PubChem化合物: 11965427
PubChem物质: 347828006
ChemSpider: 10139520
BindingDB: 50386331
RxNav: 1801820
ChEBI: 133023年
ChEMBL: CHEMBL2048028
锌: ZINC000084668739
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Lifitegrast

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	眼睛干涩	1
4	完成	支持性护理	隐形眼镜不舒服(CLD)/隐形眼镜相关的干眼病/隐形眼镜	1
4	完成	治疗	干眼综合征(DES)	1
4	完成	治疗	眼睛干涩	2
4	招聘	治疗	角膜疾病	1
4	招聘	治疗	眼睛干涩	2
4	终止	治疗	干眼综合征(DES)	1
4	终止	治疗	眼睛干涩	1
4	撤销	基础科学	隐形眼镜的并发症/眼睛干涩/角膜结膜炎新铸的卢比();/眼部不适/眼部炎症	1
4	撤销	诊断	慢性眼睛干涩/干眼综合征(DES)/眼睛干涩	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	眼科	5% w / v
解决方案/滴	眼科	50毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US8927574	没有	2015-01-06	2030-11-12
US7928122	没有	2011-04-19	2024-11-05
US9085553	没有	2015-07-21	2033-07-25
US9353088	没有	2016-05-31	2030-10-21
US9216174	没有	2015-12-22	2024-11-05
US7314938	没有	2008-01-01	2025-03-10
US8084047	没有	2011-12-27	2026-05-17
US8367701	没有	2013-02-05	2029-04-15
US8168655	没有	2012-05-01	2029-05-09
US8592450	没有	2013-11-26	2026-05-17
US7790743	没有	2010-09-07	2024-11-05
US7745460	没有	2010-06-29	2024-11-05
US9447077	没有	2016-09-20	2029-04-15
US9890141	没有	2018-02-13	2030-10-21
US10124000	没有	2018-11-13	2024-11-05
US11058677	没有	2021-07-13	2033-12-18

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	可溶性	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00571毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.96	ALOGPS
logP	4.02	Chemaxon
日志	5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.27	Chemaxon
pKa最强(基本)	-1.3	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	133.99²	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	154.48米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	59.49³	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。整合素alpha-L

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 整合素alpha-L ICAM1 / beta 2受体,ICAM2, ICAM3 ICAM4。它是参与各种免疫现象包括leukocyte-endothelial细胞相互作用,细胞毒性t细胞介导的……
基因名字: ITGAL
Uniprot ID: P20701
Uniprot名字: 整合素alpha-L
分子量: 128768.495哒

引用

Paton DM: Lifitegrast:首先LFA-1 / ICAM-1拮抗剂治疗干眼病。今天药物(巴克)。2016年9月,52 (9):485 - 493。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

食品药品监督管理局临床药理学和生物药剂学审查(链接]

转运蛋白

细节 1。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 介导的Na(+)独立运输有机阴离子如sulfobromophthalein (BSP)和共轭(牛磺胆酸盐)和非结合的(胆盐)胆汁酸(通过相似)。选择性地抑制……
基因名字: SLCO1A2
Uniprot ID: P46721
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2
分子量: 74144.105哒

引用

食品药品监督管理局临床药理学和生物药剂学审查(链接]

细节 2。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 介导的Na(+)独立运输有机阴离子如牛磺胆酸盐、前列腺素PGD2, PGE1, PGE2、白三烯C4、血栓素B2和iloprost。
基因名字: SLCO2B1
Uniprot ID: O94956
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1
分子量: 76709.98哒

引用

食品药品监督管理局临床药理学和生物药剂学审查(链接]

药物在2016年7月13日15:57 /更新在08年6月,2023十点二十分

Lifitegrast

识别

结构Lifitegrast (DB11611)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

转运蛋白

引用

引用