Deflazacort发挥抗炎活动模式,可能改善各种症状,包括肌肉无力和心肺症状除了延迟发作。⁶这允许为生活质量的提高和防止手术的必要性,比如脊柱侧凸,与模式有关。研究显示显著的保护患者的肌肉通常处理0.9毫克/公斤/天deflazacort与对照组相比。下面的结果是基于临床研究使用deflazacort长期基础^6,8:

对肌肉力量的影响

16岁,个人处理长期deflazacort有63±4%分数相比,肌肉力量意味着肌肉力量控制患者得分31±3%⁶。显著改善在爬楼梯,从仰卧位病人服用deflazacort也见过。⁶

对移动的影响

移动明显高于12岁和18岁的病人服用deflazacort与对照组相比。对照组显示移动的平均损失2年早于deflazacort治疗。⁸

对心脏功能的影响

意思是左心室射血分数(衡量心脏功能)患者高deflazacort长期。保护心脏功能是证明了大约7%的平均射血分数的差异,有利于学习小组接管deflazacort对照组。beplayapp⁸

影响脊椎对齐

孩子对待deflazacort也显著降低了脊柱侧弯的速度和严重性,消除脊柱侧凸手术后长期治疗的必要性。^6,8

的作用机制

Deflazacort是皮质类固醇药物前体的活性代谢物,21-deflazacort,糖皮质激素受体的结合对身体起到抗炎和免疫抑制作用。^1,9,10的确切机制deflazacort施加在DMD患者治疗效果是未知的,但通过其抗炎活动可能发生。^标签

目标	行动	生物
U糖皮质激素受体	受体激动剂	人类

吸收

Deflazacort口服后迅速吸收峰值浓度在1 - 2小时内发生。^10,标签一个药代动力学研究确定的AUC(曲线下的面积)280 ng / ml·h。¹

暂停两口服生物利用度和平板是相似的。^标签在临床研究中,共同服用deflazacort碎的食物或苹果酱并不影响吸收和生物利用度。^标签

的体积分布

一项研究确定的体积分布是204±84 L。¹

蛋白结合

的蛋白结合的活性代谢物deflazacort大约是40%。^标签,12

新陈代谢

口服摄入后,deflazacort脱去乙酰基位置21血浆酯酶,产生活性代谢物21-deflazacort。^{1,10,标签,16}21-deflazacort然后进一步代谢CYP3A4活性代谢物的产品。^标签,13Deflazacort 21-OH代谢是广泛的。deflazacort-21-OH的代谢物deflazacort 6-beta-OH。^13,16

在产品下面查看合作伙伴的反应

Deflazacort
- 21-Deflazacort
  - Deflazacort 6-beta-OH

路线的消除

尿排泄的主要途径是deflazacort消除,约占大约70%的分泌剂量。beplayapp¹剂量的其余部分(约30%)是由粪便排出beplayapp¹。消除post-dose几乎完成24小时。¹¹21-deflazacort约占18%的尿液中药beplayapp物消除。^标签

半衰期

的半衰期deflazacort范围从1.1到1.9 h^1,16

间隙

114±27 L / h,据一位noncompartmental药代动力学研究。¹

糖皮质激素的间隙是提高患者甲状腺和甲状腺机能亢进患者增加。根据甲状腺剂量调整可能是地位。^标签研究皮质类固醇间隙进行患者的肌酐清除率15毫升/分钟或更少,并确定deflazacort的活性代谢物,21-deflazacort是类似于患者正常的肾清除率。^标签

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

的LD50口服剂量为5200毫克/公斤(鼠标);口服TDLO(女):0.12毫克/公斤^化学物质

关于改变的内分泌功能和免疫抑制

Deflazacort,类固醇药物前体在长期时间内使用,可能会导致荷尔蒙失调导致库兴氏综合征等疾病,肾上腺轴抑制。它还可以使感染,因为它促进免疫抑制。¹⁰监测是很重要的荷尔蒙失调,如果发生感染和提供必要的治疗。^标签

致突变性和致癌性

各实验室诱变试验呈阴性,老鼠体内化验上执行。^标签,16长期使用对小鼠2年的一项研究导致了较高的骨瘤和骨肉瘤小鼠接受0.06,0.12,0.25,0.50,1.0毫克/公斤deflazacort日报。^标签

在怀孕期间使用

没有足够的数据来支持管理deflazacort怀孕期间。只应使用皮质类固醇等药物deflazacort怀孕期间只有疗法的好处大于潜在的风险。^标签,16

在哺乳期使用

糖皮质激素,当管理的系统,是母乳的分泌。暴露可能导致骨骼发育障碍和增长和内分泌干扰暴露了婴儿。^标签,16

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Deflazacort时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	不利影响的风险或严重性Abatacept结合Deflazacort时可以增加。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Deflazacort时可以增加。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Deflazacort时可以增加。
阿卡波糖	高血糖可以增加的风险或严重性当Deflazacort与阿卡波糖相结合。
Aceclofenac	胃肠道刺激的风险或严重性Deflazacort结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	胃肠道刺激的风险或严重性Deflazacort结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	Deflazacort可能增加抗凝苊香豆醇活动。
Acetohexamide	高血糖可以增加的风险或严重性结合Acetohexamide Deflazacort时。
Acetyldigitoxin	不利影响的风险或严重性Deflazacort结合Acetyldigitoxin时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A新陈代谢,这可能会增加deflazacort的血清浓度。
避免圣约翰草。这种草药诱发CYP3A新陈代谢,可以降低血清deflazacort水平。
有或没有食物。平板电脑可能会立即粉碎和混合苹果酱和消耗。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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国际/其他品牌

Calcort(郡)/Cortax/Decortil/Deflanil/MOAID/Xalcort(信标制药有限公司)/Zamen

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Emflaza	平板电脑	36毫克/ 1	口服	马拉松制药、有限责任公司	2017-02-09	2020-06-30
Emflaza	平板电脑	36毫克/ 1	口服	Ptc疗法公司。	2018-09-10	不适用
Emflaza	平板电脑	6毫克/ 1	口服	Ptc疗法公司。	2018-09-10	不适用
Emflaza	平板电脑	6毫克/ 1	口服	马拉松制药、有限责任公司	2017-02-09	2020-06-30
Emflaza	平板电脑	30毫克/ 1	口服	Ptc疗法公司。	2018-09-10	不适用
Emflaza	平板电脑	30毫克/ 1	口服	马拉松制药、有限责任公司	2017-02-09	2020-06-30
Emflaza	悬架	22.75毫克/ 1毫升	口服	马拉松制药、有限责任公司	2017-02-09	2020-06-30
Emflaza	悬架	22.75毫克/ 1毫升	口服	Ptc疗法公司。	2018-09-10	不适用
Emflaza	平板电脑	18毫克/ 1	口服	Ptc疗法公司。	2018-09-10	不适用
Emflaza	平板电脑	18毫克/ 1	口服	马拉松制药、有限责任公司	2017-02-09	2020-06-30

类别

ATC代码

H02AB13——Deflazacort

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为gluco /盐皮质激素,progestogins和衍生品。这些是类固醇与结构基于羟化prostane一半。
王国: 有机化合物
超类: 脂肪和类脂分子
类: 类固醇和类固醇衍生品
子课: 孕烷类固醇
直接父: Gluco /盐皮质激素,progestogins和衍生品
选择父母: 20-oxosteroids/11-beta-hydroxysteroids/3-oxo delta 1, 4-steroids/delta 1, 4-steroids/Alpha-acyloxy酮/恶唑啉/二级醇/Imidoesters/环酮/环醇类和衍生品

显示9更
基: 11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/20-oxosteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/酒精/脂肪族heteropolycyclic化合物/Alpha-acyloxy酮/Azacycle/羰基

显示24日更
分子框架: 脂肪族heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: KR5YZ6AE4B
化学文摘号: 14484-47-0
InChI关键: FBHSPRKOSMHSIF-GRMWVWQJSA-N
InChI: InChI = 1 s / C25H31NO6 c1-13-26-25(20(30) 12-31-14(2) 27) 21(32-13) 10-18-17-6-5-15-9-16(28) 10-18-17-6-5-15-9-16(15日3)22 (17)19 (29)11-24 (18、25)4 / h7-9, 17 - 19、21 - 22日举行,h, 29日5 - 6,10-12H2, 1-4H3 / t17 -, 18岁,19 - 21 + 22 + 23 - 24 - 25 + / mo / s1
国际命名: 2 - [(1 s, 2 s, 4 r, 8, 9, 11, 12个年代,13 r) 11-hydroxy-6, 9日13-trimethyl-16-oxo-5-oxa-7-azapentacyclo[10.8.0.0²,⁹⁴,比上年⁸。0¹³,¹⁸icosa-6, 14日17-trien-8-yl] 2-oxoethyl醋酸
微笑: [H] [C@@] 12 C [C@@] 3 [C@] ([H]) 4 ([H]) CCC5 = CC (= O) C = C (C@) 5 (C) (C@@) 4 ([H]) [C@@] ([H]) (O) C (C@) 3 (C) (C@@) 1 (N = C (C) O2) C (= O) COC (C) = O

引用

一般引用

莫尔曼H, Hochhaus G, Rohatagi年代,巴斯J, Derendorf H:药代动力学/药效学评价deflazacort相比,甲基强的松龙和强的松。制药研究》1995年7月,12 (7):1096 - 100。(文章]
李叮W,叮L,世行,锅H,林高清:(deflazacort片在中国健康志愿者的药)。姚明雪雪包。2014年6月,49 (6):921 - 6。(文章]
Falzarano女士,Scotton C, Passarelli C, Ferlini答:杜氏肌萎缩症:从诊断到治疗。分子。2015年10月7日,20 (10):18168 - 84。doi: 10.3390 / molecules201018168。(文章]
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Joshi N, K Rajeshwari: Deflazacort。J研究生。2009 Oct-Dec; 55 (4): 296 - 300。doi: 10.4103 / 0022 - 3859.58942。(文章]
McAdam LC,梅奥,Alman BA,翠WD:加拿大经验与长期deflazacort治疗杜氏肌萎缩症。Acta Myol。2012年5月,31 (1):16 - 20。(文章]
法拉利小,Pasqualini T,合法的年代,Sorroche P, Galich点,彭尼斯P, Domene H,碧玉H: deflazacort与methylprednisone对经济增长的影响,身体成分,血脂,肾移植后骨量。Deflazacort研究小组。Pediatr Nephrol。2000年7月,14 (7):682 - 8。(文章]
厚德做人,Filiatrault M,弗尔涅,杜布J,达奇年代,Berube D, Brousseau Y,拉皮埃尔G, Vanasse M: Deflazacort在杜氏肌萎缩症:使用一个8年随访。Pediatr神经。2008年3月,38 (3):200 - 6。doi: 10.1016 / j.pediatrneurol.2007.11.001。(文章]
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Assandri, Buniva G, Martinelli E, Perazzi, Zerilli L:药物动力学和代谢deflazacort鼠,狗,猴子和人。难以实验医学杂志。1984;171:9-23。(文章]
Nayak年代,Acharjya B: Deflazacort与其他糖皮质激素:一个比较。印度北京医学。2008;53 (4):167 - 70。doi: 10.4103 / 0019 - 5154.44786。(文章]
德斯穆克R, Sharma L, Tekade M, Kesharwani P, Trivedi P, Tekade RK:力糖皮质激素的降解行为deflazacort UPLC:隔离、标识和降解的特征红外光谱,核磁共振和质量分析。J生物医学研究》2016年3月,30 (2):149 - 161。doi: 10.7555 / JBR.30.20150074。Epub 2016 2月20。(文章]
FDA批准信息(链接]
杜氏肌萎缩症组织页面(链接]
英国Calcort 6毫克片剂、药品(链接]
FDA批准的药物产品:Emflaza (deflazacort)平板电脑链接]

外部链接

KEGG药物: D03671
PubChem化合物: 189821年
PubChem物质: 347828252
ChemSpider: 164861年
RxNav: 22396年
ChEBI: 135720年
ChEMBL: CHEMBL1201891
锌: ZINC000004212809
维基百科: Deflazacort

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	预防	影响第三臼齿	1
4	完成	治疗	慢性肾脏疾病	1
3	完成	治疗	杜氏肌营养不良(DMD)的	1
3	终止	治疗	肢带肌萎缩症	1
3	撤销	治疗	杜氏肌营养不良(DMD)的	1
2、3	完成	治疗	Dysferlinopathy/肢带肌萎缩症、2 b型(三好肌病Dysferlin不足)	1
2、3	招聘	治疗	过敏性支气管肺的曲霉病	1
1	完成	基础科学	杜氏肌营养不良(DMD)的	1
1	完成	基础科学	肝损伤	1
1	完成	基础科学	肾功能受损	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	30毫克
平板电脑	口服	6毫克
悬架	口服	22.75毫克/ 1毫升
平板电脑	口服	18毫克/ 1
平板电脑	口服	30毫克/ 1
平板电脑	口服	36毫克/ 1
平板电脑	口服	6毫克/ 1
解决方案/滴	口服
平板电脑	口服
悬架	口服	22.75毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	> 215 C	https://www.trc-canada.com/product-detail/?D228975
水溶度	108μg /毫升	https://pdfs.semanticscholar.org/1eb8/8a36cea3d298d2253b27bb1a03f829871dac.pdf
logP	2.4	https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2017/208684, 208685 orig1s000clinpharmr.pdf
pKa	5.52	https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2017/208684, 208685 orig1s000clinpharmr.pdf

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0175毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.56	ALOGPS
logP	1.8	Chemaxon
日志	-4.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.74	Chemaxon
pKa最强(基本)	0.48	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	102.26²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	117.12米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	46.79³	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。糖皮质激素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 受体对糖皮质激素(GC)。有双重作用方式:作为转录因子结合糖皮质激素反应元素(GRE),核和线粒体DNA, modula……
基因名字: NR3C1
Uniprot ID: P04150
Uniprot名字: 糖皮质激素受体
分子量: 85658.57哒

引用

莫尔曼H, Hochhaus G, Rohatagi年代,巴斯J, Derendorf H:药代动力学/药效学评价deflazacort相比,甲基强的松龙和强的松。制药研究》1995年7月,12 (7):1096 - 100。(文章]
FDA批准的药物产品:Emflaza (deflazacort)平板电脑链接]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Yu J,皮特里ID、征收RH Ragueneau-Majlessi我:机制和临床意义的Pharmacokinetic-Based药物之间的相互作用与药物通过美国食品和药物管理局在2017年。药物金属底座Dispos。2019年2月,47 (2):135 - 144。doi: 10.1124 / dmd.118.084905。Epub 2018年11月15日。(文章]
德沃夏克Z, Pavek P:摘要调节细胞色素P450酶的糖皮质激素。药物金属底座启2010年11月,42 (4):621 - 35。doi: 10.3109 / 03602532.2010.484462。(文章]
Deflazacort FDA标签(链接]

细节 2。细胞色素P450 3 a5

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

引用

德沃夏克Z, Pavek P:摘要调节细胞色素P450酶的糖皮质激素。药物金属底座启2010年11月,42 (4):621 - 35。doi: 10.3109 / 03602532.2010.484462。(文章]

药物在2016年10月20日21:00 /更新在07年10月,2021吸

Deflazacort

识别

结构Deflazacort (DB11921)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用