导航

Tocofersolan

识别

总结

Tocofersolan是α-生育酚的衍生物用于治疗维生素E缺乏。

品牌名称
Vedrop
通用名称
Tocofersolan
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB11635
背景

D-Alpha-tocopheryl琥珀酸聚乙二醇1000 (Tocofersolan Vedrop),开发了在欧洲作为口服维生素E的生物来源的孩子患有胆汁淤积3。胆汁流胆汁淤积减少或停止,要么分泌受损肝细胞(肝细胞)或阻塞4,5。

Tocofersolan是α-tocopherol和合成水溶性的聚乙二醇衍生物的版本生育酚。Tocofersolan口服治疗维生素E缺乏是由于消化吸收障碍在儿童慢性胆汁淤积患者先天性或遗传性慢性胆汁淤积。这是欧洲药品局批准(EMA)在2009年6月市场Vedrop名称。此外,代理可以证明抗氧化效果,使它成为一个受欢迎的组件包括在化妆品和药品。

除了上述之外,tocofersolan研究了作为一个有前途的应用程序作为吸收剂在药物输送化学物质。

类型
小分子
组
批准
同义词
  • Tocofersolan
  • Tocofersolano
  • Tocofersolanum
  • Tocophersolan
  • TPG-S
  • tpg

药理学

指示

Tocofersolan表示在小儿维生素E缺乏消化吸收不良引起的慢性胆汁淤积患者先天性或遗传性慢性胆汁淤积从出生(足月新生儿)18岁3。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

因为它的溶解度增加4,6,9,这种药物容易穿透细胞,与其他类型的维生素E化学物质,严格的脂溶性化学物质。特定于胆汁郁积,tocofersolan规范化缺乏维生素E水平的症状缓解因其便利的维生素E吸收3,8。

的作用机制

维生素E是一种主要lipo-soluble抗氧化剂。它作为一个自由基链破坏分子,阻止多不饱和脂肪酸的过氧化作用,它起着重要的作用在维护稳定和细胞膜的完整性3。

目标 行动 生物
U22 - 1
拮抗剂
 人类
吸收

从tocofersolan是独一无二的维生素E的生物利用度比其他药用产品3。

由于两亲的财产形式的胶束,tocofersolan很容易进入肠上皮细胞,即使没有胆汁盐;脂溶性d-alpha-tocopherol然后水解后释放。这个配方提高d-alpha-tocopherol的吸收而自由d-alpha-tocopherol的政府。此外,tocophersolan可提高水不溶性药物和其他脂溶性维生素的吸收6。

Tocofersolan是那些;活性代谢物是d-alpha-tocopherol。在低浓度tocofersolan形成胶束,提高非极性脂质如其他脂溶性维生素的吸收。其所需的胶束浓度较低(0.04到0.06更易/ l)3。

药代动力学研究的12名健康受试者相比tocofersolan后与维生素E的水溶性液体引用一个口头负荷剂量的1200 IU(国际单位)。tocofersolan被发现的相对生物利用度(1.01±1.74)Frelμm AUC0-t为0.383±0.203。h /毫克,Cmax 0.013±0.006,达峰时间为6.0 h (6.0 - 24.0)3。

关于维生素E的新陈代谢的更多信息,请访问毒beplayapp品入境生育酚。

的体积分布

位于主要在细胞膜上,在线粒体和微粒体中,维生素E是广泛分布在整个身体(红细胞、大脑、肌肉、肝脏、血小板)和脂肪组织是其主要的储层3。

蛋白结合

高度与脂蛋白3。

新陈代谢

tocofersolan发生在肠道内腔的水解。Tocofersolan被细胞吸收,α-生育酚的一部分出现在乳糜微粒在淋巴系统的方式是相同的维生素E吸收膳食来源。细胞吸收不需要受体,结合蛋白或代谢过程不发生胞饮。吸收氘tocofersolan脂蛋白中演示了一个正常的模式:α-生育酚首先在之内达到高峰,然后达到顶峰在极低密度脂蛋白(VLDL)最后在低密度脂蛋白(LDL)、高密度脂蛋白(HDL)3。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

维生素E的主要是消除胆汁(75%)和粪便,免费生育酚或氧化形式。尿液是维生素E的小消除路线(如glucuronic-conjugate)3。

半衰期

29.7 h3

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

> 7克/公斤(老鼠)10

常见的不良反应

最常报道的不良反应在治疗腹泻3。高剂量的维生素E可能导致腹泻、腹痛等胃肠道条件。在过量的情况下,应提供有症状的治疗3。高剂量的维生素E已报告增加维生素K缺乏症患者的出血倾向,或者病人服用口服anti-vitamins K治疗3。因此,仔细监测凝血酶原时间国际标准化比值(INR)建议。可能的调整剂量的口服抗凝治疗期间和治疗后Vedrop可能是必要的3。

肾功能损害

数据对患者肾功能损害是有限的,这种药物应谨慎和肾功能损害或脱水应密切关注3。

肝损伤

这种药物应小心在患者肝脏损伤和密切监测肝功能测试在这样的病人3。

超敏反应

Vedrop,商业形式,包含钠甲基parahydroxybenzoate (E219)和钠乙parahydroxybenzoate (E215),可能会引起过敏反应,有时会延迟3。

怀孕

没有在怀孕期间服用tocofersolan当前数据。动物研究并不意味着直接或间接的有害影响妊娠,胚胎/胎儿发育、分娩或产后发展。应采取谨慎当处方药物的孕妇3。

母乳喂养

它是未知tocofersolan是否释放到人类母乳。的排泄tocofersolan牛奶中没有在动物身上进行研究3。

生育能力

没有可用的数据3。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abametapir 的血清浓度Tocofersolan时可以增加与Abametapir相结合。
胺碘酮 的新陈代谢Tocofersolan时可以减少与胺碘酮相结合。
Amprenavir 的新陈代谢Tocofersolan结合Amprenavir时可以减少。
Apalutamide 的新陈代谢Tocofersolan结合Apalutamide时可以增加。
Aprepitant 的新陈代谢Tocofersolan结合Aprepitant时可以减少。
Atazanavir 的新陈代谢Tocofersolan结合Atazanavir时可以减少。
Avanafil 的血清浓度Avanafil时可以增加与Tocofersolan相结合。
Berotralstat 的新陈代谢Tocofersolan结合Berotralstat时可以减少。
Boceprevir 的新陈代谢Tocofersolan结合Boceprevir时可以减少。
卡马西平 的新陈代谢Tocofersolan结合卡马西平时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Vedrop 解决方案 50毫克/毫升 口服 Recordati罕见疾病 2017-09-15 不适用 欧盟旗帜
Vedrop 解决方案 50毫克/毫升 口服 Recordati罕见疾病 2017-09-15 不适用 欧盟旗帜
Vedrop 解决方案 50毫克/毫升 口服 Recordati罕见疾病 2017-09-15 不适用 欧盟旗帜
在柜台的产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aquasol E tpg液体77国际单位/毫升 液体 77单位/毫升 口服 哥伦比亚大学实验室 1996-10-21 2009-07-17 加拿大的国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
NESTABS ABC产前多种维生素/矿物质补充DHA / EPA Tocofersolan(30 (iU) / 1)+抗坏血酸(120毫克/ 1)+钙(155毫克/ 1)+碳酸钙(45毫克/ 1)+维生素d3(450 iU / 1)+胆碱酒石酸氢盐(55毫克/ 1)+维生素b12(10 ug / 1)+Doconexent(120毫克/ 1)+叶酸(1毫克/ 1)+Icosapent(180毫克/ 1)+铁(32毫克/ 1)+烟酸(20毫克/ 1)+碘化钾(100 ug / 1)+盐酸吡哆醇(50毫克/ 1)+核黄素(3毫克/ 1)+硫胺素氯(3毫克/ 1)+生育酚(10毫克/ 1)+锌(10毫克/ 1) 胶囊,明胶涂层;设备;平板电脑 口服 女性选择制药有限责任公司 2011-02-01 2018-03-01 美国国旗
Pre-Tabs DHA产前多种维生素/矿物质补充DHA / EPA Tocofersolan(30 (iU) / 1)+碳酸钙(45毫克/ 1)+维生素d3(450 iU / 1)+胆碱酒石酸氢盐(55毫克/ 1)+维生素b12(10 ug / 1)+Doconexent(230毫克/ 1)+亚铁bisglycinate(32毫克/ 1)+叶酸(1毫克/ 1)+甲酸钙(155毫克/ 1)+Icosapent(30毫克/ 1)+烟酰胺(20毫克/ 1)+碘化钾(100 ug / 1)+盐酸吡哆醇(50毫克/ 1)+核黄素(3毫克/ 1)+抗坏血酸钠(120毫克/ 1)+硝酸硫胺(3毫克/ 1)+维生素E(2 (iU) / 1)+氧化锌(10毫克/ 1) 工具包 口服 DEREMETRX有限责任公司 2014-06-15 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
A11HA08——Tocofersolan
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
O03S90U1F2
化学文摘号
9002-96-4

引用

一般引用
  1. Thebaut, Nemeth, Le Mouhaer J Scheenstra R,鲍曼U, Koot B, F Gottrand, Houwen R, Monard L, de Micheaux SL有D, Jacquemin E:口服Tocofersolan纠正或防止维生素E缺乏在儿童慢性胆汁淤积。J Pediatr杂志减轻。2016年12月,63 (6):610 - 615。doi: 10.1097 / MPG.0000000000001331。(文章]
  2. Roongpraiwan R, Suthutvoravut U, Feungpean B, Phuapradit P:口服维生素E补充剂的影响在儿童胆汁淤积。J地中海Assoc泰国。2002年11月,85增刊4:s1199 - 205。(文章]
  3. EMA总结评估报告(链接]
  4. 胆汁淤积(链接]
  5. Emedicine,胆汁淤积链接]
  6. Tocophersolan, PubChem [链接]
  7. 有土豆的文档(链接]
  8. 剂量和配方问题:口服维生素E治疗儿童(链接]
  9. 苏格兰药物文档,Tocofersolan [链接]
  10. 化学物质,圣克鲁斯链接]
  11. 维生素E的监管机制(链接]
  12. α-TOCOPHEROLβ-OXIDATION本地化鼠肝线粒体(链接]
  13. 产品特点:EMA总结Vedrop (tocofersolan)口服溶液链接]
PubChem物质
347911221
RxNav
159151年
维基百科
Tocofersolan
FDA的标签
下载 (345 KB)
化学物质
下载 (160 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 完成 治疗 Hypobetalipoproteinemias 1
2 撤销 治疗 短肠综合征(SBS)/维生素E缺乏症 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
液体 口服 77单位/毫升
胶囊,明胶涂层;设备;平板电脑 口服
工具包 口服
解决方案 口服 50毫克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 品种马非常 化学物质
水溶度 可溶性1克/ 10毫升 化学物质
预测性能
不可用
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. EMA总结评估报告(链接]

酶

细节 1。Leukotriene-B (4) omega-hydroxylase 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不可用
特定的功能
不可用
基因名字
CYP4F2
Uniprot ID
P78329
Uniprot名字
维生素k1 omega-hydroxylase CYP4F2
分子量
59852.825哒
引用
  1. α-TOCOPHEROLβ-OXIDATION本地化鼠肝线粒体(链接]
  2. 维生素E的监管机制(链接]
  3. 维生素E (链接]
细节 2。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Schmolz L, M Birringer Lorkowski年代,Wallert M:维生素E代谢的复杂性。世界J生物化学杂志。2016年2月26日,7 (1):14-43。doi: 10.4331 / wjbc.v7.i1.14。(文章]

转运蛋白

细节 1。α-生育酚转运蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素e绑定
特定的功能
α-生育酚结合,提高其分离膜之间的转移,并刺激其从肝细胞释放(PubMed: 7887897)。结合两个phosphatidylinol 4-bisphosphate和磷脂酰……
基因名字
TTPA
Uniprot ID
P49638
Uniprot名字
α-生育酚转运蛋白
分子量
31749.305哒
引用
  1. Schmolz L, M Birringer Lorkowski年代,Wallert M:维生素E代谢的复杂性。世界J生物化学杂志。2016年2月26日,7 (1):14-43。doi: 10.4331 / wjbc.v7.i1.14。(文章]
细节 2。清道夫受体1 B类成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
不同受体配体如磷脂、胆固醇酯、脂蛋白、磷脂酰丝氨酸和凋亡细胞。可能的高密度脂蛋白受体位于特定区域的等离子体……
基因名字
SCARB1
Uniprot ID
Q8WTV0
Uniprot名字
清道夫受体1 B类成员
分子量
60877.385哒
引用
  1. Schmolz L, M Birringer Lorkowski年代,Wallert M:维生素E代谢的复杂性。世界J生物化学杂志。2016年2月26日,7 (1):14-43。doi: 10.4331 / wjbc.v7.i1.14。(文章]
细节 3所示。尼曼C1-like蛋白1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Rab gtpase绑定
特定的功能
在胆固醇体内平衡中起着重要作用。至关重要的吸收胆固醇在肠肠上皮细胞的质膜。ezetimibe的直接目标分子,毒品……
基因名字
NPC1L1
Uniprot ID
Q9UHC9
Uniprot名字
尼曼C1-like蛋白1
分子量
148726.52哒
引用
  1. Schmolz L, M Birringer Lorkowski年代,Wallert M:维生素E代谢的复杂性。世界J生物化学杂志。2016年2月26日,7 (1):14-43。doi: 10.4331 / wjbc.v7.i1.14。(文章]
细节 4所示。磷酸腺苷5盒sub-family G成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
运输机似乎发挥不可或缺的作用的选择性运输膳食胆固醇在肠上皮细胞和选择性甾醇由肝脏排泄胆汁。
基因名字
ABCG5
Uniprot ID
Q9H222
Uniprot名字
磷酸腺苷5盒sub-family G成员
分子量
72503.02哒
引用
  1. Schmolz L, M Birringer Lorkowski年代,Wallert M:维生素E代谢的复杂性。世界J生物化学杂志。2016年2月26日,7 (1):14-43。doi: 10.4331 / wjbc.v7.i1.14。(文章]
细节 5。磷酸腺苷盒式sub-family 8 G成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
固醇转运蛋白活性
特定的功能
运输机似乎发挥不可或缺的作用的选择性运输膳食胆固醇在肠上皮细胞和选择性甾醇由肝脏排泄胆汁。
基因名字
ABCG8
Uniprot ID
Q9H221
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 8 G成员
分子量
75678.03哒
引用
  1. Schmolz L, M Birringer Lorkowski年代,Wallert M:维生素E代谢的复杂性。世界J生物化学杂志。2016年2月26日,7 (1):14-43。doi: 10.4331 / wjbc.v7.i1.14。(文章]
细节 6。磷酸腺苷盒式sub-family 1一员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
突触融合蛋白绑定
特定的功能
cAMP-dependent sulfonylurea-sensitive离子转运体。影响细胞内胆固醇运输关键看门人。
基因名字
ABCA1
Uniprot ID
O95477
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 1一员
分子量
254299.89哒
引用
  1. Schmolz L, M Birringer Lorkowski年代,Wallert M:维生素E代谢的复杂性。世界J生物化学杂志。2016年2月26日,7 (1):14-43。doi: 10.4331 / wjbc.v7.i1.14。(文章]
细节 7所示。SEC14-like蛋白4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
可能的疏水配体结合蛋白;可能在运输中发挥作用的疏水配体如生育酚、角鲨烯和磷脂。
基因名字
SEC14L4
Uniprot ID
Q9UDX3
Uniprot名字
SEC14-like蛋白4
分子量
46643.385哒
引用
  1. Schmolz L, M Birringer Lorkowski年代,Wallert M:维生素E代谢的复杂性。世界J生物化学杂志。2016年2月26日,7 (1):14-43。doi: 10.4331 / wjbc.v7.i1.14。(文章]
细节 8。SEC14-like蛋白2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素e绑定
特定的功能
载体蛋白。结合一些疏水性分子,促进他们的不同细胞之间的转移地点。高亲和力结合α-生育酚。还结合弱affinit……
基因名字
SEC14L2
Uniprot ID
O76054
Uniprot名字
SEC14-like蛋白2
分子量
46144.9哒
引用
  1. Schmolz L, M Birringer Lorkowski年代,Wallert M:维生素E代谢的复杂性。世界J生物化学杂志。2016年2月26日,7 (1):14-43。doi: 10.4331 / wjbc.v7.i1.14。(文章]
细节 9。SEC14-like蛋白3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
可能的疏水配体结合蛋白;可能在运输中发挥作用的疏水配体如生育酚、角鲨烯和磷脂。
基因名字
SEC14L3
Uniprot ID
Q9UDX4
Uniprot名字
SEC14-like蛋白3
分子量
46047.835哒
引用
  1. Schmolz L, M Birringer Lorkowski年代,Wallert M:维生素E代谢的复杂性。世界J生物化学杂志。2016年2月26日,7 (1):14-43。doi: 10.4331 / wjbc.v7.i1.14。(文章]
细节 10。载脂蛋白B受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
极低密度脂蛋白粒子受体的活动
特定的功能
巨噬细胞受体结合的载脂蛋白B48(飞机观测)的膳食甘油三酯(TG)丰富脂蛋白(TRL)或类似领域的飞机观测hypertriglyceridemic非常低密度脂蛋白…
基因名字
APOBR
Uniprot ID
Q0VD83
Uniprot名字
载脂蛋白B受体
分子量
114873.425哒
引用
  1. Schmolz L, M Birringer Lorkowski年代,Wallert M:维生素E代谢的复杂性。世界J生物化学杂志。2016年2月26日,7 (1):14-43。doi: 10.4331 / wjbc.v7.i1.14。(文章]

药物在10月17日,2016名福音21:27 /更新2021年9月28日21:54