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总结

Abametapir是一种局部用于治疗头虱感染的杀虱剂金属蛋白酶。

品牌名称
Xeglyze
通用名称
Abametapir
beplay体育安全吗药物库登录号
DB11932
背景

阿巴美他韦是一种新型杀虱金属蛋白酶抑制剂,用于治疗头虱感染。4头虱的生命周期(虱capitis)大约30天,其中7到12天是卵在头皮附近的毛干上产卵。2局部杀虫剂通常缺乏足够的杀卵活性,2包括标准护理治疗,比如氯菊酯许多药物需要在第一次治疗后7-10天进行第二次治疗,以杀死对第一次治疗产生抵抗的新孵化的虱子。后续治疗的必要性可能会导致患者依从性的挑战,以及对氯菊酯和除虫菊酯/胡椒基丁醚在某些领域可能很重要。3.

对新型杀卵治疗方法的调查显示,几种金属蛋白酶对头虱的卵孵化和存活至关重要,因此这些酶被确定为潜在的治疗靶点。1阿贝美他韦是这些金属蛋白酶的抑制剂,也是第一种利用这种新靶点的局部杀螨剂。改善的杀卵活性(90-100%在体外)与许多其他外用治疗相比,阿贝美他韦允许单次给药,其新颖且相对非特异性的机制可能有助于抑制对该药物的耐药发展。1

阿巴美他韦于2020年7月27日首次被批准在美国以Xeglyze的品牌名使用。6

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:184.242
单一同位素的:184.100048394
化学公式
C12H12N2
同义词
  • 5、5关于“-Dimethyl-2 2”
  • 5、5 -Dimethyl-2 2联吡啶
  • Abametapir
外部id
  • BRN 0123183
  • 44公顷
  • HA-44
  • HA44

药理学

指示

在整体虱子管理方案的背景下,阿巴美他韦用于6个月及以上患者头虱感染的局部治疗。4

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

阿巴美他韦已被证明可以抑制头虱和体虱胚胎发育的所有阶段1通过干扰对这一过程至关重要的酶。在虱子治疗中,它是相对独特的,因为它只需要一次应用,而目前许多治疗方法需要两次应用,这是由于它出色的效力和独特的机制。14其主要代谢物阿巴他韦羧基在体内的停留时间较长,在成人体内的半衰期估计为71±40小时或更长,因为这种代谢物已被证明可以抑制细胞色素P450酶在体外阿巴美他韦给药后两周内应避免使用CYP3A4、CYP2B6或CYP1A2底物。4

阿巴美吡洗剂的配方苯甲醇在无意的全身接触后,与显著毒性有关,特别是在新生儿和低出生体重婴儿中。4含苄醇制剂不应给小于6个月的患者使用,儿科患者应谨慎使用,并在成人的直接监督下使用,以降低无意口服的风险。4

作用机制

有几种金属蛋白酶(需要金属辅助因子才能起作用的酶)1参与虱子卵的孵化和存活过程。24在体外研究表明,金属螯合剂可以抑制这些蛋白质的活性,2因此可能是有价值的杀虱剂。

Abametapir是一种金属蛋白酶抑制剂,靶向虱子金属蛋白酶,这对虱子的发育和孵化至关重要。42

吸收

在一项针对成人和儿童患者的药代动力学试验中,C马克斯和AUC0-8h成人组为41 ng/mL和121 ng.h/mL马克斯和AUC0-8h儿科组为73 ng/mL和264 ng.h/mL。4一般来说,阿维美他韦的全身暴露量似乎随着年龄的增加而减少。4中位数T马克斯阿贝美他韦的潜伏期为0.57 ~ 1.54小时。4

局部给药后,39名儿科患者中有7人的血清中发现了可检测量的苯甲醇。C马克斯苯甲醇含量在0.52 ~ 3.57 μg/mL之间。4

阿贝他韦的主要循环代谢物(阿贝他韦羧酸酯)从循环中缓慢消除,因此发现其血清浓度高于其母体药物-根据给药后72小时收集的数据,血清C马克斯和AUC0 - 72 h介于阿美他韦和羧酸阿美他韦之间,分别约为30和250。4

配送量

关于阿巴美他韦的分布体积的数据是不可得的。

蛋白结合

阿巴美他韦和阿巴美他韦羧基在血浆中都是高蛋白结合的,尽管它们结合的具体蛋白质尚不清楚。4局部给药后,阿巴美他韦蛋白结合率为91.3-92.3%,阿巴美他韦羧基蛋白结合率为96.0-97.5%。4

新陈代谢

阿巴美他韦的生物转化是广泛的,主要由CYP1A2介导。它首先代谢为阿巴他韦羟基,然后进一步代谢为阿巴他韦羧基——后者从血浆中缓慢清除,导致其全身浓度高于母体药物。4在体外研究表明,阿巴美他韦羧基可能作为CYP3A4、CYP2B6和CYP1A2的抑制剂,特别是在局部给药后观察到的相对较高和较长时间的浓度。4

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

阿巴美他韦的清除和排泄尚未在患者中进行检查。4

半衰期

阿巴美他韦及其代谢物的消除半衰期尚未得到很好的表征,但估计阿巴美他韦羧基在成人中的半衰期为71±40小时(或更长)。4

间隙

阿巴美他韦的清除和排泄尚未在患者中进行检查。4

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

腹腔内LD50阿巴美他韦在小鼠中的剂量为225 mg/kg。5阿巴美他韦外用制剂含有苄醇,在新生儿和低出生体重儿全身暴露后,苄醇与包括“喘气综合征”在内的致命反应有关。6个月以下的患者应避免使用含苄醇的阿巴美他韦制剂,因为会增加无意全身吸收的风险。4由于儿科患者在意外口服后也可能发生苯甲醇中毒,制造商建议仅在成人的直接监督下给儿科患者使用。4苯甲醇中毒的症状可能包括严重的胃肠道和中枢神经系统不良反应,严重者可导致呼吸抑制和死亡。4如果预期中毒,应建议患者联系他们最近的中毒控制中心。

可能发生毒性的最小苯甲醇量尚不清楚。毒性更可能发生在早产儿、低出生体重婴儿和接受高剂量的婴儿身上。4

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 联合阿巴美他韦可提高1,2-苯二氮平的血药浓度。
Abemaciclib 阿贝昔利与阿美他韦合用可提高血清浓度。
Abiraterone 阿比特龙与阿美他韦合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
苊香豆醇 Acenocoumarol与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
18beplay下载 对乙酰氨基酚与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
无环鸟苷 阿昔洛韦与阿美他韦合用可提高血清浓度。
Adagrasib 阿达拉西布与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Agomelatine 阿戈美拉汀与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
阿苯达唑 阿苯达唑与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
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产品

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国际/其他品牌
Xeglyze
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Xeglyze 乳液 0.74克/ 100克 局部 雷迪博士实验室公司 2021-01-29 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
P03AX07 - Abametapir
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物,称为联吡啶和低聚吡啶。这是一种有机化合物,含有两个相互连接的吡啶环。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
吡啶及其衍生物
子课
联吡啶和低聚吡啶
直接父
联吡啶和低聚吡啶
选择父母
甲基吡啶/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/碳氢化合物的衍生品
芳香族杂单环化合物/Azacycle/关于环/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/甲基吡啶/有机氮化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 虱humanus

化学标识符

UNII
6 uo390amfb
化学文摘号
1762-34-1
InChI关键
PTRATZCAGVBFIQ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C12H12N2 c1-9-3-5-11 (13-7-9) 12-6-4-10 (2) 12-6-4-10 / h3-8H 1-2H3
国际命名
5、5关于“-dimethyl-2 2”
微笑
CC1 = CC = C (N = C1) C1 = CC = C (C) C = N1

参考文献

合成参考

罗纳德·哈丁,刘易斯·大卫·舒尔茨,弗农·莫里森·鲍尔斯,“杀头作文”WIPO专利WO2015107384A2, 2015年7月发布。

一般引用
  1. Bowles VM, Yoon KS, Barker SC, Tran C, Rhodes C, Clark MJ: Abametapir对人头部和身体虱卵的杀卵效果(天虱:足蒂虱科)。中国医学昆虫杂志,2017年1月;54(1):167-172。期刊doi: 10.1093 / / tjw132。Epub 2016 8月21日。[文章
  2. Bowles VM, Hanegraaf S, Ahveninen T, Sidgiddi S, Allenby K, Alsop H:一种新的头虱治疗方法,阿巴美他韦洗剂,0.74%,对虱子卵的影响:一项随机双盲研究。Glob儿科健康。2019年2月22日;6:2333794X19831295。doi: 10.1177 / 2333794 x19831295。eCollection 2019。[文章
  3. Gunning K, Kiraly B, Pippitt K:虱子和疥疮:治疗更新。Am Fam医生。2019年5月15日;99(10):635-642。[文章
  4. FDA批准药品:Xeglyze (Abametapir)外用洗剂[链接
  5. BioVision: Abametapir SDS [链接
  6. BusinessWire: Dr. Reddy实验室在美国获批XEGLYZE™(abametapir)洗剂,0.74% [链接
PubChem化合物
15664
PubChem物质
347828259
ChemSpider
14899
BindingDB
50401351
RxNav
2475532
ChEMBL
CHEMBL2205807
ZINC000000403335
PDBe配体
EI3
维基百科
Abametapir
PDB项
5 arb/5弧/5 ard

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 完成 治疗 头虱侵扰 2
2 完成 治疗 头虱侵扰 3.
2 完成 治疗 虱子的侵扰, 1
1 完成 治疗 头虱侵扰 2
1 完成 治疗 虱子的侵扰, 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
乳液 局部 0.74克/ 100克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7812163 没有 2010-10-12 2026-10-28 美国国旗
US9839631 没有 2017-12-12 2024-07-16 美国国旗
US8212038 没有 2012-07-03 2024-07-16 美国国旗
US10292389 没有 2019-05-21 2034-12-17 美国国旗
US9357783 没有 2016-06-07 2024-07-16 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.98毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.43 ALOGPS
logP 2.98 Chemaxon
日志 -2.3 ALOGPS
pKa(最强基础) 3.8 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 2 Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 25.782 Chemaxon
可旋转键数 1 Chemaxon
折射性 56.22米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 21.313. Chemaxon
环数 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 001 - i - 3900000000 - d9c20ecce65bd94f94a1
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
氧化还原酶活性,作用于配对供体,结合或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. FDA批准药品:Xeglyze (Abametapir)外用洗剂[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. FDA批准药品:Xeglyze (Abametapir)外用洗剂[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2B6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. FDA批准药品:Xeglyze (Abametapir)外用洗剂[链接

创建于2016年10月20日21:01 /更新于2021年2月21日18:53