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Entrectinib

识别

品牌名称
Rozlytrek
通用名称
Entrectinib
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB11986
背景

Entrectinib是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK) TRKA TRKB, TRKC,原癌基因酪氨酸受体激酶ROS1,间变性淋巴瘤激酶抑制剂(碱性)。7这是2019年8月FDA批准的用于治疗ROS1-positive转移性非小细胞肺癌和NTRK基因融合积极的实体肿瘤。9Entrectinib批准使用是作为最后一行的疗法由于其加速批准基于早期的试验数据。这种疗法提供了在类似的筛选抑制剂如受益alectinib,ceritinib,lorlatinib由于更广泛的目标。6

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:560.65
单一同位素的:560.271130685
化学公式
C31日H34F2N6O2
同义词
  • Entrectinib
  • N - [5 - [(3 5-difluorophenyl)甲基]1 h-indazol-3-yl] 4 - (4-methylpiperazin-1-yl) 2 -苯甲酰胺(oxan-4-ylamino)
外部id
  • rxdx - 101

药理学

指示

Entrectinib表示治疗转移性非小细胞肺癌ROS1-positive的成年人。7Entrectinib也表示在成人和儿童12岁以上治疗NTRK基因fusion-positive实体肿瘤的转移或手术切除可能导致严重的发病率和进展以前治疗或者没有类似的替代疗法。

FoundationOne®液体CDx是fda唯一批准的测试检测ROS1重排(s)在非小细胞肺癌患者治疗选择entrectinib。10

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Entrectinib及其活性代谢物抑制几种途径从而导致细胞生存和增殖。2,4,5,6,7这种抑制的平衡转移支持细胞凋亡从而阻止癌细胞的生长和肿瘤萎缩。

的作用机制

Entrectinib是一种酪氨酸激酶抑制剂,作用于多个受体。它的功能作为抑制原肌球蛋白ATP竞争者受体酪氨酸激酶(TRK) TRKA TRKB, TRKC,以及原癌基因酪氨酸受体激酶ROS1,间变性淋巴瘤激酶(碱性)。4,5,7TRK受体产生细胞增殖通过下游信号通过有丝分裂原激活蛋白激酶、磷酸肌醇3-kinase,和磷脂酶C-γ。4碱性产生类似的下游JAK / STAT信号激活。6抑制这些途径抑制癌症细胞增殖和转移的平衡有利于细胞凋亡导致缩小肿瘤体积。5

目标 行动 生物
一个神经生长因子受体高亲和力
抑制剂
 人类
一个NT-3生长因子受体
抑制剂
 人类
一个原癌基因酪氨酸受体激酶ROS
抑制剂
 人类
UBDNF / NT-3生长因子受体
抑制剂
 人类
U酪氨酸受体激酶JAK2
抑制剂
 人类
U激活CDC42激酶1 不可用 人类
吸收

Entrectinib达峰时间为4 - 5 h后管理一个600毫克剂量。7食品不会产生显著影响吸收的程度。

的体积分布

Entrectinib的表观分布容积为551升。7M5活性代谢物,表观分布容积的81.1 l . Entrectinib穿过血脑屏障。4

蛋白结合

Entrectinib超过99%血浆蛋白。4,7

新陈代谢

CYP3A4负责76%的人类entrectinib代谢包括代谢活性代谢物,M5。7M5也有类似的药理作用entrectinib和存在大约40%的父母的稳态浓度的药物。在老鼠、六体内代谢物已确定包括N-dealkylated N-oxide,羟化,葡糖苷酸共轭代谢物。3

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

entrectinib单一剂量放射性标记后,83%的放射性物质存在于粪便和尿液的3%。7剂量的粪便,36%出现如M5 entrectinib和22%。

半衰期

Entrectinib的消除半衰期20 h。7活性代谢物,M5,半衰期为40小时。

间隙

entrectinib明显间隙是19.6 L / h而明显的活性代谢物M5的间隙是52.4 L / h。7

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abametapir 的血清浓度Entrectinib时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Entrectinib结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Entrectinib相结合。
Acalabrutinib 的新陈代谢Entrectinib结合Acalabrutinib时可以减少。
醋丁洛尔 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当醋丁洛尔结合Entrectinib。
18beplay下载 的新陈代谢Entrectinib可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺 的新陈代谢时可以减少Entrectinib结合乙酰唑胺。
Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Acrivastine结合Entrectinib时可以增加。
Adagrasib 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Adagrasib结合Entrectinib时可以增加。
Adalimumab 的新陈代谢Entrectinib结合Adalimumab时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A新陈代谢,这可能会增加entrectinib的血清浓度。
  • 避免圣约翰草。这种草药诱发CYP3A新陈代谢,可以降低血清entrectinib水平。
  • 有或没有食物。合并施打食物并不影响药效。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Rozlytrek 胶囊 200毫克/ 1 口服 基因泰克公司。 2019-08-15 不适用 美国国旗
Rozlytrek 胶囊 200毫克 口服 霍夫曼La罗氏 2020-03-04 不适用 加拿大的国旗
Rozlytrek 胶囊 100毫克/ 1 口服 基因泰克公司。 2019-08-15 不适用 美国国旗
Rozlytrek 胶囊 100毫克 口服 霍夫曼La罗氏 2020-03-10 不适用 加拿大的国旗
Rozlytrek 胶囊 200毫克/ 1 口服 基因泰克公司。 2019-08-15 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01EX14——Entrectinib
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为苯基哌嗪。这些都是含有苯基哌嗪化合物骨架,它包含一个苯基哌嗪绑定。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Diazinanes
子课
哌嗪类
直接父
苯基哌嗪
选择父母
N-arylpiperazines/氨基苯酸和衍生品/Anthranilamides/吲唑/苯胺和取代苯胺类/苯甲酰衍生物/Dialkylarylamines/Phenylalkylamines/氟苯/二次alkylarylamines
显示16个更多
基
胺/氨基酸或衍生品/对氨基苯甲酸或衍生品/苯胺或取代苯胺类/Anthranilamide/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂
显示39更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
L5ORF0AN1I
化学文摘号
1108743-60-7
InChI关键
HAYYBYPASCDWEQ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C31H34F2N6O2 c1-38-8-10-39(11-9-38) 25-3-4-26(29(19-25) 34-24-6-12-41-13-7-24) 31(40) 35-30-27-17-20(2-5-28(27) 2-5-28) 35-30-27-17-20(32) 18 - 23(33) 16日/ h2-5, 15 - 19, 24岁,34 h, 6-14H2, 1 h3 (H2, 35岁,36岁,37岁,40)
国际命名
N - {5 - [(3 5-difluorophenyl)甲基]1 h-indazol-3-yl} 4 - (4-methylpiperazin-1-yl) 2 - ((oxan-4-yl)氨基)苯甲酰胺
微笑
CN1CCN (CC1) C1 = CC = C (C (= O) NC2 = NNC3 = CC = C (CC4 = CC (F) = CC (F) = C4) C = C23) C (NC2CCOCC2) = C1

引用

合成参考

美国专利20190135784 a1
一般引用
  1. Al-Salama ZT型,Keam SJ: Entrectinib:第一全球批准。药。2019年8月1。pii: 10.1007 / s40265 - 019 - 01177 - y。doi: 10.1007 / s40265 - 019 - 01177 - y。(文章]
  2. 刘D,放射线M, Harnicar年代,李BT, Drilon答:Entrectinib:一个口头,选择性酪氨酸激酶抑制剂治疗NTRK, ROS1, alaska airlines fusion-positive实体肿瘤。中国风险等。2018年7月20日;14:1247 - 1252。doi: 10.2147 / TCRM.S147381。eCollection 2018。(文章]
  3. Attwa MW,下级法官AA, Alrabiah H,达尔维什HW:质/揭示了形成iminium女士和醌甲基化物entrectinib代谢活性中间体:体内和体外代谢研究。J制药生物医学肛门。2018年10月25日,160:19-30。doi: 10.1016 / j.jpba.2018.07.032。Epub 2018年7月22日。(文章]
  4. Rolfo C,鲁伊斯R, Giovannetti E, Gil-Bazo我Russo, Passiglia F, Giallombardo M,此人M,毛长L: Entrectinib:一个强有力的新TRK ROS1,筛选抑制剂。专家当今Investig药物。2015;24 (11):1493 - 500。doi: 10.1517 / 13543784.2015.1096344。Epub 2015年10月12日。(文章]
  5. 班菲Ardini E, Menichincheri M P, Bosotti R·德·庞帝C, Pulci R, Ballinari D, Ciomei M, Texido G, Degrassi, Avanzi N, Amboldi N, Saccardo MB, Casero D,奥尔西尼P,班迪耶拉T, Mologni L,安德森D,魏G,哈里斯J,游标JM,李G,镶嵌地块E, Donati D, Isacchi, Pesenti E, Magnaghi P, Galvani答:Entrectinib, Pan-TRK, ROS1,筛选抑制剂活动定义在多个分子癌症迹象。摩尔癌症其他。2016年4月,15 (4):628 - 39。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 15 - 0758。Epub 2016年3月3。(文章]
  6. Pacenta HL、梅西我:Entrectinib等碱性/ TRK抑制剂治疗神经母细胞瘤。药物洗脱支架重击。”2018年10月23日;12:3549 - 3561。doi: 10.2147 / DDDT.S147384。eCollection 2018。(文章]
  7. FDA批准的药物Productsl: Rozlytrek (entrectinib)胶囊口服使用[链接]
  8. 开曼群岛化学:Entrectinib MSDS (链接]
  9. FDA声明:Entrectinib批准(链接]
  10. BioSpace: FoundationOne®液体CDx收到FDA批准的同伴诊断Rozlytrek®(entrectinib) [链接]
人类代谢组数据库
HMDB0304880
PubChem化合物
25141092
PubChem物质
347828307
ChemSpider
24808589
BindingDB
158154年
RxNav
2197862
ChEMBL
CHEMBL1983268
锌
ZINC000043204146
PDBe配体
YMX
维基百科
Entrectinib
PDB项
5 fto/5 kvt
FDA的标签
下载 (830 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 招聘 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1
3 招聘 治疗 非小细胞肺癌 1
2 积极不招聘 治疗 成人固体肿瘤/间变性大细胞淋巴瘤/乳腺癌/胆管癌/结肠直肠癌/头部和颈部肿瘤/黑素瘤/神经内分泌肿瘤/非小细胞肺癌(NSCLC)/卵巢癌/胰腺癌/主要的大脑肿瘤/肾细胞癌(RCC)/唾腺癌/肉瘤/甲状腺癌,乳头状 1
2 积极不招聘 治疗 先进的不可切除的或转移性固体恶性肿瘤 1
2 积极不招聘 治疗 乳腺癌/胃肠道癌症/非小细胞肺癌(NSCLC)/其他癌症 1
2 积极不招聘 治疗 原发部位不明的癌症 1
2 没有招聘 治疗 解剖III期乳腺癌与v8/解剖四期乳腺癌与v8/局部晚期乳腺癌/局部晚期恶性实体肿瘤/局部晚期卵巢癌/转移性乳腺癌/转移性恶性实体肿瘤/卵巢转移癌/难治性乳腺癌/难治性恶性实体肿瘤/耐火材料卵巢癌/III期卵巢癌与v8/四期卵巢癌与v8/不可切除的恶性实体肿瘤/不可切除的卵巢癌 1
2 招聘 治疗 先进的恶性肿瘤/实体肿瘤 1
2 招聘 治疗 先进的实体肿瘤/多发性骨髓瘤(MM)/非霍奇金淋巴瘤(NHL) 1
2 招聘 治疗 脑转移/CDK基因突变/转移性恶性实体肿瘤/NTRK家族基因突变/PI3K基因突变/ROS1基因突变 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 100毫克
胶囊 口服 100毫克/ 1
胶囊 口服 200毫克
胶囊 口服 200毫克/ 1
胶囊 口服 100.000毫克
胶囊 口服 200.00毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9616059 没有 2017-04-11 2028-07-08 美国国旗
US10231965 没有 2019-03-19 2035-02-17 美国国旗
US9649306 没有 2017-05-16 2033-05-22 美国国旗
US8673893 没有 2014-03-18 2028-07-08 美国国旗
US9255087 没有 2016-02-09 2028-07-08 美国国旗
US9029356 没有 2015-05-12 2028-07-08 美国国旗
US9085565 没有 2015-07-21 2033-05-22 美国国旗
US8299057 没有 2012-10-30 2029-03-01 美国国旗
US10398693 没有 2019-09-03 2038-07-18 美国国旗
US9085558 没有 2015-07-21 2028-07-08 美国国旗
US10561651 没有 2020-02-18 2035-02-19 美国国旗
US10738037 没有 2020-08-11 2037-05-18 美国国旗
US11091469 没有 2021-08-17 2037-05-18 美国国旗
US11253515 没有 2018-07-18 2038-07-18 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0089毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.03 ALOGPS
logP 5.4 Chemaxon
日志 -4.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 12.39 Chemaxon
pKa最强(基本) 7.78 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 85.522 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 161.24米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 60.413 Chemaxon
数量的戒指 6 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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细节 1。神经生长因子受体高亲和力
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
受体酪氨酸激酶参与发展和成熟的中枢和周围神经系统通过调节增殖,分化和生存sympatheti……
基因名字
NTRK1
Uniprot ID
P04629
Uniprot名字
神经生长因子受体高亲和力
分子量
87496.465哒
引用
  1. 刘D,放射线M, Harnicar年代,李BT, Drilon答:Entrectinib:一个口头,选择性酪氨酸激酶抑制剂治疗NTRK, ROS1, alaska airlines fusion-positive实体肿瘤。中国风险等。2018年7月20日;14:1247 - 1252。doi: 10.2147 / TCRM.S147381。eCollection 2018。(文章]
  2. Rolfo C,鲁伊斯R, Giovannetti E, Gil-Bazo我Russo, Passiglia F, Giallombardo M,此人M,毛长L: Entrectinib:一个强有力的新TRK ROS1,筛选抑制剂。专家当今Investig药物。2015;24 (11):1493 - 500。doi: 10.1517 / 13543784.2015.1096344。Epub 2015年10月12日。(文章]
  3. 班菲Ardini E, Menichincheri M P, Bosotti R·德·庞帝C, Pulci R, Ballinari D, Ciomei M, Texido G, Degrassi, Avanzi N, Amboldi N, Saccardo MB, Casero D,奥尔西尼P,班迪耶拉T, Mologni L,安德森D,魏G,哈里斯J,游标JM,李G,镶嵌地块E, Donati D, Isacchi, Pesenti E, Magnaghi P, Galvani答:Entrectinib, Pan-TRK, ROS1,筛选抑制剂活动定义在多个分子癌症迹象。摩尔癌症其他。2016年4月,15 (4):628 - 39。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 15 - 0758。Epub 2016年3月3。(文章]
  4. Pacenta HL、梅西我:Entrectinib等碱性/ TRK抑制剂治疗神经母细胞瘤。药物洗脱支架重击。”2018年10月23日;12:3549 - 3561。doi: 10.2147 / DDDT.S147384。eCollection 2018。(文章]
  5. FDA批准的药物Productsl: Rozlytrek (entrectinib)胶囊口服使用[链接]
细节 2。NT-3生长因子受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
受体酪氨酸激酶参与神经系统和心脏可能发展。在绑定的配体NTF3 / neurotrophin-3 NTRK3 autophosphorylates和激活不同的信号通路,包括磷脂酰肌醇3-kinase / AKT和MAPK通路,控制细胞的存活和分化。
特定的功能
Atp结合
基因名字
NTRK3
Uniprot ID
Q16288
Uniprot名字
NT-3生长因子受体
分子量
94427.47哒
引用
  1. 刘D,放射线M, Harnicar年代,李BT, Drilon答:Entrectinib:一个口头,选择性酪氨酸激酶抑制剂治疗NTRK, ROS1, alaska airlines fusion-positive实体肿瘤。中国风险等。2018年7月20日;14:1247 - 1252。doi: 10.2147 / TCRM.S147381。eCollection 2018。(文章]
  2. Rolfo C,鲁伊斯R, Giovannetti E, Gil-Bazo我Russo, Passiglia F, Giallombardo M,此人M,毛长L: Entrectinib:一个强有力的新TRK ROS1,筛选抑制剂。专家当今Investig药物。2015;24 (11):1493 - 500。doi: 10.1517 / 13543784.2015.1096344。Epub 2015年10月12日。(文章]
  3. 班菲Ardini E, Menichincheri M P, Bosotti R·德·庞帝C, Pulci R, Ballinari D, Ciomei M, Texido G, Degrassi, Avanzi N, Amboldi N, Saccardo MB, Casero D,奥尔西尼P,班迪耶拉T, Mologni L,安德森D,魏G,哈里斯J,游标JM,李G,镶嵌地块E, Donati D, Isacchi, Pesenti E, Magnaghi P, Galvani答:Entrectinib, Pan-TRK, ROS1,筛选抑制剂活动定义在多个分子癌症迹象。摩尔癌症其他。2016年4月,15 (4):628 - 39。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 15 - 0758。Epub 2016年3月3。(文章]
  4. Pacenta HL、梅西我:Entrectinib等碱性/ TRK抑制剂治疗神经母细胞瘤。药物洗脱支架重击。”2018年10月23日;12:3549 - 3561。doi: 10.2147 / DDDT.S147384。eCollection 2018。(文章]
  5. FDA批准的药物Productsl: Rozlytrek (entrectinib)胶囊口服使用[链接]
细节 3所示。原癌基因酪氨酸受体激酶ROS
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
孤儿受体酪氨酸激酶(RTK)在上皮细胞分化过程中发挥作用和区域化的近端附睾上皮细胞。可能激活几个下游信号通路与细胞分化、增殖、生长和存活包括PI3 kinase-mTOR信号途径。介导的磷酸化PTPN11,这个途径的激活。也可能使磷酸化,激活转录因子STAT3 anchorage-independent控制细胞生长。介导的磷酸化和激活VAV3,鸟嘌呤核苷酸交换因子调节细胞形态。可能会激活其他下游信号蛋白包括AKT1 MAPK1, MAPK3, IRS1 PLCG2。
特定的功能
Atp结合
基因名字
ROS1
Uniprot ID
P08922
Uniprot名字
原癌基因酪氨酸受体激酶ROS
分子量
263912.88哒
引用
  1. 刘D,放射线M, Harnicar年代,李BT, Drilon答:Entrectinib:一个口头,选择性酪氨酸激酶抑制剂治疗NTRK, ROS1, alaska airlines fusion-positive实体肿瘤。中国风险等。2018年7月20日;14:1247 - 1252。doi: 10.2147 / TCRM.S147381。eCollection 2018。(文章]
  2. Rolfo C,鲁伊斯R, Giovannetti E, Gil-Bazo我Russo, Passiglia F, Giallombardo M,此人M,毛长L: Entrectinib:一个强有力的新TRK ROS1,筛选抑制剂。专家当今Investig药物。2015;24 (11):1493 - 500。doi: 10.1517 / 13543784.2015.1096344。Epub 2015年10月12日。(文章]
  3. 班菲Ardini E, Menichincheri M P, Bosotti R·德·庞帝C, Pulci R, Ballinari D, Ciomei M, Texido G, Degrassi, Avanzi N, Amboldi N, Saccardo MB, Casero D,奥尔西尼P,班迪耶拉T, Mologni L,安德森D,魏G,哈里斯J,游标JM,李G,镶嵌地块E, Donati D, Isacchi, Pesenti E, Magnaghi P, Galvani答:Entrectinib, Pan-TRK, ROS1,筛选抑制剂活动定义在多个分子癌症迹象。摩尔癌症其他。2016年4月,15 (4):628 - 39。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 15 - 0758。Epub 2016年3月3。(文章]
  4. Pacenta HL、梅西我:Entrectinib等碱性/ TRK抑制剂治疗神经母细胞瘤。药物洗脱支架重击。”2018年10月23日;12:3549 - 3561。doi: 10.2147 / DDDT.S147384。eCollection 2018。(文章]
  5. FDA批准的药物Productsl: Rozlytrek (entrectinib)胶囊口服使用[链接]
细节 4所示。BDNF / NT-3生长因子受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
受体酪氨酸激酶参与发展和成熟的中枢和周围神经系统通过调节神经元生存、增殖、迁移,differenti……
基因名字
NTRK2
Uniprot ID
Q16620
Uniprot名字
BDNF / NT-3生长因子受体
分子量
91998.175哒
引用
  1. 刘D,放射线M, Harnicar年代,李BT, Drilon答:Entrectinib:一个口头,选择性酪氨酸激酶抑制剂治疗NTRK, ROS1, alaska airlines fusion-positive实体肿瘤。中国风险等。2018年7月20日;14:1247 - 1252。doi: 10.2147 / TCRM.S147381。eCollection 2018。(文章]
  2. Rolfo C,鲁伊斯R, Giovannetti E, Gil-Bazo我Russo, Passiglia F, Giallombardo M,此人M,毛长L: Entrectinib:一个强有力的新TRK ROS1,筛选抑制剂。专家当今Investig药物。2015;24 (11):1493 - 500。doi: 10.1517 / 13543784.2015.1096344。Epub 2015年10月12日。(文章]
  3. 班菲Ardini E, Menichincheri M P, Bosotti R·德·庞帝C, Pulci R, Ballinari D, Ciomei M, Texido G, Degrassi, Avanzi N, Amboldi N, Saccardo MB, Casero D,奥尔西尼P,班迪耶拉T, Mologni L,安德森D,魏G,哈里斯J,游标JM,李G,镶嵌地块E, Donati D, Isacchi, Pesenti E, Magnaghi P, Galvani答:Entrectinib, Pan-TRK, ROS1,筛选抑制剂活动定义在多个分子癌症迹象。摩尔癌症其他。2016年4月,15 (4):628 - 39。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 15 - 0758。Epub 2016年3月3。(文章]
  4. Pacenta HL、梅西我:Entrectinib等碱性/ TRK抑制剂治疗神经母细胞瘤。药物洗脱支架重击。”2018年10月23日;12:3549 - 3561。doi: 10.2147 / DDDT.S147384。eCollection 2018。(文章]
  5. FDA批准的药物Productsl: Rozlytrek (entrectinib)胶囊口服使用[链接]
细节 5。酪氨酸受体激酶JAK2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sh2域绑定
特定的功能
Non-receptor酪氨酸激酶参与各种过程,如细胞生长、发育、分化或组蛋白修饰。协调必要的信号事件先天和adaptiv……
基因名字
JAK2
Uniprot ID
O60674
Uniprot名字
酪氨酸受体激酶JAK2
分子量
130672.475哒
引用
  1. FDA批准的药物Productsl: Rozlytrek (entrectinib)胶囊口服使用[链接]
细节 6。激活CDC42激酶1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Ww域绑定
特定的功能
Non-receptor酪氨酸受体和丝氨酸/ threonine-protein激酶,参与细胞的扩散和迁移,细胞存活、细胞生长和增殖。能传感细胞外信号……
基因名字
TNK2
Uniprot ID
Q07912
Uniprot名字
激活CDC42激酶1
分子量
114567.605哒
引用
  1. FDA批准的药物Productsl: Rozlytrek (entrectinib)胶囊口服使用[链接]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Al-Salama ZT型,Keam SJ: Entrectinib:第一全球批准。药。2019年8月1。pii: 10.1007 / s40265 - 019 - 01177 - y。doi: 10.1007 / s40265 - 019 - 01177 - y。(文章]
  2. 刘D,放射线M, Harnicar年代,李BT, Drilon答:Entrectinib:一个口头,选择性酪氨酸激酶抑制剂治疗NTRK, ROS1, alaska airlines fusion-positive实体肿瘤。中国风险等。2018年7月20日;14:1247 - 1252。doi: 10.2147 / TCRM.S147381。eCollection 2018。(文章]
  3. FDA批准的药物Productsl: Rozlytrek (entrectinib)胶囊口服使用[链接]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
活性代谢物M5是P-gp的衬底。父P-gp药物是一种抑制剂,但不是一个衬底。
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒

药物在2016年10月20日21:08 /更新在5月31日,2023 00:21