血管紧张素ⅱ

识别

总结

血管紧张素ⅱ是RAAS系统的一种肽激素，用于在败血症或其他形式的休克中提高血压。

品牌名称

Giapreza

通用名称

血管紧张素ⅱ

beplay体育安全吗药物库登录号

DB11842

背景

血管紧张素II正在研究用于治疗败血症、感染性休克、糖尿病和急性肾功能衰竭。血管紧张素II已被研究用于高血压、肾素血管紧张素系统和特发性膜性肾病的治疗、基础科学和诊断。

截至2017年12月21日，FDA批准了La Jolla制药公司的Giapreza(血管紧张素II)注射剂用于静脉注射，用于感染性或其他分布性休克的成人患者作为血管收缩剂提高血压。这种药物的新颖之处在于，它是第一个也是唯一一个使用合成人血管紧张素II来帮助维持身体血压的药物。

休克是指无法维持重要组织的血液流动，无论年轻还是年老，都可能导致器官衰竭并在数小时内死亡。由于分布性休克是住院患者中最常见的休克类型，影响了重症监护病房中多达三分之一的患者，FDA确定需要对目前可用治疗方法反应不充分的危重型低血压患者进行治疗。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

蛋白质疗法
激素/肽

蛋白质化学式

不可用

平均体重

不可用

序列

不可用

同义词

• 5-isoleucine-angiotensin二世
• 5-L-isoleucineangiotensin二世
• 血管紧张素
• 血管紧张素ⅱ
• 血管紧张素II(人)
• 血管紧张肽
• 人类血管紧张素II
• 血管紧张肽
• Ile5-angiotensin二世
• isoleucine5-angiotensin二世

药理学

指示

血管紧张素II是一种血管收缩剂，用于增加感染性或其他分布性休克的成人血压^标签。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 低血压

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

血管紧张素II是一种天然存在的肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的肽激素，具有引起人体血管收缩和血压升高的能力。^标签

在RAAS中，肾传入小动脉的肾小球旁细胞合成蛋白水解酶肾素。尽管以一种被称为肾素原的非活性形式储存，动脉血压下降或细胞外液量减少可引起各种酶促反应，将活性肾素释放到体循环和周围组织中。这种肾素释放允许主要在肝脏和某种程度上的肾脏和其他器官产生-2球蛋白血管紧张素原。¹

血管紧张素I本身是一种生物活性较弱的十肽，由血管紧张素原产生，经血管紧张素转化酶(ACE)迅速转化为血管紧张素II。因此，当血管紧张素II分别被氨基肽酶A和M迅速降解为进一步的实体，如血管紧张素III和血管紧张素IV时，它表现出强烈的血管加压活性。像血管紧张素III这样的物种可以与特定的G蛋白偶联受体如血管紧张素受体1或AT-1结合并相互作用¹可能发生强烈血管收缩的地方。¹

此外，在ATHOS-3临床试验中，血管紧张素II组114例(70%)患者在第3小时达到目标平均动脉压(MAP)，达到目标MAP终点的中位时间约为5分钟。血管紧张素II对每个患者进行滴定。^标签。

作用机制

作为肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的一部分，血管紧张素II通过血管收缩、肾上腺肾小球带醛固酮释放增加、近端小管细胞钠和水再吸收以及血管加压素分泌来升高血压^标签，1

血管紧张素II对周围血管壁的直接作用是通过结合到血管平滑肌细胞上的g蛋白偶联血管紧张素II受体1型(AT-1)来促进的，它刺激Ca2+/钙调素依赖的肌球蛋白磷酸化，并引起平滑肌收缩，导致血管收缩^标签，1。

RAAS最终由肾传入小动脉肾小球旁细胞肾素产生的血管紧张素II的负反馈效应调节。未复苏的感染性休克伴显着低血容量、细胞外液容量耗尽、心排血量减少、动脉血压低和全身血管阻力降低，导致肾小球旁细胞肾素分泌增加，导致血浆血管紧张素II水平升高和肾上腺皮质醛固酮分泌增加。血管紧张素II结合AT-1受体引起传入和传出肾小球小动脉的剂量依赖性血管收缩。血管紧张素II对传出小动脉的影响最为显著，导致肾血流量减少和肾小球滤过压升高。¹

目标	行动	生物
U1型血管紧张素II受体	受体激动剂	人类

吸收

在感染性休克或其他分布性休克的成年患者静脉输注血管紧张素II后，在基线和静脉输注后3小时观察到的血清血管紧张素II水平相似。治疗3小时后，血清血管紧张素I(血管紧张素II前体肽)水平下降约40%beplayapp^标签。

配送量

血管紧张素II的官方处方信息指出，目前还没有具体的研究来检查血管紧张素II的分布^标签。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

它由氨肽酶A和血管紧张素转化酶2代谢为血管紧张素-(2-8)[血管紧张素III]和血管紧张素-(1-7)，分别在血浆、红细胞和许多主要器官(即肠、肾、肝和肺)中代谢。血管紧张素II型1受体(AT1)介导的血管紧张素III活性约为血管紧张素II的40%;然而，醛固酮的合成活性与血管紧张素II相似。血管紧张素-(1-7)对AT1受体施加与血管紧张素II相反的作用并引起血管扩张^标签。

然而，官方的处方信息也指出，还没有进行过关于血管紧张素II代谢的正式研究^标签。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• 血管紧张素ⅱ
  • 血管紧张素1 - 7
  • 血管紧张素ⅲ

淘汰路线

官方处方信息指出，目前还没有具体的研究来检查血管紧张素II的消除。

半衰期

静脉注射的血管紧张素II的半衰期小于一分钟^标签。

间隙

官方处方信息指出，血管紧张素II的清除不依赖于肝功能或肾功能^标签。

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

过量使用血管紧张素II可能导致高血压，需要密切监测和支持治疗^标签。由于血管紧张素II的半衰期不到一分钟，因此预计效果也会很短暂^标签。

在ATHOS-3临床研究中，与安慰剂治疗的患者相比，接受血管紧张素II治疗的患者动脉和静脉血栓形成和血栓栓塞事件的发生率更高。主要的不平衡是在深静脉血栓-这提示潜在的需要使用并发静脉血栓栓塞(VTE)预防^标签。

明显的潜在不良反应(>= 10%)包括血栓栓塞事件(即。如深静脉血栓形成)，包括动脉和静脉血栓事件，血小板减少，心动过速和真菌感染。潜在< 10%的影响包括谵妄、酸中毒、高血糖、外周缺血^标签。

同时使用血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂可能会增加血管紧张素II的反应^标签。

同时使用血管紧张素II阻滞剂(arb)可降低对血管紧张素II的反应^标签。

目前还没有关于在孕妇中安全使用血管紧张素II的正式数据。然而，感染性或其他分布性休克是一种医疗紧急情况，如果不及时治疗，可能是致命的。对于伴有感染性休克或其他分布性休克的低血压孕妇，延迟治疗可能会增加产妇和胎儿发病率和死亡率的风险^标签。

目前还没有关于人乳中是否存在II型血管紧张素的正式数据，也没有关于II型血管紧张素对母乳喂养的儿童的影响或对乳汁产量的影响的数据^标签。

血管紧张素II在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实^标签。

65岁以下的患者和65岁以上的患者在使用血管紧张素II治疗时的安全性和有效性没有差异^标签。

男性和女性患者的药代动力学无差异^标签。

血管紧张素II的药代动力学预计不会受到肾损害或肝损害的影响^标签。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Chloroprocaine	当血管紧张素II联合氯普鲁卡因时，不良反应的风险或严重程度可增加。
左旋甲状腺素	左旋甲状腺素可增加血管紧张素II的血管收缩活性。
利多卡因	当血管紧张素II联合利多卡因时，高血压的风险或严重程度可增加。
碘塞罗宁	碘甲状腺氨酸可增加血管紧张素II的血管收缩活性。
Liotrix	Liotrix可能增加血管紧张素II的血管收缩活性。
催产素	当血管紧张素II与催产素联合使用时，高血压的风险或严重程度会增加。
专利蓝	当专利蓝与血管紧张素II联合使用时，低血压的风险或严重程度可增加。
甲状腺、猪	甲状腺、猪可增加血管紧张素II的血管收缩活性。
促甲状腺素阿尔法	促甲状腺素可能增加血管紧张素II的血管收缩活性。

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食物相互作用

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产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
血管紧张素醋酸酯	31日l3hs630a	32044-01-2	VBTZKFAHKJXHBA-PIONDTTLSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Giapreza	注射，溶液，浓缩	2.5毫克/毫升	静脉注射	Paion deutsche Gmb H	2021-01-12	不适用
Giapreza	注射	2.5毫克/ 1毫升	静脉注射	拉霍亚制药公司	2018-02-05	不适用
Giapreza	注射，溶液，浓缩	2.5毫克/毫升	静脉注射	Paion deutsche Gmb H	2021-01-12	不适用
Giapreza	注射，溶液，浓缩	2.5毫克/毫升	静脉注射	Paion deutsche Gmb H	2021-04-01	不适用
Giapreza	注射	0.5毫克/ 1毫升	静脉注射	拉霍亚制药公司	2022-09-15	不适用

类别

ATC代码

C01CX09 -血管紧张素ii

• C01CX -其他心脏兴奋剂
• C01c -心脏兴奋剂，不包括心脏糖苷
• C01心脏疗法
• C -心血管系统

药物类别

• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 血管紧张素II，拮抗剂和抑制剂
• 血管紧张素
• 内分泌物
• 生物因素
• 心脏兴奋剂，不包括心脏糖苷
• 心脏治疗
• 心血管药物
• 激素
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• 炎症介质
• 神经组织蛋白
• 神经肽
• 寡肽
• 肽激素
• 肽
• 蛋白质
• 血管收缩
• 血管收缩剂的代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

M089EFU921

化学文摘号

4474-91-3

参考文献

一般引用

1. 张志刚，张志刚，张志刚:血管紧张素II在感染性休克中的作用。重症监护2015年3月16日19:98doi: 10.1186 / s13054 - 015 - 0802 - 3。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0001035

KEGG化合物

C02135

PubChem化合物

172198

PubChem物质

347828186

ChemSpider

150504

BindingDB

50236697

RxNav

1999003

ChEBI

131170

ChEMBL

CHEMBL408403

锌

ZINC000169676920

维基百科

血管紧张素

FDA的标签

下载 (2.45 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	非阻塞性冠状动脉心肌梗死	1
4	完成	诊断	高血压(高血压)	1
4	完成	其他	血脂异常/高血压(高血压)	1
4	完成	预防	心血管疾病(CVD)	1
4	完成	预防	脑血管意外/高血压(高血压)/短暂性缺血发作	1
4	完成	预防	高血压(高血压)/梗死、脑	1
4	完成	预防	肾结石	1
4	完成	治疗	Bodycomposition/运动耐量/心脏衰竭/力量,肌肉/血管舒张	1
4	完成	治疗	2019冠状病毒病(COVID - 19)	2
4	完成	治疗	糖尿病肾病/持续性蛋白尿伴II型糖尿病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	0.5毫克/ 1毫升
注射	静脉注射	2.5毫克/ 1毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射	2.5毫克/毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射	5毫克/毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US9572856	没有	2017-02-21	2030-09-20
US9220745	没有	2015-12-29	2034-12-18
US9867863	没有	2018-01-16	2029-12-16
US10028995	没有	2018-07-24	2034-12-18
US10335451	没有	2019-07-02	2029-12-16
US10493124	没有	2019-12-03	2034-12-18
US10500247	没有	2019-12-10	2029-12-16
US10548943	没有	2020-02-04	2029-12-16
US11096983	没有	2021-08-24	2034-12-18
US11219662	没有	2017-01-06	2037-01-06

属性

状态

液体

实验属性

不可用

创建于2016年10月20日20:53 /更新于2022年12月1日11:27