Ertugliflozin

识别

总结

Ertugliflozin是一个SGLT2抑制剂用于治疗2型糖尿病。

品牌名称
Segluromet、Steglatro Steglujan
通用名称
Ertugliflozin
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB11827
背景

Ertugliflozin属于类的有效和选择性抑制剂sodium-dependent葡萄糖转运蛋白(SGLT),更具体地说,2型负责从肾小球约90%的葡萄糖重吸收。beplayapp1这种药物是默克和辉瑞公司的合作下开发的。这是FDA批准作为单一疗法,结合sitagliptin或盐酸二甲双胍12月22日,2017年。6

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:436.89
单一同位素的:436.1288808
化学公式
C22H25克罗7
同义词
  • Ertugliflozin
外部id
  • Pf 04971729
  • pf - 04971729 - 00

药理学

指示

Ertugliflozin表示作为辅助饮食和锻炼来提高成人2型糖尿病患者血糖控制。10它也可以结合二甲双胍sitagliptin同样的想法。7,8

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

管理ertugliflozin增加尿葡萄糖排泄导致负平衡和渗透性利尿。因此,这个抗糖尿病的代理一直报道显著降低糖尿病患者的体重和血压。4

的作用机制

作为一个正常的过程的一部分,葡萄糖从血液中过滤排泄和重吸收的肾小球这不到百分之一的葡萄糖是由尿排出。重吸收是由sodium-dependent葡萄糖转运蛋白(SGLT),主要是2型负责90%的重吸收葡萄糖。Ertugliflozin是一个小型的SGLT2抑制剂及其活动增加葡萄糖排泄,降低高血糖没有过多的胰岛素分泌的要求。1

目标 行动 生物
一个钠/葡萄糖转运蛋白2
拮抗剂
人类
吸收

临床前研究表明,ertugliflozin吸收,70 - 90%的口服生物利用度。报告的最高温度发生在剂量后0.5 - -1.5小时。3口服后,Cmax AUC似乎剂量比例。一个dministration of 15 mg reported values of Cmax and AUC of 268 ng/ml and 1193 ng h/ml respectively.9

的体积分布

ertugliflozin口服后,表观分布容积被报道为215.3 L .稳态分布etrugliflozin静注后,容积为85.53 L。9

蛋白结合

Ertugliflozin高度绑定到血浆蛋白结合在一系列独立于管理94 - 96%浓度。5

新陈代谢

体外研究表明,ertugliflozin在肝微粒体和肝细胞的代谢轮廓是由反应monohydroxylation, O-demethylation glucuronidation。的新陈代谢ertugliflozin提议是由8种不同的代谢物中发现等离子体,粪便和尿液。在等离子体中,不变的ertugliflozin形式被发现服用剂量的主要组成部分。还有其他六个小代谢物中确定循环等离子体。3

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

ertugliflozin是91%的总复苏这消除路线分布比例的50%,尿液和粪便的41%。服用剂量的复苏达到大约168小时后最初的政府。尿液迅速消除发生在尿液和80%的剂量恢复24小时后获得的。尿液的消除剂是由七种不同的主要代谢物和不变ertugliflozin作为次要的代谢物。粪便的消除率是根据每个患者的排便但消除剂量的98.5%粪便后获得168小时的初始剂量。这消除剂形成主要由不变ertugliflozin和三个其他一些小的代谢物。2

半衰期

ertugliflozin的终端消除半衰期是17岁。3

间隙

口服后的总血浆清除率明显ertugliflozin 178.7 ml / min,系统性总等离子体间隙静脉注射后政府187.2毫升/分钟。9

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

来自临床试验的报道肖像ertugliflozin耐受性良好,abscent重要的副作用。5致癌的研究已经完成,据报道肾上腺髓质嗜铬细胞瘤的发病率增加;可能与碳水化合物吸收不良导致改变钙稳态。没有报告病例的诱变或在生育障碍。标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir 的新陈代谢Abacavir结合Ertugliflozin时可以减少。
Abemaciclib Abemaciclib可能减少Ertugliflozin的排泄率导致更高的血清水平。
Abrocitinib 的血清浓度Ertugliflozin时可以增加与Abrocitinib相结合。
阿卡波糖 阿卡波糖的治疗效果与Ertugliflozin结合使用时,可以增加。
醋丁洛尔 Ertugliflozin的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
18beplay下载 对乙酰氨基酚的代谢结合Ertugliflozin时可以减少。
乙酰唑胺 Ertugliflozin的治疗效果与乙酰唑胺结合使用时,可以增加。
Acetohexamide Acetohexamide的治疗效果与Ertugliflozin结合使用时,可以增加。
乙酰sulfisoxazole Ertugliflozin的治疗效果可以增加与乙酰sulfisoxazole结合使用。
乙酰水杨酸 时可以增加低血糖的风险或严重性结合Ertugliflozin乙酰水杨酸。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免过度或慢性饮酒。酗酒会增加酮症酸中毒的风险。
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Ertugliflozin pidolate MLU731K321 1210344-83-4 YHIUPZFKHZTLSH-LXYIGGQGSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Steglatro 平板电脑,涂膜 15毫克 口服 默克公司大幅& Dohme帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Steglatro 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 默克公司大幅& Dohme帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Steglatro 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 的药物治疗方案 2017-12-19 不适用 美国国旗
Steglatro 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 默克公司大幅& Dohme帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Steglatro 平板电脑 5毫克 口服 默克公司有限公司 2018-05-28 2021-02-03 加拿大的国旗
Steglatro 平板电脑,涂膜 15毫克 口服 默克公司大幅& Dohme帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Steglatro 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 默克公司大幅& Dohme帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Steglatro 平板电脑,涂膜 15毫克 口服 默克公司大幅& Dohme帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Steglatro 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 默克公司大幅& Dohme帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Steglatro 平板电脑,涂膜 15毫克/ 1 口服 的药物治疗方案 2017-12-19 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Segluromet Ertugliflozin pidolate(7.5毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑,涂膜 口服 默克公司大幅& Dohme帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Segluromet Ertugliflozin pidolate(7.5毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑,涂膜 口服 默克公司大幅& Dohme帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Segluromet Ertugliflozin pidolate(2.5毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑,涂膜 口服 默克公司大幅& Dohme帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Segluromet Ertugliflozin pidolate(7.5毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克) 平板电脑,涂膜 口服 默克公司大幅& Dohme帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Segluromet Ertugliflozin pidolate(7.5毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑,涂膜 口服 默克公司大幅& Dohme帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Segluromet Ertugliflozin(2.5毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克) 平板电脑 口服 默克公司有限公司 2018-07-06 2021-02-03 加拿大的国旗
Segluromet Ertugliflozin pidolate(2.5毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克) 平板电脑,涂膜 口服 默克公司大幅& Dohme帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Segluromet Ertugliflozin pidolate(7.5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 默克公司& Dohme Llc 2017-12-19 不适用 美国国旗
Segluromet Ertugliflozin pidolate(2.5毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克) 平板电脑,涂膜 口服 默克公司大幅& Dohme帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Segluromet Ertugliflozin pidolate(7.5毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克) 平板电脑,涂膜 口服 默克公司大幅& Dohme帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
A10BD23 -二甲双胍和ertugliflozin A10BK04——Ertugliflozin A10BD24——Sitagliptin和ertugliflozin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为二苯基甲烷。这些化合物包含二苯基甲烷的一部分,它包含一个由两个苯基甲烷在两个氢原子取代组。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
二苯基甲烷
直接父
二苯基甲烷
选择父母
含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳基醚/Oxepanes/氯苯/缩酮/环氧乙烷/芳基氯化物/单糖/1,3-dioxolanes
显示6更
缩醛/酒精/烷基芳基醚/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/氯苯/二苯基甲烷//Halobenzene
显示17
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
6 c282481ip
化学文摘号
1210344-57-2
InChI关键
MCIACXAZCBVDEE-CUUWFGFTSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H25ClO7 c1-2-28-16-6-3-13 (4-7-16) 9-14-10-15 (5-8-17 (14) 23) 22-20 (27) 18 (25) 19 (26) 21 (11-24 30-22) 12-29-22 / h3-8, 10日,18 - 20,24-27H, 2, 9日11-12H2, 1 h3 / t18 - 19 - 20 +, 21、22 / mo / s1
国际命名
(1 s, 2 s, 3 s, 4 r, 5 s) 5 - {4-chloro-3 - [(4-ethoxyphenyl)甲基]苯基}1 -(羟甲基)6、8-dioxabicyclo (3.2.1) octane-2 3 4-triol
微笑
CCOC1 = CC = C (CC2 = CC (= CC = C2Cl) [C@] 23摄氏度(C@) (CO) (O2) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 3 O) C = C1

引用

一般引用
  1. 苗族Z, Nucci G,阿明N, Sharma R, Mascitti V, Tugnait M, Vaz广告,Callegari E, Kalgutkar:治疗糖尿病药的药代动力学、代谢,排泄及代理ertugliflozin (pf - 04971729)在健康男性受试者。药物金属底座Dispos。2013年2月,41 (2):445 - 56。doi: 10.1124 / dmd.112.049551。Epub 2012 11月20。(文章]
  2. 冯Dendup T, X, Clingan年代,Astell-Burt T:环境发展中2型糖尿病的危险因素:一项系统回顾。Int J公共卫生环境Res。2018年1月5;15 (1)。pii: ijerph15010078。doi: 10.3390 / ijerph15010078。(文章]
  3. 马Abdul-Ghani DeFronzo RA:肾葡萄糖重吸收的抑制:新策略实现在2型糖尿病血糖控制。Endocr Pract。2008年9月14日(6):782 - 90。doi: 10.4158 / EP.14.6.782。(文章]
  4. 朱Kalgutkar, Tugnait M, T, Kimoto E,苗族Z, Mascitti V,杨X,谭B, Walsky RL, Chupka J,冯B,罗宾逊总机:临床前物种和人类性格的pf - 04971729,一种选择性抑制剂sodium-dependent葡萄糖转运蛋白2和临床治疗2型糖尿病的候选人。药物金属底座Dispos。2011年9月,39(9):1609 - 19所示。doi: 10.1124 / dmd.111.040675。Epub 2011 6月20。(文章]
  5. Cinti F, Moffa年代,Impronta F, Cefalo厘米,太阳VA, Sorice GP, Mezza T, Giaccari答:关注ertugliflozin及其潜在的治疗2型糖尿病:证据日期。药物洗脱支架重击。”2017年10月3;11:2905 - 2919。doi: 10.2147 / DDDT.S114932。eCollection 2017。(文章]
  6. 辉瑞公司新闻(链接]
  7. FDA批准的药物产品:Segluromet (ertugliflozin和盐酸二甲双胍)口服用平板电脑(链接]
  8. FDA批准的药物产品:Steglujan (ertugliflozin和sitagliptin)口服用平板电脑(链接]
  9. 临床试验(链接]
  10. FDA批准的药物产品:Steglatro (ertugliflozin)口服用平板电脑链接]
PubChem化合物
44814423
PubChem物质
347828173
ChemSpider
26340533
BindingDB
50342885
RxNav
1992672
ChEMBL
CHEMBL1770248
ZINC000068197809
维基百科
Ertugliflozin
FDA的标签
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化学物质
下载 (23.8 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 没有招聘 治疗 纤维化、肝/血糖控制/肝脂肪/宽容/腰围/体重变化 1
4 没有招聘 治疗 睡眠呼吸暂停 1
4 招聘 预防 糖尿病肾病(DKD)/糖尿病肾病/Ertugliflozin/肾脏缺氧/Renoprotection/SGLT2抑制剂/2型糖尿病 1
4 招聘 治疗 交通拥堵/炉故障与减少射血分数(HFrEF) 1
4 招聘 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1
4 招聘 治疗 心脏衰竭,心脏舒张/2型糖尿病 1
4 撤销 治疗 高血压/2型糖尿病 1
4 撤销 治疗 2型糖尿病 1
3 积极不招聘 治疗 二尖瓣闭锁不全/收缩期左心室功能障碍 1
3 完成 治疗 2型糖尿病 9

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑 口服 15毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑,涂膜 口服 15毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 15毫克
平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 5毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂 口服 15毫克
平板电脑,涂 口服 5毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7326708 是的 2008-02-05 2027-05-24 美国国旗
US6699871 是的 2004-03-02 2023-01-26 美国国旗
US6890898 没有 2005-05-10 2019-02-02 美国国旗
US7078381 没有 2006-07-18 2019-02-02 美国国旗
US7459428 没有 2008-12-02 2019-02-02 美国国旗
US8080580 没有 2011-12-20 2030-07-13 美国国旗
US9439902 没有 2016-09-13 2030-10-21 美国国旗
US9439901 没有 2016-09-13 2030-10-21 美国国旗
US9308204 没有 2016-04-12 2030-10-21 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 略微可溶性 “FDA标签”
预测性能
财产 价值
水溶度 0.119毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.21 ALOGPS
logP 2.32 Chemaxon
日志 -3.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 11.98 Chemaxon
pKa最强(基本) -3.1 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 7 Chemaxon
氢供体数 4 Chemaxon
极地表面面积 108.612 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 109.07米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 44.953 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
低亲和力葡萄糖:钠同向转运活动
特定的功能
Sodium-dependent葡萄糖转运体。有Na(+)葡萄糖耦合1:1的比例。高效衬底运输在哺乳动物肾脏是由低亲和力高的一致行动纳卡帕克……
基因名字
SLC5A2
Uniprot ID
P31639
Uniprot名字
钠/葡萄糖转运蛋白2
分子量
72895.995哒
引用
  1. 苗族Z, Nucci G,阿明N, Sharma R, Mascitti V, Tugnait M, Vaz广告,Callegari E, Kalgutkar:治疗糖尿病药的药代动力学、代谢,排泄及代理ertugliflozin (pf - 04971729)在健康男性受试者。药物金属底座Dispos。2013年2月,41 (2):445 - 56。doi: 10.1124 / dmd.112.049551。Epub 2012 11月20。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
视黄酸绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这对酚类同种型有特异性。同种型2缺乏反式…
基因名字
UGT1A9
Uniprot ID
O60656
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量
59940.495哒
引用
  1. 一个Sahasrabudhe V, Terra SG, Hickman阿富汗二月D, H, O 'Gorman M,周Z,卡特勒DL:肾功能损害的影响在Ertugliflozin的药代学和药效学与2型糖尿病受试者。中国新药杂志。2017年11月,57 (11):1432 - 1443。doi: 10.1002 / jcph.955。Epub 2017年7月13日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Glucuronosyltransferase活动
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。其独特的特异性,4-catechol雌激素和雌三醇苏……
基因名字
UGT2B7
Uniprot ID
P16662
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量
60694.12哒
引用
  1. 一个Sahasrabudhe V, Terra SG, Hickman阿富汗二月D, H, O 'Gorman M,周Z,卡特勒DL:肾功能损害的影响在Ertugliflozin的药代学和药效学与2型糖尿病受试者。中国新药杂志。2017年11月,57 (11):1432 - 1443。doi: 10.1002 / jcph.955。Epub 2017年7月13日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字
UGT1A4
Uniprot ID
P22310
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
分子量
60024.535哒

航空公司

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. Cinti F, Moffa年代,Impronta F, Cefalo厘米,太阳VA, Sorice GP, Mezza T, Giaccari答:关注ertugliflozin及其潜在的治疗2型糖尿病:证据日期。药物洗脱支架重击。”2017年10月3;11:2905 - 2919。doi: 10.2147 / DDDT.S114932。eCollection 2017。(文章]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒

药物在2016年10月20日20:51 /更新在3月18日,2023 00:16