硝呋莫司

识别

总结

硝呋莫司一种抗寄生虫药物用于治疗恰加斯病(鲁兹锥体感染)。

品牌名称

Lampit

通用名称

硝呋莫司

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB11820

背景

恰加斯病,由寄生虫引起的称为鲁兹锥体(T.cruzi),是一种vector-transmitted疾病影响动物和人类在美洲。这是通常被称为美洲锥虫病。¹¹

美国疾病控制和预防中心估计,大约有800万人在中美洲,南美洲,和墨西哥经克氏锥虫感染,没有症状。如果不及时治疗恰加斯病,可能会导致危及生命的后遗症。¹¹

硝呋莫司,由拜耳,硝基呋喃antiprotozoal恰加斯病的药物用于治疗。在2020年8月6日,加速获得FDA批准其使用在儿科患者反应有前途的III期临床试验的结果。继续批准将取决于确认数据。¹⁰拜耳的配方的一个方便特性是能够把得分平板电脑而不需要手动切药设备。¹⁰

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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类似的结构

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重量

平均:287.29
单一同位素的:287.057591705

化学公式

C₁₀H₁₃N₃O₅年代

同义词

• 硝呋莫司
• Nifurtimoxum

外部id

• 湾2502
• 湾- 2502
• BAY-A2502
• 拜耳2502
• 拜耳- 2502
• ccri 2201
• DNDI1613515

药理学

指示

硝呋莫司表示至少在18岁以下的小儿患者体重2.5公斤。继续批准药物这个指示是依赖于验证性临床试验的结果。¹⁶

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 恰加斯病

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

硝呋替莫施加trypanosomal活动反对鲁兹锥体,恰加斯病的治疗。⁶一项研究报告,硝呋替莫和其它香豆酮衍生品减少寄生虫脱氢酶活性。⁴最近的三期临床试验的结果¹³表明,大量的儿科患者急性或慢性恰加斯病用硝呋莫司治疗免疫球蛋白G(免疫球蛋白)抗体阴性,证明至少降低20%在光密度两个免疫球蛋白G t . cruzi抗原的抗体测试。^10,14

的作用机制

硝呋莫司的作用机制尚未完全阐明,但被认为发生硝基还原酶的活化酶产生活性代谢物与一系列的有害影响鲁兹锥体,寄生虫导致恰加斯病。^6,10硝呋莫司的antiprotozoal行为发生的细胞和细胞外。¹⁰抑制寄生虫的脱氢酶活性是另一个传说模式硝呋莫司的作用需要进一步研究。⁴

目标	行动	生物
U硝基还原酶	激活剂	鲁兹锥体
UGlyceraldehyde-3-phosphate脱氢酶,glycosomal	抑制剂	鲁兹锥体

吸收

硝呋莫司的平均AUC估计1676 - 2670年之间μg∙h / L。¹⁰一个健康志愿者的药代动力学研究显示5430 ng的AUC∙毫升¹∙h。⁸Cmax范围425 - 568年之间μg / L(26 - 50%)后一剂和食物在成人20毫克。达峰时间为4小时,从2到8小时post-dose在美联储的状态。^8,10在健康志愿者的药代动力学研究中,血清浓度很低,可能由于初步的效果。¹

的体积分布

硝呋替莫穿过血脑屏障和胎盘。^2,10

蛋白结合

硝呋莫司的血浆蛋白结合是大约42%。¹⁰它主要是白蛋白。²

新陈代谢

硝呋替莫在很大程度上是通过硝基还原酶代谢酶。两个主要活性代谢产物已确定:M-4 M-6。M-4代谢物是一种半胱氨酸共轭硝呋莫司,虽然M-6可能水解形成的乳沟腙硝呋莫司的一部分。其他一些小的代谢物也被人血浆中确定。^9,10

路线的消除

在美联储的状态,44%的剂量主要是恢复在尿液代谢物。粪便和胆汁排泄硝呋莫司并没有被研究过。¹⁰

半衰期

硝呋莫司范围从2.4的消除半衰期-3.6小时。¹⁰健康志愿者的药代动力学研究和肾功能衰竭患者显示各自的平均半衰期2.95小时和3.95小时。⁸

间隙

一硝呋莫司的药代动力学研究显示间隙为193.4 l∙h¹。患者无肾功能衰竭;间隙是99.7 l∙h¹。⁸

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

在文献中有有限的信息关于过量硝呋莫司。一些硝呋莫司中毒的症状可能包括减肥、厌食、恶心、呕吐、眩晕、头痛、神经兴奋、失眠、抽搐、嗜睡、关节痛、肌痛、定向障碍、腹痛、粘膜水肿、皮肤表现。这些症状的不利影响硝呋替莫和增加接触可能被夸大了。⁷

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

不可用

食物相互作用

• 避免饮酒。硝呋莫司治疗期间饮酒会增加不良副作用。
• 带食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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国际/其他品牌

Lampit(拜耳)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Lampit	平板电脑,涂膜	120毫克/ 1	口服	拜耳医药保健有限公司的制药公司。	2020-10-01	不适用
Lampit	平板电脑,涂膜	30毫克/ 1	口服	拜耳医药保健有限公司的制药公司。	2020-10-01	不适用

类别

ATC代码

P01CC01 -硝呋莫司

• P01CC -硝基呋喃衍生物
• P01C——抗利什曼病和锥虫病
• P01——ANTIPROTOZOALS
• P -抗产品,杀虫剂和驱虫剂

药物类别

• 代理对利什曼病和锥虫病
• 抗感染的药物
• 抗寄生虫药物
• 杀寄生虫药产品,杀虫剂和驱虫剂
• Antiprotozoals
• BCRP / ABCG2基质
• 呋喃
• 硝基化合物
• 硝基呋喃Antiprotozoals
• 硝基呋喃衍生物
• 硝基呋喃类
• 硫化合物
• 噻嗪
• Trypanocidal代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物称为硝基呋喃类的类。这些化合物含有硝基呋喃环的熊。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

呋喃

子课

硝基呋喃类

直接父

硝基呋喃类

选择父母

硝基芳香化合物的化合物/Thiomorpholines/砜类/Heteroaromatic化合物/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Oxacyclic化合物/有机oxoazanium化合物/腙/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物 /Organooxygen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示三个

基

1,4-thiazinane/2-nitrofuran/Allyl-type 1,3 -偶极有机化合物/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/C-nitro化合物/Heteroaromatic化合物/腙/碳氢化合物的衍生物/硝基芳香化合物化合物 /有机的1,3 -偶极化合物/有机硝基化合物/有机氮的化合物/有机氧化/有机oxoazanium/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/砜

显示12

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

硝基呋喃抗生素(CHEBI: 7566)

受影响的生物

• 鲁兹锥体

化学标识符

UNII

M84I3K7C2O

化学文摘号

23256-30-6

InChI关键

ARFHIAQFJWUCFH-IZZDOVSWSA-N

InChI

InChI = 1 s / C10H13N3O5S c1-8-7-19(16、17) 5-4-12(8) 5-4-12()带队打出了13 (14)15 / h2-3, 6、8 h, 4 - 5, 7 h2、h3 / b11-6 + 1

国际命名

3-methyl-4 - [(E) - [(5-nitrofuran-2-yl) methylidene]氨基]1 lambda6-thiomorpholine-1 1-dione

微笑

CC1CS (= O) (= O) CCN1 \ N = C \ C1 = CC = C (O1) [N +] ([O -]) = O

引用

合成参考

Danong陈,格伦·赖斯。2013。新配方的硝基呋喃类包括硝呋莫司增强toxicity.US20150140089A1较低的活动

一般引用

1. 保罗C,裴瑞兹J, Vasquez, Thambo年代,Arancibia, Gonzalez-Martin G:硝基呋喃化合物的药物动力学,硝呋莫司,在健康的志愿者。Int中国新药杂志Toxicol。1989年9月27日(9):454 - 7。(文章]
2. Jeganathan年代,桑德森L, Dogruel M,罗杰斯J,克罗夫特,托马斯·山:硝呋莫司的分布在健康和trypanosome-infected小鼠血脑和blood-cerebrospinal流体壁垒。J Exp其他杂志》2011年2月,336(2):506 - 15所示。doi: 10.1124 / jpet.110.172981。Epub 2010 11月5。(文章]
3. 福赛斯CJ,埃尔南德斯,Olmedo W, Abuhamidah, Traina MI,桑切斯博士,Soverow J, Meymandi SK:硝呋莫司治疗的安全性,恰加斯病在美国。感染说。2016年10月15日,63 (8):1056 - 1062。doi: 10.1093 / cid / ciw477。Epub 2016年7月17日。(文章]
4. Boiani M,皮亚琴察L,埃尔南德斯P, Boiani L, Cerecetto H,冈萨雷斯M, Denicola答:硝呋莫司的行动方式和N-oxide-containing杂环化合物对鲁兹锥体:氧化应激参与吗?生物化学杂志。2010年6月15日,79 (12):1736 - 45。doi: 10.1016 / j.bcp.2010.02.009。Epub 2010年2月21日。(文章]
5. Cerecetto H,冈萨雷斯M:抗寄生虫药物前体硝呋莫司:重新审视其激活机制。未来Microbiol。2011年8月,6 (8):847 - 50。doi: 10.2217 / fmb.11.74。(文章]
6. 贝琳达大厅,肖恩·r·威尔金森:激活使用苄硝唑的Trypanosomal I型硝基还原酶导致乙二醛形成抗菌药物和化疗。(文章]
7. 卡斯特罗JA,迪亚兹de Toranzo如:使用苄硝唑和硝呋莫司的毒性作用,两种药物用来对付美洲锥虫病(南美洲锥虫病)。生物医学环境科学,1988年6月,1 (1):19-33。(文章]
8. Gonzalez-Martin G, Thambo年代,保罗C, Vasquez,裴瑞兹J:硝呋莫司在慢性肾功能衰竭的药物动力学。42欧元中国新药杂志。1992;(6):671 - 3。doi: 10.1007 / BF00265935。(文章]
9. CA佩雷斯Montilla S莫罗尼N冈萨雷斯,G Moscatelli JM Altcheh, F加西亚Bournissen: P38识别硝呋莫司儿科恰加斯病病人的尿液中代谢物UHPLC-MS / BMJ女士。(文章]
10. FDA批准产品:Lampit(硝呋莫司)口服片剂链接]
11. 疾病预防控制中心:恰加斯病链接]
12. Bioworld:拜耳Lampit FDA批准用于治疗恰加斯病(链接]
13. Clinicaltrials.gov:历史的变化研究:NCT02625974前瞻性研究的儿科硝呋莫司配方南美洲锥虫病(CHICO) [链接]
14. Clinicaltrials.gov,结果:前瞻性研究的儿科硝呋莫司配方南美洲锥虫病(CHICO) [链接]
15. 开曼群岛化学MSDS:硝呋莫司(链接]
16. FDA批准的药物产品:LAMPIT(硝呋莫司)平板电脑用于口服(2023年2月)链接]

外部链接

KEGG药物

D00833

KEGG化合物

C08002

PubChem化合物

6842999

PubChem物质

347828167

ChemSpider

5246596

BindingDB

50259708

RxNav

7421年

ChEBI

7566年

ChEMBL

CHEMBL290960

维基百科

硝呋莫司

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	非洲人类锥虫病(帽子)	1
3	完成	治疗	恰加斯病	1
3	完成	治疗	锥虫属Brucei Gambiense;感染	1
3	终止	治疗	锥虫属Brucei Gambiense;感染	1
2	积极不招聘	治疗	恰加斯病/鲁兹锥体感染	1
2	完成	治疗	成神经管细胞瘤/神经母细胞瘤(NB)	1
2、3	完成	治疗	非洲人类锥虫病(帽子)/锥虫属Brucei Gambiense;感染	1
2、3	终止	不可用	锥虫属Brucei Gambiense;感染	1
2、3	未知的状态	治疗	恰加斯病	1
1	完成	其他	生物等效性	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服	120毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	30毫克/ 1

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	177 - 183	https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB3903922.aspx
沸点(°C)	550.3±50.0	https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB3903922.aspx
logP	-0.27	https://deepblue.lib.umich.edu/bitstream/handle/2027.42/146268/bcp13650.pdf?sequence=1
日志	0.158	https://deepblue.lib.umich.edu/bitstream/handle/2027.42/146268/bcp13650.pdf?sequence=1
pKa	-1.01±0.40	https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB3903922.aspx

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.285毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.25	ALOGPS
logP	-0.27	Chemaxon
日志	3	ALOGPS
pKa最强(基本)	0.34	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	106.022	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	65.78米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	26.743	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2016年10月20日20:50 /更新在07年3月,2023 07:39