Velpatasvir

识别

总结

Velpatasvir是NS5A抑制剂用于治疗慢性丙型肝炎感染患者没有肝硬化或补偿肝硬化。

品牌名称

Epclusa, Vosevi

通用名称

Velpatasvir

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB11613

背景

Velpatasvir是一个直接的抗病毒(DAA)联合治疗的药物用于治疗慢性丙型肝炎、传染性肝病引起的感染丙型肝炎病毒(HCV)。丙肝病毒是一个单链RNA病毒,分为9个不同的基因型,基因型1是最常见的在美国,和影响72%的慢性丙肝患者⁸。Velpatasvir充当一个缺陷的基质NS5A(非结构性蛋白5)non-enzymatic病毒蛋白质起着关键作用在丙型肝炎病毒复制,装配,和宿主免疫反应的调制³。慢性丙型肝炎治疗方案明显先进的自2011年以来,随着抗病毒药物直接作用的发展(DAAs) velpatasvir等。值得注意的是,velpatasvir障碍阻力有显著高于第一代NS5A抑制剂,如Ledipasvir和Daclatasvir,成为一个高度有效的和可靠的替代治疗慢性丙型肝炎⁶。

在一份联合推荐出版于2016年,美国肝病研究协会(肝病)和美国传染病学会(IDSA)建议Velpatasvir作为第一线治疗结合sofosbuvir丙型肝炎的所有六个基因型⁸。Velpatasvir目前只能在一个产品作为Epclusa固定剂量组合Sofosbuvir,另一个直接作用抗病毒。治疗的目标Epclusa包括意图治疗,或达到持续病毒学应答(SVR), 12周后的日常治疗。SVR和根除丙肝病毒感染与显著的长期健康效益包括减少liver-related损伤,改善生活质量,降低肝癌的发生率,降低全因死亡率和需要肝脏移植手术的风险⁵。

2016年6月以来,Velpatasvir固定剂量组合产品可用SofosbuvirEpclusa,商用产品。Epclusa丙肝病毒是第一个组合产品表示治疗丙型肝炎肝硬化有或没有的所有基因型。也是目前市场上最有效的丙肝病毒的抗病毒药物与持续病毒学应答(SVR)治疗12周后的93 - 99%取决于基因型和肝硬化和高水平障碍阻力⁸。加拿大和美国指南列表Epclusa作为第一线推荐所有基因型的丙肝病毒^8,5。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Velpatasvir (DB11613)

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重量

平均:883.019
单一同位素的:882.406460731

化学公式

C₄₉H₅₄N₈O₈

同义词

• Velpatasvir
• Velpatasvirum

外部id

• GS 5816
• gs - 5816
• GS5816

药理学

指示

Velpatasvir用于与其他抗病毒药物联合疗法治疗慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染患者丙肝病毒genoptypes 1 - 6,和治疗丙肝病毒和艾滋病毒合并感染患者。根据程度的肝硬化或呼吸困难,联合治疗还可以包括治疗利巴韦林。

当结合使用Sofosbuvir结合产品Epclusa, Velpatasvir表示治疗成人慢性丙型肝炎病毒(HCV)患者基因型1,2,3,4,5或6感染没有肝硬化或补偿肝硬化,或结合利巴韦林如果与失代偿肝硬化有关^标签。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 慢性肝炎C - 3基因型
• 慢性丙型肝炎基因型1
• 慢性丙型肝炎基因型2
• 慢性丙型肝炎基因型5
• 慢性丙型肝炎基因型4
• 6基因型慢性丙型肝炎感染

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Velpatasvir小分子直接的抗病毒药物用于治疗丙型肝炎与sofosbuvir相结合。Velpatasvir阻止病毒复制通过抑制非结构蛋白5 a (NS5A)⁴。

推荐剂量的剂量的5倍,velpatasvir不间隔延长高职院校学前教育专业临床相关的程度^标签。

的作用机制

Velpatasvir的作用机制可能类似于其他选择性NS5A抑制剂结合域我NS5A组成的氨基酸33 - 202¹。NS5A抑制剂与RNA争夺绑定在这个网站。还以为NS5A抑制剂结合的目标在其行动结合位点暴露时复制²。抑制NS5A也是产生蛋白质脂滴的再分配。NS5A RNA复制的确切作用还没有理解虽然是一个重要组成部分。

目标	行动	生物
一个非结构蛋白5	抑制剂	丙型肝炎病毒

吸收

25 - 30%的口服生物利用度³。

的体积分布

1.4 - -1.6 L /公斤³。

蛋白结合

> 99.5%的血浆蛋白^标签。

新陈代谢

一些代谢CYP2B6、CYP2C8和CYP3A4³。

路线的消除

粪便排出94%与77%的母体化合物。尿液中0.4%^标签。

半衰期

15小时^标签。

间隙

约[A19175 0.12 L / h /公斤。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

没有迹象表明致癌性或损伤生育/胎儿的生存能力^标签。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Velpatasvir时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Velpatasvir结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Velpatasvir相结合。
Abiraterone	的新陈代谢Velpatasvir阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib	的血清浓度Velpatasvir时可以增加与Abrocitinib相结合。
Adalimumab	的新陈代谢Velpatasvir结合Adalimumab时可以增加。
腺病毒7型疫苗	腺病毒7型疫苗的疗效时可以减少生活与Velpatasvir结合使用。
Afatinib	的血清浓度Afatinib时可以增加与Velpatasvir相结合。
Alectinib	Alectinib可能减少Velpatasvir的排泄率导致更高的血清水平。
别嘌呤醇	Velpatasvir可能减少别嘌呤醇的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免圣约翰草。
• 有或没有食物。产品含有velpatasvir多个不同的组合。采取Epclusa有或没有食物。带Vosevi食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Epclusa	Velpatasvir(37.5毫克/ 1)+Sofosbuvir(150毫克/ 1)	球团	口服	吉利德科技公司	2021-06-10	不适用
Epclusa	Velpatasvir(100毫克/ 1)+Sofosbuvir(400毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	吉利德科技公司	2016-06-28	不适用
Epclusa	Velpatasvir(37.5毫克)+Sofosbuvir(150毫克)	球团	口服	吉里德科学爱尔兰加州大学	2022-06-08	不适用
Epclusa	Velpatasvir(50毫克/ 1)+Sofosbuvir(200毫克/ 1)	球团	口服	吉利德科技公司	2021-06-10	不适用
Epclusa	Velpatasvir(50毫克)+Sofosbuvir(200毫克)	平板电脑,涂膜	口服	吉里德科学爱尔兰加州大学	2020-12-23	不适用
Epclusa	Velpatasvir(100毫克)+Sofosbuvir(400毫克)	平板电脑	口服	吉里德科学	2016-08-02	不适用
Epclusa	Velpatasvir(50毫克/ 1)+Sofosbuvir(200毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	吉利德科技公司	2020-03-19	不适用
Epclusa	Velpatasvir(50毫克)+Sofosbuvir(200毫克)		口服	吉里德科学爱尔兰加州大学	2022-06-08	不适用
Epclusa	Velpatasvir(100毫克)+Sofosbuvir(400毫克)	平板电脑,涂膜	口服	吉里德科学爱尔兰加州大学	2016-09-08	不适用
EPCLUSA平板400毫克/ 100毫克	Velpatasvir(100毫克)+Sofosbuvir(400毫克)	平板电脑,涂膜	口服	吉里德科学新加坡PTE . LTD .)。	2017-10-19	不适用

类别

ATC代码

J05AP55——Sofosbuvir和velpatasvir

• J05AP -抗病毒药物治疗的丙肝病毒感染
• J05A——抗病毒药物直接作用
• J05——系统性使用抗病毒药物
• J - ANTIINFECTIVES系统使用

J05AP56——Sofosbuvir velpatasvir voxilaprevir

• J05AP -抗病毒药物治疗的丙肝病毒感染
• J05A——抗病毒药物直接作用
• J05——系统性使用抗病毒药物
• J - ANTIINFECTIVES系统使用

药物类别

• 酸,无环
• 抗感染的药物
• Antiinfectives系统使用
• 抗病毒药物
• 系统使用抗病毒药物
• 抗病毒药物治疗的丙肝病毒感染
• BCRP / ABCG2抑制剂
• BCRP / ABCG2基质
• 细胞色素p - 450 CYP2B6基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 直接作用抗病毒药物
• 丙型肝炎病毒NS5A抑制剂
• 稠环杂环化合物,
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• OATP1B3抑制剂
• 有机阴离子运输多肽1 b1抑制剂
• 有机阴离子运输多肽1 b3抑制剂
• 有机阴离子多肽运输2 b1抑制剂
• 22抑制剂
• 22基板
• 治疗丙型肝炎

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为naphthopyrans。这些化合物含有萘基的吡喃环融合。呋喃是一个六元环non-aromatic环五个碳原子和一个氧原子。多环芳烃萘是一个由两个融合苯戒指。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Naphthopyrans

子课

不可用

直接父

Naphthopyrans

选择父母

Dibenzopyrans/缬氨酸和衍生品/α氨基酸酰胺/苯乙酰胺/2-benzopyrans/萘/苯并咪唑/N-acylpyrrolidines/烷基芳基醚/吡喃 /三级羧酸酰胺/Methylcarbamates/咪唑类/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/二烷基醚/Oxacyclic化合物/羰基化合物/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物

显示12

基

1-benzopyran/2-benzopyran/烷基芳基醚/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/苯并咪唑 /Benzopyran/氨基甲酸酯/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/二烷基醚/Dibenzopyran/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/Methylcarbamate/单环苯一半/N-acylpyrrolidine/萘/Naphthopyran/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/苯乙酰胺/吡喃/吡咯烷/三级羧酸酰胺/缬氨酸或衍生品

显示28日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 丙型肝炎病毒

化学标识符

UNII

KCU0C7RS7Z

化学文摘号

1377049-84-7

InChI关键

FHCUMDQMBHQXKK-CDIODLITSA-N

InChI

InChI = 1 s / C49H54N8O8 c1-26(2) 41(54-48(60) 63 - 5) 47(59) 57-27(3) 12-17-38(57) 12-17-38(19-32(33) 25-65-40(35)还是(30)43 (36)53-45)37-22-50-44 (52-37)37-22-50-44 (24-62-4)- 56 (39)46 (58)42 (55-49 (61)64 - 6)29-10-8-7-9-11-29 / h7-11, 13 - 16、19日至22日,代谢途径38-39,41-42H, 12日,台北,23-25H2, 1-6H3, (H, 50岁,52)(H, 51岁,53)(H, 54岁,60)(H, 55岁,61)/ t27, 28 - 38 - 39 - 41 - 42 + / mo / s1

国际命名

甲基N - [(1 r) 2 - [(2 s, 4 s) 2 - (5 - {6 - [(2 s, 5 s) 1 - [(2 s) 2 - [(methoxycarbonyl)氨基]3-methylbutanoyl] 5-methylpyrrolidin-2-yl] 21-oxa-5, 7-diazapentacyclo [11.8.0.0 ^ 11} {3 0 ^ {4 8} 0 ^ {14、19}] henicosa-1, 3(11), 4(8)、6、9、12、14、16日18-nonaen-17-yl} 1 h-imidazol-2-yl) 4 - (methoxymethyl) pyrrolidin-1-yl] 2-oxo-1-phenylethyl]氨基甲酸酯

微笑

COC [C@H] 1 C [C@H] (N (C1) C (= O) [C@H] (NC (= O) OC) C1 = CC = CC = C1) C1 =数控= C (N1) C1 = CC = C2C (COC3 = CC4 = C (C = CC5 = C4NC(=它们)[C@@H] 4 CC (C@H) (C) N4C (= O) [C@@H](数控(= O) OC) C (C) C) C = C23) = C1

引用

一般引用

1. 亚瑟DB, Wielens J,尼禄TL,勇敢的L,莫顿CJ,帕克MW:强有力的丙型肝炎抑制剂直接绑定到NS5A RNA并减少其亲和力。Sci众议员2014年4月23日,4:4765。doi: 10.1038 / srep04765。(文章]
2. Targett-Adams P,格雷厄姆EJ,米德尔顿J,帕默,肖SM,薰衣草H,大脑P, Tran TD,琼斯LH, Wakenhut F, Stammen B, Pryde D,皮克C, Westby M:小分子针对丙型肝炎病毒编码NS5A引起亚细胞的再分配的目标:洞察复合模式的行动。J微生物学报。2011年7月,85 (13):6353 - 68。doi: 10.1128 / JVI.00215-11。Epub 2011 4月20。(文章]
3. Mogalian E,德国P,卡尼BP,杨CY,布雷纳德D,链接J,麦克纳利J,汉族L,凌J,马赛厄斯:First-in-Human临床前药物动力学和药效、安全性、耐受性和Velpatasvir, Pangenotypic丙型肝炎病毒NS5A抑制剂,在健康受试者。Antimicrob代理Chemother。2017年4月24日,61 (5)。pii: e02084-16。doi: 10.1128 / AAC.02084-16。打印2017年5月。(文章]
4. Freilich Lawitz E、B、链接J,德国P, H,汉族L,布雷纳德DM,麦克纳利J,马布里T, Rodriguez-Torres M:第一阶段,随机、dose-ranging gs - 5816的研究中,每日一NS5A抑制剂,患者的基因型1 - 4 C型肝炎病毒。J病毒Hepat。2015; 12月22日(12):1011 - 9。doi: 10.1111 / jvh.12435。Epub 2015年7月16日。(文章]
5. 迈尔斯RP,沙H, Burak千瓦,库柏C, Feld JJ:慢性丙型肝炎的更新管理:2015共识指南从加拿大研究协会的肝脏。J杂志。2015;1 - 2月29 (1):19-34。Epub 2015年1月13日。(文章]
6. Lawitz EJ, Dvory-Sobol H, Doehle BP,价值,麦克纳利J,布雷纳德DM,链接乔,米勒博士莫H:临床抗Velpatasvir (gs - 5816),一本小说Pan-Genotypic丙型肝炎病毒NS5A蛋白的抑制剂。Antimicrob代理Chemother。2016年8月22日,60 (9):5368 - 78。doi: 10.1128 / AAC.00763-16。打印2016年9月。文章]
7. Epclusa FDA批准公告(链接]
8. 美国肝病研究协会;美国传染病学会。丙肝病毒的指导。http://hcvguidelines.org。2017年6月12日通过。(链接]

外部链接

KEGG药物

D10806

PubChem化合物

67683363

PubChem物质

347828007

ChemSpider

34501056

RxNav

1799206

ChEBI

133009年

ChEMBL

CHEMBL3545062

锌

ZINC000203686879

网页

PA166163415

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Velpatasvir

FDA的标签

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化学物质

下载 (243 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染	1
4	完成	卫生服务研究	慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染/阿片样物质使用障碍(乌得琴)	1
4	完成	其他	丙型肝炎病毒(HCV)感染/肝细胞癌/肿瘤复发/治疗的并发症	1
4	完成	其他	丙型肝炎病毒(HCV)感染/移植的疾病传播	1
4	完成	治疗	慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染	1
4	完成	治疗	慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染/丙型肝炎病毒(HCV)感染/鸦片依赖	1
4	完成	治疗	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/丙型肝炎病毒(HCV)感染/感染人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)/肝脏疾病	1
4	完成	治疗	药物使用/丙型肝炎病毒(HCV)感染	1
4	完成	治疗	丙肝病毒合并感染/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/肝脏疾病	1
4	完成	治疗	丙型肝炎病毒(HCV)感染	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
球团	口服
平板电脑	口服
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7964580	是的	2011-06-21	2029-09-26
US8334270	是的	2012-12-18	2028-09-21
US8633309	是的	2014-01-21	2029-09-26
US8618076	是的	2013-12-31	2031-06-11
US8735372	是的	2014-05-27	2028-09-21
US8580765	是的	2013-11-12	2028-09-21
US8889159	是的	2014-11-18	2029-09-26
US9085573	是的	2015-07-21	2028-09-21
US9284342	是的	2016-03-15	2031-03-13
US8940718	是的	2015-01-27	2033-05-16
US8575135	是的	2013-11-05	2034-05-05
US8921341	是的	2014-12-30	2033-05-16
US9585906	没有	2017-03-07	2028-03-21
US9296782	没有	2016-03-29	2034-07-17
US9757406	是的	2017-09-12	2034-07-30
US9868745	没有	2018-01-16	2032-11-16
US10086011	是的	2018-10-02	2034-07-30
US8957046	没有	2015-02-17	2028-03-21
US10912814	没有	2021-02-09	2037-06-01
US11116783	是的	2021-09-14	2034-07-30
US11338007	是的	2017-12-01	2037-12-01

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00585毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.39	ALOGPS
logP	5.11	Chemaxon
日志	-5.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.14	Chemaxon
pKa最强(基本)	5.97	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	8	Chemaxon
氢供体数	4	Chemaxon
极地表面面积	193.12	Chemaxon
可旋转键数	13	Chemaxon
折射性	240.57米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	97.053	Chemaxon
数量的戒指	9	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。非结构蛋白5

类

蛋白质

生物

丙型肝炎病毒

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

锌离子结合

特定的功能

不可用

基因名字

NS5A

Uniprot ID

Q5L478

Uniprot名字

非结构蛋白5

分子量

48598.34哒

×

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在2016年8月5日23:48 /更新在2月21日18:53 2021