导航

Infigratinib

识别

总结

Infigratinib是一个FGFR抑制剂用于治疗局部晚期或转移性胆管癌在成人纤维母细胞生长因子受体2 (FGFR2)重排。

品牌名称
Truseltiq
通用名称
Infigratinib
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB11886
背景

Infigratinib是pan-fibroblast生长因子受体(FGFR)激酶抑制剂。通过抑制FGFR通路,这通常是异常的胆管癌等癌症,infigratinib抑制肿瘤生长。1胆管癌是最常见的原发恶性肿瘤影响胆道,第二个最常见的原发性肝脏恶性肿瘤。2Infitratinib pan-FGFR抑制剂,它是一个ATP-competitive抑制剂的所有四个FGFR受体亚型。1

2021年5月28日,FDA批准加速批准infigratinib -市场下的名字Truseltiq治疗之前的治疗,不可切除的局部晚期或转移性胆管癌在成人与纤维母细胞生长因子受体2 (FGFR2)融合或另一个重排被FDA批准的测试。5这个批准之前pemigatinib另一个FGFR抑制剂FDA批准的相同的治疗适应症。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:560.475
单一同位素的:559.186543307
化学公式
C26H31日Cl2N7O3
同义词
  • Infigratinib
外部id
  • BGJ 398
  • bgj - 398
  • BGJ398
  • NVP-BGJ398
  • 他10032年

药理学

指示

Infigratinib表示治疗之前的治疗,不可切除的局部晚期或转移性胆管癌在成人与纤维母细胞生长因子受体2 (FGFR2)融合或另一个重排被fda批准的测试。4

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Infigratinib是一种抗肿瘤剂,在胆管癌抑制肿瘤生长。在老鼠和老鼠表现出抗肿瘤活性的人类肿瘤异种移植模型激活FGFR2或FGFR3病变,如FGFR2-TTC28或FGFR2-TRA2B融合。4在临床试验中,胆管癌患者服用infigratinib有一个总体响应率为23%,一个病人有一个完整的反应,反应时间为5.5个月,介于0.03和28.3个月。4,5一些癌症患者FGFR infigratinib显示固有电阻突变,导致微不足道的治疗功效:正在进行调查以目标分子途径抗击耐药性。3

的作用机制

纤维母细胞生长因子受体(FGFRs)酪氨酸激酶受体,参与细胞增殖、分化、迁移、生存和血管生成。在绑定的细胞外信号,主要是成纤维细胞生长因子,FGFR二聚促进磷酸化Ras-mitogen-activated下游分子和激活的蛋白激酶(MAPK)途径。在某些癌症,FGFR信号通路异常和中断,导致不受监管的细胞增殖和生长,包括恶性肿瘤细胞。FGFR受体的改变,包括突变,放大,和融合,与多种肿瘤相关,包括前列腺癌、移行细胞,卵巢癌,乳腺癌、肝癌。1特别是,FGFR2融合与肝内胆管癌密切相关:最近的研究表明,高达45%的患者肝内胆管癌基因重组导致展出FGFR2融合蛋白。2改变在肿瘤可能会导致本构FGFR FGFR信号,支持恶性肿瘤细胞的增殖和生存。4Infigratinib是可逆的,非竞争性1抑制剂的所有四个FGFR亚型,FGFR1 FGFR2, FGFR3,和FGFR4块FGFR信号,抑制细胞增殖与激活FGFR放大癌症细胞系,突变,或融合。四个FGFR亚型,infigratinib亲和力最高FGFR1、FGFR2,和FGFR3。4Infigratinib结合两者之间的别构部位的激酶叶FGFR——或者更确切地说,磷酸腺苷裂。绑定到这个间隙防止自身磷酸化的受体和块下游信号级联,否则激活MAPK。1

目标 行动 生物
一个纤维母细胞生长因子受体1
抑制剂
 人类
一个纤维母细胞生长因子受体2
抑制剂
 人类
一个纤维母细胞生长因子受体3
抑制剂
 人类
一个纤维母细胞生长因子受体4
抑制剂
 人类
吸收

平均(% CV) C马克斯是282.5 ng / mL(54%)和AUC吗0-24h是3780 ngxh infigratinib /毫升(59%)。Infigratinib C马克斯和AUC增加超过比例在5到150毫克的剂量范围,15天内达到稳定状态。在稳定状态,中位数时间达到峰值infigratinib血浆浓度(T马克斯)是六个小时,范围2到7个小时。4

平均(% CV) C马克斯是BHS697 42.1 ng / mL(65%)和15.7 ng / mL CQM157 (92%)。(% CV) AUC的意思0-24h是BHS697 717 ngxh /毫升(55%)和428年ngxh CQM157 /毫升(72%)。在健康受试者中,高脂肪和高热量的食物增加AUCinf infigratinib 80% -120%和C马克斯60% -80%。中值T马克斯也从四个小时转移到六个小时。增加了意味着AUC低脂低卡路里的食物正infigratinib 70%和C马克斯90% /4

的体积分布

在稳定状态下,几何平均数(CV %)表观分布容积infigratinib 1600 L (33%)。在大鼠接受单剂量口服,infigratinib brain-to-plasma浓度比率(基于AUC0-inf0.682)。4

蛋白结合

Infigratinib绑定到9beplayapp6.8%血浆蛋白,主要是脂蛋白。蛋白质绑定浓度。4

新陈代谢

根据在体外发现,大约94%的ibeplayappnfigratinib由CYP3A4代谢和大约6%的药物代谢是flavin-containing单氧酶3 (FMO3)。beplayapp大约38%的剂量是循环父药物在血浆和BHS697和CQM157两个主要代谢产物的infigratinib每个发现> 10%的剂量。药物活性,与BHS697约占16%到33%的整体药理活动infigratinib和CQM157导致约9%至12%。beplayappBHS697经历进一步代谢介导CYP3A4和CQM157代谢通过第一阶段和第二阶段生物转化途径。4的代谢途径和结构BHS697 CQM157并不是完全的特点。

路线的消除

之后政府单一口服剂量的放射性标记的infigratinib在健康受试者中,大约77%的剂量在粪便恢复,3.4%的剂量在父窗体不变。beplayapp尿液中约7.2%是恢复了1.9%的剂量是不变。4

半衰期

几何平均数(CV %)终端半衰期infigratinib为33.5 h(39%)在稳定状态。4

间隙

几何平均数(CV %)总明显间隙(CL / F) infigratinib 33.1 L / h(59%)在稳定状态。4

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

有infigratinib致命剂量和过量的信息有限。在临床试验中,infigratinib与眼毒性(视网膜色素上皮脱离),高磷血症导致软组织成矿,embryo-fetal毒性。4

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abametapir 的血清浓度Infigratinib时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Infigratinib结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Infigratinib时可以减少。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Infigratinib时可以减少。
苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Infigratinib时可以减少。
18beplay下载 的血清浓度对乙酰氨基酚时可以增加与Infigratinib相结合。
乙酰唑胺 的新陈代谢时可以减少Infigratinib结合乙酰唑胺。
Adagrasib 的新陈代谢Infigratinib结合Adagrasib时可以减少。
Adalimumab 的新陈代谢Infigratinib结合Adalimumab时可以增加。
阿苯达唑 的新陈代谢时可以减少Infigratinib结合阿苯达唑。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 空腹服用。服药前至少1小时或2小时后的食物,每天大约在同一时间。食品增加了系统性接触infigratinib。
  • 带着一个盛满水的杯子。请勿挤压,咀嚼或溶解。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Infigratinib醋酸 03 d0789nyp 1310746-17-8 XHCQHOGMMJKLRU-UHFFFAOYSA-N
Infigratinib盐酸盐 WY8VD4RV77 1310746-15-6 VBAIJSJSFCXDJB-UHFFFAOYSA-N
Infigratinib甲磺酸 E223Z0KWCC 1310746-12-3 BXJJFNXYWJLBOS-UHFFFAOYSA-N
Infigratinib磷酸 58 bh47bv6s 1310746-10-1 GUQNHCGYHLSITB-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Truseltiq (BridgeBio制药有限公司)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Truseltiq 胶囊 125毫克/剂量 口服 Qed疗法公司。 不适用 不适用 加拿大的国旗
Truseltiq 胶囊 75毫克/剂量 口服 Qed疗法公司。 不适用 不适用 加拿大的国旗
Truseltiq 胶囊 75毫克/ 1 口服 Qed疗法公司。 2021-05-28 不适用 美国国旗
Truseltiq 胶囊 50毫克/剂量 口服 Qed疗法公司。 不适用 不适用 加拿大的国旗
Truseltiq 胶囊 125毫克/ 1 口服 Qed疗法公司。 2021-05-28 不适用 美国国旗
Truseltiq 胶囊 100毫克/ 1 口服 Qed疗法公司。 2021-05-28 不适用 美国国旗
Truseltiq 胶囊 100毫克/剂量 口服 Qed疗法公司。 不适用 不适用 加拿大的国旗
Truseltiq 胶囊 50毫克/ 1 口服 Qed疗法公司。 2021-05-28 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01EN03——Infigratinib
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为苯基哌嗪。这些都是含有苯基哌嗪化合物骨架,它包含一个苯基哌嗪绑定。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Diazinanes
子课
哌嗪类
直接父
苯基哌嗪
选择父母
N-arylpiperazines/Dimethoxybenzenes/N-phenylureas/Methoxyanilines/Dialkylarylamines/二氯代苯/含苯氧基的化合物/苯甲醚/烷基芳基醚/N-alkylpiperazines
显示13
基
1,3-dichlorobenzene/烷基芳基醚/胺/Aminopyrimidine/苯胺或取代苯胺类/苯甲醚/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle
35展示更多
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
尿素酶,N-arylpiperazine aminopyrimidine、二氯苯N-alkylpiperazine (CHEBI: 63451)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
A4055ME1VK
化学文摘号
872511-34-7
InChI关键
QADPYRIHXKWUSV-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C26H31Cl2N7O3 c1-5-34-10-12-35(13-11-34) 18-8-6-17(7-9-18) 18-8-6-17(30-16-29-21) 33(2) 26(36) 32-25-23(27) 19(37-3) 14到20 (38-4)24 (25)28 / h6-9 14-16H, 5, 10-13H2, 1-4H3, (H, 32岁,36)(H, 29、30、31)
国际命名
(3)- 2 6-dichloro-3 5-dimethoxyphenyl 1 - (6 - {[4 - (4-ethylpiperazin-1-yl)苯基]氨基}pyrimidin-4-yl) 1-methylurea
微笑
CCN1CCN (CC1) C1 = CC = C (NC2 = CC(=数控= N2) N (C) C (= O) NC2 = C (Cl) C (OC) = CC (OC) = C2Cl) C = C1

引用

一般引用
  1. Botrus G,拉曼P,奥利弗T, T Bekaii-Saab: Infigratinib (BGJ398):一种试验性药物治疗FGFR-altered肝内胆管癌。4月专家当今Investig药物。2021;30 (4):309 - 316。doi: 10.1080 / 13543784.2021.1864320。Epub 2021年1月4。(文章]
  2. Blechacz B:胆管癌:当前的知识和新的发展。肠道肝脏。2017年1月15日,11 (1):13 26。doi: 10.5009 / gnl15568。(文章]
  3. 利马数控,阿特金森E, Bunney TD,许许M,黄PH值:针对Src途径提高选择性FGFR抑制剂的疗效与FGFR3改变移行细胞癌。Int J摩尔Sci。2020年5月1日,21 (9)。pii: ijms21093214。doi: 10.3390 / ijms21093214。(文章]
  4. FDA批准的药物产品:TRUSELTIQ (infigratinib)胶囊,口服使用(链接]
  5. FDA药品审批和数据库:FDA拨款加速批准infigratinib转移性胆管癌(链接]
PubChem化合物
53235510
PubChem物质
347828222
ChemSpider
26333103
BindingDB
50355393
RxNav
2550729
ChEBI
63451年
ChEMBL
CHEMBL1852688
锌
ZINC000072105034
PDBe配体
07年j
维基百科
Infigratinib
PDB项
3 tt0

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 积极不招聘 治疗 胆管癌晚期/FGFR2基因突变 1
3 终止 治疗 上尿路移行细胞癌/膀胱移行细胞癌 1
2 完成 治疗 胆管癌晚期/FGFR2基因突变 1
2 完成 治疗 黑素瘤 1
2 完成 治疗 神经胶质瘤复发胶质母细胞瘤或其他亚型 1
2 没有招聘 治疗 可切除的肝内胆管癌/阶段0肝内胆管癌与v8/I期肝内胆管癌与v8/II期肝内胆管癌与v8/III期肝内胆管癌与v8 1
2 招聘 治疗 软骨发育不全 2
2 招聘 治疗 胃食管腺癌的结/胃癌/实体肿瘤 1
2 招聘 治疗 先进的恶性实体肿瘤/胆管癌/转移性恶性实体肿瘤/难治性恶性实体肿瘤 1
2 终止 治疗 FGFR基因扩增/FGFR1基因扩增/FGFR2基因扩增/FGFR2基因突变/FGFR3基因突变/人类乳头瘤病毒(HPV)感染/头部和颈部复发癌/复发性鼻咽癌/复发性口咽鳞状细胞癌/头颈部鳞状细胞癌的头颈部鳞状细胞癌() 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 100毫克/剂量
胶囊 口服 100毫克/ 1
胶囊 口服 125毫克/ 1
胶囊 口服 125毫克/剂量
胶囊 口服 50毫克/ 1
胶囊 口服 50毫克/剂量
胶囊 口服 75毫克/ 1
胶囊 口服 75毫克/剂量
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US10278969 没有 2019-05-07 2034-12-11 美国国旗
US9067896 没有 2015-06-30 2026-12-20 美国国旗
US8552002 没有 2013-10-08 2029-08-25 美国国旗
US11160804 没有 2021-11-02 2034-12-11 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
沸点(°C) 747.9 http://file.medchemexpress.com/batch_PDF/HY-13311/Infigratinib-SDS-MedChemExpress.pdf
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0299毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.68 ALOGPS
logP 4.78 Chemaxon
日志 -4.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.98 Chemaxon
pKa最强(基本) 8.23 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 8 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 95.092 Chemaxon
可旋转键数 8 Chemaxon
折射性 152.71米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 58.513 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。纤维母细胞生长因子受体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
Infigratinib结合FGFR1 IC50值1.1海里。其主要代谢物,BHS697 CQM157,有类似的体外结合亲和力FGFR1、FGFR2,和FGFR3。
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸受体激酶充当纤维母细胞生长因子和细胞表面受体中扮演着重要的角色在胚胎发育的调控,细胞增殖,分化……
基因名字
FGFR1
Uniprot ID
P11362
Uniprot名字
纤维母细胞生长因子受体1
分子量
91866.935哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:TRUSELTIQ (infigratinib)胶囊,口服使用(链接]
细节 2。纤维母细胞生长因子受体2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
Infigratinib结合FGFR2 IC50值为1.0海里。其主要代谢物,BHS697 CQM157,有类似的体外结合亲和力FGFR1、FGFR2,和FGFR3。
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸受体激酶充当纤维母细胞生长因子和细胞表面受体在细胞增殖的调控中扮演着重要的角色,分化、迁移和apoptosi……
基因名字
FGFR2
Uniprot ID
P21802
Uniprot名字
纤维母细胞生长因子受体2
分子量
92024.29哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:TRUSELTIQ (infigratinib)胶囊,口服使用(链接]
细节 3所示。纤维母细胞生长因子受体3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
Infigratinib结合FGFR3的IC50值2.0海里。其主要代谢物,BHS697 CQM157,有类似的体外结合亲和力FGFR1、FGFR2,和FGFR3。
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸受体激酶充当纤维母细胞生长因子和细胞表面受体在细胞增殖的调控中扮演着重要的角色,分化和细胞凋亡。扮演着…
基因名字
FGFR3
Uniprot ID
P22607
Uniprot名字
纤维母细胞生长因子受体3
分子量
87708.905哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:TRUSELTIQ (infigratinib)胶囊,口服使用(链接]
细节 4所示。纤维母细胞生长因子受体4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
Infigratinib结合FGFR4 IC50值61海里。其主要代谢物,BHS697 CQM157,有类似的体外FGFR4约束力的亲和力。
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸受体激酶充当纤维母细胞生长因子和细胞表面受体在调节过程中发挥作用的细胞增殖,分化和迁移,在监管啊……
基因名字
FGFR4
Uniprot ID
P22455
Uniprot名字
纤维母细胞生长因子受体4
分子量
87953.535哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:TRUSELTIQ (infigratinib)胶囊,口服使用(链接]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:TRUSELTIQ (infigratinib)胶囊,口服使用(链接]
细节 2。二甲基苯胺单氧酶(N-oxide-forming) 3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
三甲胺单氧酶活动
特定的功能
参与等多种外源性物质的氧化代谢的药物和杀虫剂。它N-oxygenates主要脂肪烷基胺和二、三级胺。扮演一个三角…
基因名字
FMO3
Uniprot ID
P31513
Uniprot名字
二甲基苯胺单氧酶(N-oxide-forming) 3
分子量
60032.975哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:TRUSELTIQ (infigratinib)胶囊,口服使用(链接]

航空公司

细节 1。载脂蛋白(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
磷脂转运蛋白活性
特定的功能
参与胆固醇的逆向运输到肝脏组织通过促进胆固醇流出的分泌物从组织和作为代数余子式的卵磷脂胆固醇交流……
组件:
的名字 UniProt ID
载脂蛋白-ⅰ P02647
载脂蛋白A-II P02652
载脂蛋白iv P06727
载脂蛋白b - 100 P04114
载脂蛋白C-II P02655
载脂蛋白C-III P02656
载脂蛋白D P05090
载脂蛋白E P02649
载脂蛋白L1 O14791
载脂蛋白米 O95445
载脂蛋白(a) P08519
引用
  1. FDA批准的药物产品:TRUSELTIQ (infigratinib)胶囊,口服使用(链接]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
策展人评论
Infigratinib及其代谢物BHS697和CQM157低潜在抑制P-gp临床相关的浓度
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:TRUSELTIQ (infigratinib)胶囊,口服使用(链接]
细节 2。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
策展人评论
Infigratinib及其代谢物BHS697和CQM157低潜在抑制BCRP在临床相关的浓度
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:TRUSELTIQ (infigratinib)胶囊,口服使用(链接]
细节 3所示。多种药物和毒素挤压蛋白质1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
单价阳离子:质子转运体活动
特定的功能
四乙铵溶质转运体(茶),1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),西咪替丁,N-methylnicotinamide (NMN能否)、二甲双胍,肌酐,胍、普鲁卡因胺,topotecan,雌激素酮重点……
基因名字
SLC47A1
Uniprot ID
Q96FL8
Uniprot名字
多种药物和毒素挤压蛋白质1
分子量
61921.585哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:TRUSELTIQ (infigratinib)胶囊,口服使用(链接]
细节 4所示。胆汁盐泵出口
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
Infigratinib低潜在抑制BSEP临床相关的浓度。
通用函数
运输活动
特定的功能
参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆汁盐泵出口
分子量
146405.83哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:TRUSELTIQ (infigratinib)胶囊,口服使用(链接]
细节 5。溶质载体家庭22个成员1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
Infigratinib低潜在抑制OCT1临床相关的浓度。
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运体活动
特定的功能
把一系列广泛的有机阳离子与各种结构和分子量包括模型化合物1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),四乙铵(茶),N-1-methylnico……
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员1
分子量
61153.345哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:TRUSELTIQ (infigratinib)胶囊,口服使用(链接]
细节 6。溶质载体家庭22个成员2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
Infigratinib低潜在抑制OCT2临床相关的浓度。
通用函数
季铵组跨膜转运体活动
特定的功能
调节肾小管吸收循环的有机化合物。介导的涌入胍基丁胺,多巴胺,去甲肾上腺素(去甲肾上腺素),血清素、胆碱、雷尼替丁、法莫替丁,histamin,创造…
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员2
分子量
62579.99哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:TRUSELTIQ (infigratinib)胶囊,口服使用(链接]
细节 7所示。多种药物和毒素挤压蛋白2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
Infigratinib低潜在抑制MATE-2K临床相关的浓度。
通用函数
药物的跨膜转运体活动
特定的功能
四乙铵溶质转运体(茶),1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),西咪替丁,N-methylnicotinamide,二甲双胍,肌酐,胍、普鲁卡因胺,topotecan,雌激素酮硫酸盐,acy……
基因名字
SLC47A2
Uniprot ID
Q86VL8
Uniprot名字
多种药物和毒素挤压蛋白2
分子量
65083.915哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:TRUSELTIQ (infigratinib)胶囊,口服使用(链接]
细节 8。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
的代谢物infigratinib——BHS697和CQM157——有一个低潜在抑制OATP1B1和OATP1B3临床相关的浓度。
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量
76447.99哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:TRUSELTIQ (infigratinib)胶囊,口服使用(链接]
细节 9。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
的代谢物infigratinib——BHS697和CQM157——有一个低潜在抑制OATP1B1和OATP1B3临床相关的浓度。
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如17-beta-glucuronosyl雌二醇,牛磺胆酸盐、三碘甲状腺氨酸(T3)、白三烯C4,硫酸脱氢表雄酮(DHEAS), methotre……
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
分子量
77402.175哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:TRUSELTIQ (infigratinib)胶囊,口服使用(链接]

药物在2016年10月20日20:57 /更新在10月2日21:28 2021