识别
- 总结
-
Bempedoic酸药物使用与生活方式修改和/或其他代理人耐火材料高胆固醇血症的治疗。
- 品牌名称
-
Nexletol, Nexlizet
- 通用名称
- Bempedoic酸
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB11936
- 背景
-
高水平的低密度脂蛋白胆固醇(低密度脂蛋白)是心血管疾病的主要危险因素。由于基因突变或生活方式因素,高胆固醇血症可以显著降低生活质量和增加心血管疾病死亡率的风险。9beplayapp约有1/4的病人,或与低密度脂蛋白升高,1500万美国人不够用最大限度容忍他汀单独管理,需要额外的治疗高胆固醇血症。12
Bempedoic酸是first-in-class腺苷triphosphate-citrate裂合酶(ACL)每天一次抑制剂用于statin-refractory患者降低低密度脂蛋白胆固醇水平。6,7它是由Esperion疗法inc .)和FDA批准的2月21日,2020年。结合bempedoic酸和的产物ezetimibe2020年2月26日被批准为控制患者的低密度脂蛋白胆固醇水平增加经历耐火海拔尽管以前的他汀类药物治疗。6,8
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:344.492
单一同位素的:344.256274259 - 化学公式
- C19H36O5
- 同义词
-
- Bempedoic酸
- 外部id
-
- 特别是55016年
- esp - 55016
- 等1002年
- 等- 1002
- ETC1002
药理学
- 指示
-
Bempedoic酸是表示作为辅助饮食和最大限度容忍他汀类治疗成人杂合的家族性高胆固醇血症或现有的动脉粥样硬化性心血管疾病,权证额外的低密度降低。6
bempedoic和ezetimibe也表示与饮食管理,最大限度地容忍他汀疗法治疗成人低密度脂蛋白水平升高与杂合的家族性高胆固醇血症或现有的动脉粥样硬化性心血管疾病需要进一步降低低密度脂蛋白胆固醇。8
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
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避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
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Bempedoic酸抑制胆固醇在肝脏合成,降低低密度脂蛋白的水平。这可以减少动脉粥样硬化斑块的发展可能会增加心血管事件的风险。1,4早期临床试验研究bempedoic酸的影响显示一个剂量依赖性降低LDL C水平除了应承担的降低低密度脂蛋白粒子数,并降低载脂蛋白B水平non-HDL胆固醇,和高灵敏度C反应蛋白。2
由于其独特的作用机理,bempedoic酸与肌炎没有联系,一个不利影响,经常伴随他汀类药物治疗。2
最近的试验支持,这种药物治疗12周后显著降低低密度脂蛋白水平,并提供额外的低密度降低时结合ezetimibe和他汀类药物治疗。5,2bempedoic酸对死亡率的影响目前还不清楚。4,6
- 的作用机制
-
通常情况下,低密度脂蛋白胆固醇在肝脏和血液中循环。当血液变得饱和,多余的存款的低密度脂蛋白在血管包括冠状动脉,增加心血管事件的风险。9,11
Bempedoic酸是一个前药,需要激活在肝脏。的very-long-chain酰coa synthetase-1 (ACSVL1)酶负责其激活等- 1002辅酶a,药物活性代谢物。ATP裂合酶(也称为ATP合酶)胆固醇合成的一个重要组成部分。betc - 1002 - CoA直接父药物激活后抑制这种酶在肝脏辅酶(CoA)。5,6
这种抑制会导致upregulation LDL胆固醇受体,通过增加吸收,降低血清低密度脂蛋白胆固醇在肝脏低密度脂蛋白间隙。通过上述机制,bempedoic酸导致总减少循环低密度,通常损害血管,导致动脉粥样硬化。1,3,6最后,等- 1002激活活化蛋白激酶(AMPK)在啮齿动物中,它通过抑制胆固醇的合成β-还原酶的抑制作用。这对人类的相关性尚不清楚。2
目标 行动 生物 一个atp柠檬酸合酶 抑制剂人类 - 吸收
- 的体积分布
-
表观分布容积bempedoic酸是18 l。beplayapp6
- 蛋白结合
-
血浆蛋白结合bempedoic酸及其代谢产物约为99%。beplayapp6
- 新陈代谢
-
bempedoic代谢的两种主要代谢物等- 1002 - coa3和ESP15228。Bempedoic酸主要是通过酰基葡糖苷酸的代谢消除。这种药物是可逆地转化为一个活跃的代谢物(ESP15228)基于在体外观察研究。化合物造成bempedoic酸的新陈代谢都是代谢变得不活跃的葡糖苷酸酶UGT2B7轭合物。6
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
Bempedoic酸的配合主要是通过尿(70%)和消除粪便(30%)。总共5%的改变药物排泄的尿液和粪便,总和。6
- 半衰期
- 间隙
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bempedoic酸的间隙(CL / F)在稳定状态估计在11.2 mL / min的临床试验。6
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
LD50信息bempedoic酸不是现成的文献中。与bempedoic酸过量的情况下,联系当地中毒控制中心。这个日期,没有bempedoic酸过量的经验。采用一般支持性措施。6
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Ambrisentan 的排泄时可以减少Ambrisentan结合Bempedoic酸。 Asunaprevir 的排泄时可以减少Asunaprevir结合Bempedoic酸。 Ataluren Bempedoic酸的排泄时可以减少与Ataluren相结合。 Atazanavir Bempedoic酸的排泄时可以减少与Atazanavir相结合。 Atogepant 的血清浓度Atogepant结合时可以增加Bempedoic酸。 阿托伐他汀 阿托伐他汀的排泄时可以减少结合Bempedoic酸。 Axitinib 的排泄时可以减少Axitinib结合Bempedoic酸。 二丙酸倍氯米松 Bempedoic酸的排泄减少,加上二丙酸倍氯米松。 Belantamab mafodotin 时可以减少的排泄Belantamab mafodotin结合Bempedoic酸。 青霉素 的排泄时可以减少青霉素结合Bempedoic酸。 - 食物相互作用
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- 有或没有食物。
产品
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药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 品牌名称的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Nexletol 平板电脑,涂膜 180毫克/ 1 口服 Esperion疗法公司。 2020-03-06 不适用 我们 Nilemdo 平板电脑,涂膜 180毫克 口服 第一三共制药欧洲,Gmb H 2021-02-10 不适用 欧盟 Nilemdo 平板电脑,涂膜 180毫克 口服 第一三共制药欧洲,Gmb H 2021-02-10 不适用 欧盟 Nilemdo 平板电脑,涂膜 180毫克 口服 第一三共制药欧洲,Gmb H 2021-02-10 不适用 欧盟 Nilemdo 平板电脑,涂膜 180毫克 口服 第一三共制药欧洲,Gmb H 2021-02-10 不适用 欧盟 Nilemdo 平板电脑,涂膜 180毫克 口服 第一三共制药欧洲,Gmb H 2021-02-10 不适用 欧盟 Nilemdo 平板电脑,涂膜 180毫克 口服 第一三共制药欧洲,Gmb H 2021-02-10 不适用 欧盟 Nilemdo 平板电脑,涂膜 180毫克 口服 第一三共制药欧洲,Gmb H 2021-02-10 不适用 欧盟 Nilemdo 平板电脑,涂膜 180毫克 口服 第一三共制药欧洲,Gmb H 2021-02-10 不适用 欧盟 Nilemdo 平板电脑,涂膜 180毫克 口服 第一三共制药欧洲,Gmb H 2021-02-10 不适用 欧盟 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Nexlizet Bempedoic酸(180毫克/ 1)+Ezetimibe(10毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Esperion疗法公司。 2020-03-09 不适用 我们 Nustendi Bempedoic酸(180毫克)+Ezetimibe(10毫克) 平板电脑,涂膜 口服 第一三共制药欧洲,Gmb H 2021-02-10 不适用 欧盟 Nustendi Bempedoic酸(180毫克)+Ezetimibe(10毫克) 平板电脑,涂膜 口服 第一三共制药欧洲,Gmb H 2021-02-10 不适用 欧盟 Nustendi Bempedoic酸(180毫克)+Ezetimibe(10毫克) 平板电脑,涂膜 口服 第一三共制药欧洲,Gmb H 2021-02-10 不适用 欧盟 Nustendi Bempedoic酸(180毫克)+Ezetimibe(10毫克) 平板电脑,涂膜 口服 第一三共制药欧洲,Gmb H 2021-02-10 不适用 欧盟 Nustendi Bempedoic酸(180毫克)+Ezetimibe(10毫克) 平板电脑,涂膜 口服 第一三共制药欧洲,Gmb H 2021-02-10 不适用 欧盟 Nustendi Bempedoic酸(180毫克)+Ezetimibe(10毫克) 平板电脑,涂膜 口服 第一三共制药欧洲,Gmb H 2021-02-10 不适用 欧盟 Nustendi Bempedoic酸(180毫克)+Ezetimibe(10毫克) 平板电脑,涂膜 口服 第一三共制药欧洲,Gmb H 2021-02-10 不适用 欧盟 Nustendi Bempedoic酸(180毫克)+Ezetimibe(10毫克) 平板电脑,涂膜 口服 第一三共制药欧洲,Gmb H 2021-02-10 不适用 欧盟 Nustendi Bempedoic酸(180毫克)+Ezetimibe(10毫克) 平板电脑,涂膜 口服 第一三共制药欧洲,Gmb H 2021-02-10 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- C10AX15——Bempedoic酸 C10BA10——Bempedoic酸和ezetimibe
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- 1 ej6z6q368
- 化学文摘号
- 738606-46-7
- InChI关键
- HYHMLYSLQUKXKP-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C19H36O5 c1-18 (2, 16 (21) 22) 13-9-5-7-11-15 (20) 13-9-5-7-11-15 (3, 4) 17 (23) 24 / h15 20 H, 5-14H2, 1-4H3, (H, 21日22日)(H, 23日,24)
- 国际命名
-
8-hydroxy-2 2 14日14-tetramethylpentadecanedioic酸
- 微笑
-
CC (C) (CCCCCC (O) CCCCCC (C) (C) C (O) = O) C = O (O)
引用
- 合成参考
-
大卫·佩顿。Bempedoic酸:atp柠檬酸裂解酶抑制剂,(2017)。未来的药物。42 (4):201 - 208
- 一般引用
-
- 赛义德,巴兰坦厘米:Bempedoic酸(等- 1002):当前的审查。心功能杂志。2018;可能36 (2):257 - 264。doi: 10.1016 / j.ccl.2017.12.007。Epub 2018年2月21日。(文章]
- Bilen啊,巴兰坦厘米:Bempedoic酸(等- 1002):一个临床实验的ATP柠檬酸裂解酶的抑制剂。咕咕叫Atheroscler众议员2016年10月,18 (10):61。doi: 10.1007 / s11883 - 016 - 0611 - 4。(文章]
- Zagelbaum NK Yandrapalli年代,Nabors C, Frishman WH: Bempedoic酸(等)- 1002:ATP柠檬酸裂解酶抑制剂:回顾Statin-Refractory First-in-Class药物与潜在利益的情况。心功能杂志启2019年1月/ 2月;27 (1):49-56。doi: 10.1097 / CRD.0000000000000218。(文章]
- 贾X, Virani SS:明确的宁静试验:更清晰的未来Bempedoic酸的患者无法接受他汀类药物吗?J是心脏协会。2019年4月2;8 (7):e012352。doi: 10.1161 / JAHA.119.012352。(文章]
- 雷KK,海湾,他Catapano AL Lalwani ND, Bloedon LT,英镑LR,罗宾逊PL,巴兰坦厘米:安全性和有效性Bempedoic酸降低低密度脂蛋白胆固醇。郑传经地中海J。2019年3月14日,380 (11):1022 - 1032。doi: 10.1056 / NEJMoa1803917。(文章]
- FDA批准产品:Nexletol (bempedoic酸)口服片剂(链接]
- Bempedoic酸:一种新的代理(Esperion) [链接]
- FDA批准产品:Nexlizet (bempedoic酸和ezetimibe)口服片剂链接]
- NIH StatPearls:胆固醇水平(链接]
- Biovision: Bempedoic酸MSDS (链接]
- 脂质和脂蛋白在动脉粥样硬化的作用链接]
- 全球新闻线:Esperion-Announces FDA批准NEXLETOL bempedoic酸片口服每天一次非他汀类药物的低密度脂蛋白胆固醇降低医学(链接]
- 外部链接
-
- PubChem化合物
- 10472693
- PubChem物质
- 347828263
- ChemSpider
- 8648104
- 2282403
- ChEBI
- 149601年
- ChEMBL
- CHEMBL3545313
- 锌
- ZINC000003948738
- 维基百科
- Bempedoic_acid
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 没有招聘 预防 心血管疾病(CVD)/非ST段抬高心肌梗死(NSTEMI)/ST段抬高心肌梗死肝素) 1 3 完成 治疗 动脉粥样硬化/高胆固醇/他汀类药物不良反应 1 3 完成 治疗 动脉粥样硬化性心血管疾病/高胆固醇 3 3 完成 治疗 动脉粥样硬化性心血管疾病/高胆固醇/他汀类药物不良反应 1 3 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/他汀类药物不良反应 1 3 完成 治疗 高脂血症 1 3 没有招聘 治疗 动脉粥样硬化/心血管疾病(CVD)/血脂异常/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1 3 招聘 治疗 Hyper-low-density脂蛋白胆醇血症 2 2 完成 治疗 胆醇血症/糖尿病/2型糖尿病 1 2 完成 治疗 血脂异常 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂膜 口服 180毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 180毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US7335799 没有 2008-02-26 2025-12-03 我们 US9624152 没有 2017-04-18 2023-12-23 我们 US8497301 没有 2013-07-30 2023-12-23 我们 US9000041 没有 2015-04-07 2023-12-23 我们 US10118881 没有 2018-11-06 2023-12-23 我们 US10941095 没有 2021-03-09 2023-12-23 我们 US10912751 没有 2021-02-09 2036-03-14 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 87 - 92 https://www.trc-canada.com/product-detail/?CatNum=B119700 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0211毫克/毫升 ALOGPS logP 3.65 ALOGPS logP 5.3 Chemaxon 日志 -4.2 ALOGPS pKa最强(酸性) 4.44 Chemaxon pKa最强(基本) -1.3 Chemaxon 生理上的电荷 2 Chemaxon 氢受体数 5 Chemaxon 氢供体数 3 Chemaxon 极地表面面积 94.832 Chemaxon 可旋转键数 14 Chemaxon 折射性 93.97米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 41.083 Chemaxon 数量的戒指 0 Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 催化裂解的柠檬酸成草酰乙酸、乙酰辅酶a,后者作为常见的基质新创胆固醇和脂肪酸合成。
- 特定的功能
- Atp结合
- 基因名字
- 中国国际皮革展
- Uniprot ID
- P53396
- Uniprot名字
- atp柠檬酸合酶
- 分子量
- 120838.27哒
引用
- 赛义德,巴兰坦厘米:Bempedoic酸(等- 1002):当前的审查。心功能杂志。2018;可能36 (2):257 - 264。doi: 10.1016 / j.ccl.2017.12.007。Epub 2018年2月21日。(文章]
- Bilen啊,巴兰坦厘米:Bempedoic酸(等- 1002):一个临床实验的ATP柠檬酸裂解酶的抑制剂。咕咕叫Atheroscler众议员2016年10月,18 (10):61。doi: 10.1007 / s11883 - 016 - 0611 - 4。(文章]
- FDA批准产品:Nexletol (bempedoic酸)口服片剂(链接]
- Bempedoic酸:一种新的代理(Esperion) [链接]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
底物
- 策展人评论
- ESP15228 Bempedoic酸及其活性代谢物,需要辅酶(CoA)激活非常长链酰CoA合成酶1 (ACSVL1)等- 1002和ESP15228-CoA,分别。
- 通用函数
- 酰基激酶激活长链和长链脂肪酸(VLCFAs)催化脂肪酰CoA的形成(PubMed PubMed PubMed: 10198260: 10749848: 11980911)。也可以激活支链脂肪酸如植烷酸和pristanic酸(PubMed: 10198260)。不激活C24胆汁酸、胆盐和chenodeoxycholate (PubMed: 11980911)。体外,激活3-alpha、7-alpha 12-alpha-trihydroxy-5-beta-cholestanate (THCA),胆酸的C27前体产生的从头合成胆固醇(PubMed: 11980911)。展品长链脂肪酸(LCFA)运输活动,扮演着一个重要的角色在肝脂肪酸吸收(PubMed: 20530735)。
- 特定的功能
- 酰coa连接酶的活动
- 基因名字
- SLC27A2
- Uniprot ID
- O14975
- Uniprot名字
- 很长链酰coa合成酶
- 分子量
- 70311.685哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
激活剂
- 策展人评论
- 这种酶抑制发生在老鼠。与人类是未知的。
- 通用函数
- 压力激发了对葡萄糖激酶参与宽容饥饿。通过增加f -肌动蛋白转化为G-actin诱导信息分离。表达式由CD95或tnf诱导,通过NF-kappa-B。保护细胞免受CD95-mediated细胞凋亡和需要增加的能动性和CD95-activated肿瘤细胞的侵袭性。能够使磷酸化的LATS1 ser - 464”。
- 特定的功能
- Atp结合
- 基因名字
- NUAK2
- Uniprot ID
- Q9H093
- Uniprot名字
- NUAK家庭SNF1-like激酶2
- 分子量
- 69611.485哒
引用
- Bilen啊,巴兰坦厘米:Bempedoic酸(等- 1002):一个临床实验的ATP柠檬酸裂解酶的抑制剂。咕咕叫Atheroscler众议员2016年10月,18 (10):61。doi: 10.1007 / s11883 - 016 - 0611 - 4。(文章]
转运蛋白
药物在2016年10月20日21:02 /更新在07年10月,2021吸