Bictegravir

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总结

Bictegravir是一种用于治疗HIV感染的整合酶抑制剂。

品牌名称

Biktarvy

通用名称

Bictegravir

beplay体育安全吗药物库登录号

DB11799

背景

Bictegravir是最近批准的一种研究药物，已用于研究HIV-1和HIV-2感染治疗的试验。它已被批准与其他两种抗逆转录病毒药物联合用于HIV-1单药治疗。⁷

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:449.386
单一同位素的:449.119855181
化学公式: C₂₁H₁₈F_3.N_3.O₅

同义词

Bictegravir

外部id

gs - 9883
gs - 9883 - 01

药理学

指示

Bictegravir用于治疗先前未接受抗逆转录病毒治疗的HIV-1感染患者。此外，Bictegravir适用于接受常规抗逆转录病毒疗法至少3个月病毒学抑制(HIV-1 RNA <50 c/mL)的HIV-1感染患者，且无治疗失败史，且无已知与药物个别成分耐药相关的因素。它与替诺福韦和恩曲他滨联合使用。^3.，4，8

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Bictegravir是一种HIV-1整合酶链转移抑制剂(INSTI)。Bictegravir (BIC)抑制HIV-1病毒复制进入人类基因组。它可以每天服用一次，无需额外的剂量^{2，3.，4，5}．Bictegravir (BIC)抑制病毒DNA链转移到宿主基因组，从而防止HIV-1复制⁵．

作用机制

这种单剂量药物抑制病毒DNA链转移到人类基因组，防止HIV-1病毒复制和繁殖²．

在体外，bictegravir已显示出对HIV-2和各种亚型HIV-1的强大抗病毒活性。与泰诺福韦、恩曲他滨和达若那韦等其他抗逆转录病毒药物联合使用时显示出协同效应。美国批准的第一种药物(商品名:Biktarvy)的三个组成部分如下:

Bictegravir:整合酶链转移抑制剂;INSTI)是一种HIV-1编码酶，是病毒复制所必需的。抑制整合酶可以阻止HIV-1整合到宿主DNA中，阻止HIV-1原病毒的转化和病毒的进展^标签．

恩曲他滨:FTC，被细胞酶磷酸化形成恩曲他滨5’-三磷酸。恩曲他滨在细胞内磷酸化形成恩曲他滨5’-三磷酸。这种代谢物通过与底物脱氧胞苷5’-三磷酸相竞争和将自身结合到病毒DNA中防止DNA链伸长来抑制人类免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶的活性^标签．

替诺福韦Alafenamide: TAF是替诺福韦(2′-脱氧腺苷单磷酸类似物)的磷酰酯前药。血浆暴露于TAF导致泄漏到细胞，然后TAF在细胞内被组织蛋白酶水解转化为替诺福韦。替诺福韦随后被细胞激酶磷酸化为代谢物替诺福韦二磷酸，这是药物的活性形式。替诺福韦二磷酸通过HIV逆转录酶结合到病毒DNA中，从而抑制HIV-1复制，导致DNA链终止。替诺福韦二磷酸也微弱地抑制哺乳动物DNA聚合酶^标签．

目标	行动	生物
一个逆转录酶/ RNaseH	拮抗剂	人类免疫缺陷病毒1型
一个整合酶	拮抗剂	人类免疫缺陷病毒1型

吸收

双替格拉韦在体内被迅速吸收。达峰时间= 2.0 - -4.0 h^3.

配送量

0.2升/公斤²

蛋白结合

> 99%与人血浆结合血与血浆比:0.64²

新陈代谢

在一项为期10天的剂量范围研究中，先前未使用比替格拉韦治疗的成人每日1次单药治疗(5mg至100mg)， BIC的中位半衰期为15.9 h - 20.9 h^3.．比替格拉韦在肝脏和肾脏中代谢。CYP3A4和UGT1A是参与比替格拉韦代谢的主要酶。肾肌酐清除率<30 mL/min和有肝脏疾病的患者不建议使用比替格雷韦^标签．

淘汰路线

BIC主要通过UGT1A1葡萄糖醛酸化作用和CYP3A4氧化作用消除²．beplayapp约1%的双替格拉韦剂量随尿液排出，没有变化^2，3.．

半衰期

半衰期为17.3小时。⁶

间隙

双替格拉韦主要由肾脏排出。肾清除率<30的患者不应服用比昔韦^标签

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

有肾脏疾病且肌酐清除率<30 mL/min的患者不宜服用比替格雷韦^标签．肝病患者不宜服用双替格拉韦。

最常见的不良反应包括腹泻、恶心和头痛^标签．

乳酸性酸中毒/伴有脂肪变性的严重肝肿大:出现症状/实验室检查结果提示乳酸性酸中毒或肝毒性的患者停止治疗。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	比替格拉韦与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abemaciclib	阿贝麦昔利与比替格拉韦联用可降低其排泄。
无环鸟苷	阿昔洛韦与比替格拉韦合用可减少阿昔洛韦的排泄。
腺嘌呤	比齐格拉韦与腺嘌呤联用可降低代谢。
7型腺病毒活疫苗	7型腺病毒活疫苗与比替格拉韦联合使用可降低治疗效果。
胺碘酮	双替格拉韦与胺碘酮联用可降低代谢。
阿米替林	比替韦与阿米替林联用可降低代谢。
Amprenavir	比特格拉韦与安普利那韦联用可降低代谢。
炭疽疫苗	炭疽疫苗与比替格拉韦合用可降低疗效。
Apalutamide	比特格拉韦与阿帕鲁胺联用可促进代谢。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

避免圣约翰草。
每天同一时间服用。
与抗酸剂分开服用。在服用含铝或镁的抗酸剂前至少2小时或服用后6小时服用双替格雷韦。
随食物服用。服用含铁或含钙产品时，应与食物一起服用。
带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Bictegravir钠	4 l5mp1y7w7	1807988-02-8	WJNFBIVCQMPPJC-FQYDJHLKSA-M

混合的产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Biktarvy	Bictegravir钠(30毫克/ 1)+Emtricitabine(120毫克/ 1)+替诺福韦阿拉酰胺富马酸酯(15毫克/ 1)	平板电脑	口服	吉利德科学公司	2021-10-07	不适用
Biktarvy	Bictegravir钠(50毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1)+替诺福韦阿拉酰胺富马酸酯(25毫克/ 1)	平板电脑	口服	吉利德科学公司	2018-02-07	不适用
Biktarvy	Bictegravir钠(50毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦阿拉酰胺富马酸酯(25毫克)	片剂，覆膜	口服	吉利德科学爱尔兰	2021-06-01	不适用
BIKTARVY	Bictegravir(50毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide(25毫克)	平板电脑,涂	口服	บริษัทดีซีเอชออริกา(ประเทศไทย)จำกัด	2020-01-02	不适用
Biktarvy	Bictegravir钠(50毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦阿拉酰胺富马酸酯(25毫克)	片剂，覆膜	口服	吉利德科学爱尔兰	2020-12-15	不适用
Biktarvy	Bictegravir钠(50毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦阿拉酰胺富马酸酯(25毫克)	平板电脑	口服	吉利德科学公司	2018-08-08	不适用
Biktarvy	Bictegravir钠(50毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1)+替诺福韦阿拉酰胺富马酸酯(25毫克/ 1)	平板电脑	口服	REMEDYREPACK INC .)	2021-04-28	不适用
Biktarvy	Bictegravir钠(50毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦阿拉酰胺富马酸酯(25毫克)	片剂，覆膜	口服	吉利德科学爱尔兰	2021-06-01	不适用
Biktarvy	Bictegravir钠(50毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦阿拉酰胺富马酸酯(25毫克)	片剂，覆膜	口服	吉利德科学爱尔兰	2020-12-15	不适用
Biktarvy	Bictegravir钠(50毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1)+替诺福韦阿拉酰胺富马酸酯(25毫克/ 1)	平板电脑	口服	A-S用药解决方案	2018-02-07	不适用

类别

ATC代码

恩曲他滨，替诺福韦阿拉酰胺和比替格拉韦

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物，称为吡啶羧酸及其衍生物。这些化合物含有含羧酸基团的吡啶环或其衍生物。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 吡啶及其衍生物
子课: 吡啶羧酸及其衍生物
直接父: 吡啶羧酸及其衍生物
选择父母: 2-heteroaryl甲酰胺/1, 3-oxazepines/Hydroxypyridines/氟苯/1, 3-oxazinanes/芳基氟化物/Vinylogous酰胺/Vinylogous酸/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物

展示9
基: 1, 3-oxazinane/2-heteroaryl甲酰胺/芳香族杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/甲酰胺组/羧酸的衍生物/环酮

展示22个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人体免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII: 8 gb79loj07
化学文摘号: 1611493-60-7
InChI关键: SOLUWJRYJLAZCX-LYOVBCGYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H18F3N3O5 c22-9-3-14(23) 12(15(24) 4 - 9日)6-25-20 (30)6-25-20 (10-1-2-11 (5 - 10)32-16)21 (31)17 (26)19 (29)18 (13)28 / h3-4, 7 - 11, 16日,29日H, 1 - 2, 5 - 6, 8 h2 (H 25 30) / t10 - 11 + 16 + / mo / s1
国际命名: 11 r, 13 (1 s, r) 5-hydroxy-3, 6-dioxo-N -[(2、4、6-trifluorophenyl)甲基]12-oxa-2, 9-diazatetracyclo [11.2.1.0 ^ {2, 11} 0 ^ {4 9}] hexadeca-4, 7-diene-7-carboxamide
微笑: OC1 = C2N (C [C@H] 3 O [C@@H] 4 cc (C@@H) (C4) N3C2 = O) C = C (C (= O) NCC2 = C (F) C = C (F) C = C2F) C1 = O

参考文献

一般引用

Chase SP, Freimanis AK:腹部超声。俄亥俄州医学杂志1971年10月;67(10):901-6。［文章］
比替格拉韦10天单药治疗hiv -1感染成人的抗病毒活性、安全性和药代动力学[链接］
BICTEGRAVIR [链接］
Fda批准biktarvy [链接］
比齐格拉韦钠[链接］
FDA批准药品:口服BIKTARVY (bictegravir, emtricitabine，和tenofovir alafenamide)片剂[链接］
FDA批准药品:BIKTARVY (bictegravir, emtricitabine和tenofovir alafenamide)片剂，口服(2022年10月)[链接］
EMA批准药品:Biktarvy (bictegravir, emtricitabine, tenofovir alafenamide)口服片[链接］

外部链接

PubChem化合物: 90311989
PubChem物质: 347828148
ChemSpider: 44208822
BindingDB: 330048
RxNav: 1999660
ChEBI: 172943
ChEMBL: CHEMBL3989866
PDBe配体: KLQ
维基百科: Bictegravir

PDB项

6 puw/6读写存储器/6两/7 ouh

FDA的标签

下载 (720 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染	1
4	主动不招聘	治疗	人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染/乙型病毒性肝炎	1
4	完成	基础科学	艺术/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
4	完成	预防	艾滋病毒、预防	1
4	完成	预防	性传播疾病	1
4	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
4	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染	3.
4	尚未招聘	基础科学	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/肥胖	1
4	尚未招聘	卫生服务研究	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
4	尚未招聘	治疗	hiv感染肾移植患者	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
平板电脑,涂	口服
片剂，覆膜	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US6642245	是的	2003-11-04	2021-05-04
US6703396	是的	2004-03-09	2021-09-09
US9296769	是的	2016-03-29	2033-02-15
US7803788	没有	2010-09-28	2022-02-02
US8754065	是的	2014-06-17	2033-02-15
US7390791	是的	2008-06-24	2025-10-17
US9216996	没有	2015-12-22	2033-12-19
US9708342	没有	2017-07-18	2035-06-19
US9732092	没有	2017-08-15	2033-12-19
US10385067	没有	2019-08-20	2035-06-19
US10548846	没有	2020-02-04	2036-11-08

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
沸点(℃)	682.5±55.0°C, 760 mmHg	(L1221)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0537毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.28	ALOGPS
logP	1.36	Chemaxon
日志	-3.9	ALOGPS
pKa(最强酸性)	9.81	Chemaxon
pKa(最强基础)	-0.3	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	6	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	99.18²	Chemaxon
可旋转键数	3.	Chemaxon
折射性	105.44米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	41.14^3.	Chemaxon
环数	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

细节 1.逆转录酶/ RNaseH

种类: 蛋白质
生物: 人类免疫缺陷病毒1型
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: Rna-dna杂交核糖核酸酶活性
特定的功能: 不可用
基因名字: 波尔
Uniprot ID: Q72547
Uniprot名字: 逆转录酶/ RNaseH
分子量: 65223.615哒

细节 2.整合酶

种类: 蛋白质
生物: 人类免疫缺陷病毒1型
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 不可用
基因名字: 波尔
Uniprot ID: Q7ZJM1
Uniprot名字: 整合酶
分子量: 32226.645哒

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

细节 2.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…
基因名字: UGT1A1
Uniprot ID: P22309
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量: 59590.91哒

细节 3.POU结构域，2类转录因子2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 转录激活子活性，rna聚合酶ii核心启动子近端区序列特异性结合
特定的功能: 特异性结合八聚体基序(5'-ATTTGCAT-3')的转录因子。除激活免疫球蛋白基因表达外，还可调节许多组织的转录。调节…
基因名字: POU2F2
Uniprot ID: P09086
Uniprot名字: POU结构域，2类转录因子2
分子量: 51208.51哒

细节 4.多药毒素挤压蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 单价阳离子:质子反转运蛋白活性
特定的功能: 四乙胺(TEA)、1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)、西咪替丁、n -甲基烟酰胺(NMN)、二甲双胍、肌酐、胍、普鲁卡因酰胺、托泊替康、雌酮磺脂的溶质转运体……
基因名字: SLC47A1
Uniprot ID: Q96FL8
Uniprot名字: 多药毒素挤压蛋白1
分子量: 61921.585哒

参考文献

Biktarvy FDA标签[文件］

药物创建于2016年10月20日20:49 /更新于2022年12月06日13:40

Bictegravir

识别

Bictegravir的结构(DB11799)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

酶

参考文献