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Tremelimumab

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Tremelimumab是一种抗ctla -4抗体，用于与durvalumab联合治疗不可切除的肝细胞癌。

品牌名称
Imjudo
通用名称
Tremelimumab
beplay体育安全吗药物库登录号
DB11771
背景

Tremelimumab，以前称为ticilimumab，是一种针对细胞毒性t淋巴细胞相关抗原4 (CTLA-4)的完全人IgG2单克隆抗体。CTLA-4是一种在活化T细胞上表达的细胞表面受体，作为T细胞的负调控因子。2通过与CTLA-4结合，tremelimumab增强T细胞介导的肿瘤杀伤并降低肿瘤生长。2，8由于CTLA-4是一种免疫检查点，在调节T细胞介导的免疫反应中起着至关重要的作用，tremelimumab被认为是一种免疫检查点抑制剂，是一种新兴的癌症免疫治疗药物类别。1

Tremelimumab于2022年10月首次被FDA批准用于联合治疗durvalumab用于治疗肝细胞癌。8其他癌症，如结肠癌、胰腺癌、非小细胞肺癌(NSCLC)和恶性黑色素瘤也在研究中。2，3.

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质化学式
C6500H9974N1726O2026年代52
平均体重
149000.0 Da(近似)
序列
>Tremelimumab重链qvqlvesgggvvqpgrslrlscaasgftfssygmhwvrqapgkgllewvaviwydgsnkyy adsvkgrftisrdnskntlylqmnslraedtavyycardprgatlyyyyygmdvwgwgqggdvwggggggggggggggvvssastkgpgpsvsvffplapcsrstsestaalgclvkdyfpepvtswnsgaltsgvhtfpa vlqssglyslssvvtvpssnfgtqtytcnvdhkpsntkvdkverkccvecppcpappva gpsvflfssnfgtqtytcnvdhkpsntkvdkverkccvecppcpappva gpsvflfssnfgtqtytqffnwyvdgvvhnaktkpreeqkckvsnkglpapiektisktkqqprepqvytlppsre emtknqvsltclvsdgggfypsdiavewesngqpennykttscsvmhealhnhytqkslslsqqqgngnvfscsvmvrqapggglwvvgliektisktkqqprepqvytlppssr wqqgnvfscsvmhealhnhytqkslslsqqqqgnvvsdsdsfflyskltvdkkwqqqgnvvsltttppmscsvmhealhnhytqkslslssqqqqgngnvfsvsvhwvrvsdggllevvwwssqqqgnvvsltttppmscsvmhealhnhytqkslslssqqqqgnvvgliektisktvvdvshedpevqfnwyvdgvvhnkccvecppcpappva
Tremelimumab轻链DIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCRASQSINSYLDWYQQKPGKAPKLLIYAASSLQSGVPS rfsgsgtdftltisslqpedfatyycqqyystpftfgpgtkveikrtvaapsvfifpp sdeqlksgtasvvcllnnfypreakvqwkvdnalqsgnsqesvteqdskdstyslslt LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
引用:
  1. KEGG药物:Tremelimumab [链接］
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同义词
  • Ticilimumab
  • Tremelimumab
外部id
  • CP 675206
  • cp - 675
  • cp - 675206
  • cp - 675206

药理学

指示

Tremelimumab可用于治疗成年不可切除肝细胞癌患者durvalumab．8它也被证明与durvalumab和铂基化疗联合用于无致敏性表皮生长因子受体(EGFR)突变或间变淋巴瘤激酶(ALK)基因组肿瘤异常的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。10

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

Tremelimumab是一种细胞毒性药物，可抑制肿瘤生长。8它结合到它的目标，人CTLA-4，具有高选择性2亚纳摩尔亲和力。1Tremelimumab以剂量依赖的方式引起IL-2产生的增加体外使用来自健康志愿者和癌症患者的外周血单个核细胞(pbmc)进行血液刺激试验，表明tremelimumab刺激T细胞介导的细胞毒性。Tremelimumab还增加了效应T细胞的增殖。1

在体外，没有证据表明tremelimumab或药物结合Fc受体诱导非特异性细胞因子释放。6，7

作用机制

T细胞活化受几个过程的影响。在T细胞上表达的T细胞受体(TCR)与抗原提呈细胞(APC)上表达的主要组织相容性复合体(MHC)处理并呈现的同源抗原结合。5这种相互作用产生TCR信号来激活T细胞。除了TCR信号外，T细胞的最佳激活还需要一个共刺激信号，当apc表面表达的CD80和CD86与T细胞上表达的受体结合时产生。1CD80和CD86也统称为B7分子。4作为对这些信号的响应，活化的T细胞可以进一步分化为具有特殊功能的特定T细胞亚型。5

免疫检查点是控制T细胞激活和反应的强度和持续时间的蛋白质。CD28和CTLA-4是在CD4上表达的同源受体+和CD8+T细胞表面。4这些免疫检查点对T细胞活性具有相反的调节功能:CD28是T细胞活性的正向调节因子，而CTLA-4是抑制T细胞激活和增殖以及IL-2基因转录的负向调节因子。1，7B7分子作为这两种受体的配体，4CD28和CTLA-4表达和信号转导之间的平衡影响T细胞活化程度。在癌症免疫治疗中，CTLA-4已被研究为一种治疗靶点，因为阻断这种受体可以增强肿瘤特异性T细胞的激活，使它们对肿瘤细胞发挥细胞毒性作用。1

Tremelimumab是一种针对CTLA-4的抗体。通过与CTLA-4结合，tremelimumab阻断CTLA-4与其配体CD80和CD86的相互作用，限制其对T细胞激活的负面调节作用。抑制CTLA-4导致肿瘤中T细胞增殖增加，并促进T细胞介导的细胞毒性。8

目标 行动 生物
一个细胞毒性t淋巴细胞蛋白4
抑制剂
抗体
 人类
吸收

在实体肿瘤患者中，接受tremelimumab剂量为1mg /kg、3mg /kg和10mg /kg(批准推荐剂量的1- 10倍)，每四周一次，共四次，tremelimumab的AUC成比例增加，并在大约12周时达到稳定状态。8

配送量

tremelimumab对中心(V1)和外周(V2)分布体积的几何平均值(%变异系数[CV%])分别为3.45(24%)和2.66 (34%)L。8

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

tremelimumab单次给药后的几何平均(CV%)终末半衰期为16.9天(19%)，稳态期间为18.2天(19%)。8

间隙

tremelimumab单次给药后的几何平均清除率(CV%)为0.286 L/天(32%)，稳态期间为0.263 L/天(32%)。8

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

关于tremelimumab的急性毒性和过量的信息有限。非人类灵长类动物的最大耐受剂量为100 mg/kg。9

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abciximab 当Abciximab联合Tremelimumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab 当Adalimumab与Tremelimumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab 当Tremelimumab与Aducanumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗 当Alemtuzumab与Tremelimumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab 当Alirocumab联合Tremelimumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab 当Tremelimumab联合Amivantamab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab 当Tremelimumab联合Anifrolumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab 当Tremelimumab联合Ansuvimab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽病毒免疫球蛋白人类 炭疽免疫球蛋白联合Tremelimumab可增加不良反应的风险或严重程度。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马) 当抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)联合Tremelimumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Imjudo 注入,解决方案 300毫克/ 15毫升 静脉注射 阿斯利康制药有限公司 2022-10-21 不适用 美国国旗
Imjudo 注入,解决方案 25毫克/ 1.25毫升 静脉注射 阿斯利康制药有限公司 2022-10-21 不适用 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸，多肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
QEN1X95CIX
化学文摘号
745013-59-6

参考文献

一般引用
  1. Tarhini AA: Tremelimumab:迄今为止在实体瘤中的发展综述。免疫治疗。2013 3月5日(3):215-29。doi: 10.2217 / imt.13.9。［文章］
  2. 作者未指明:Tremelimumab。药物研究，2010;10(2):123-32。doi: 10.2165 / 11584530-000000000-00000。［文章］
  3. Arru C, De Miglio MR, Cossu A, Muroni MR, Carru C, Zinellu A, Paliogiannis P: Durvalumab + Tremelimumab治疗实体瘤:系统综述。2021年7月;38(7):3674-3693。doi: 10.1007 / s12325 - 021 - 01796 - 6。Epub 2021 6月8日。［文章］
  4. 罗珊拉文，韩立德，桑松DM: CTLA-4在免疫治疗中的移动靶点。《血》2018年1月4日;131(1):58-67。doi: 10.1182 / - 2017 - 06 - 741033血。Epub 2017 11月8日。［文章］
  5. Hwang JR, Byeon Y, Kim D, Park SG: T细胞受体介导的T细胞激活和发育信号通路的最新见解。Exp Mol Med 2020 May;52(5):750-761。doi: 10.1038 / s12276 - 020 - 0435 - 8。Epub 2020 5月21日。［文章］
  6. 抗ctla -4抗体tremelimumab的临床进展。科学通报。2010年10月;37(5):450-4。doi: 10.1053 / j.seminoncol.2010.09.010。［文章］
  7. Ribas A, Hanson DC, Noe DA, Millham R, Guyot DJ, Bernstein SH, Canniff PC, Sharma A, Gomez-Navarro J: Tremelimumab (CP-675,206)，一种用于癌症患者的细胞毒性T淋巴细胞相关抗原4阻断单克隆抗体的临床开发。肿瘤专家。2007 7月;12(7):873-83。doi: 10.1634 / theoncologist.12 - 7 - 873。［文章］
  8. FDA批准药品:IMJUDO (tremelimumab-actl)注射液，静脉注射[链接］
  9. 辉瑞:Tremelimumab MSDS [链接］
  10. FDA批准药品:IMJUDO (tremelimumab-actl)注射液，静脉注射(2022年11月)[链接］
PubChem物质
347911239
RxNav
2619313
维基百科
Tremelimumab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3. 主动不招聘 治疗 晚期实体性恶性肿瘤 1
3. 主动不招聘 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 3.
3. 主动不招聘 治疗 小细胞肺癌(SCLC) 1
3. 主动不招聘 治疗 小细胞肺癌，广泛的疾病 1
3. 主动不招聘 治疗 移行细胞癌 1
3. 完成 治疗 黑素瘤 1
3. 完成 治疗 复发或转移性pd - l1阳性或阴性头颈部鳞状细胞癌(SCCHN) 1
3. 完成 治疗 头颈部鳞状细胞癌 1
3. 尚未招聘 治疗 肝细胞癌 1
3. 招聘 治疗 肝细胞癌 2

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射 25毫克/ 1.25毫升
注入,解决方案 静脉注射 300毫克/ 15毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
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细节 1.细胞毒性t淋巴细胞蛋白4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
抗体
通用函数
不可用
特定的功能
抑制受体作为t细胞反应的主要负调控因子。CTLA4对其天然B7家族配体CD80和CD86的亲和性明显强于t。
基因名字
CTLA4
Uniprot ID
P16410
Uniprot名字
细胞毒性t淋巴细胞蛋白4
分子量
24655.63哒
参考文献
  1. Ribas A, Hanson DC, Noe DA, Millham R, Guyot DJ, Bernstein SH, Canniff PC, Sharma A, Gomez-Navarro J: Tremelimumab (CP-675,206)，一种用于癌症患者的细胞毒性T淋巴细胞相关抗原4阻断单克隆抗体的临床开发。肿瘤专家。2007 7月;12(7):873-83。doi: 10.1634 / theoncologist.12 - 7 - 873。［文章］
  2. Kyriakidis I, Vasileiou E, Rossig C, Roilides E, Groll AH, Tragiannidis A:用靶向细胞表面抗原的疗法治疗儿童血液系统恶性肿瘤中的侵袭性真菌疾病:单克隆抗体，免疫检查点抑制剂和CAR - t细胞疗法。J真菌(巴塞尔)。2021年3月5日;7(3)。pii: jof7030186。doi: 10.3390 / jof7030186。［文章］
  3. FDA批准药品:IMJUDO (tremelimumab-actl)注射液，静脉注射[链接］

创建于2016年10月20日20:46 /更新于2022年12月1日11:27