识别
- 总结
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Abametapir是一种局部用于治疗头虱感染的杀虱剂金属蛋白酶。
- 品牌名称
-
Xeglyze
- 通用名称
- Abametapir
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB11932
- 背景
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阿巴美他韦是一种新型杀虱金属蛋白酶抑制剂,用于治疗头虱感染。4头虱的生命周期(虱capitis)大约30天,其中7到12天是卵在头皮附近的毛干上产卵。2局部杀虫剂通常缺乏足够的杀卵活性,2包括标准护理治疗,比如氯菊酯许多药物需要在第一次治疗后7-10天进行第二次治疗,以杀死对第一次治疗产生抵抗的新孵化的虱子。后续治疗的必要性可能会导致患者依从性的挑战,以及对氯菊酯和除虫菊酯/胡椒基丁醚在某些领域可能很重要。3.
对新型杀卵治疗方法的调查显示,几种金属蛋白酶对头虱的卵孵化和存活至关重要,因此这些酶被确定为潜在的治疗靶点。1阿贝美他韦是这些金属蛋白酶的抑制剂,也是第一种利用这种新靶点的局部杀螨剂。改善的杀卵活性(90-100%在体外)与许多其他外用治疗相比,阿贝美他韦允许单次给药,其新颖且相对非特异性的机制可能有助于抑制对该药物的耐药发展。1
阿巴美他韦于2020年7月27日首次被批准在美国以Xeglyze的品牌名使用。6
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
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- 重量
-
平均:184.242
单一同位素的:184.100048394 - 化学公式
- C12H12N2
- 同义词
-
- 5、5关于“-Dimethyl-2 2”
- 5、5 -Dimethyl-2 2联吡啶
- Abametapir
- 外部id
-
- BRN 0123183
- 44公顷
- HA-44
- HA44
药理学
- 指示
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在整体虱子管理方案的背景下,阿巴美他韦用于6个月及以上患者头虱感染的局部治疗。4
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
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阿巴美他韦已被证明可以抑制头虱和体虱胚胎发育的所有阶段1通过干扰对这一过程至关重要的酶。在虱子治疗中,它是相对独特的,因为它只需要一次应用,而目前许多治疗方法需要两次应用,这是由于它出色的效力和独特的机制。1,4其主要代谢物阿巴他韦羧基在体内的停留时间较长,在成人体内的半衰期估计为71±40小时或更长,因为这种代谢物已被证明可以抑制细胞色素P450酶在体外阿巴美他韦给药后两周内应避免使用CYP3A4、CYP2B6或CYP1A2底物。4
阿巴美吡洗剂的配方苯甲醇在无意的全身接触后,与显著毒性有关,特别是在新生儿和低出生体重婴儿中。4含苄醇制剂不应给小于6个月的患者使用,儿科患者应谨慎使用,并在成人的直接监督下使用,以降低无意口服的风险。4
- 作用机制
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有几种金属蛋白酶(需要金属辅助因子才能起作用的酶)1参与虱子卵的孵化和存活过程。2,4在体外研究表明,金属螯合剂可以抑制这些蛋白质的活性,2因此可能是有价值的杀虱剂。
- 吸收
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在一项针对成人和儿童患者的药代动力学试验中,C马克斯和AUC0-8h成人组为41 ng/mL和121 ng.h/mL马克斯和AUC0-8h儿科组为73 ng/mL和264 ng.h/mL。4一般来说,阿维美他韦的全身暴露量似乎随着年龄的增加而减少。4中位数T马克斯阿贝美他韦的潜伏期为0.57 ~ 1.54小时。4
局部给药后,39名儿科患者中有7人的血清中发现了可检测量的苯甲醇。C马克斯苯甲醇含量在0.52 ~ 3.57 μg/mL之间。4
阿贝他韦的主要循环代谢物(阿贝他韦羧酸酯)从循环中缓慢消除,因此发现其血清浓度高于其母体药物-根据给药后72小时收集的数据,血清C马克斯和AUC0 - 72 h介于阿美他韦和羧酸阿美他韦之间,分别约为30和250。4
- 配送量
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关于阿巴美他韦的分布体积的数据是不可得的。
- 蛋白结合
-
阿巴美他韦和阿巴美他韦羧基在血浆中都是高蛋白结合的,尽管它们结合的具体蛋白质尚不清楚。4局部给药后,阿巴美他韦蛋白结合率为91.3-92.3%,阿巴美他韦羧基蛋白结合率为96.0-97.5%。4
- 新陈代谢
-
阿巴美他韦的生物转化是广泛的,主要由CYP1A2介导。它首先代谢为阿巴他韦羟基,然后进一步代谢为阿巴他韦羧基——后者从血浆中缓慢清除,导致其全身浓度高于母体药物。4在体外研究表明,阿巴美他韦羧基可能作为CYP3A4、CYP2B6和CYP1A2的抑制剂,特别是在局部给药后观察到的相对较高和较长时间的浓度。4
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
阿巴美他韦的清除和排泄尚未在患者中进行检查。4
- 半衰期
-
阿巴美他韦及其代谢物的消除半衰期尚未得到很好的表征,但估计阿巴美他韦羧基在成人中的半衰期为71±40小时(或更长)。4
- 间隙
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阿巴美他韦的清除和排泄尚未在患者中进行检查。4
- 的不利影响
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改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
- 毒性
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腹腔内LD50阿巴美他韦在小鼠中的剂量为225 mg/kg。5阿巴美他韦外用制剂含有苄醇,在新生儿和低出生体重儿全身暴露后,苄醇与包括“喘气综合征”在内的致命反应有关。6个月以下的患者应避免使用含苄醇的阿巴美他韦制剂,因为会增加无意全身吸收的风险。4由于儿科患者在意外口服后也可能发生苯甲醇中毒,制造商建议仅在成人的直接监督下给儿科患者使用。4苯甲醇中毒的症状可能包括严重的胃肠道和中枢神经系统不良反应,严重者可导致呼吸抑制和死亡。4如果预期中毒,应建议患者联系他们最近的中毒控制中心。
可能发生毒性的最小苯甲醇量尚不清楚。毒性更可能发生在早产儿、低出生体重婴儿和接受高剂量的婴儿身上。4
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 联合阿巴美他韦可提高1,2-苯二氮平的血药浓度。 Abemaciclib 阿贝昔利与阿美他韦合用可提高血清浓度。 Abiraterone 阿比特龙与阿美他韦合用可提高血清浓度。 Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。 苊香豆醇 Acenocoumarol与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。 18beplay下载 对乙酰氨基酚与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。 无环鸟苷 阿昔洛韦与阿美他韦合用可提高血清浓度。 Adagrasib 阿达拉西布与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。 Agomelatine 阿戈美拉汀与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。 阿苯达唑 阿苯达唑与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Xeglyze
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Xeglyze 乳液 0.74克/ 100克 局部 雷迪博士实验室公司 2021-01-29 不适用 我们
类别
- ATC代码
- P03AX07 - Abametapir
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类有机化合物,称为联吡啶和低聚吡啶。这是一种有机化合物,含有两个相互连接的吡啶环。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 吡啶及其衍生物
- 子课
- 联吡啶和低聚吡啶
- 直接父
- 联吡啶和低聚吡啶
- 选择父母
- 甲基吡啶/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 芳香族杂单环化合物/Azacycle/关于环/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/甲基吡啶/有机氮化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物
- 分子框架
- 芳香族杂单环化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 虱humanus
化学标识符
- UNII
- 6 uo390amfb
- 化学文摘号
- 1762-34-1
- InChI关键
- PTRATZCAGVBFIQ-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C12H12N2 c1-9-3-5-11 (13-7-9) 12-6-4-10 (2) 12-6-4-10 / h3-8H 1-2H3
- 国际命名
-
5、5关于“-dimethyl-2 2”
- 微笑
-
CC1 = CC = C (N = C1) C1 = CC = C (C) C = N1
参考文献
- 合成参考
-
罗纳德·哈丁,刘易斯·大卫·舒尔茨,弗农·莫里森·鲍尔斯,“杀头作文”WIPO专利WO2015107384A2, 2015年7月发布。
- 一般引用
-
- Bowles VM, Yoon KS, Barker SC, Tran C, Rhodes C, Clark MJ: Abametapir对人头部和身体虱卵的杀卵效果(天虱:足蒂虱科)。中国医学昆虫杂志,2017年1月;54(1):167-172。期刊doi: 10.1093 / / tjw132。Epub 2016 8月21日。[文章]
- Bowles VM, Hanegraaf S, Ahveninen T, Sidgiddi S, Allenby K, Alsop H:一种新的头虱治疗方法,阿巴美他韦洗剂,0.74%,对虱子卵的影响:一项随机双盲研究。Glob儿科健康。2019年2月22日;6:2333794X19831295。doi: 10.1177 / 2333794 x19831295。eCollection 2019。[文章]
- Gunning K, Kiraly B, Pippitt K:虱子和疥疮:治疗更新。Am Fam医生。2019年5月15日;99(10):635-642。[文章]
- FDA批准药品:Xeglyze (Abametapir)外用洗剂[链接]
- BioVision: Abametapir SDS [链接]
- BusinessWire: Dr. Reddy实验室在美国获批XEGLYZE™(abametapir)洗剂,0.74% [链接]
- 外部链接
-
- PubChem化合物
- 15664
- PubChem物质
- 347828259
- ChemSpider
- 14899
- BindingDB
- 50401351
- 2475532
- ChEMBL
- CHEMBL2205807
- 锌
- ZINC000000403335
- PDBe配体
- EI3
- 维基百科
- Abametapir
- PDB项
- 5 arb/5弧/5 ard
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3. 完成 治疗 头虱侵扰 2 2 完成 治疗 头虱侵扰 3. 2 完成 治疗 虱子的侵扰, 1 1 完成 治疗 头虱侵扰 2 1 完成 治疗 虱子的侵扰, 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 乳液 局部 0.74克/ 100克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US7812163 没有 2010-10-12 2026-10-28 我们 US9839631 没有 2017-12-12 2024-07-16 我们 US8212038 没有 2012-07-03 2024-07-16 我们 US10292389 没有 2019-05-21 2034-12-17 我们 US9357783 没有 2016-06-07 2024-07-16 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.98毫克/毫升 ALOGPS logP 2.43 ALOGPS logP 2.98 Chemaxon 日志 -2.3 ALOGPS pKa(最强基础) 3.8 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 2 Chemaxon 氢供体数量 0 Chemaxon 极表面积 25.782 Chemaxon 可旋转键数 1 Chemaxon 折射性 56.22米3.·摩尔-1 Chemaxon 极化率 21.313. Chemaxon 环数 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 001 - i - 3900000000 - d9c20ecce65bd94f94a1 预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
酶
创建于2016年10月20日21:01 /更新于2021年2月21日18:53