孕三烯酮

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通用名称

孕三烯酮

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB11619

背景

也称为ethylnorgestrienone孕三烯酮,是合成类固醇19-nortestosterone集团的销售在欧洲,澳大利亚,和拉丁美洲,虽然不是美国或加拿大,主要用于治疗子宫内膜异位症。

孕三烯酮是在1970年代早期开发和测试临床每周口服避孕药在欧洲和北美。没有显著优于其他口服避孕药和以其高成本、孕三烯酮后不再使用II期临床试验。然而,从1982年开始,这一药物吸引到期利息增加显著治疗效果治疗子宫内膜异位。在不同的内分泌情况下,孕三烯酮具有雌激素,孕,雄性,抗雌激素的antiprogesterone行动⁷。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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类似的结构

孕三烯酮结构(DB11619)

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重量

平均:308.4141
单一同位素的:308.177630012

化学公式

C₂₁H₂₄O₂

同义词

• Ethylnorgestrienone
• Gestrinona
• 孕三烯酮
• Gestrinonum

外部id

• 745年46
• a - 46745
• R 2323
• r - 2323
• RU 2323

药理学

指示

子宫内膜异位症有或没有附带的不育。治疗仅限于一个6个月时间每一生^10,11。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

孕三烯酮是合成甾体激素,雄性,反雌激素和anti-progestogenic属性¹⁰。几项研究的结果表明,与达那唑孕三烯酮是有效治疗不孕症与子宫内膜异位症有关,具有更好的耐受性,不良反应^1,2。

孕三烯酮有温和的抗雌激素,anti-gonadal属性,从而导致增加游离睾酮的浓度,并减少性hormone-binding球蛋白的水平,抑制FSH和LH激素高峰水平和降低LH意味着降低雌激素水平。此外,孕三烯酮直接影响子宫内膜异位子宫内膜受体,具有的角色anti-progesterone和抗雌激素效应导致子宫内膜异位子宫内膜萎缩,达到治疗效果⁸。

孕三烯酮抑制垂体促性腺激素的释放。对卵巢激素分泌的影响导致子宫内膜组织的萎缩,导致子宫内膜异位症的回归。孕三烯酮结构相关甲基炔诺酮,拥有一些雄性和progestogenic活动。然而,孕三烯酮有antiprogesterone影响子宫内膜组织⁸。

口服孕三烯酮的影响,研究了2.5毫克两周一次的6个月,在一群11轻度或中度的女性子宫内膜异位症腹腔镜证实。痛苦的症状缓解在8周内所有患者治疗的开始。促性腺激素、泌乳素(PRL) 17 beta雌二醇(17 beta-E2),雌激素酮(E1)、孕酮(P)、雄烯二酮(A)和硫酸脱氢表雄酮(硫酸脱氢表雄酮(dhea - s)仍在生理卵泡期范围内⁴。

总睾酮(TT)和性hormone-binding球蛋白(SHBG)下降,和游离睾酮(FT)略有增加。代谢的研究显示总甘油三酸酯水平,减少低密度脂蛋白(VLDL)甘油三酯,VLDL和高密度脂蛋白(HDL)胆固醇⁴。

低密度脂蛋白胆固醇和脱辅基蛋白B期间被发现增加孕三烯酮治疗。可以推断,孕三烯酮具有抗雌激素的,在治疗剂量的雄性,progestogenic效应作用在中央和周边类固醇受体⁴。

的作用机制

孕三烯酮弱孕激素受体激动剂活动在兔子宫内膜和孕激素拮抗剂活动其他药理测试系统。此外,它有中度前列腺雄激素受体激动剂活动体外。在体内实验中,这个活动被发现很低¹¹。

孕三烯酮的主要行动是垂体轴上,它能抑制促性腺激素释放其合成的抑制作用很微弱。它还具有抗雌激素活性。胚珠的促性腺激素的抑制峰值后观察到的第一个月治疗;结果卵巢激素分泌迅速下降导致子宫内膜萎缩。除了中央行动,孕三烯酮也有anti-progesterone活动细胞受体在子宫内膜和extra-uterine异位植入物。孕三烯酮没有直接雌激素和/或uterotrophic效果¹¹。

一项研究是为了检查孕三烯酮在紧急避孕的功效。数据研究表明,孕三烯酮的作用机制用于紧急避孕的目的可能是植入的抑制作用于子宫内膜,而不是抑制排卵⁵。

目标	行动	生物
U性hormone-binding球蛋白	拮抗剂	人类
U孕激素受体	拮抗剂 受体激动剂	人类
U糖皮质激素受体	拮抗剂	人类
U雄性激素受体	拮抗剂	人类
U促性腺激素释放激素受体	拮抗剂	人类
U雌激素受体α	拮抗剂 受体激动剂	人类

吸收

孕三烯酮的口服吸收30%±30¹¹。

的体积分布

67升¹¹

蛋白结合

不可用

新陈代谢

孕三烯酮发生羟基化的肝脏。孕三烯酮正积极在肝脏代谢,主要由羟基化、共轭代谢物16 b-hydroxy, 13-ethyl (1-OH)和D-homo孕三烯酮。体外研究表明,代谢活跃,但弱于不变的药物^6,9,11。

路线的消除

beplayapp约40 ~ 45%的一次剂量排泄的尿液和粪便的30 - 35%¹¹。

半衰期

血浆半衰期是24小时⁶。

间隙

肾排泄<占1%⁶。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

孕三烯酮的不良反应发生由于雄激素的活动。这些影响包括痤疮、皮脂溢,多毛症,体重增加和深化的声音。大多数病人至少发展一个不良事件而服用这种药物。这是因为药物embryotoxic在一些动物,也可能导致女性胎儿男性化。孕三烯酮显著降低高密度脂蛋白浓度⁸。

建议监测肝脏转氨酶和hyperlipidemic患者的胆固醇水平,以及糖尿病患者血液中的葡萄糖。孕三烯酮表明thyroid-binding球蛋白的浓度下降。因此,降低血清总甲状腺素水平通常被观察到。这是没有临床意义的自由甲状腺素水平和促甲状腺激素水平保持在正常参考值范围¹¹。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	孕三烯酮的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abciximab	不利影响的风险或严重性时可以增加孕三烯酮结合Abciximab。
苊香豆醇	不利影响的风险或严重性时可以增加孕三烯酮结合苊香豆醇。
18beplay下载	时可以增加孕三烯酮的代谢与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	的新陈代谢时可以增加孕三烯酮与乙酰唑胺相结合。
Acetohexamide	的治疗效果时可以减少Acetohexamide与孕三烯酮结合使用。
Acitretin	孕三烯酮的治疗效果与Acitretin结合使用时可以减少。
Alitretinoin	孕三烯酮的治疗效果与Alitretinoin结合使用时可以减少。
Alpelisib	孕三烯酮的代谢结合Alpelisib时可以增加。
溶栓	不利影响的风险或严重性时可以增加孕三烯酮结合溶栓。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

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国际/其他品牌

Dimetriose/Dimetrose/Nemestran

类别

ATC代码

G03XA02——孕三烯酮

• G03XA——Antigonadotropins和类似的代理
• G03X——其他性激素和生殖系统的调节器
• G03 -性激素和生殖系统的调节器
• G -泌尿道系统和性激素

药物类别

• 肾上腺皮质激素
• Antigonadotropins和类似的代理
• 避孕药物,女
• 避孕药物,激素
• 避孕药、口腔
• 避孕药、口服激素
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 稠环化合物
• 泌尿道系统和性激素
• 全身使用激素避孕
• 激素
• 激素,激素替代品,和激素拮抗剂
• Norpregnanes
• Norpregnatrienes
• Norsteroids
• 孕激素避孕药
• 黄体酮
• 生育控制代理
• 性激素和生殖系统的调节器
• 类固醇

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为雌激素和衍生品。这些是类固醇与结构包含一个3-hydroxylated甾烷。

王国

有机化合物

超类

脂肪和类脂分子

类

类固醇和类固醇衍生品

子课

甾烷类固醇

直接父

雌激素和衍生品

选择父母

3-oxosteroids/17-hydroxysteroids/Cyclohexenones/Ynones/叔醇/环醇类和衍生品/乙炔化物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

基

17-hydroxysteroid/3-oxosteroid/乙炔化物/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/羰基/循环酒精/环酮/Cyclohexenone/Estrogen-skeleton

分子框架

脂肪族homopolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类

化学标识符

UNII

1421533 rcm

化学文摘号

16320-04-0

InChI关键

BJJXHLWLUDYTGC-ANULTFPQSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H24O2 / c1-3-20-11-9-17-16-8-6-15(22) 13 - 14日(16)5-7-18(17)19(20)5-7-18(20日23)4 - 2 / h2, 9, 11, 13日,18日至19日,23 h, 3, 5 - 8、10、12 h2、h3 / t18 -, 19 + 20 + 21 + / m1 / s1

国际命名

(1 r, 3、3 bs、11时)-11 a-ethyl-1-ethynyl-1-hydroxy-1h 2 h、3 h, 3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 8 h, 9 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-7-one

微笑

[H] [C@@] 12 CC (C@@) (O) (c# C) (C@@) 1 (CC) C = CC1 = C3CCC (= O) C = C3CC [C@@] 21 [H]

引用

一般引用

1. 费德勒正在L,比安奇,Viezzoli T, Arcaini L, Candiani GB:孕三烯酮与达那唑治疗子宫内膜异位症。51 Fertil杂志。1989;(5):781 - 5。(文章]
2. Presl J, Laitl J, Pilka L, Ventruba P:[孕三烯酮治疗不育由于子宫内膜异位的)。Cesk Gynekol。1992年10月;57 (8):401 - 7。(文章]
3. 王Q,吴Z,王Y,罗G,吴E,高X:在人类血清孕三烯酮测定液相色谱-电喷雾串联质谱分析。J Chromatogr B生物医学科学。2000年9月15日,746 (2):151 - 9。(文章]
4. Brunenghi MC, Venturini PL,名导年代数据,Fasce V, Marcenaro, Cimato M, De Cecco L:内分泌,代谢,并与子宫内膜异位症女性孕三烯酮的临床疗效。Fertil杂志。1989;10月52 (4):589 - 95。(文章]
5. 陈高X,吴E, G:紧急避孕机制与孕三烯酮:初步调查。避孕措施。2007年9月,76 (3):221 - 7。doi: 10.1016 / j.contraception.2007.05.089。Epub 2007年7月26日。(文章]
6. 孕三烯酮(链接]
7. 孕三烯酮酒吧厨师(链接]
8. 治疗效果的米非司酮联合孕三烯酮在子宫内膜异位症患者链接]
9. 澳大利亚孕三烯酮处方医生的文章(链接]
10. 孕三烯酮mim项目标签(链接]
11. 批准产品信息,Dimetriose [链接]
12. 的进化医学治疗子宫内膜异位:返璞归真?(链接]
13. 孕三烯酮(链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0002720

KEGG药物

D04317

PubChem化合物

27812年

PubChem物质

347828012

ChemSpider

25877年

BindingDB

50423515

RxNav

4792年

ChEBI

89642年

ChEMBL

CHEMBL1868702

锌

ZINC000003938633

维基百科

孕三烯酮

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	招聘	治疗	深的子宫内膜异位/盆腔痛	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	150 - 152	http://www.lookchem.com/Gestrinone/
沸点(°C)	507.638	http://www.lookchem.com/Gestrinone/

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00969毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.39	ALOGPS
logP	2.85	Chemaxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	17.88	Chemaxon
pKa最强(基本)	-1.5	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	37.32	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	93.73米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	35.553	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2016年8月26日15:51 /更新在2月21日18:53 2021