Tafamidis

识别

总结

Tafamidis是一个药物用于治疗transthyretin-mediated淀粉样变。

品牌名称

Vyndamax, Vyndaqel

通用名称

Tafamidis

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB11644

背景

Tafamidis和Tafamidis葡甲胺(fx - 1006 a)苯并恶唑衍生物¹由FoldRX开发。⁴diflusinal Tafamidis在结构上相似。⁴

Tafamidis被授予一个EMA市场授权于2011年11月16日⁶2019年5月3日,FDA批准。⁷

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Tafamidis (DB11644)

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重量

平均:308.116
单一同位素的:306.980298509

化学公式

C₁₄H₇Cl₂没有₃

同义词

• Tafamidis
• Tafamidisum

外部id

• fx - 006
• fx - 1005
• fx - 1006
• FX006
• FX1006

药理学

指示

Tafamidis表示治疗的野生型或世袭transthyretin-mediated淀粉样变心肌病的成年人。^2,3,7

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 心肌病

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Tafamidis稳定转体基因四聚体,减少可用于amyloidogenesis单体的数量。⁷它有一个长时间的行动,因为它是每天一次,和一个广泛的治疗窗。⁷

的作用机制

基因突变或自然错误折叠的转体基因destabalizes转体基因四聚体,导致他们在组织的分裂和聚合,和破坏这些组织的正常功能。^3,1Tafamidis转体基因四聚体在甲状腺素结合位点结合,稳定四聚物,减少amyloidogenesis单体的可用性。^1,6,7

目标	行动	生物
一个转体基因	伴护	人类

吸收

Tafamidis达到C_马克斯1430.93 ng / mL的T_马克斯1.75 h禁食和4 h美联储。¹的AUC tafamidis 47864 .31ng * h /毫升。¹

的体积分布

在稳态表观分布容积为18.5 l。⁷

蛋白结合

Tafamidis血浆蛋白结合的99.9%,主要是转体基因。⁷

新陈代谢

Tafamidis很大程度上是不受第一遍或氧化代谢,90%不变,在体外实验中。⁵临床数据表明tafamidis主要是通过glucuronidation代谢和排泄胆汁。⁷

路线的消除

20毫克口服剂量的粪便tafamidis大约59%恢复,主要是不变的药物。⁷大约有22%的20毫克口服剂量是尿液中恢复,主要是葡糖苷酸代谢物。⁷

半衰期

tafamidis的半衰期是49 h。⁷

间隙

口服tafamidis间隙是0.263 l / h。⁷明显的总间隙是0.44 l / h。¹

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

数据过量的tafamidis不是现成的。⁷在临床试验中,一些患者放弃正常剂量的6倍轻度睑腺炎的一例。⁷

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Tafamidis相结合。
Acamprosate	的排泄Acamprosate结合Tafamidis时可以减少。
无环鸟苷	阿昔洛韦的排泄时可以减少与Tafamidis相结合。
阿德福伟	的排泄阿德福伟时可以减少与Tafamidis相结合。
Afatinib	的血清浓度Afatinib时可以增加与Tafamidis相结合。
别嘌呤醇	别嘌呤醇的血清浓度时可以增加与Tafamidis相结合。
Alpelisib	的血清浓度Alpelisib时可以增加与Tafamidis相结合。
Aminohippuric酸	Aminohippuric酸的排泄时可以减少与Tafamidis相结合。
Apixaban	的血清浓度Apixaban时可以增加与Tafamidis相结合。
Avibactam	的排泄Avibactam结合Tafamidis时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Tafamidis葡甲胺	ZU7CF08A1A	951395-08-7	DQJDBUPLRMRBAB-WZTVWXICSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Vyndamax	胶囊、液体填充	61毫克/ 1	口服	辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情)	2019-08-27	不适用
Vyndamax	胶囊	61毫克	口服	辉瑞加拿大城市	2021-09-15	不适用
Vyndaqel	胶囊	20毫克	口服	辉瑞加拿大城市	2020-04-07	不适用
Vyndaqel	胶囊	61毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2020-12-23	不适用
Vyndaqel	胶囊	20毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2016-09-08	不适用
Vyndaqel	胶囊	20毫克/ 1	口服	辉瑞公司实验室的辉瑞公司	2015-12-15	不适用
Vyndaqel	胶囊	61毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2020-12-23	不适用
Vyndaqel	胶囊、液体填充	20毫克/ 1	口服	辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情)	2019-05-16	不适用
Vyndaqel	胶囊	20毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

N07XX08——Tafamidis

• N07XX——其他神经系统药物
• N07X——其他神经系统药物
• N07——其他神经系统药物
• N -神经系统

药物类别

• 抗炎剂
• BCRP / ABCG2抑制剂
• 稠环化合物
• 稠环杂环化合物,
• 激素,激素替代品,和激素拮抗剂
• 免疫因素
• 杂项心脏药物
• 神经系统
• OAT1 / SLC22A6抑制剂
• OAT3 / SLC22A8抑制剂
• 转体基因稳定剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为phenyl-1, 3-oxazoles。这些芳香杂环化合物含有1,3-oxazole取代苯基在一个或多个位置。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

唑类

子课

唑

直接父

Phenyl-1, 3-oxazoles

选择父母

苯并恶唑/二氯代苯/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/Oxacyclic化合物/一元羧酸和衍生品/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物 /Organonitrogen化合物/Organochlorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示4个

基

1,3-dichlorobenzene/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/苯并恶唑/羧酸/羧酸衍生物/氯苯 /Halobenzene/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/元羧酸酸或衍生品/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/Phenyl-1, 3-oxazole

显示15

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

1、3-benzoxazoles元羧酸酸、二氯苯(CHEBI: 78538)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

8 fg9h9d31j

化学文摘号

594839-88-0

InChI关键

TXEIIPDJKFWEEC-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C14H7Cl2NO3 c15-9-3-8(4到10 (16)6 - 9),13-17-11-2-1-7 (14 (18)19)5 - 12 (11)20-13 / h1-6H (H, 18日19)

国际命名

(2)- 3 5-dichlorophenyl 1, 3-benzoxazole-6-carboxylic酸

微笑

OC (= O) C1 = CC = C2N = C (OC2 = C1) C1 = CC (Cl) = CC (Cl) = C1

引用

一般引用

1. 科埃略T, Merlini G, Bulawa CE,弗莱明是的,法官DP,凯莉JW,毛雷尔女士,Plante-Bordeneuve V, Labaudiniere R, Mundayat R,莱利年代,伦巴都我,韦尔塔P: Tafamidis的作用机制和临床应用的世袭转体基因淀粉样变。神经。2016年6月,5 (1):1 - 25。doi: 10.1007 / s40120 - 016 - 0040 - x。Epub 2016年2月19日。(文章]
2. Gurwitz JH女士毛雷尔:Tafamidis-A昂贵的治疗病情也不会稀少。JAMA心功能杂志。2020年1月8日。pii: 2758314。doi: 10.1001 / jamacardio.2019.5233。(文章]
3. Endo J,佐野米,Izumiya Y, Tsujita K,中村K, Tahara N, Kuwahara K, Inomata T,建筑师,Sekijima Y,安藤Y, Tsutsui H, Isobe M,福田凯西:在适当的管理发表声明Tafamidis转体基因患者心脏淀粉样变。保监会j . 2019年12月25日,84 (1):15 - 17。doi: 10.1253 / circj.cj - 19 - 0811。Epub 2019年11月16日。(文章]
4. 拉特纳M:焦点集中在蛋白质错误折叠疗法。生物科技Nat》。2009年10月27日(10):874。doi: 10.1038 / nbt1009 - 874 c。(文章]
5. 李KR,宋JW, Hyun HC,张成泽E,安,崔年代,Joo SH,金正日年代,古永锵TS: tafamidis药物动力学,转体基因淀粉样变药,老鼠。Xenobiotica。2018年8月,48 (8):831 - 838。doi: 10.1080 / 00498254.2017.1366575。Epub 2017年11月16日。(文章]
6. Tafamadis SmPC EMA (链接]
7. FDA批准的药物产品:Vyndaqel Tafamidis葡甲胺口服胶囊(链接]

外部链接

KEGG药物

D09673

PubChem化合物

11001318

PubChem物质

347828016

ChemSpider

9176510

BindingDB

50197883

RxNav

1545063

ChEBI

78538年

ChEMBL

CHEMBL2103837

锌

ZINC000043206271

PDBe配体

3米

维基百科

Tafamidis

PDB项

3 tct/4他的/6 e6z/6 e72/6 e74/6 e77/6 fft

FDA的标签

下载 (752 KB)

化学物质

下载 (24.8 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	转体基因淀粉样心肌病	1
4	积极不招聘	治疗	转体基因淀粉样多神经病(ATTR-PN)	1
4	完成	治疗	骨关节炎的膝盖	1
4	没有招聘	治疗	转体基因心脏淀粉样变	1
4	招聘	治疗	转体基因淀粉样变	1
3	积极不招聘	治疗	转体基因(竞技场队伍)淀粉样心肌病	1
3	完成	治疗	ATTR-CM/TTR-CM	1
3	完成	治疗	ATTR-PN	1
3	完成	治疗	骨关节炎的膝盖	3
3	完成	治疗	转体基因(竞技场队伍)淀粉样心肌病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	61毫克
胶囊、液体填充	口服	61毫克/ 1
胶囊、液体填充	口服	61毫克
胶囊	口服	61.0毫克
胶囊	口服	20毫克/ 1
胶囊	口服	20毫克
胶囊、液体填充	口服	20毫克/ 1
胶囊、液体填充	口服	20毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7214696	没有	2007-05-08	2023-12-19
US9770441	没有	2017-09-26	2035-08-31
US8653119	没有	2014-02-18	2024-01-28
US7214695	没有	2007-05-08	2024-04-27
US8168663	没有	2012-05-01	2023-12-19

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	> 50毫克/毫升	ChemSpider

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0323毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.91	ALOGPS
logP	4.21	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.6	Chemaxon
pKa最强(基本)	-0.4	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	63.332	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	84.69米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	29.743	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2016年10月17日,虽然在08年3月/更新,2023 04:55