Rupatadine是一个双组胺H1受体和血小板激活(PAF)参谋长受体拮抗剂¹^标签。在过敏反应肥大细胞进行脱粒,释放组胺和其他物质²。组胺H1受体产生作用于鼻腔堵塞的症状,rhinorhea,瘙痒,肿胀。拥堵是由磷脂磷脂酶A2的裂解。它产生血管渗漏导致rhinorhea和鼻阻塞。通过阻断拥堵的H1受体和受体rupatidine阻止这些介质施加的影响,所以可以减少过敏症状的严重程度。

目标	行动	生物
一个Platelet-activating因子受体	拮抗剂	人类
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类

吸收

Rupatidine迅速吸收的达峰时间1 h^标签。政府与高脂肪膳食暴露增加23%,增加达峰时间为2 h。

的体积分布

表观分布容积是9799 L^标签。

蛋白结合

Rupatidine是人类血浆蛋白绑定到98.5 - -99.0%^标签。

新陈代谢

主要由CYP3A4 Rupatadine被氧化介导的代谢^标签。CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6也参与程度不一样。代谢物desloratidine和羟化desloratidine保留一些活动的形式为H1受体拮抗剂。

路线的消除

不可用

半衰期

的消除半衰期为15.9 h 2 - 5岁儿童,12.3 h在11岁儿童,5.9 h在成人和8.7 h在老年患者^标签。

间隙

系统性的间隙是1556.2 L / h在年轻人和老年患者的798.2 L / h^标签。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

通路	类别
Rupatadine H1-Antihistamine行动	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Rupatadine时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Rupatadine结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢Rupatadine阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Rupatadine时可以减少。
醋丁洛尔	的新陈代谢Rupatadine时可以减少与醋丁洛尔相结合。
苊香豆醇	的新陈代谢时可以减少Rupatadine结合苊香豆醇。
18beplay下载	的新陈代谢Rupatadine时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
Acetohexamide	的新陈代谢Rupatadine结合Acetohexamide时可以减少。
乙酰sulfisoxazole	的新陈代谢Rupatadine结合乙酰sulfisoxazole时可以减少。
乙酰水杨酸	的新陈代谢时可以减少Rupatadine结合乙酰水杨酸。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A新陈代谢,这可能会增加rupatadine的血清浓度。
有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Rupatadine延胡索酸酯	XJ6OT32M93	182349-12-8	JYBLCDXVHQWMSU-WLHGVMLRSA-N
Rupatadine三盐酸化物	G61C8NZY2T	156611-76-6	BQFOTHHRVVHLEW-UHFFFAOYSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Rupall	平板电脑	10毫克	口服	Medexus公司	2017-01-16	不适用
Rupall	解决方案	1毫克/毫升	口服	Medexus公司	2017-01-20	不适用

类别

ATC代码

R06AX28报道

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为benzocycloheptapyridines。这些都是含有一个苯环芳香族化合物和吡啶环融合七元碳环。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzocycloheptapyridines
子课: 不可用
直接父: Benzocycloheptapyridines
选择父母: 甲基吡啶/Aralkylamines/哌啶/苯环型的/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides /碳氢化合物的衍生品

显示一个
基: 胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Benzocycloheptapyridine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

显示10
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 2 ae8m83g3e
化学文摘号: 158876-82-5
InChI关键: WUZYKBABMWJHDL-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C26H26ClN3 c1-18-13-19 (16-28-15-18) 17-30-11-8-20 (9-12-30) 17-30-11-8-20 (27) 14-22 (24) 5-4-21-3-2-10-29-26 (21) 25 / h2-3, 6 - 7, 10日13-16H, 4 - 5, 8 - 9、11 - 12、17 h2、h3 1
国际命名: 13-chloro-2 - {1 - [(5-methylpyridin-3-yl)甲基]piperidin-4-ylidene} 4-azatricyclo [9.4.0.0 ^ {3 8}] pentadeca-1(15), 3(8), 4, 6, 11日,13-hexaene
微笑: CC1 = CC (CN2CCC (CC2) = C2C3 = CC = C (Cl) C = C3CCC3 = C2N = CC = C3) = CN = C1

引用

一般引用

梅洛M, Giral M,巴尔沙D, Ferrando R, Queralt M, Puigdemont, Garcia-Rafanell J, Forn J: Rupatadine,一个新的有力,口服双组胺拮抗剂和platelet-activating因子(PAF)参谋长。J Exp其他杂志》1997年1月,280(1):114 - 21所示。(文章]
Alfaro V:组胺和过敏性鼻炎platelet-activating因素的作用。学生物化学杂志。2004年6月;60 (2):101 - 11。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0240234
PubChem化合物: 133017年
PubChem物质: 347828008
ChemSpider: 117388年
BindingDB: 50036935
ChEBI: 135673年
ChEMBL: CHEMBL91397
锌: ZINC000000598829
网页: PA165107052
维基百科: Rupatadine

FDA的标签

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化学物质

下载 (56.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	终止	预防	健康受试者(HS)	1
4	未知的状态	预防	过敏反应	1
4	未知的状态	治疗	变应性鼻炎(AR)	1
3	招聘	治疗	类风湿性关节炎	1
3	终止	治疗	慢性荨麻疹	1
3	终止	治疗	荨麻疹	1
2	完成	治疗	冷接触荨麻疹	1
2	终止	治疗	荨麻疹	1
1	积极不招聘	其他	健康受试者(HS)	1
1	完成	治疗	人体实验(志愿者)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
解决方案	口服	1毫克/毫升
解决方案	口服	1.00毫克/毫升
解决方案	口服	100毫克
解决方案	口服	1毫克/毫升
平板电脑	口服	10毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	194 - 201	FDA的标签
logP	0.8	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00544毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.82	ALOGPS
logP	5.37	Chemaxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa最强(基本)	7.19	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	29.02²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	133.83米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	46.98³	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。Platelet-activating因子受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 血小板活化因子受体的活动
特定的功能: 受体对血小板激活因子,趋化磷脂中介,拥有强有力的炎症,平滑肌收缩和低血压的活动。似乎斡旋行动通过…
基因名字: PTAFR
Uniprot ID: P25105
Uniprot名字: Platelet-activating因子受体
分子量: 39203.075哒

引用

梅洛M, Giral M,巴尔沙D, Ferrando R, Queralt M, Puigdemont, Garcia-Rafanell J, Forn J: Rupatadine,一个新的有力,口服双组胺拮抗剂和platelet-activating因子(PAF)参谋长。J Exp其他杂志》1997年1月,280(1):114 - 21所示。(文章]

细节 2。组胺H1受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 组胺受体的活动
特定的功能: H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字: HRH1
Uniprot ID: P35367
Uniprot名字: 组胺H1受体
分子量: 55783.61哒

引用

梅洛M, Giral M,巴尔沙D, Ferrando R, Queralt M, Puigdemont, Garcia-Rafanell J, Forn J: Rupatadine,一个新的有力,口服双组胺拮抗剂和platelet-activating因子(PAF)参谋长。J Exp其他杂志》1997年1月,280(1):114 - 21所示。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

细节 2。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

Rupatadine加拿大处方信息(文件]

细节 3所示。细胞色素P450 2 c19

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

细节 4所示。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

药物在2016年8月5日23:52 /更新在08年2月,2023 20:46

Rupatadine

识别

结构Rupatadine (DB11614)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用