识别
- 总结
-
Tivozanib是一种激酶抑制剂，用于治疗先前系统治疗失败或经历复发性疾病的成年肾细胞癌(RCC)患者。
- 品牌名称
-
Fotivda
- 通用名称
- Tivozanib
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB11800
- 背景
-
肾细胞癌(RCC)占癌症病例的3%2是成年人最常见的10种癌症之一。平均诊断年龄在65岁至74岁之间。10Tivozanib，也被称为FOTIVDA，是一种激酶抑制剂，用于治疗既往系统治疗失败后复发或难治性晚期肾细胞癌(RCC)的成人患者。它于2021年3月10日被FDA批准。由Aveo Oncology上市的tivozanib是一种很有前途的治疗方法，适用于其他治疗方法未成功治疗的RCC患者。9
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:454.863
单一同位素的:454.104397445 - 化学公式
- C22H19ClN4O5
- 同义词
-
- Tivozanib
- 外部id
-
- AV 951
- av - 951
- AV951
- 杀- 8951
- KRN 951
- krn - 951
药理学
- 指示
-
Tivozanib在美国被批准用于已接受两种或两种以上全身治疗的复发或难治性肾细胞癌成人患者的治疗。9在英国和其他国家，它被认为是晚期肾细胞癌(RCC)和VEGFR和mTOR通路inhibitor-naïve患者的一线治疗，这些患者在先前的晚期疾病细胞因子治疗后病情进展。8
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
Tivozanib抑制生长因子受体，治疗肾细胞癌。在小鼠和大鼠中，tivozanib抑制肿瘤血管生成、肿瘤生长和血管通透性。9在临床试验中，Tivozanib被证明经常导致高血压;在开始治疗前必须控制高血压。在一项tivozanib心脏安全性研究中报道了心脏QT间期延长，但临床认为该反应不严重。8在临床研究中，血清可溶性VEGFR2 (sVEGFR2)水平随着时间的推移而降低，而这种影响随着tivozanib的暴露而增加，sVEGFR2可能作为VEGFR抑制的药效学标志。13
- 作用机制
-
VHL突变- hif上调- vegf转录是参与肾细胞癌生长的主要途径。血管内皮生长因子受体(VEGFR受体)是酪氨酸激酶抑制剂的重要靶点，酪氨酸激酶抑制剂可以阻止肿瘤的生长。7Tivozanib是一种酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2和VEGFR-3的磷酸化发挥作用，并抑制其他激酶如c-kit和血小板衍生生长因子β (PDGFR β)。上述作用抑制肿瘤生长和进展，治疗肾细胞癌。7，9
目标 行动 生物 一个血管内皮生长因子受体1 抑制剂人类 一个血管内皮生长因子受体2 抑制剂人类 一个血管内皮生长因子受体3 抑制剂人类 一个肥大/干细胞生长因子受体试剂盒 抑制剂人类 一个血小板衍生生长因子受体 抑制剂人类 U受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3 抑制剂人类 U血小板衍生生长因子受体 抑制剂人类 U蛋白质酪氨酸激酶 不可用 人类 U他们的受体 不可用 人类 U成纤维细胞生长因子受体1 抑制剂人类 U肝细胞生长因子受体 抑制剂人类 - 吸收
-
替沃扎尼的中位Tmax为10小时，但也可在3 - 24小时之间。98名健康受试者的药代动力学研究显示，放射性标记的替伏沙尼的Cmax和AUC分别为12.1±5.67 ng/mL和1084±417.0 ng·h/mL。3.稳定状态的替沃扎尼浓度是正常剂量的6-7倍。13
- 配送量
-
替沃扎尼的表观分布容积(V/F)为123 L。9
- 蛋白结合
-
体外实验中，替沃扎尼的蛋白结合主要与白蛋白结合，结合率≥99%。9
- 新陈代谢
-
Tivozanib主要由CYP3A4代谢。4，8健康志愿者口服放射性标记1.34 mg剂量的tivozanib后，血清中检测到的放射性药物中90%为不变的tivozanib。9
- 淘汰路线
-
替沃扎尼主要通过粪便排出。健康志愿者口服放射性标记1.34 mg剂量的tivozanib后，79%的给药剂量存在于粪便中(26%不变)，12%仅作为代谢物存在于尿液中。3.，9
- 半衰期
-
根据处方信息，tivozanib的半衰期约为111小时。beplayapp9临床研究资料显示，半衰期为4-5天。3.，13
- 间隙
-
替沃扎尼的表观清除率(CL/F)约为0.75 L/h。9
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。 - 毒性
-
文献中没有tivozanib的LD50信息，但欧洲药品管理局(EMA)评估报告显示小鼠口服最大耐受剂量(MTD)为524 mg/kg;剂量≥750 mg/kg可导致严重和致命的影响。大鼠口服MTD为276 mg/kg;当剂量≥369 mg/kg时，出现严重影响和死亡。12
在tivozanib单药治疗研究中，两名患者服用过量的tivozanib。一名有高血压病史的志愿者在一天内服用3次1340微克tivozanib(总计4020微克)后，出现了严重的无法控制的高血压，导致死亡。另一名患者在一天内服用了两剂1340微克的tivozanib(总计2680微克)，没有出现不良反应。在开始服用替伏扎尼前要小心控制血压;治疗期间定期监测血压。在确认或怀疑过量的情况下，停用替沃扎尼，密切监测患者，并在必要时提供支持性治疗。目前还没有过量服用蒂沃扎尼的解药。8
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abemaciclib 替沃扎尼可降低阿贝昔利的排泄率，从而导致血清水平升高。 Abrocitinib Tivozanib与Abrocitinib合用可提高血清浓度。 18beplay下载 替沃扎尼与对乙酰氨基酚联用可促进代谢。 Adagrasib 替沃扎尼与阿达拉西布合用可提高血清浓度。 Afatinib 替沃扎尼可能降低阿法替尼的排泄率，从而导致血清水平升高。 别嘌呤醇 替伏扎尼可降低别嘌呤醇排泄率，导致血清别嘌呤醇水平升高。 Alpelisib Tivozanib联合Alpelisib可促进代谢。 Ambrisentan 替沃扎尼与氨布里森坦合用可提高血药浓度。 氨鲁米特 替沃扎尼与氨基羟色胺联用可促进代谢。 胺碘酮 替沃扎尼与胺碘酮合用可提高血药浓度。 - 食物相互作用
-
- 带或不带食物服用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Tivozanib盐酸盐 8 a9h4vk35z 682745-41-1 RQXMKRRBJITKRN-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- Fotivda(乐骋肿瘤学)
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Fotivda 胶囊 1.34毫克/ 1 口服 乐骋制药公司 2021-03-10 不适用 我们 
Fotivda 胶囊 g 1340 ? 口服 Eusa Pharma(荷兰)有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟 
Fotivda 胶囊 0.89毫克/ 1 口服 乐骋制药公司 2021-03-10 不适用 我们 Fotivda 胶囊 g 890 ? 口服 Eusa Pharma(荷兰)有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- L01EK03 - Tivozanib
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于二芳醚类有机化合物。这些是含有二烷基醚官能团的有机化合物，公式为ROR'，其中R和R'是芳基。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机氧化合物
- 类
- Organooxygen化合物
- 子课
- 醚类
- 直接父
- Diarylethers
- 选择父母
- 喹啉类及其衍生物/N-phenylureas/苯甲醚/含苯氧基的化合物/烷基芳醚/氯苯/吡啶及其衍生物/Imidolactams/芳基氯化物/异恶唑 再展示10个
- 基
- 烷基芳基醚/苯甲醚/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/碳酸衍生物/羰基 展示22个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- 172030934吨
- 化学文摘号
- 475108-18-0
- InChI关键
- SPMVMDHWKHCIDT-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C22H19ClN4O5 c1-12-8-21 (27-32-12) 26-22 (28) 25-16-5-4-13 (9 - 15 (16) 23) 31-18-6-7-24-17-11-20 (30-3) 19 (29-2) 10 - 14 (17) 18 / h4-11H 1-3H3, (28) H2, 25日,26日27日
- 国际命名
-
1 - {2-chloro-4 - [(6 7-dimethoxyquinolin-4-yl)氧]苯基}3 - (5-methyl-1 2-oxazol-3-yl)尿素
- 微笑
-
COC1 = C (OC) C = C2C (OC3 = CC (Cl) = C (NC (= O) NC4 = NOC (C) = C4) C = C3) = CC = NC2 = C1
参考文献
- 合成参考
-
胡,刘,m . X l . X。Wang X W。&朱h . d .(2011)。抗癌靶向治疗药物Tivozanib的合成。材料科学与工程，2016,29(4):489 - 489。https://doi.org/10.4028/www.scientific.net/amr.396-398.1490
- 一般引用
-
- 肾细胞癌。中国生物医学杂志，2010;9(1-6):461-73。doi: 10.3233 / cbm - 2011 - 0176。［文章］
- Pallagani L, Choudhary GR, Himanshu P, Madduri VKS, Singh M, Gupta P, Shrivastava N, Baid G, Meenakshi R, Aasma N, Pareek P, Sanjeev M:肾细胞癌的流行病学和临床病理特征:来自三级护理转诊中心的综述。肾癌VHL。2021年1月20日;8(1):1-6。doi: 10.15586 / jkcvhl.2021.154。eCollection 2021。［文章］
- Cotreau MM, Hale CL, Jacobson L, Oelke CS, Strahs AL, Kochan RG, Sanga M, Slichenmyer W, Vargo DL:血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂[(14)C]-Tivozanib在健康男性参与者中的吸收、代谢和排泄:一项I期、开放标签、质量平衡研究。临床药学杂志，2012七月;1(3):102-9。doi: 10.1177 / 2160763 x12447303。［文章］
- Wang J, Bruin MAC, Gan C, Lebre MC, Rosing H, Beijnen JH, Schinkel AH:小鼠tivozanib脑积累受ABCB1 (p -糖蛋白)和ABCG2(乳腺癌抵抗蛋白)的限制。Int J Pharm. 2020年5月15日;581:119277。doi: 10.1016 / j.ijpharm.2020.119277。Epub 2020 3月28日。［文章］
- Cotreau MM, Massmanian L, Strahs AL, Slichenmyer W, Vargo DL:食物对盐酸替沃扎尼药代动力学的影响。临床药物开发。2014 Mar;3(2):158-62。doi: 10.1002 / cpdd.76。Epub 2013年10月30日［文章］
- Kim ES: Tivozanib:全球首次批准。药物。2017年11月;77(17):1917-1923。doi: 10.1007 / s40265 - 017 - 0825 - y。［文章］
- Jacob A, Shook J, Hutson TE: Tivozanib是一种高效选择性VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗转移性肾细胞癌。未来学报。2020年10月;16(28):2147-2164。doi: 10.2217 /丰- 2020 - 0443。Epub 2020年7月21日。［文章］
- 产品特性概述:Fotivda(盐酸一水替沃扎尼)口服胶囊[链接］
- FDA批准药品:FOTIVDA (tivozanib)胶囊，口服[链接］
- Cancer.org:肾癌的主要统计数据[beplayapp链接］
- 开曼化学安全数据表:水合物替沃扎尼[链接］
- EMA评估报告:Fotivda (tivozanib)口服胶囊[链接］
- AVEO肿瘤学:晚期肾细胞癌患者血压和可溶性血管内皮生长因子受体2 (sVEGFR2)的药代动力学/药效学分析[链接］
- 外部链接
-
- PubChem化合物
- 9911830
- PubChem物质
- 347828149
- ChemSpider
- 8087481
- BindingDB
- 50331095
- 2534233
- ChEBI
- 91327
- ChEMBL
- CHEMBL1289494
- 锌
- ZINC000001489430
- PDBe配体
- AV9
- 维基百科
- Tivozanib
- PDB项
- 4日月光半导体/8本
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3. 完成 治疗 晚期肾细胞癌 2 3. 完成 治疗 肾细胞癌 1 3. 招聘 治疗 肾细胞癌 1 2 主动不招聘 治疗 前列腺癌 1 2 完成 治疗 结肠直肠癌 1 2 完成 治疗 多形性胶质母细胞瘤 1 2 完成 治疗 复发性成人软组织肉瘤/III期成人软组织肉瘤/成人软组织肉瘤IV期 1 2 完成 治疗 复发性上皮性卵巢癌/复发性输卵管癌/复发性原发性腹膜癌 1 2 完成 治疗 肾细胞癌 2 2 终止 治疗 输卵管癌/卵巢癌/原发性腹膜癌 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 0.89毫克/ 1 胶囊 口服 1.34毫克/ 1 胶囊 口服 1340微克 胶囊 口服 g 1340 ? 胶囊 口服 890微克 胶囊 口服 g 890 ? - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6821987 没有 2004-11-23 2022-04-26 我们 US7166722 没有 2007-01-23 2023-11-16 我们 US11504365 没有 2019-11-05 2039-11-05 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 220 - 233 https://store.apolloscientific.co.uk/product/tivozanib 沸点(℃) 550.4±50.0 https://www.chemsrc.com/en/cas/475108-18-0_754439.html 水溶度 < 1 g / mL https://www.mybiosource.com/inhibitor/tivozanib-av-951/384260 logP 4.31 https://www.chemsrc.com/en/cas/475108-18-0_754439.html Caco2渗透率 0．5 https://www.ema.europa.eu/en/documents/assessment-report/fotivda-epar-public-assessment-report_en.pdf pKa 11.74±0.70 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB82484655.htm - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0521毫克/毫升 ALOGPS logP 4.25 ALOGPS logP 4.22 Chemaxon 日志 -3.9 ALOGPS pKa(最强酸性) 8.27 Chemaxon pKa(最强基础) 5.89 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 5 Chemaxon 氢供体数量 2 Chemaxon 极表面积 107.742 Chemaxon 可旋转键数 6 Chemaxon 折射性 120.85米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 44.263. Chemaxon 环数 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
洞察和加速药物研究。
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- vegf -b激活受体活性
- 特定的功能
- 酪氨酸蛋白激酶，作为VEGFA, VEGFB和PGF的细胞表面受体，在胚胎脉管系统的发展，血管生成的调节，细胞…
- 基因名字
- FLT1
- Uniprot ID
- P17948
- Uniprot名字
- 血管内皮生长因子受体1
- 分子量
- 150767.185哒
参考文献
- Wang J, Bruin MAC, Gan C, Lebre MC, Rosing H, Beijnen JH, Schinkel AH:小鼠tivozanib脑积累受ABCB1 (p -糖蛋白)和ABCG2(乳腺癌抵抗蛋白)的限制。Int J Pharm. 2020年5月15日;581:119277。doi: 10.1016 / j.ijpharm.2020.119277。Epub 2020 3月28日。［文章］
- 张志刚，张志刚，张志刚:Tivozanib治疗肾细胞癌的新方法。2020年5月22日;12:1758835920923818。doi: 10.1177 / 1758835920923818。eCollection 2020。［文章］
- FDA批准药品:FOTIVDA (tivozanib)胶囊，口服[链接］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 血管内皮生长因子激活受体活性
- 特定的功能
- 酪氨酸蛋白激酶，作为VEGFA, VEGFC和VEGFD的细胞表面受体。在调节血管生成、血管发育、血管通透性和…
- 基因名字
- KDR
- Uniprot ID
- P35968
- Uniprot名字
- 血管内皮生长因子受体2
- 分子量
- 151525.555哒
参考文献
- Wang J, Bruin MAC, Gan C, Lebre MC, Rosing H, Beijnen JH, Schinkel AH:小鼠tivozanib脑积累受ABCB1 (p -糖蛋白)和ABCG2(乳腺癌抵抗蛋白)的限制。Int J Pharm. 2020年5月15日;581:119277。doi: 10.1016 / j.ijpharm.2020.119277。Epub 2020 3月28日。［文章］
- 张志刚，张志刚，张志刚:Tivozanib治疗肾细胞癌的新方法。2020年5月22日;12:1758835920923818。doi: 10.1177 / 1758835920923818。eCollection 2020。［文章］
- FDA批准药品:FOTIVDA (tivozanib)胶囊，口服[链接］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 血管内皮生长因子激活受体活性
- 特定的功能
- 酪氨酸蛋白激酶，作为VEGFC和VEGFD的细胞表面受体，在成人淋巴管生成和血管网络和心脏的发育中起着重要作用。
- 基因名字
- FLT4
- Uniprot ID
- P35916
- Uniprot名字
- 血管内皮生长因子受体3
- 分子量
- 152755.94哒
参考文献
- Wang J, Bruin MAC, Gan C, Lebre MC, Rosing H, Beijnen JH, Schinkel AH:小鼠tivozanib脑积累受ABCB1 (p -糖蛋白)和ABCG2(乳腺癌抵抗蛋白)的限制。Int J Pharm. 2020年5月15日;581:119277。doi: 10.1016 / j.ijpharm.2020.119277。Epub 2020 3月28日。［文章］
- 张志刚，张志刚，张志刚:Tivozanib治疗肾细胞癌的新方法。2020年5月22日;12:1758835920923818。doi: 10.1177 / 1758835920923818。eCollection 2020。［文章］
- FDA批准药品:FOTIVDA (tivozanib)胶囊，口服[链接］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
- 特定的功能
- 酪氨酸蛋白激酶，作为细胞因子KITLG/SCF的细胞表面受体，在调节细胞生存和增殖、造血、干细胞主…
- 基因名字
- 工具包
- Uniprot ID
- P10721
- Uniprot名字
- 肥大/干细胞生长因子受体试剂盒
- 分子量
- 109863.655哒
参考文献
- Kalathil SG, Wang K, Hutson A, Iyer R, Thanavala Y: Tivozanib介导的c-Kit/SCF信号在Tregs和MDSCs上的抑制和逆转肿瘤诱导的免疫抑制与HCC患者的生存相关。肿瘤免疫学。2020年9月30日;9(1):1824863。doi: 10.1080 / 2162402 x.2020.1824863。［文章］
- 雅霉素S, Lacin S:替伏扎尼对晚期肾细胞癌患者预后的影响。癌症管理决议2019年8月16日;11:7779-7785。doi: 10.2147 / CMAR.S206105。eCollection 2019。［文章］
- FDA批准药品:FOTIVDA (tivozanib)胶囊，口服[链接］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 血管内皮生长因子结合
- 特定的功能
- 酪氨酸蛋白激酶，作为同型二聚体PDGFB和PDGFD以及由PDGFA和PDGFB形成的异型二聚体的细胞表面受体，在胚胎发育的调节中起重要作用。
- 基因名字
- PDGFRB
- Uniprot ID
- P09619
- Uniprot名字
- 血小板衍生生长因子受体
- 分子量
- 123966.895哒
参考文献
- Motzer RJ, Nosov D, Eisen T, Bondarenko I, Lesovoy V, Lipatov O, Tomczak P, Lyulko O, Alyasova A, Harza M, Kogan M, Alekseev BY, Sternberg CN, Szczylik C, Cella D, Ivanescu C, Krivoshik A, Strahs A, Esteves B, Berkenblit A, Hutson TE: Tivozanib与sorafenib作为转移性肾细胞癌患者的初始靶向治疗:来自III期试验的结果。中华临床肿瘤学杂志，2013年10月20日;31(30):3791-9。doi: 10.1200 / JCO.2012.47.4940。Epub 2013 9月9日。［文章］
- Lierman E, Lahortiga I, Van Miegroet H, Mentens N, Marynen P, J: sorafenib抑制致癌PDGFRbeta和FLT3突变体并克服对其他小分子抑制剂耐药性的能力。血液学报。2007年1月;92(1):27-34。［文章］
- FDA批准药品:克必信(达托霉素)注射液[链接］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 血管内皮生长因子激活受体活性
- 特定的功能
- 酪氨酸蛋白激酶，作为细胞因子FLT3LG的细胞表面受体，调节造血祖细胞和树突状细胞的分化、增殖和存活…
- 基因名字
- FLT3
- Uniprot ID
- P36888
- Uniprot名字
- 受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3
- 分子量
- 112902.51哒
参考文献
- 雅霉素S, Lacin S:替伏扎尼对晚期肾细胞癌患者预后的影响。癌症管理决议2019年8月16日;11:7779-7785。doi: 10.2147 / CMAR.S206105。eCollection 2019。［文章］
- Motzer RJ, Nosov D, Eisen T, Bondarenko I, Lesovoy V, Lipatov O, Tomczak P, Lyulko O, Alyasova A, Harza M, Kogan M, Alekseev BY, Sternberg CN, Szczylik C, Cella D, Ivanescu C, Krivoshik A, Strahs A, Esteves B, Berkenblit A, Hutson TE: Tivozanib与sorafenib作为转移性肾细胞癌患者的初始靶向治疗:来自III期试验的结果。中华临床肿瘤学杂志，2013年10月20日;31(30):3791-9。doi: 10.1200 / JCO.2012.47.4940。Epub 2013 9月9日。［文章］
细节
10.成纤维细胞生长因子受体1
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
航空公司
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 策展人评论
- 处方信息表明，tivozanib不是p -糖蛋白的底物，但体外研究表明，tivozanib是由p -糖蛋白运输的。临床意义未知。
- 通用函数
- 异种生物转运atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- Wang J, Bruin MAC, Gan C, Lebre MC, Rosing H, Beijnen JH, Schinkel AH:小鼠tivozanib脑积累受ABCB1 (p -糖蛋白)和ABCG2(乳腺癌抵抗蛋白)的限制。Int J Pharm. 2020年5月15日;581:119277。doi: 10.1016 / j.ijpharm.2020.119277。Epub 2020 3月28日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- Tivozanib在体外可抑制BCRP，但在体内尚未得到证实。临床意义未知。
- 通用函数
- 异种生物转运atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸输出，在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- atp结合盒亚家族G成员2
- 分子量
- 72313.47哒
参考文献
创建于2016年10月20日20:49 /更新于2021年3月13日16:57