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Avelumab

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总结

Avelumab默克尔是一个单克隆抗体用于治疗转移性细胞癌,转移移行细胞癌、肾细胞癌。

品牌名称
Bavencio
通用名称
Avelumab
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB11945
背景

Avelumab是程序性死亡ligand-1 (PD-L1)抑制性抗体表示治疗成人和儿科患者12岁及以上与转移性默克尔细胞癌(MCC)。这是一个完整的人anti-PD免疫球蛋白G1 (IgG1)λ单克隆抗体与抗肿瘤的行为。2017年3月被授予加速批准Bavencio名义。

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质的化学公式
C6374年H9898年N1694年O2010年年代44
蛋白质平均体重
142.0 Da(近似包括聚糖)
序列
>重链EVQLLESGGGLVQPGGSLRLSCAASGFTFSSYIMMWVRQAPGKGLEWVSSIYPSGGITFY ADTVKGRFTISRDNSKNTLYLQMNSLRAEDTAVYYCARIKLGTVTTVDYWGQGTLVTVSS ASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSS GLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGG PSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYN STYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDE LTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRW QQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK
>轻链QSALTQPASVSGSPGQSITISCTGTSSDVGGYNYVSWYQQHPGKAPKLMIYDVSNRPSGV SNRFSGSKSGNTASLTISGLQAEDEADYYCSSYTSSSTRVFGTGTKVTVLGQPKANPTVT LFPPSSEELQANKATLVCLISDFYPGAVTVAWKADGSPVKAGVETTKPSKQSNNKYAASS YLSLTPEQWKSHRSYSCQVTHEGSTVEKTVAPTECS
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同义词
  • Avelumab
外部id
  • MSB0010718C

药理学

指示

Avelumab表示治疗成人和儿科患者≥12岁的默克尔细胞转移癌(MCC)。10

也表示,患者维持治疗局部晚期或转移性移行细胞癌(加州大学),与一线化疗platinum-containing一直没有进展。此外,它表明在局部晚期或转移性UC患者经验疾病进展或platinum-containing化疗后,或在12个月的新辅助化疗或辅助治疗platinum-containing。10

Avelumab另外表示作为一线治疗,结合axitinib先进,治疗肾细胞癌(RCC)。10

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Avelumab是整个抗体结合免疫抑制编程death-ligand 1和抑制PD-1和PD-L1之间的交互。它阻止PD-1 / PD-L1受体配体的形成复杂,通常会导致抑制CD8 + T细胞,从而抑制免疫反应。Alevumab是一种免疫治疗和抗肿瘤药,属于群免疫检查点封锁癌症疗法。通过保留一个本地Fc-region, avelumab被认为参与先天免疫系统和可能诱发锁定细胞介导细胞毒性(ADCC)。

的作用机制

PD-L1可能被表达在肿瘤细胞和肿瘤浸润免疫细胞,有助于抑制抗肿瘤免疫反应的肿瘤微环境。绑定的PD-L1 PD-1和B7.1受体T细胞和抗原呈递细胞抑制细胞毒性T细胞活动,T细胞增殖和细胞因子的生产。Avelumab结合PD-L1 FG循环7和模块之间的交互PD-L1及其受体PD-1和B7.1。这种交互释放抑制性PD-L1对免疫应答的影响导致恢复免疫反应,包括抗肿瘤免疫反应。Avelumab也已被证明能够诱导锁定细胞介导细胞毒性(ADCC)体外。在同系的小鼠肿瘤模型中,阻塞PD-L1活动导致了肿瘤的生长。

目标 行动 生物
一个细胞程序性死亡配体1
抑制剂
抗体
 人类
一个程序性细胞死亡蛋白1
抑制剂
抗体
 人类
吸收

avelumab dose-proportionally增加的曝光剂量范围的10到20毫克/公斤每2周。稳态浓度avelumab达成大约4至6周后(2到3周期)的重复剂量,和系统性积累大约是1.25倍。

的体积分布

几何平均的分布在稳态主题收到10毫克/公斤是4.72 L。

蛋白结合

没有报道。

新陈代谢

Avelumab发生非特异性蛋白水解降解。

路线的消除

主要通过蛋白水解降解消除。

半衰期

在患者接受终端半衰期大约是6.1天10毫克/公斤。

间隙

总系统间隙大约是0.59升/天。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

Avelumab毒性包括经历可能致命的输液反应的可能性和/或免疫原性反应像肺炎、肝炎、结肠炎、肾上腺机能不全,次于和甲状腺机能亢进、糖尿病、肾炎等。其他常见的副作用包括疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、恶心、输注相关反应,皮疹,食欲下降,周边水肿。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
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Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab结合Avelumab时可以增加。
Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Avelumab时可以增加。
Aducanumab 不利影响的风险或严重性Avelumab结合Aducanumab时可以增加。
阿仑单抗 不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Avelumab时可以增加。
Alirocumab 不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Avelumab时可以增加。
Amivantamab 不利影响的风险或严重性Avelumab结合Amivantamab时可以增加。
Anifrolumab 不利影响的风险或严重性Avelumab结合Anifrolumab时可以增加。
Ansuvimab 不利影响的风险或严重性Avelumab结合Ansuvimab时可以增加。
炭疽人类免疫球蛋白 不利影响的风险或严重性可以增加人类结合Avelumab当炭疽免疫球蛋白。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马) 不利影响的风险或严重性时可以增加抗淋巴细胞免疫球蛋白结合Avelumab(马)。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
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品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Bavencio 注入,解决方案,集中精神 20毫克/毫升 静脉注射 默克公司欧洲帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Bavencio 解决方案 20毫克/毫升 静脉注射 Emd Serono, Emd Inc .的一个部门,加拿大 2017-12-18 不适用 加拿大的国旗
Bavencio 注入,解决方案,集中精神 20毫克/ 1毫升 静脉注射 EMD Serono公司。 2017-03-23 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01FF04——Avelumab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
KXG2PJ551I
化学文摘号
1537032-82-8

引用

一般引用
  1. 哈米德O,罗伯特C,达乌德,Hodi FS,胡WJ, Kefford R,吴克JD,赫西P,韦伯JS,约瑟夫·RW Dronca R,刚达哈TC, Patnaik, Zarour H,约书亚,Gergich K, Elassaiss-Schaap J, Algazi, Mateus C, Boasberg P, Tumeh PC, Chmielowski B,艾宾浩斯西南,李XN Kang SP,里巴斯:安全与lambrolizumab肿瘤反应(anti-PD-1)在黑素瘤。郑传经地中海J。2013年7月11日,369 (2):134 - 44。doi: 10.1056 / NEJMoa1305133。Epub 2013 6月2。(文章]
  2. Boyerinas B, C Jochems Fantini M, Heery CR、溪沟杰,曾荫权肯塔基州,活动Schlom J:依赖抗体的细胞毒性的小说Anti-PD-L1抗体Avelumab (MSB0010718C)在人类肿瘤细胞。癌症Immunol研究》2015年10月,3 (10):1148 - 57。doi: 10.1158 / 2326 - 6066. -新闻- 15 - 0059。2015年5月26日Epub。(文章]
  3. Heery CR, O 'Sullivan-Coyne G,马丹RA, Cordes L, Rajan, Rauckhorst M,夯击E, Oyelakin我,玛蒂·杰,Lepone LM, Donahue RN, Grenga我Cuillerot JM, Neuteboom B, Heydebreck AV,下巴K, Schlom J,加里莱托:Avelumab转移或局部晚期以前治疗实体肿瘤(标枪实体瘤):阶段1,multicohort,剂量递增试验。柳叶刀杂志。2017;18 (5):587 - 598。doi: 10.1016 / s1470 - 2045 (17) 30239 - 5。Epub 2017年3月31日。(文章]
  4. 考夫曼霍奇金淋巴瘤,罗素J,哈米德O, Bhatia年代,Terheyden P,德安杰洛SP, Shih KC, Lebbe C, Linette GP, Milella M,布劳内尔,刘易斯KD, Lorch JH,下巴K, Mahnke L·冯·Heydebreck, Cuillerot JM, Nghiem P: Avelumab默克尔chemotherapy-refractory转移性细胞癌患者:一项多中心,单一群体,非盲、第二阶段试验。柳叶刀杂志。2016;10月17日(10):1374 - 1385。doi: 10.1016 / s1470 - 2045 (16) 30364 - 3。Epub 2016 9月1。(文章]
  5. 汉密尔顿G, Rath B: Avelumab:结合免疫抑制检查站和锁定细胞毒性。4月专家当今医学杂志。2017;17 (4):515 - 523。doi: 10.1080 / 14712598.2017.1294156。Epub 2017年2月22日。(文章]
  6. 阿波罗AB、小亲王Balmanoukian, Patel先生,王D,凯利K,大型AE,布里顿CD, Ravaud, Mita AC,赛峰集团H, Stinchcombe TE, Srdanov M, Gelb AB是M,下巴K,加里莱托:Avelumab,一个Anti-Programmed Death-Ligand 1抗体,患者的耐火材料转移移行细胞癌:结果从多中心,Ib阶段的研究。肿瘤防治杂志。2017年4月4:JCO2016716795。doi: 10.1200 / JCO.2016.71.6795。(文章]
  7. 棕褐色的年代,张H,柴Y,歌H,通Z,王Q,气J,黄G,朱X,刘WJ,高年代,王Z, Y,杨F,高的女朋友,燕J:一个意想不到的氨基端循环PD-1主导nivolumab绑定。Nat Commun。2017年2月6日,8:14369。doi: 10.1038 / ncomms14369。(文章]
  8. Merck-Pfizer联盟:Avelumab简报(链接]
  9. IMGT / mAb-DB卡:Avelumab (链接]
  10. FDA批准的药物产品:BAVENCIO (avelumab)注射,静脉使用(链接]
PubChem物质
347911260
RxNav
1875534
维基百科
Avelumab
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 积极不招聘 治疗 第一行非小细胞肺癌 1
3 积极不招聘 治疗 肾细胞癌 1
3 积极不招聘 治疗 实体肿瘤 1
3 积极不招聘 治疗 头颈部鳞状细胞癌的头颈部鳞状细胞癌() 1
3 积极不招聘 治疗 三阴性乳腺癌肿瘤 1
3 积极不招聘 治疗 移行细胞癌 1
3 完成 治疗 胃癌第三行/不可切除的复发,局部晚期或转移性胃胃食管交界处腺癌 1
3 完成 治疗 非小细胞肺癌(腺癌) 1
3 完成 治疗 卵巢癌 2
3 完成 治疗 不可切除的局部晚期或转移性,腺癌胃,或胃食管的结 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 20毫克/ 1毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 20毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 20毫克/毫升
解决方案 静脉注射 20毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 200毫克/ 10毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 200毫克/ 10毫升
解决方案 静脉注射 20毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。细胞程序性死亡配体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
抗体
通用函数
不可用
特定的功能
参与costimulatory信号,对t细胞增殖和生产必不可少的IL10 IFNG, IL2-dependent和PDCD1-independent方式。与PDCD1交互抑制t细胞……
基因名字
CD274
Uniprot ID
Q9NZQ7
Uniprot名字
细胞程序性死亡配体1
分子量
33275.095哒
引用
  1. 哈米德O,罗伯特C,达乌德,Hodi FS,胡WJ, Kefford R,吴克JD,赫西P,韦伯JS,约瑟夫·RW Dronca R,刚达哈TC, Patnaik, Zarour H,约书亚,Gergich K, Elassaiss-Schaap J, Algazi, Mateus C, Boasberg P, Tumeh PC, Chmielowski B,艾宾浩斯西南,李XN Kang SP,里巴斯:安全与lambrolizumab肿瘤反应(anti-PD-1)在黑素瘤。郑传经地中海J。2013年7月11日,369 (2):134 - 44。doi: 10.1056 / NEJMoa1305133。Epub 2013 6月2。(文章]
  2. Kyriakidis我Vasileiou E Rossig C, Roilides E,格罗尔啊,Tragiannidis答:侵入性真菌疾病患儿血液恶性肿瘤治疗的治疗目标细胞表面抗原:单克隆抗体、免疫抑制剂和汽车检查站t细胞疗法。J真菌(巴塞尔)。2021年3月5日,7 (3)。pii: jof7030186。doi: 10.3390 / jof7030186。(文章]
细节 2。程序性细胞死亡蛋白1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
抗体
通用函数
信号传感器活动
特定的功能
抑制细胞表面受体参与t细胞功能的调节免疫和宽容。在配体结合,抑制抗原特异性t细胞效应函数的方式……
基因名字
PDCD1
Uniprot ID
Q15116
Uniprot名字
程序性细胞死亡蛋白1
分子量
31646.635哒
引用
  1. Kyriakidis我Vasileiou E Rossig C, Roilides E,格罗尔啊,Tragiannidis答:侵入性真菌疾病患儿血液恶性肿瘤治疗的治疗目标细胞表面抗原:单克隆抗体、免疫抑制剂和汽车检查站t细胞疗法。J真菌(巴塞尔)。2021年3月5日,7 (3)。pii: jof7030186。doi: 10.3390 / jof7030186。(文章]

药物在10月20日,2016 21:03 /更新于2023年2月16日16:06