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Durvalumab

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Durvalumab是一种抗肿瘤药单克隆抗体用于治疗移行细胞癌和本地先进,不可切除的非小细胞肺癌。

品牌名称
Imfinzi
通用名称
Durvalumab
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB11714
背景

Durvalumab是人类免疫球蛋白G1卡帕(IgG1κ)单克隆抗体和小说immune-checkpoint抑制剂对癌症治疗。2由DNA重组技术在中国仓鼠卵巢(CHO)细胞悬浮培养,7durvalumab是一个编程death-ligand 1 (PD-L1)抑制性抗体,可以促进正常攻击肿瘤细胞的免疫反应。7,9

Durvalumab营销在品牌Imfinzi,可供静脉注射。它被授予加速2017年5月FDA的批准5患者选择治疗局部晚期或转移性移行细胞癌。7批准了2018年9月,durvalumab EMA治疗局部晚期患者的成人,不可切除的非小细胞肺癌(NSCLC),只有PD-L1表达≥1%的肿瘤细胞和没有可观察到的以铂为基础的化疗治疗后疾病进展。2,92020年3月27日,durvalumab是FDA批准的结合使用依托泊苷,要么卡铂或顺铂作为一线治疗的患者extensive-stage小细胞肺癌(ES-SCLC)。8

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质的化学公式
C6502年H10018年N1742年O2024年年代42
蛋白质平均体重
146300.0哒
序列
> Durvalumab重链EVQLVESGGGLVQPGGSLRLSCAASGFTFSRYWMSWVRQAPGKGLEWVANIKQDGSEKYY VDSVKGRFTISRDNAKNSLYLQMNSLRAEDTAVYYCAREGGWFGELAFDYWGQGTLVTVS SASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQS SGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCPAPEFEG GPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQY NSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPASIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRE EMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSR WQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK
> Durvalumab轻链EIVLTQSPGTLSLSPGERATLSCRASQRVSSSYLAWYQQKPGQAPRLLIYDASSRATGIP DRFSGSGSGTDFTLTISRLEPEDFAVYYCQQYGSLPWTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFP PSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTL TLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
引用:
  1. KEGG药物:Durvalumab (链接]
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同义词
  • Durvalumab
外部id
  • 读出4736
  • 读出- 4736
  • MEDI4736

药理学

指示

Durvalumab表示治疗成人的下列条件:

  • 不可切除的III期非小细胞肺癌(NSCLC)的病一直没有进展,后并发以铂为基础的化疗和放射治疗。12
  • 转移性非小细胞肺癌没有敏化表皮生长因子受体(EGFR)基因突变或间变性淋巴瘤激酶(碱性)肿瘤基因畸变,结合tremelimumab并以铂为基础的化疗。12
  • extensive-stage小细胞肺癌(ES-SCLC)结合依托泊苷,要么卡铂或顺铂作为一线治疗。8
  • 局部晚期或转移性胆道癌(简称BTC)的结合吉西他滨与顺铂。10
  • 不可切除的肝细胞癌(uHCC)结合tremelimumab。11
减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Durvalumab是一个致力于促进抗肿瘤抗癌抗体介导的免疫细胞的反应。通过阻断PD-L1的行动,durvalumab发挥其抗癌效果增加t细胞活化,增强肿瘤细胞的检测和消融。7在在体外化验,durvalumab抑制浓度的方式PD-L1的活动。5在co-engrafted人类肿瘤和免疫细胞异种移植小鼠模型,durvalumab是有效地减少肿瘤的大小。Durvalumab不调解锁定细胞介导细胞毒性(ADCC)。7

的作用机制

因为肿瘤细胞表达抗原的识别和被抗原呈递细胞(apc),并激活细胞毒性T细胞免疫反应首相,并允许他们前往的肿瘤摧毁癌细胞。然而,肿瘤常常逃避T细胞介导免疫反应来提高他们的生存。4炎症介质,如IFN-gamma,诱发细胞程序性死亡的表达ligand-1 (PD-L1),这是一个1型跨膜蛋白表达在肿瘤细胞和肿瘤相关的免疫细胞在肿瘤微环境。2,7PD-L1作为免疫检查点来调节免疫反应。PD-L1是PD-1配体,这是一种细胞表面受体表达在外围组织激活T细胞抗原暴露。2,3PD-L1和PD-1 co-inhibitory分子参与阻止T细胞介导的免疫反应。PD-L1也与cd - 80,这是一个表达的受体既定的T细胞,调节T细胞活化后早期。6

PD-L1的表达是一个由肿瘤细胞适应性免疫反应,导致某些癌症的分子的表达。3PD-L1与PD-1 CD80,导致了细胞毒性T细胞激活,T细胞增殖,细胞因子的生产。7通过绑定PD-L1和预防协会PD-1和CD80 durvalumab激活免疫反应攻击肿瘤细胞的细胞毒性T细胞介导的。7Durvalumab显示向PD-L1但不是PD-L2选择性和高亲和力,这是一个监管配体表达的肿瘤细胞在较小程度上,参与调节炎症和T细胞的分化。2

目标 行动 生物
一个细胞程序性死亡配体1
抑制剂
抗体
 人类
U程序性细胞死亡蛋白1
抑制剂
抗体
 人类
吸收

Durvalumab展览一个dose-proportional剂量药动学特征是非线性的< 3毫克/公斤和线性剂量≥3毫克/公斤。固体肿瘤患者静脉注射后,稳态血浆浓度达到大约在16周。7

的体积分布

在患者接受的剂量范围≥10毫克/公斤每2周,平均稳态分布(Vss)是5.64 L的体积。7,9

蛋白结合

有限的信息durvalumab血清蛋白结合的状况。

新陈代谢

通过reticuloedothelial Durvalumab受蛋白质分解代谢系统或target-mediated性格。9

路线的消除

Durvalumab主要是消除蛋白质分解代谢。9

半衰期

基于基线清除率,几何平均数终端半衰期是18天。7,9

间隙

清除durvalumab降低随着时间的推移,导致平均稳态间隙(cls) 8.2毫升/小时后365天的初始药物管理局。然而,cls的减少并不认为临床相关。7,9

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

有限的信息过量概要和LDbeplayapp50durvalumab。在过量的情况下,病人应密切监测与毒品有关的不良事件,应立即启动和适当的对症治疗。9基于临床研究的结果,durvalumab有风险导致免疫介导的反应,如肺炎、肝炎和其他严重的感染。在动物生殖研究,durvalumab引起胎儿伤害这胎儿毒性可能在人类。7

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab结合Durvalumab时可以增加。
Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Durvalumab时可以增加。
Aducanumab 不利影响的风险或严重性Durvalumab结合Aducanumab时可以增加。
阿仑单抗 不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Durvalumab时可以增加。
Alirocumab 不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Durvalumab时可以增加。
Amivantamab 不利影响的风险或严重性Durvalumab结合Amivantamab时可以增加。
Anifrolumab 不利影响的风险或严重性Durvalumab结合Anifrolumab时可以增加。
Ansuvimab 不利影响的风险或严重性Durvalumab结合Ansuvimab时可以增加。
炭疽人类免疫球蛋白 不利影响的风险或严重性可以增加人类结合Durvalumab当炭疽免疫球蛋白。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马) 不利影响的风险或严重性时可以增加抗淋巴细胞免疫球蛋白结合Durvalumab(马)。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Imfinzi 解决方案 50毫克/毫升 静脉注射 阿斯特拉捷利康 2017-11-20 不适用 加拿大的国旗
Imfinzi 注入,解决方案,集中精神 50毫克/毫升 静脉注射 阿斯特拉捷利康Ab 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Imfinzi 注入,解决方案 500毫克/ 10毫升 静脉注射 阿斯利康制药公司 2017-05-01 不适用 美国国旗
Imfinzi 注入,解决方案,集中精神 50毫克/毫升 静脉注射 阿斯特拉捷利康Ab 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Imfinzi 注入,解决方案 120毫克/ 2.4毫升 静脉注射 阿斯利康制药公司 2017-05-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01FF03——Durvalumab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
28 x28x9okv
化学文摘号
1428935-60-7

引用

一般引用
  1. Keizer RJ Huitema广告、Schellens JH Beijnen JH:治疗性单克隆抗体的临床药物动力学。Pharmacokinet。2010年8月,49 (8):493 - 507。doi: 10.2165 / 11531280-000000000-00000。(文章]
  2. Le Pechoux Botticella, Mezquita L, C, Planchard D: Durvalumab III期非小细胞肺癌患者:临床证据和真实世界的经验。其他副词和夺去2019 Jan-Dec; 13:1753466619885530。doi: 10.1177 / 1753466619885530。(文章]
  3. 李HT,李司法院,Lim H,李SH,月亮YJ,民众HJ, Ryu SE,胫骨W, Heo y:分子机制PD-1 /通过anti-PD-L1抗体atezolizumab和durvalumab PD-L1封锁。Sci众议员2017年7月17日,7 (1):5532。doi: 10.1038 / s41598 - 017 - 06002 - 8。(文章]
  4. Faiena我,卡明斯,Crosetti, Pantuck AJ,总体而言K, Drakaki答:Durvalumab:试验性anti-PD-L1单克隆抗体治疗移行细胞癌。药物洗脱支架重击。2018年1月23日;12:209 - 215。doi: 10.2147 / DDDT.S141491。eCollection 2018。(文章]
  5. Syed YY: Durvalumab:第一全球批准。药。2017年8月,77 (12):1369 - 1376。doi: 10.1007 / s40265 - 017 - 0782 - 5。(文章]
  6. 倪X,歌问卡萨迪K,邓R,金H,张米,盾H,福尔曼年代,马丁PJ,陈YZ,王J,曾D: PD-L1与CD80调节graft-versus-leukemia捐赠CD8 + T细胞的活性。中国投资。2017年5月1日,127 (5):1960 - 1977。doi: 10.1172 / JCI91138。Epub 2017年4月17日。(文章]
  7. FDA批准的药物产品:IMFINZI (durvalumab)注射,静脉使用(链接]
  8. FDA.gov资源信息:FDA批准durvalumab extensive-stage小细胞肺癌(链接]
  9. 欧洲药品局:IMFINZI (durvalumab)产品特点总结链接]
  10. FDA批准的药物产品:IMFINZI (durvalumab)注射,静脉使用(2022年9月)链接]
  11. FDA批准的药物产品:IMFINZI (durvalumab)注射,静脉使用(2022年10月)链接]
  12. FDA批准的药物产品:IMFINZI (durvalumab)注射,静脉使用(2022年11月)链接]
KEGG药物
D10808
PubChem物质
347911229
RxNav
1919503
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Durvalumab
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 实体肿瘤 1
4 没有招聘 治疗 Durvalumab/柔脑膜转移性恶性肿瘤 1
4 没有招聘 治疗 肺恶性肿瘤 1
4 招聘 治疗 不可切除的非小细胞肺癌(NSCLC)和移行细胞癌 1
3 积极不招聘 治疗 胆道的癌症 1
3 积极不招聘 治疗 Esophagogastric结/肿瘤,胃肠道 1
3 积极不招聘 治疗 Extensive-stage小细胞肺癌(SCLC) 1
3 积极不招聘 治疗 肝细胞癌 2
3 积极不招聘 治疗 局部晚期宫颈癌 1
3 积极不招聘 治疗 局部晚期或转移性表皮生长因子受体T790M +非小细胞肺癌 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射 120毫克/ 2.4毫升
注入,解决方案 静脉注射 500毫克/ 10毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 50毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 50毫克/ 1毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 50毫克/毫升
解决方案 静脉注射 50毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神
解决方案 静脉注射 50毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射
解决方案,集中 静脉注射 50毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。细胞程序性死亡配体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
抗体
通用函数
不可用
特定的功能
参与costimulatory信号,对t细胞增殖和生产必不可少的IL10 IFNG, IL2-dependent和PDCD1-independent方式。与PDCD1交互抑制t细胞……
基因名字
CD274
Uniprot ID
Q9NZQ7
Uniprot名字
细胞程序性死亡配体1
分子量
33275.095哒
引用
  1. Bellmunt J, Powles T, Vogelzang新泽西:回顾PD-1 / PD-L1免疫治疗膀胱癌的进化:未来就是现在。癌症治疗牧师2017年3月,54:58 - 67。doi: 10.1016 / j.ctrv.2017.01.007。Epub 2017 2月2。(文章]
  2. Faiena我,卡明斯,Crosetti, Pantuck AJ,总体而言K, Drakaki答:Durvalumab:试验性anti-PD-L1单克隆抗体治疗移行细胞癌。药物洗脱支架重击。2018年1月23日;12:209 - 215。doi: 10.2147 / DDDT.S141491。eCollection 2018。(文章]
  3. 李HT,李司法院,Lim H,李SH,月亮YJ,民众HJ, Ryu SE,胫骨W, Heo y:分子机制PD-1 /通过anti-PD-L1抗体atezolizumab和durvalumab PD-L1封锁。Sci众议员2017年7月17日,7 (1):5532。doi: 10.1038 / s41598 - 017 - 06002 - 8。(文章]
  4. Kyriakidis我Vasileiou E Rossig C, Roilides E,格罗尔啊,Tragiannidis答:侵入性真菌疾病患儿血液恶性肿瘤治疗的治疗目标细胞表面抗原:单克隆抗体、免疫抑制剂和汽车检查站t细胞疗法。J真菌(巴塞尔)。2021年3月5日,7 (3)。pii: jof7030186。doi: 10.3390 / jof7030186。(文章]
细节 2。程序性细胞死亡蛋白1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
抗体
通用函数
信号传感器活动
特定的功能
抑制细胞表面受体参与t细胞功能的调节免疫和宽容。在配体结合,抑制抗原特异性t细胞效应函数的方式……
基因名字
PDCD1
Uniprot ID
Q15116
Uniprot名字
程序性细胞死亡蛋白1
分子量
31646.635哒
引用
  1. Kyriakidis我Vasileiou E Rossig C, Roilides E,格罗尔啊,Tragiannidis答:侵入性真菌疾病患儿血液恶性肿瘤治疗的治疗目标细胞表面抗原:单克隆抗体、免疫抑制剂和汽车检查站t细胞疗法。J真菌(巴塞尔)。2021年3月5日,7 (3)。pii: jof7030186。doi: 10.3390 / jof7030186。(文章]

药物在2016年10月20日,在12月1日20:41 /更新2022 11:26里