Relugolix

识别

总结

Relugolix激性腺素释放素受体拮抗剂是一种口服雄激素剥夺治疗晚期前列腺癌的治疗。

品牌名称

Myfembree, Orgovyx

通用名称

Relugolix

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB11853

背景

Relugolix是促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂用于治疗的几个hormone-responsive条件。首次批准了2019年在日本,根据品牌Relumina,对于子宫肌瘤的症状治疗,⁶和最近由美国食品和药物管理局在2020年,根据品牌Orgovyx,晚期前列腺癌的治疗。^9,10这个品牌产品后来通过欧盟委员会(European Commission) 4月29日,2022年。¹⁴Relugolix也一直在研究子宫内膜异位症的症状治疗。¹

Relugolix是第一个(目前只)激性腺素释放素受体拮抗剂通过批准用于治疗前列腺癌,类似的疗法等degarelix需要皮下政府——因此为患者提供了一个减少繁重的治疗选择可能需要诊所访问管理的医疗专业人员。¹⁰除了其相对易用性,relugolix抑郁症的表现优越的睾酮水平相比leuprolide,另一个雄激素剥夺疗法用于治疗前列腺癌。⁸2021年5月,美国食品药品管理局批准由relugolix组合产品,雌二醇,炔诺酮每日一次市场名义Myfembree第一治疗重型月经出血的管理与绝经前妇女的子宫肌瘤。¹²

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Relugolix (DB11853)

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重量

平均:623.64
单一同位素的:623.176244497

化学公式

C_29日H₂₇F₂N₇O₅年代

同义词

• Relugolix

外部id

• 德385
• tak - 385

药理学

指示

Relugolix表示治疗成人晚期前列腺癌患者。^9,13在产品组合雌二醇和炔诺酮每日一次,relugolix为治疗重型月经出血的管理与绝经前妇女的子宫肌瘤。¹²

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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相关条件

• 先进的激素敏感的前列腺癌
• 晚期前列腺癌
• 沉重的月经出血
• 剧烈的疼痛

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

大约56%的患者达到castrate-level睾酮浓度(< 50毫微克/分升)的第四天治疗,97%的患者维持这些通过48周的治疗水平。⁹Relugolix需要每日一次口服维持所需的睾酮浓度。

雄激素剥夺疗法可以延长间隔的高职院校学前教育专业,因此应小心使用高基线风险的病人延长对高职院校学前教育专业,比如那些与电解质异常、充血性心力衰竭,或使用其他药物间隔延长高职院校学前教育专业。⁹根据其作用机制和数据从动物研究,relugolix可能导致胎儿的伤害如果管理怀孕的女性——男性女性伴侣应该建议患者在治疗和使用有效的避孕2周后停止治疗,防止无意胎儿暴露。⁹

的作用机制

前列腺癌的发病和进展出现驱动的,至少部分由睾丸激素的影响。⁵雄激素剥夺已被证实能导致细胞死亡和肿瘤回归在许多细胞系分化良好型的前列腺癌,由于这个原因,雄激素剥夺疗法(ADT)已成为标准治疗前列腺癌,尤其是先进的疾病。

在男性睾酮生产进行睾丸,睾丸间质细胞的刺激促黄体激素(LH),这本身就是生产的脑下垂体促性腺激素释放激素(GnRH)绑定后相应的促性腺激素受体。¹¹Relugolix激性腺素释放素受体拮抗剂的是竞争的社会,从而减少LH的释放,最终,睾酮。⁹

目标	行动	生物
一个促性腺激素释放激素受体	拮抗剂	人类

吸收

C_马克斯和AUC通过relugolix增加比例以下单剂,相比之下,用重复剂量AUC仍与剂量成正比,而C_马克斯增加大于比例的剂量。⁹管理120毫克每天一次后,稳态AUC和C_马克斯relugolix 407 ng (±168)。人力资源/毫升和70 (65±)ng / mL,分别。

relugolix的绝对口服生物利用度约为12%,中值T_马克斯口服后2.25小时。⁹

的体积分布

不可用

蛋白结合

Relugolix是血浆蛋白结合的68 - 71%,主要是白蛋白,并在较小程度上,α1-acid糖蛋白。⁹

新陈代谢

Relugolix代谢主要是由CYP3A P450酶的亚科,由CYP2C8贡献较小。⁹

路线的消除

大约81%的口服剂量是粪便回收管理,其中4.2%持平父药物,而4.1%的剂量是尿液中恢复,其中2.2%保持不变。⁹

半衰期

的平均有效半衰期relugolix 25小时,而平均终端消除半衰期60.8小时。⁹

间隙

的平均肾清除率relugolix是8 L / h总间隙26.4 L / h。⁹

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

数据过量relugolix都不可用。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Relugolix时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Relugolix结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Relugolix相结合。
Abrocitinib	的血清浓度Relugolix时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib	的新陈代谢Relugolix结合Acalabrutinib时可以减少。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Acrivastine结合Relugolix时可以增加。
Adagrasib	的血清浓度Relugolix时可以增加与Adagrasib相结合。
Adalimumab	的新陈代谢Relugolix结合Adalimumab时可以增加。
腺苷	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加Relugolix结合腺苷。
Afatinib	的血清浓度Relugolix时可以增加与Afatinib相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 有或没有食物。政府与食物不会导致任何临床有意义的药物动力学的差异。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

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剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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国际/其他品牌

Orgovyx/Relumina

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Orgovyx	平板电脑,涂膜	120毫克/ 1	口服	Myovant科学有限公司	2020-12-18	不适用
Orgovyx	平板电脑,涂膜	120毫克	口服	协议医疗S.L.U.	2022-05-11	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Myfembree	Relugolix(40毫克/ 1)+雌二醇半水化合物(1毫克/ 1)+Norethisterone醋酸(0.5毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	Myovant科学有限公司	2021-05-26	不适用
Ryeqo	Relugolix(40毫克)+雌二醇半水化合物(1毫克)+Norethisterone醋酸(0.5毫克)	平板电脑,涂膜	口服	Gedeon Richter Plc。	2021-10-06	不适用
Ryeqo	Relugolix(40毫克)+雌二醇半水化合物(1毫克)+Norethisterone醋酸(0.5毫克)	平板电脑,涂膜	口服	Gedeon Richter Plc。	2021-10-06	不适用

类别

ATC代码

H01CC54 Relugolix,雌二醇和norethisterone

• H01CC——Anti-gonadotropin-releasing激素
• H01C——下丘脑激素
• H01 -垂体和下丘脑激素和类似物
• H -全身激素制剂,除外的性激素和胰岛素

L02BX04——Relugolix

• L02BX——其他激素拮抗剂和相关的代理
• L02B——激素拮抗剂和相关的代理
• L02——内分泌治疗
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

药物类别

• 酰胺
• Anti-Gonadotropin-Releasing激素
• 抗雄激素
• 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
• BCRP / ABCG2抑制剂
• 苯衍生物
• 细胞色素p - 450 CYP2B6诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP2B6抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A5基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A7基质
• 细胞色素p - 450酶诱导物
• 细胞色素p - 450基质
• 促性腺激素分泌减少
• 内分泌治疗
• 促性腺激素释放激素受体拮抗剂
• 促性腺激素释放激素拮抗剂
• 激素拮抗剂
• 激素拮抗剂和相关的代理
• 激素,激素替代品,和激素拮抗剂
• 下丘脑激素
• 22抑制剂
• 22基板
• 垂体和下丘脑激素类似物
• 潜在QTc-Prolonging代理
• 前列腺肿瘤药物治疗
• 嘧啶
• QTc延长代理
• 受体,LHRH拮抗剂和抑制剂
• 全身激素制剂,除外的性激素和胰岛素

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为n-phenylureas。这些化合物包含N-phenylurea一半,这是由苯基结构特征与一个尿素氮原子组。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生品

子课

N-phenylureas

直接父

N-phenylureas

选择父母

Thienopyrimidines/Pyrimidones/烷基芳基醚/Aralkylamines/氟苯/邻二氮杂苯和衍生品/芳基氟化物/Vinylogous酰胺/噻吩/Heteroaromatic化合物 /尿素酶/三烷基胺/内酰胺/Azacyclic化合物/羰基化合物/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/Organofluorides

8展示更多

基

烷基芳基醚/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/羰基/醚/氟苯 /Halobenzene/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/内酰胺/N-phenylurea/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/邻二氮杂苯/嘧啶/Pyrimidone/三级脂肪胺/叔胺/Thienopyrimidine/噻吩/尿素/Vinylogous酰胺

显示22日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

P76B05O5V6

化学文摘号

737789-87-6

InChI关键

AOMXMOCNKJTRQP-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C29H27F2N7O5S c1-36(2) 14-19-24-26(39) 38(22-12-13-23(42-3) 22-12-13-23) 29(41) 37(15-18-20(30) 15-18-20(18) 31) 27日(24)44-25 (19)16-8-10-17 (11-9-16)32-28 (40)35-43-4 / h5-13H 14-15H2, 1-4H3, (H2, 32岁,35岁,40)

国际命名

1 - (4 - {1 - [(2,6-difluorophenyl)甲基]5 -(二甲胺基)甲基][3 - (6-methoxypyridazin-3-yl) 2, 4-dioxo-1H, 2小时,3小时,4 h-thieno [2, 3 - d] pyrimidin-6-yl}苯)3-methoxyurea

微笑

浓缩的(= O) NC1 = CC = C (C = C1) C1 = C (CN (C) C) C2 = C (S1) N (CC1 = C (F) C = CC = C1F) C (= O) N (C2 = O) C1 = CC = C (OC) N = N1

引用

合成参考

古板的K, Hitaka T, Imada T,佐佐木,Yoshimatsu M, Kusaka M,田中,醒来时,Furuya年代,D, Endo年代,K,总裁Kitazaki T:发现1 - {4 - [1 - (2,6-difluorobenzyl) 5 -(二甲胺基)甲基][3 - (6-methoxypyridazin-3-yl) 2, 4-dioxo-1, 2, 3, 4-tetrahydrothieno [2, 3 - D] pyrimidin-6-yl]苯基}3-methoxyurea (tak - 385)作为一个强有力的,口头活跃,non-peptide人类促性腺激素释放激素受体的拮抗剂。J地中海化学。2011年7月28日,54 (14):4998 - 5012。doi: 10.1021 / jm200216q。Epub 2011年6月23日。

一般引用

1. Osuga Y,塞其Y, Tanimoto M, Kusumoto T,工藤K, Terakawa N: Relugolix,口服促性腺激素释放激素受体拮抗剂,剂量反应的方式减少endometriosis-associated痛苦:一项随机,双盲,安慰剂对照研究。Fertil杂志。2020年9月7日。pii: s0015 - 0282 (20) 30716 - 0。doi: 10.1016 / j.fertnstert.2020.07.055。(文章]
2. 古板的K, Hitaka T, Imada T,佐佐木,Yoshimatsu M, Kusaka M,田中,醒来时,Furuya年代,D, Endo年代,K,总裁Kitazaki T:发现1 - {4 - [1 - (2,6-difluorobenzyl) 5 -(二甲胺基)甲基][3 - (6-methoxypyridazin-3-yl) 2, 4-dioxo-1, 2, 3, 4-tetrahydrothieno [2, 3 - D] pyrimidin-6-yl]苯基}3-methoxyurea (tak - 385)作为一个强有力的,口头活跃,non-peptide人类促性腺激素释放激素受体的拮抗剂。J地中海化学。2011年7月28日,54 (14):4998 - 5012。doi: 10.1021 / jm200216q。Epub 2011年6月23日。(文章]
3. 德拉Barra F, Seca M,科尔特大学L, Giampaolino P,费列罗史:Relugolix治疗子宫平滑肌瘤。今天药物(巴克)。2019年8月,55 (8):503 - 512。doi: 10.1358 / dot.2019.55.8.3020179。(文章]
4. 施MacLean DB, H, Faessel嗯,Saad F:使用临床实验的口腔医学阉割GnRH拮抗剂tak - 385 (Relugolix):第一阶段研究健康的男性。中国性金属底座。2015年12月,100 (12):4579 - 87。doi: 10.1210 / jc.2015 - 2770。Epub 2015年10月26日。(文章]
5. 米肖德我,比卢普斯KL,同谋亚历山大-伍尔兹:睾丸激素和前列腺癌:一个循证的发病机制和肿瘤的风险。其他副词杂志。2015;12月7 (6):378 - 87。doi: 10.1177 / 1756287215597633。(文章]
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9. FDA批准的药物产品:Orgovyx (relugolix)口服用平板电脑链接]
10. FDA新闻稿:FDA批准第一口服激素疗法治疗晚期前列腺癌(链接]
11. GeekyMedics:性腺轴是如何工作的链接]
12. FDA批准的药物产品:MYFEMBREE (relugolix、雌二醇和醋酸炔诺酮)平板电脑,用于口腔(链接]
13. EMA批准药物产品:Orgovyx (relugolix)口服片剂链接]
14. GlobeNewswire新闻稿:Myovant科学宣布欧洲委员会批准ORGOVYX®(relugolix)先进的荷尔蒙的治疗前列腺癌(链接]

外部链接

PubChem化合物

10348973

PubChem物质

347828195

ChemSpider

8524431

BindingDB

50347982

RxNav

2472778

ChEMBL

CHEMBL1800159

锌

ZINC000043206033

维基百科

Relugolix

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	没有招聘	治疗	月经过多/子宫出血/盆腔痛/子宫肌瘤(平滑肌瘤)	1
4	招聘	治疗	生化复发性前列腺癌/局限性前列腺癌/I期前列腺癌与v8/II期前列腺癌与v8/阶段活动花絮前列腺癌与v8/IIB期前列腺癌与v8/阶段IIC前列腺癌与v8/III期前列腺癌与v8/阶段iii a前列腺癌与v8/阶段希望前列腺癌与v8/阶段IIIC前列腺癌与v8	1
3	积极不招聘	治疗	子宫内膜异位	1
3	完成	治疗	子宫内膜异位	1
3	完成	治疗	子宫内膜异位症相关的疼痛	2
3	完成	治疗	沉重的月经出血/子宫肌瘤(平滑肌瘤)	3
3	完成	治疗	前列腺癌	1
3	完成	治疗	子宫肌瘤(平滑肌瘤)	3
3	招聘	治疗	前列腺腺癌	1
3	招聘	治疗	避孕	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	120毫克
平板电脑,涂膜	口服	120毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8735401	没有	2014-05-27	2024-02-04
US10449191	没有	2019-10-22	2037-09-29
US10786501	没有	2020-09-29	2037-09-29
US10350170	没有	2019-07-16	2036-02-25
US8058280	没有	2011-11-15	2024-01-28
US7300935	没有	2007-11-27	2024-01-28
US9346822	没有	2016-05-24	2024-02-17
US11033551	没有	2021-06-15	2037-09-29

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00198毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.16	ALOGPS
logP	3.94	Chemaxon
日志	-5.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.07	Chemaxon
pKa最强(基本)	7.69	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	8	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	129.232	Chemaxon
可旋转键数	9	Chemaxon
折射性	160.92米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	62.443	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。促性腺激素释放激素受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

肽绑定

特定的功能

受体促性腺激素释放激素(GnRH)介导的作用促刺激促性腺激素的分泌促黄体激素(LH)和促卵泡激素……

基因名字

GNRHR

Uniprot ID

P30968

Uniprot名字

促性腺激素释放激素受体

分子量

37730.355哒

引用

1. FDA批准的药物产品:Orgovyx (relugolix)口服用平板电脑链接]

×

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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药物在2016年10月20日20:54 /更新在6月21日,2022 07:09