Tropisetron
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识别
- 总结
-
Tropisetron是一个5少海受体拮抗剂用作止吐剂治疗化疗所致的恶心和呕吐。
- 通用名称
- Tropisetron
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB11699
- 背景
-
Tropisetron止吐剂活性的吲哚衍生物。选择性5 -羟色胺受体拮抗剂,tropisetron竞争性块5 -羟色胺的作用5 ht3受体,从而抑制化疗,radiotherapy-induced恶心和呕吐。
Tropisetron似乎是耐受性良好最常报道的副作用是头痛。锥体外系副作用是罕见的在使用tropisetron。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
- 重量
-
平均:284.3529
单一同位素的:284.152477894 - 化学公式
- C17H20.N2O2
- 同义词
-
- Tropisetron
药理学
- 指示
-
预防细胞毒性引起的恶心和呕吐的治疗和术后。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
不可用
- 的作用机制
-
Tropisetron竞争性结合和块5 -羟色胺的作用5 ht3受体外围迷走神经终端位于胃肠道(GI)束以及集中在化学感受器触发区(CTZ)的区域postrema中枢神经系统(CNS)。这导致化疗的抑制,radiotherapy-induced恶心和呕吐。
目标 行动 生物 一个5 -羟色胺受体3 拮抗剂人类 - 吸收
-
从胃肠道吸收tropisetron快速(平均半衰期约20分钟),几乎完整的(超过95%)。beplayapp由于初步在肝脏代谢,5毫克口服剂量的绝对生物利用度为60%。在三小时血药浓度可达高峰。
- 的体积分布
-
400 - 600 L。
- 蛋白结合
-
非特异性的方式绑定到血浆蛋白的71%。
- 新陈代谢
-
tropisetron的新陈代谢发生羟基化的5、6、7吲哚环的位置,其次是共轭反应葡糖苷酸或硫酸与尿液中排泄或胆汁(尿液粪便比5:1)。代谢物有大大减少5-HT3受体效力,不会导致药物的药理作用。
- 路线的消除
-
beplayapptropisetron约8%的药品是在尿液中排出不变,70%,代谢产物;15%是在粪便中排出。
- 半衰期
-
5.7 h。
- 间隙
-
1800毫升/分钟。
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
LD50: 265毫克/公斤(鼠、口腔)。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 1 xn 不可用 正常等位基因复制。 美国存托凭证推断出 超高速药物代谢。毒性的风险,选择药物推荐。 细节 细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 2 xn 不可用 2850 c > T/4180 g > C…显示所有 美国存托凭证推断出 超高速药物代谢。毒性的风险,选择药物推荐。 细节
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Tropisetron加上1,2-Benzodiazepine。 Abacavir Abacavir可能减少Tropisetron的排泄率导致更高的血清水平。 醋丁洛尔 醋丁洛尔arrhythmogenic Tropisetron活动可能会增加。 Aceclofenac Aceclofenac可能减少Tropisetron的排泄率导致更高的血清水平。 Acemetacin Acemetacin可能减少Tropisetron的排泄率导致更高的血清水平。 苊香豆醇 不利影响的风险或严重性可以增加当Tropisetron结合苊香豆醇。 18beplay下载 对乙酰氨基酚可能会降低Tropisetron的排泄率可能导致更高的血清水平。 乙酰唑胺 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当乙酰唑胺结合Tropisetron增加。 Acetophenazine 中枢神经抑郁的风险或严重性Acetophenazine结合Tropisetron时可以增加。 Acetyldigitoxin Acetyldigitoxin arrhythmogenic Tropisetron活动可能会增加。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Tropisetron盐酸盐 A19338Q2YO 105826-92-4 XIEGSJAEZIGKSA-LUNMCBQDSA-N Tropisetron甲磺酸 X2V6FDY03T 833482-77-2 FFTYLXTULVZQRZ-LUNMCBQDSA-N
类别
- ATC代码
- A04AA03——Tropisetron
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为indolecarboxylic酸和衍生品。这些化合物含有羧酸组(或其衍生物)与吲哚。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 吲哚类和衍生品
- 子课
- Indolecarboxylic酸和衍生品
- 直接父
- Indolecarboxylic酸和衍生品
- 选择父母
- 托烷生物碱/吲哚/吡咯羧酸和衍生品/苯环型的/取代吡咯/哌啶/N-alkylpyrrolidines/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/三烷基胺 8展示更多
- 基
- 胺/氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羧酸衍生物/羧酸酯/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/吲哚 显示18个更多
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 叔胺基化合物、azabicycloalkane indolyl羧酸盐酯(CHEBI: 32269)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 6 i819nik1w
- 化学文摘号
- 89565-68-4
- InChI关键
- ZNRGQMMCGHDTEI-ITGUQSILSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C17H20N2O2 c1-19-11-6-7-12第四(19)(8)21 - 16 (20)15-10-18-16-5-3-2-4-14 (15)/ h2-5, 10号至13号,18 h, 6-9H2, 1 h3 / t11 - 12 + 13 +
- 国际命名
-
(1 r, 3, 5 s) 8-methyl-8-azabicyclo (3.2.1) octan-3-yl 1 h-indole-3-carboxylate
- 微笑
-
[H] [C@] 12 CC [C@] ([H]) (C [C@@] ([H]) (C1) OC (= O) C1 = CNC3 = CC = CC = C13) N2C
引用
- 一般引用
- 外部链接
-
- KEGG化合物
- C13666
- PubChem化合物
- 656665年
- PubChem物质
- 347828064
- ChemSpider
- 16736476
- BindingDB
- 50108392
- 27392年
- ChEBI
- 32269年
- ChEMBL
- CHEMBL56564
- 锌
- ZINC000100019233
- PDBe配体
- TKT
- 维基百科
- Tropisetron
- PDB项
- 2 wnc/5 oaj/6他
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 恶心/呕吐 1 4 完成 治疗 疼痛 1 4 招聘 其他 POCD——术后认知功能障碍/术后谵妄(POD) 1 4 招聘 支持性护理 化疗所致恶心、呕吐 1 4 招聘 治疗 术后恶心呕吐(PONV) 1 4 未知的状态 预防 出现精神错乱/术后谵妄(POD) 1 4 未知的状态 治疗 呕吐 1 3 完成 支持性护理 化疗所致恶心、呕吐/结肠直肠癌 1 3 完成 治疗 精神分裂症/吸烟,戒烟 1 3 招聘 预防 止吐药/子宫颈癌/化疗所致恶心、呕吐/鼻咽癌/辐射诱导恶心和呕吐 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注入,解决方案 注射 静脉注射 注入,解决方案 口服 注入,解决方案 皮下 注入,解决方案 静脉注射 2毫克/毫升 解决方案 静脉注射;口服 5毫克/ 5毫升 胶囊 口服 注入,解决方案 静脉注射 5毫克 胶囊 口服 5毫克 注入,解决方案 静脉注射 5毫克/ 5毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 不可用
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 1.33毫克/毫升 ALOGPS logP 3.14 ALOGPS logP 2.63 Chemaxon 日志 -2.3 ALOGPS pKa最强(酸性) 12.18 Chemaxon pKa最强(基本) 9.34 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 2 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 45.332 Chemaxon 可旋转键数 3 Chemaxon 折射性 81.5米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 31.353 Chemaxon 数量的戒指 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
药物在2016年10月20日20:40 /更新在5月27日,2021 02:57