Cabotegravir

识别

总结

Cabotegravir是一个暴露前预防hiv - 1整合酶抑制剂用于治疗和hiv - 1感染。

品牌名称

Apretude, Vocabria

通用名称

Cabotegravir

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB11751

背景

Cabotegravir或GSK1265744是一个规定的hiv - 1整合酶抑制剂与非核苷逆转录酶抑制剂,rilpivirine。^4,6,7早期cabotegravir研究显示口服生物利用度低于dolutegravir,⁴导致长期的发展代理每月cabotegravir肌内注射配方。^4,7

Cabotegravir获得FDA批准2021年1月21日结合rilpivirine治疗例病毒学抑制hiv - 1感染的个体。⁸虽然以前每月进行一次,这种组合产品获得FDA批准剂量每两个月2月1日,2022年¹¹和不需要口服引入期之前。⁷

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Cabotegravir (DB11751)

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重量

平均:405.358
单一同位素的:405.113626985

化学公式

C₁₉H₁₇F₂N₃O₅

同义词

• Cabotegravir

外部id

• 744年拉
• 葛兰素史克公司1265744
• 葛兰素史克公司744
• gsk - 1265744 a
• GSK1265744
• GSK1265744A
• GSK744
• GSK744拉
• GSK744圈
• s - 265744
• S / GSK1265744

药理学

指示

口服cabotegravir结合指示rilpivirine短期治疗的hiv - 1例病毒学抑制成年人没有治疗失败的历史评估cabotegravir耐受性或错过cabotegravir的注射剂量。⁶肌内延长释放cabotegravir结合rilpivirine表示为一个完整的方案治疗hiv - 1感染的成人和青少年12岁及以上至少35公斤替换当前抗逆转录病毒疗法在那些例病毒学抑制hiv - 1 RNA(< 50拷贝/毫升)与不稳定的抗逆转录病毒疗法治疗失败和没有已知或怀疑cabotegravir或rilpivirine阻力。⁷

的延长释放注射悬浮剂cabotegravir也表示sexually-acquired hiv - 1感染的预防(例如暴露前预防预科)高危成人和青少年至少35公斤。¹⁰

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)
• 感染人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)

相关的治疗

• 口服疗法

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Cabotegravir是HIV整合酶的抑制剂,它可以降低病毒复制。^6,7它有一个长时间的行动作为口服平板电脑是日常和肌注悬挂每月。^6,7病人应该被建议关于过敏的风险,肝毒性,和抑郁。^6,7

的作用机制

Cabotegravir结合HIV整合酶的活性部位,防止链转移的病毒基因组进入宿主基因组,以及防止病毒的复制。^6,7

目标	行动	生物
一个整合酶	抑制剂	人类免疫缺陷病毒1

吸收

口服cabotegravir T_马克斯3个小时,到达一个C_马克斯8.0µg /毫升,AUC 145µg * h /毫升。⁶肌内延长释放cabotegravir T_马克斯7天,到达一个C_马克斯8.0µg /毫升,AUC 1591µg * h /毫升。⁷

的体积分布

数据的体积分布cabotegravir不是现成的。^3,7,9

蛋白结合

Cabotegravir > 99.8%绑定在等离子体蛋白质,通常alubmin。^5,6

新陈代谢

Cabotegravir O-glucuronidated M1和M2代谢物,与67%的glucuronidation由UGT1A1 UGT1A9的33%。^1,2

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Cabotegravir
  • Cabotegravir M1代谢物
  • Cabotegravir M2代谢物

路线的消除

口服剂量放射性标记cabotegravir恢复58.5%的粪便和尿液中恢复26.8%。^1,2,6

半衰期

口头的平均半衰期cabotegravir 41小时。⁶肌肉内的平均半衰期延长释放cabotegravir是5.6 - -11.5周。⁷

间隙

数据的间隙cabotegravir不是现成的。^3,7,9间隙在狗0.34毫升/分钟/公斤,在猕猴身上0.32毫升/分钟/公斤。⁴

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

数据的毒性cabotegravir不是现成的。^6,7,9在过量时,病人应该有他们的生命体征监测,包括心电图监控QT间隔。^6,7治疗患者症状和亲密。^6,7cabotegravir高度蛋白结合的,透析预计不会删除大量的等离子体的药物。^6,7

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Acamprosate	的排泄Acamprosate结合Cabotegravir时可以减少。
无环鸟苷	阿昔洛韦的排泄时可以减少与Cabotegravir相结合。
阿德福伟	的排泄阿德福伟时可以减少与Cabotegravir相结合。
腺嘌呤	的新陈代谢时可以减少Cabotegravir结合腺嘌呤。
腺病毒7型疫苗	腺病毒7型疫苗的疗效时可以减少生活与Cabotegravir结合使用。
别嘌呤醇	别嘌呤醇的排泄时可以减少与Cabotegravir相结合。
Alprostadil	的排泄Alprostadil结合Cabotegravir时可以减少。
Aminohippuric酸	Aminohippuric酸的排泄时可以减少与Cabotegravir相结合。
阿米替林	的新陈代谢时可以减少Cabotegravir结合阿米替林。
炭疽疫苗	炭疽疫苗的疗效与Cabotegravir结合使用时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 每天都需要在同一时间。服用口服片每天都在同一时间。
• 带食物。一顿饭的口服药片。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Cabotegravir钠	3 l12pt535m	1051375-13-3	AEZBWGMXBKPGFP-KIUAEZIZSA-M

国际/其他品牌

Vocabria (ViiV医疗)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apretude	注射	200毫克/毫升	肌肉内的	欢悦医疗保健公司	2021-12-20	不适用
Vocabria	平板电脑	30毫克	口服	欢悦医疗城市	2020-09-21	不适用
Vocabria	注射	400毫克	肌肉内的	七世V医疗帐面价值	2021-02-08	不适用
Vocabria	平板电脑,涂膜	30毫克	口服	七世V医疗帐面价值	2021-02-08	不适用
Vocabria	平板电脑,涂膜	30毫克/ 1	口服	欢悦医疗保健公司	2021-01-21	不适用
Vocabria	注射	600毫克	肌肉内的	七世V医疗帐面价值	2021-02-08	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Cabenuva	Cabotegravir(200毫克/毫升)+Rilpivirine(300毫克/毫升)	设备;暂停,延长释放	肌肉内的	欢悦医疗保健公司	2021-01-21	不适用
Cabenuva	Cabotegravir(200毫克/毫升)+Rilpivirine(300毫克/毫升)	设备;暂停,延长释放	肌肉内的	欢悦医疗城市	2020-09-21	不适用
Cabenuva	Cabotegravir(200毫克/毫升)+Rilpivirine(300毫克/毫升)	设备;暂停,延长释放	肌肉内的	欢悦医疗保健公司	2021-01-21	不适用
Cabenuva	Cabotegravir(200毫克/毫升)+Rilpivirine(300毫克/毫升)	设备;暂停,延长释放	肌肉内的	欢悦医疗城市	2020-09-21	不适用

类别

ATC代码

J05AJ04——Cabotegravir

• J05AJ——整合酶抑制剂
• J05A——抗病毒药物直接作用
• J05——系统性使用抗病毒药物
• J - ANTIINFECTIVES系统使用

药物类别

• 抗艾滋病病毒代理
• 抗感染的药物
• 抗逆转录病毒药物
• Antiinfectives系统使用
• 抗病毒药物
• 系统使用抗病毒药物
• BCRP / ABCG2基质
• 直接作用抗病毒药物
• 酶抑制剂
• HIV整合酶抑制剂
• 人类免疫缺陷病毒整合酶抑制剂链转移
• 整合酶抑制剂
• OAT1 / SLC22A6抑制剂
• OAT3 / SLC22A8抑制剂
• 有机阴离子转运蛋白1抑制剂
• 22基板
• 哌嗪类
• 吡啶
• UGT1A1基质
• UGT1A9基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为pyridinecarboxylic酸和衍生品。这些化合物含有吡啶环轴承羧酸组或者导数。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

吡啶和衍生品

子课

Pyridinecarboxylic酸和衍生品

直接父

Pyridinecarboxylic酸和衍生品

选择父母

2-heteroaryl甲酰胺/氟苯/Hydroxypyridines/芳基氟化物/Vinylogous酰胺/Vinylogous酸/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/恶唑/内酰胺 /二羧酸酰胺/环酮/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/Organofluorides/Organonitrogen化合物

8展示更多

基

2-heteroaryl甲酰胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/甲酰胺组/羧酸衍生物/环酮/氟苯 /Halobenzene/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydroxypyridine/内酰胺/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Oxacycle/Oxazolidine/吡啶羧酸或衍生品/二羧酸酰胺/三级羧酸酰胺/Vinylogous酸/Vinylogous酰胺

显示20多

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

HMH0132Z1Q

化学文摘号

1051375-10-0

InChI关键

WCWSTNLSLKSJPK-LKFCYVNXSA-N

InChI

InChI = 1 s / C19H17F2N3O5 c1-9-8-29-14-7-23-6-12 (16 (25) 17 (26) 15 (23) 19 (28) 24 (9) 14) 18 (27) 22-5-10-2-3-11 (20) 42 (10) 21 / h2-4, 6, 9日,14日,26日H, 5, 7-8H2, 1 h3 (27) H, 22日/ t9 -, 14 + / mo / s1

国际命名

6 (3 r, s) - n - [(2, 4-difluorophenyl)甲基]10-hydroxy-6-methyl-8 11-dioxo-4-oxa-1, 7-diazatricyclo [7.4.0.0 ^ {3、7}] trideca-9, 12-diene-12-carboxamide

微笑

[H] [C@@] 12 cn3c = C (C (= O) NCC4 = C (F) C = C (F) C = C4) C (= O) C (O) = C3C (= O) N1 [C@@H] (C)二氧化碳

引用

一般引用

1. Bowers GD,选一个、瑞茜·乔丹Tabolt G,苔藓L, Piscitelli年代,黄齐P,瓦格纳D,福特SL,古尔德EP,潘R,卢Y,马戈利斯哒,Spreen WR:性格和新陈代谢cabotegravir:比较不同物种之间的生物转化和排泄和人类政府的路线。46 Xenobiotica。2016; (2): 147 - 62。doi: 10.3109 / 00498254.2015.1060372。Epub 2015 7月1。(文章]
2. 帕特尔M, Eberl HC,狼,皮埃尔•E Polli JW, Zamek-Gliszczynski MJ:机械人类Cabotegravir-Glucuronide性格的基础。J Exp其他杂志》2019年8月,370 (2):269 - 277。doi: 10.1124 / jpet.119.258384。Epub 2019年6月7日。(文章]
3. Spreen W, Min年代,福特SL,陈年代,卢Y,博马米,圣克莱尔M, Piscitelli年代,藤原T:药物动力学,安全,和GSK1265744单一治疗抗病毒活性,HIV整合酶抑制剂链转移。艾滋病病毒试验。2013;9月- 10月14日(5):192 - 203。doi: 10.1310 / hct1405 - 192。(文章]
4. 约翰英航,Kawasuji T,韦瑟詹台师T, Temelkoff DP,吉田H,秋山T, Taoda Y,井H, Kiyama R,富士,Tanimoto N,杰弗里·J福斯特SA Yoshinaga T,塞其T,小林M,佐藤,约翰逊MN,加维EP,藤原T:[氨基甲酰吡啶酮hiv - 1整合酶抑制剂3。手性的非对映的方法nonracemic三环环系统和发现dolutegravir (S / GSK1349572)和(S / GSK1265744)。J地中海化学。2013年7月25日,56 (14):5901 - 16。doi: 10.1021 / jm400645w。Epub 2013年7月11日。(文章]
5. Shaik JSB,福特SL,卢Y, Z,问题KK, Tenorio AR, Trezza C, Spreen WR, Patel P:第一阶段研究的药物动力学和安全评估Cabotegravir肝损伤患者和健康的匹配控制。药物开发中国新药杂志。2019年7月,8 (5):664 - 673。doi: 10.1002 / cpdd.655。Epub 2019年2月27日。(文章]
6. FDA批准的药物产品:Vocabria (Cabotegravir)口服片剂链接]
7. FDA批准的药物产品:Cabenuva (Cabotegravir和Rilpivirine)肌内延长释放悬架(链接]
8. FDA新闻稿:FDA批准延长释放,注射药物疗法为成人携带艾滋病毒(链接]
9. 开曼群岛化学:Cabotegravir MSDS (链接]
10. FDA批准的药物产品:Apretude (cabotegravir)暂停延长释放肌内注射(链接]
11. BioSpace新闻:欢悦医疗宣布美国FDA批准Cabenuva (cabotegravir rilpivirine)每两个月,扩大第一个也是唯一一个完整的标签长效艾滋病毒治疗(链接]

外部链接

PubChem化合物

54713659

PubChem物质

347828108

ChemSpider

30829503

BindingDB

50492496

RxNav

2475077

ChEBI

172944年

ChEMBL

CHEMBL2403238

锌

ZINC000096927633

维基百科

Cabotegravir

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	没有招聘	预防	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	招聘	预防	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/STI	1
4	招聘	预防	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	招聘	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	2
3	积极不招聘	预防	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
3	积极不招聘	治疗	II型糖原存储疾病/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
3	积极不招聘	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	3
3	没有招聘	预防	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
3	没有招聘	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/感染人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)/儿科感染人类免疫缺陷病毒	1
3	没有招聘	治疗	感染人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	肌肉内的	200毫克/毫升
设备;暂停,延长释放	肌肉内的
注射	肌肉内的	400毫克
注射	肌肉内的	600毫克
注入,暂停	肌肉内的	400毫克
注入,暂停	肌肉内的	600毫克
平板电脑	口服	30毫克
平板电脑,涂膜	口服	30毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	30毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7125879	没有	2006-10-24	2022-08-09
US6838464	没有	2005-01-04	2021-02-26
US8080551	没有	2011-12-20	2023-04-11
US8410103	没有	2013-04-02	2026-04-28
US10927129	没有	2021-02-23	2026-04-28
US11224597	没有	2011-09-15	2031-09-15
US11389447	没有	2007-06-30	2027-06-30

属性

状态

液体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
logP	1.04	Chemaxon
pKa最强(酸性)	10.04	Chemaxon
pKa最强(基本)	-0.7	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	99.182	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	97.9米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	38.113	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2016年10月20日20:45在12月01 /更新,2022 23:18