Naldemedine

识别

总结

Naldemedine是一种阿片拮抗物用于治疗opioid-induced便秘。

品牌名称

Symproic

通用名称

Naldemedine

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB11691

背景

Naldemedine是一种阿片受体拮抗剂^标签。这是一个修改的形式环丙甲羟二羟吗啡酮添加了一个侧链分子量增加表面积和极地导致限制运输穿过血脑屏障。Naldemedine批准于2017年在美国和日本Opioid-induced便秘的治疗。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Naldemedine (DB11691)

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重量

平均:570.646
单一同位素的:570.247834831

化学公式

C₃₂H₃₄N₄O₆

同义词

• Naldemedine

外部id

• s - 297995

药理学

指示

治疗opioid-induced便秘^标签。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 阿片类药物诱发便秘(OIC)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Naldemedine是一种阿片受体拮抗剂与限制运动穿过血脑屏障^标签。这允许它来对抗periperal阿片类药物如便秘的影响而不干扰对中枢神经系统的影响。

的作用机制

Naldemedine结合和对抗μ-δ-,型阿片受体^标签。阿片受体激动剂的绑定外围mu-opioid受体放缓的运输通过肠道粪便导致便秘。由得罪mu-opioid受体,naldemedine抑制这种效应。

目标	行动	生物
一个Mu-type阿片受体	拮抗剂	人类
一个三角洲类型阿片受体	拮抗剂	人类
一个Kappa-type阿片受体	拮抗剂	人类

吸收

达峰时间为0.75 h^标签。政府与高脂肪餐减少Cmax增加35%,达峰时间为2.5 h。

的体积分布

明显的体积disribution在终端阶段是155 L^标签

蛋白结合

Naldemedine是人类血浆蛋白绑定到93 - 94%^标签。

新陈代谢

Naldemedine主要代谢nor-naldemedine CYP3A^标签。一些代谢通过UGT1A3 naldemedine-3-glucuronide发生。两种代谢物都acitive但不如naldemedine有力。这些代谢物的相对曝光9 - 13%,分别为nor-naldemedine和naldemedine-3-glucuronide < 3%。Naldemedine也在肠道形成苯甲脒和裂解Naldemedine羧酸。

路线的消除

57%的naldemedine在尿液中排出以16 - 18%为母体化合物和35%是在粪便中排出^标签。

半衰期

终端消除半衰期是11 h^标签。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

naldemedine的最常见的副作用是腹痛(11%)、腹泻(7%)、呕吐(6%)、呕吐(3%)、和胃肠炎(3%)^标签。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Naldemedine的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Naldemedine的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Naldemedine的排泄率导致更高的血清水平。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Naldemedine的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Naldemedine的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Naldemedine的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	Aclidinium可能减少Naldemedine的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	Acrivastine可能减少Naldemedine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能减少Naldemedine的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟	阿德福伟的排泄率可能会降低Naldemedine导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 避免圣约翰草。这种草药诱发CYP3A新陈代谢,可以降低血清naldemedine水平。
• 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Naldemedine甲苯磺酸盐	V1N8F1RVVO	1345728-04-2	WCYDLROFMZJJLE-RTMHEQJQSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Rizmoic	平板电脑,涂膜	200微克	口服	赢家帐面价值	2020-12-21	不适用
Rizmoic	平板电脑,涂膜	200微克	口服	赢家帐面价值	2020-12-16	不适用
Rizmoic	平板电脑,涂膜	200微克	口服	赢家帐面价值	2020-12-16	不适用
Rizmoic	平板电脑,涂膜	200微克	口服	赢家帐面价值	2020-12-16	不适用
Rizmoic	平板电脑,涂膜	200微克	口服	赢家帐面价值	2020-12-16	不适用
Rizmoic	平板电脑,涂膜	200微克	口服	赢家帐面价值	2020-12-16	不适用
Symproic	平板电脑	0.2毫克/ 1	口服	赢家。	2018-07-05	2020-12-31
Symproic	平板电脑	0.2毫克/ 1	口服	BioDelivery科学国际有限公司	2019-06-14	不适用
Symproic	平板电脑	2毫克/ 1	口服	普渡大学医药资讯	2017-03-23	2020-12-31

类别

ATC代码

A06AH05——Naldemedine

• A06AH——周边阿片受体拮抗剂
• A06A——针对便秘的药物
• A06——针对便秘的药物
• A -消化道和新陈代谢

药物类别

• 消化道和新陈代谢
• 生物碱
• 便秘药物
• 药物主要是肾排泄
• 稠环杂环化合物,
• Morphinans
• 鸦片生物碱
• 阿片拮抗剂
• 周边阿片受体拮抗剂
• 菲
• UGT1A3基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为morphinans。这些是多环化合物four-ring骨架和三个浓缩六元环形成一个部分氢化菲基,其中一个是芳香而另外两个脂环族。

王国

有机化合物

超类

生物碱和衍生品

类

Morphinans

子课

不可用

直接父

Morphinans

选择父母

菲和衍生品/Phenyloxadiazoles/萘满/氯杀鼠灵/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/烷基芳基醚/Aralkylamines/哌啶/苯和取代衍生品/Vinylogous酸 /叔醇/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/二羧酸酰胺/1,2-aminoalcohols/氨基酸和衍生品/多元醇/Oxacyclic化合物/烯醇/Azacyclic化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

显示13

基

1、2,则对/1,2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle /氮杂茂/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/氯杀鼠灵/烯醇/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/Morphinan/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Oxacycle/Oxadiazole/菲/苯酚/Phenyl-1 2则对/哌啶/多元醇/二羧酸酰胺/叔醇/三级脂肪胺/叔胺/萘满/Vinylogous酸

显示31日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

03 ksi6wlxh

化学文摘号

916072-89-4

InChI关键

AXQACEQYCPKDMV-RZAWKFBISA-N

InChI

InChI = 1 s / C32H34N4O6 c1-30(2, 29-33-27(35-42-29) 18-6-4-3-5-7-18) 34-28(39) 20-15-32(40) 20-15-32(37)香港站(19)31(32岁,26 (41-25)24 (20)38)12-13-36 (22)12-13-36 / h3-7,年级,17日,22日,26日37-38,40小时,8 - 9,12-16H2, 1-2H3, (H, 34岁,39)/ t22 -, 26 + 31 + 32 - m1 / s1

国际命名

13 (1、5 r, r, s 17日)4 - (cyclopropylmethyl) -10年,14岁的17-trihydroxy-N - [2 - (3-phenyl-1 2 4-oxadiazol-5-yl) propan-2-yl] 12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.0 ^{1, 13} 0 ^{5、17} 0 ^{7日18}]octadeca-7, 9日11 (18),14-tetraene-15-carboxamide

微笑

[H] [C@@] 12 oc3 = C4C (C (C@@) 5 ([H]) N (CC6CC6) CC (C@@) 14 (C@@) 5 (O) CC (C (= O)数控(C) (C) C1 =数控(=一号门将)C1 = CC = CC = C1) = C2O) = CC = C3O

引用

一般引用

1. FDA批准的药物产品:Symproic (naldemidine甲苯磺酸盐)口服用平板电脑(链接]

外部链接

PubChem化合物

54732242

PubChem物质

347828056

ChemSpider

28530803

BindingDB

50503604

RxNav

1876597

ChEMBL

CHEMBL2105755

维基百科

Naldemedine

FDA的标签

下载 (209 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	阿片类药物诱发便秘(OIC)	3
2	完成	治疗	阿片类药物诱导肠功能障碍	1
2	完成	治疗	阿片类药物诱发便秘(OIC)	1
2	终止	治疗	术后胃肠功能障碍	1
2、3	招聘	预防	急性胰腺炎	1
1、2	没有招聘	支持性护理	阿片类药物诱发便秘(OIC)	1
不可用	招聘	不可用	阿片类药物诱发便秘(OIC)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服	200微克
平板电脑	口服	2毫克/ 1
平板电脑	口服	0.2毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US9108975	没有	2015-08-18	2031-11-11
USRE46365	没有	2017-04-11	2028-01-11
USRE46375	没有	2017-04-25	2026-10-05
US10952968	没有	2021-03-23	2033-05-13

属性

状态

不可用

实验属性

财产	价值	源
水溶度	微溶	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.227毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.14	ALOGPS
logP	2.43	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.86	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.05	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	8	Chemaxon
氢供体数	4	Chemaxon
极地表面面积	141.182	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	165.78米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	61.343	Chemaxon
数量的戒指	8	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。Mu-type阿片受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

电压门控钙通道活动

特定的功能

受体β-内啡肽和endomorphin等内源性阿片类物质。受体对自然和合成阿片类药物如吗啡、海洛因,DAMGO,芬太尼,埃托啡,buprenorphin和美沙酮……

基因名字

OPRM1

Uniprot ID

P35372

Uniprot名字

Mu-type阿片受体

分子量

44778.855哒

细节 2。三角洲类型阿片受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

阿片受体的活动

特定的功能

g蛋白耦合受体功能受体对内源性肽和其他阿片类药物的一个子集。配体结合引起构象变化触发信号通过鸟嘌呤n…

基因名字

OPRD1

Uniprot ID

P41143

Uniprot名字

三角洲类型阿片受体

分子量

40368.235哒

细节 3所示。Kappa-type阿片受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

阿片受体的活动

特定的功能

g蛋白耦合阿片受体功能作为内源性alpha-neoendorphins和dynorphins受体,但低亲和力内啡肽。也作为受体各种自己…

基因名字

OPRK1

Uniprot ID

P41145

Uniprot名字

Kappa-type阿片受体

分子量

42644.665哒

×

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在2016年10月20日20:40 /更新在8月13日,2021 04:44