使用neratinib可能产生腹泻和肝毒性作为临床显著的不良反应[FDA标签]。临床试验中neratinib组的严重不良反应包括腹泻(1.6%)、呕吐(0.9%)、脱水(0.6%)、蜂窝组织炎(0.4%)、肾功能衰竭(0.4%)、丹毒(0.4%)、丙氨酸转氨酶升高(0.3%)、天门冬氨酸转氨酶升高(0.3%)、恶心(0.3%)、疲劳(0.2%)和腹痛(0.2%)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abaloparatide	阿巴帕肽与奈拉替尼合用可降低疗效。
Abametapir	奈拉替尼与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	奈拉替尼与阿巴西普联用可促进代谢。
Abemaciclib	阿贝马昔利与Neratinib合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib	与阿卡拉布替尼联用可降低Neratinib的代谢。
18beplay下载	与对乙酰氨基酚联用可促进Neratinib的代谢。
乙酰唑胺	与乙酰唑胺联用可降低Neratinib的代谢。
Adalimumab	Neratinib与Adalimumab联合使用可促进代谢。
Afatinib	阿法替尼与Neratinib合用可提高血清浓度。
阿苯达唑	与阿苯达唑合用可降低涅拉替尼的代谢。

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食物相互作用

避免葡萄柚类产品。葡萄柚抑制CYP3A代谢，可能增加了neratinib的血药浓度。
使用圣约翰草时要谨慎。该药可诱导CYP3A代谢，并可能降低neratinib的血清水平。
每天同一时间服用。
与抗酸剂分开服用。在neratinib前后至少3小时服用抗酸剂。
随食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Neratinib顺丁烯二酸盐	9 rm7xy23zs	915942-22-2	VXZCUHNJXSIJIM-MEBGWEOYSA-N

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Nerlynx	平板电脑	40毫克/ 1	口服	彪马生物技术公司	2017-07-17	不适用
Nerlynx	片剂，覆膜	40毫克	口服	皮埃尔·法布尔Médicament	2020-12-16	不适用
Nerlynx	平板电脑	40毫克	口服	奈特治疗公司	2019-12-20	不适用

类别

ATC代码

L01EH02 - Neratinib

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为4-氨基喹啉类的有机化合物。这些是有机化合物，含有一个氨基连接到喹啉环系统的4位。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 喹啉类及其衍生物
子课: 氨基喹啉类及其衍生物
直接父: 4-aminoquinolines
选择父母: Aminophenyl醚/含苯氧基的化合物/N-arylamides/苯胺和取代苯胺/烷基芳醚/氨基吡啶及其衍生物/氯苯/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/三烷基胺

再展示10个
基: 4-aminoquinoline/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/Aminophenyl醚/氨基比林/苯胺或取代苯胺/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物

显示29个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: JJH94R3PWB
化学文摘号: 698387-09-6
InChI关键: JWNPDZNEKVCWMY-VQHVLOKHSA-N
InChI: InChI = 1 s / C30H29ClN6O3 / c1-4-39-28-16-25-23(15-26(28) 36-29(38) 9-7-13-37(2) 3) 30(20(17-32) 18-34-25) 35-21-10-11-27(24(31)的程度)35-21-10-11-27 / h5-12, 14 - 16, 18 H, 4、13、19个h2, 1-3H3, (H, 34岁,35)(H, 36岁,38)/ b9-7 +
国际命名: (2 e) - n - [4 - ({3-chloro-4 - [(pyridin-2-yl)甲氧基]苯基}氨基)3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl] 4 -(二甲胺基)but-2-enamide
微笑: CCOC1 = C (NC (= O) \ C = C \ CN (C) C) C = C2C (NC3 = CC = C (OCC4 = CC = CC =陶瓷)C (Cl) = C3) = C (C = NC2 = C1) c# N

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

PubChem化合物: 9915743
PubChem物质: 347828174
ChemSpider: 8091392
BindingDB: 50161957
RxNav: 1940643
ChEBI: 61397
ChEMBL: CHEMBL180022
锌: ZINC000003916214
维基百科: Neratinib

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	乳腺癌	1
3.	完成	治疗	HER2+转移性乳腺癌(MBC)	1
3.	尚未招聘	治疗	胆道癌	1
2	主动不招聘	治疗	乳腺腺癌/HER2/ neu阳性乳腺癌/II期乳腺癌AJCC v6和v7/IIA期乳腺癌AJCC v6和v7/IIB期乳腺癌AJCC v6和v7/III期乳腺癌AJCC V7/IIIA期乳腺癌AJCC v7/IIIB期乳腺癌AJCC v7/IIIC期乳腺癌AJCC v7	1
2	主动不招聘	治疗	乳腺癌	2
2	主动不招聘	治疗	多形性胶质母细胞瘤	1
2	主动不招聘	治疗	HER2阳性乳腺癌/第四期乳腺癌AJCC v6和v7	1
2	主动不招聘	治疗	转移性结直肠癌	1
2	主动不招聘	治疗	实体瘤中存在HER2或EGFR外显子18突变	1
2	完成	其他	HER2扩增型乳腺癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	40毫克
平板电脑	口服	40毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	40毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US8790708	没有	2014-07-29	2030-11-05
US9139558	没有	2015-09-22	2028-10-15
US6288082	没有	2001-09-11	2019-09-24
US9211291	没有	2015-12-15	2030-03-24
US7982043	没有	2011-07-19	2025-10-08
US9630946	没有	2017-04-25	2028-10-15
US8518446	没有	2013-08-27	2030-11-20
US7399865	没有	2008-07-15	2025-12-29
US10035788	没有	2018-07-31	2028-10-15
US9265784	没有	2016-02-23	2029-08-04
US8669273	没有	2014-03-11	2031-07-18

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00674毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.72	ALOGPS
logP	4.47	Chemaxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa(最强酸性)	12.55	Chemaxon
pKa(最强基础)	8.81	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	8	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	112.4²	Chemaxon
可旋转键数	11	Chemaxon
折射性	157.29米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	58.1^3.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

细节 1.表皮生长因子受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂
策展人评论: 抑制受体的酪氨酸激酶活性以防止自磷酸化。

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: 受体酪氨酸激酶结合EGF家族的配体，并激活几个信号级联，将细胞外信号转化为适当的细胞反应。已知配体包括EGF、TG…
基因名字: 表皮生长因子受体
Uniprot ID: P00533
Uniprot名字: 表皮生长因子受体
分子量: 134276.185哒

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

细节 2.二甲基苯胺单加氧酶[n -氧化物形成

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 三甲胺单加氧酶活性
特定的功能: 参与多种异种生物如药物和农药的氧化代谢。它能氧合初级脂肪族烷基胺以及仲胺和叔胺。起着重要的作用……
基因名字: FMO3
Uniprot ID: P31513
Uniprot名字: 二甲基苯胺单加氧酶[n -氧化物形成
分子量: 60032.975哒

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

细节 2.α -酸性糖蛋白(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 不可用
特定的功能: 在血液中起运输蛋白的作用。在它的-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合并影响其在…

组件:

名字	UniProt ID
-1-酸性糖蛋白1	P02763
-1-酸性糖蛋白2	P19652

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 异种生物转运atp酶活性
特定的功能: 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白
分子量: 141477.255哒

创建于2016年10月20日20:51 /更新于2023年1月1日23:19

Neratinib

识别

Neratinib结构(DB11828)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

酶

航空公司

组件:

转运蛋白