Valbenazine及其活性meabolites绑定和抑制疱疹单胺转运蛋白2 (VMAT2)高选择性(Valbenazine Ki = 150海里,[+]-α-HTBZ Ki = 1.98 nm, NBI136110 Ki = 160海里)没有显著的绑定VMAT1 (Ki < 10 microm每个)²。这可以防止单胺神经递质去甲肾上腺素的再摄取和储存,多巴胺,5 -羟色胺在突触囊泡使他们容易受到胞质酶的代谢。突触前释放单胺神经递质减少由于缺少囊泡与神经递质释放到突触准备包装。无论是valbenazine还是其活性代谢产物表现出显著偏离目标绑定在多巴胺,5 -羟色胺、肾上腺素受体或吸收转运蛋白10 microm浓度。

目标	行动	生物
一个水泡单胺转运蛋白2 (VMAT2)	拮抗剂	人类

吸收

口服生物利用度为49%^标签。达峰时间的0.5 - 1 h。

的体积分布

92升^标签。

蛋白结合

Valbenazine绑定到血浆蛋白> 99%^标签。其活性代谢物[+]-α-HTBZ 64%血浆蛋白。

新陈代谢

Valbenzine是广泛代谢活性代谢物[+]-α-dihydrotetrabenazine([+] -α-HTBZ)通过4 - 8小时内到达Cmax缬氨酸酯的水解^标签。它也通过氧化代谢通过CYP3A4/5 mono-oxidzed代谢物nbi - 136110也似乎药物活性。[+]-α-HTBZ由CYP2D6代谢。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Valbenazine
- nbi - 136110
- [+]-α-HTBZ

路线的消除

大约60%和30%随着尿液排出粪便^标签。不到2%,如果母体化合物或活性代谢物排出不变。

半衰期

两个valbenazine及其活性代谢物[+]-α-HTBZ第15 - 22小时的半衰期^标签。

间隙

7.2升/小时^标签。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

没有致癌性、诱变或生育能力的障碍已被观察到^标签。QT延长可能发生与CYP2D6强烈或CYP3A4抑制剂,或穷人CYP2D6的代谢。不过量信息是目前可用的。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Valbenazine的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir	的血清浓度Valbenazine时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Valbenazine结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢Valbenazine阿比特龙结合时可以减少。
Acalabrutinib	的新陈代谢Valbenazine结合Acalabrutinib时可以减少。
醋丁洛尔	的新陈代谢Valbenazine时可以减少与醋丁洛尔相结合。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Valbenazine的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Valbenazine的排泄率导致更高的血清水平。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Valbenazine的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Valbenazine的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免圣约翰草。这种草药诱发CYP3A新陈代谢,可以降低血清valbenazine水平。
有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Valbenazine甲苯磺酸盐	5 sml1t733b	1639208-54-0	BXGKAGLZHGYAMW-TZYFFPFWSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Ingrezza	胶囊	60毫克/ 1	口服	神经内分泌的生物科学有限公司	2021-04-23	不适用
Ingrezza	胶囊	80毫克/ 1	口服	神经内分泌的生物科学有限公司	2017-10-04	不适用
Ingrezza	胶囊	40毫克/ 1	口服	神经内分泌的生物科学有限公司	2017-04-20	2021-02-25
Ingrezza	胶囊	40毫克/ 1	口服	神经内分泌的生物科学有限公司	2018-12-14	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Ingrezza	Valbenazine(40毫克/ 1)+ Valbenazine(80毫克/ 1)	工具包	口服	神经内分泌的生物科学有限公司	2018-08-14	2020-03-07
Ingrezza	Valbenazine甲苯磺酸盐(40毫克/ 1)+Valbenazine甲苯磺酸盐(80毫克/ 1)	工具包	口服	神经内分泌的生物科学有限公司	2018-12-14	不适用
Ingrezza	Valbenazine(40毫克/ 1)+ Valbenazine(80毫克/ 1)	工具包	口服	神经内分泌的生物科学有限公司	2018-08-14	2020-03-07
Ingrezza	Valbenazine甲苯磺酸盐(40毫克/ 1)+Valbenazine甲苯磺酸盐(80毫克/ 1)	工具包	口服	神经内分泌的生物科学有限公司	2018-12-14	不适用

类别

ATC代码

N07XX13——Valbenazine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类被称为α氨基酸酯。这些都是α氨基酸酯衍生品。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: α氨基酸酯
选择父母: 缬氨酸和衍生品/Tetrahydroisoquinolines/苯甲醚/脂肪酸酯类/Aralkylamines/烷基芳基醚/哌啶/三烷基胺/羧酸酯类/一元羧酸和衍生品

显示5
基: 烷基芳基醚/Alpha-amino酸酯/胺/苯甲醚/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸酯

展示19日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 54 k37p50kh
化学文摘号: 1025504-45-3
InChI关键: GEJDGVNQKABXKG-CFKGEZKQSA-N
InChI: InChI = 1 s / C24H38N2O4 c1-14(2) 9-17-13-26-8-7-16-10-21(28-5) 22(29-6) 11到18门(16)19 (26)12-20 (17)30-24 (27)23 (25)15 (3)4 / h10-11, 14日至15日,17日,19日至20日,23 h, 7号到9号,12 - 13日,25 h2, 1-6H3 / t17 -, 19 - 20 - 23 + m1 / s1
国际命名: (2 r, 3 r, 11 br) 9日10-dimethoxy-3 - 1 h(2 -甲基丙基),2小时,3小时,4 h, 6 h, 7 h, 11 bh-pyrido 1 a [2] isoquinolin-2-yl 2-amino-3-methylbutanoate (2 s)
微笑: COC1 = C (OC) C = C2 (C@H) 3 C [C@@H] (OC (= O) [C@@H] (N) (C) C) [C@H] (CC (C) C) CN3CCC2 = C1

引用

一般引用

O ' brien CF,吉梅内斯R,豪泽RA,因素SA,伯克J, Mandri D, Castro-Gayol JC: nbi - 98854,选择性单胺运输抑制剂治疗迟发性运动障碍:一项随机,双盲,安慰剂对照研究。Mov Disord。2015年10月,30 (12):1681 - 7。doi: 10.1002 / mds.26330。Epub 2015年9月8日。(文章]
Grigoriadis DE,史密斯E,霍尔SRJ,太太,Bozigian H:药理学特性的Valbenazine (nbi - 98854)及其代谢物。J Exp其他杂志》2017年6月,361 (3):454 - 461。doi: 10.1124 / jpet.116.239160。Epub 2017年4月12日。(文章]
FDA批准的药物产品:Ingrezza (valbenazine)口服胶囊链接]

外部链接

PubChem化合物: 24795069
PubChem物质: 347828246
ChemSpider: 28536134
RxNav: 1918219
ChEMBL: CHEMBL2364639
锌: ZINC000043195697
维基百科: Valbenazine

FDA的标签

下载 (358 KB)

化学物质

下载 (21.3 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	迟发性运动障碍(TD)	2
4	招收的邀请	治疗	颈肌张力障碍,	1
3	完成	治疗	亨廷顿氏舞蹈症(高清)	1
3	完成	治疗	迟发性运动障碍(TD)	3
3	招聘	治疗	脑性瘫痪(CP)/运动障碍	1
3	招聘	治疗	亨廷顿氏舞蹈症(高清)	1
3	招聘	治疗	精神分裂症	1
2	完成	治疗	Gilles de la妥瑞氏综合征	5
2	完成	治疗	迟发性运动障碍(TD)	4
2	没有招聘	治疗	拔毛发癖(拉扯障碍)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	40毫克/ 1
胶囊	口服	60毫克/ 1
胶囊	口服	80毫克/ 1
工具包	口服
胶囊	口服	73毫克
胶囊,明胶涂层	口服	40毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US8039627	没有	2011-10-18	2029-10-06
US8357697	没有	2013-01-22	2027-11-08
US10065952	没有	2018-09-04	2036-10-28
US10874648	没有	2020-12-29	2037-10-10
US10857137	没有	2020-12-08	2037-10-10
US10857148	没有	2020-12-08	2037-10-10
US10844058	没有	2020-11-24	2036-10-28
US10851103	没有	2020-12-01	2036-10-28
US10851104	没有	2020-12-01	2036-10-28
US10912771	没有	2021-02-09	2037-10-10
US10919892	没有	2021-02-16	2036-12-22
US10906902	没有	2021-02-02	2036-12-22
US10906903	没有	2021-02-02	2036-12-22
US10952997	没有	2021-03-23	2037-10-10
US10940141	没有	2021-03-09	2040-08-10
US10993941	没有	2021-05-04	2037-10-10
US11026931	没有	2021-06-08	2039-08-14
US11026939	没有	2021-06-08	2038-09-18
US11040029	没有	2021-06-22	2037-10-10
US11311532	没有	2018-09-18	2038-09-18

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0383毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.63	ALOGPS
logP	3.65	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.41	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	74.02²	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	118.4米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	48.97³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。水泡单胺转运蛋白2 (VMAT2)

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 不可用
特定的功能: 不可用
基因名字: VMAT2
Uniprot ID: Q99870
Uniprot名字: 囊泡单胺转运体2型
分子量: 17291.525哒

酶

细节 1。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

细节 2。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

细节 3所示。细胞色素P450 3 a5

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

药物在2016年10月20日21:00 /更新在2月21日18:53 2021

Valbenazine

识别

结构Valbenazine (DB11915)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

酶