使用苄硝唑

识别

总结

使用苄硝唑是一个trypanocidal剂用于治疗恰加斯病。

通用名称
使用苄硝唑
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB11989
背景

使用苄硝唑被授予加速批准恰加斯病的治疗到12岁的儿童被FDA 8月29日,2017年。9它是第一个在美国治疗可用恰加斯病。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:260.253
单一同位素的:260.090940262
化学公式
C12H12N4O3
同义词
  • Benznidazol
  • 使用苄硝唑
  • Benznidazolum
外部id
  • nsc - 299972
  • RO 07 - 1051
  • 罗71051

药理学

指示

用于治疗恰加斯病在儿童2岁9

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

使用苄硝唑是一种trypanocidal代理在恰加斯病杀死致病微生物,鲁兹锥体1

的作用机制

使用苄硝唑被认为是减少硝基还原酶存在于各种亲电代谢物鲁兹锥体1。这些代谢物可能结合蛋白质,脂类,DNA和RNA导致损害这些大分子。使用苄硝唑被发现通过interferon-γ可能增加死亡trypanosomal出现在增加数量由于炎症造成的大分子损伤3。DNA在寄生虫影响使用苄硝唑被发现接受广泛的开箱和DNA修复蛋白的过度支持DNA损伤的想法导致药物的机制2

吸收

使用苄硝唑的生物利用度为91.7%,达峰时间为2.93 h4,5

的体积分布

表观分布容积为39.19 L5

蛋白结合

不可用

新陈代谢

使用苄硝唑由硝基还原酶在代谢鲁兹锥体细胞色素P450酶5,6

路线的消除

似乎使用苄硝唑的代谢物主要exreted尿液中6

半衰期

的消除半衰期为13.27 h5

间隙

明显的口腔间隙是2.04 L / h5

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

在临床相关的剂量,使用苄硝唑可以产生肝毒性,周围神经病变和血管性水肿7,8

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir Abacavir可能减少使用苄硝唑的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少使用苄硝唑的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少使用苄硝唑的排泄率导致更高的血清水平。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可能会减少使用苄硝唑的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加使用苄硝唑的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 阿司匹林可以减少使用苄硝唑的排泄率导致更高的血清水平。
Aclidinium Aclidinium可能减少使用苄硝唑的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine Acrivastine可能减少使用苄硝唑的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷 无环鸟苷可能减少使用苄硝唑的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟 阿德福伟可能减少使用苄硝唑的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
使用苄硝唑 平板电脑 12.5毫克/ 1 口服 Exeltis美国公司。 2018-03-30 不适用 美国国旗
使用苄硝唑 平板电脑 100毫克/ 1 口服 Exeltis美国公司。 2018-03-30 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
P01CA02——使用苄硝唑
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为硝基芳香化合物的化合物。这些是c-nitro化合物C-substituted硝基的芳基。
王国
有机化合物
超类
有机的1,3 -偶极的化合物
Allyl-type 1,3 -偶极有机化合物
子课
有机硝基化合物
直接父
硝基芳香化合物的化合物
选择父母
n -咪唑类/苯和取代衍生品/Heteroaromatic化合物/二羧酸酰胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/有机oxoazanium化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机:既
显示三个
芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑
显示14个吧
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 鲁兹锥体

化学标识符

UNII
YC42NRJ1ZD
化学文摘号
22994-85-0
InChI关键
CULUWZNBISUWAS-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C12H12N4O3 c17-11 (14-8-10-4-2-1-3-5-10) 9-15-7-6-13-12 (15) 16 (18) 19 / h1-7H 8-9H2, (H, 14日,17)
国际命名
(N-benzyl-2) - 2-nitro-1H-imidazol-1-yl乙酰胺
微笑
[O -] [N +] (= O) C1 =数控= CN1CC (= O) NCC1 = CC = CC = C1

引用

一般引用
  1. 玛雅JD、所Cassels BK Iturriaga-Vasquez P,费雷拉J, Faundez M, Galanti N,费雷拉,黑樱桃,天然和合成药物的作用模式对鲁兹锥体和哺乳动物宿主的相互影响。一个摩尔中国生物化学杂志薪酬杂志。2007年4月,146 (4):601 - 20。Epub 2006年3月12日。(文章]
  2. Rajao马,Furtado C,阿尔维斯CL, Passos-Silva DG,·德·莫拉(MB, Schamber-Reis提单,Kunrath-Lima M,祖马AA, Vieira-da-Rocha JP,加西亚JB,门德斯IC,佩纳SD,马赛,佛朗哥GR, de Souza-Pinto数控de Medeiros MH,克鲁兹AK,莫塔MC,特谢拉SM, Machado CR:公布使用苄硝唑的DNA修复蛋白的作用机制通过过度鲁兹锥体。环境摩尔诱变剂。2014年5月,55 (4):309 - 21。doi: 10.1002 / em.21839。Epub 2013年12月18日。(文章]
  3. Romanha AJ,阿尔维斯RO Murta SM,席尔瓦JS Ropert C, Gazzinelli RT:实验化疗对鲁兹锥体感染:在调节parasitologic内生移行细胞治疗的重要作用。J感染说。2002年9月15日,186 (6):823 - 8。Epub 2002年8月16日。(文章]
  4. Raaflaub J,齐格勒WH:单剂量的药物动力学trypanosomicide使用苄硝唑在人。Arzneimittelforschung。1979; 29 (10): 1611 - 4。(文章]
  5. 恩斯莫,坎特尔年代,米尔斯E, Peregrina Lucano AA,黄金年代,Ayers D,费列罗L, Krolewiecki答:系统回顾和荟萃分析的使用苄硝唑治疗恰加斯病的药物动力学。Antimicrob代理Chemother。2016年11月21日,60 (12):7035 - 7042。打印2016年12月(文章]
  6. perinatal L, Moreira达席尔瓦R,丰塞卡KD,卡多佐JM, Mathias FA,里斯勒,莫利纳,Correa-Oliveira R,维埃拉点,Carneiro厘米:使用苄硝唑的药代动力学和组织分布在小鼠口服后。Antimicrob代理Chemother。2017年3月24日,61 (4)。pii: e02410-16。doi: 10.1128 / AAC.02410-16。打印2017年4月(文章]
  7. 米勒哒,埃尔南德斯,阿马斯罗德里格斯L,叫做SJ, Traina MM,米勒LG、Meymandi SK:公差使用苄硝唑的美国恰加斯病诊所。中国感染说。2015年4月15日;60 (8):1237 - 40。doi: 10.1093 / cid / civ005。Epub 2015年1月18日。(文章]
  8. 戴伊戴维斯C, N, Negrette OS, Parada洛杉矶,Basombrio妈,加戈新泽西:小鼠肝毒性的一种新型抗寄生虫药物候选人hydroxymethylnitrofurazone:比较使用苄硝唑。公共科学图书馆Negl太说。2014年10月16日,8 (10):e3231。doi: 10.1371 / journal.pntd.0003231。eCollection 2014年10月(文章]
  9. 食品及药物管理局:使用苄硝唑公告(链接]
  10. FDA批准的药物产品:平板电脑使用苄硝唑口服使用(链接]
KEGG药物
D02489
PubChem化合物
31593年
PubChem物质
347828309
ChemSpider
29299年
BindingDB
50089916
RxNav
18994年
ChEBI
133833年
ChEMBL
CHEMBL110
ZINC000000056949
维基百科
使用苄硝唑
化学物质
下载 (133 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 诊断 恰加斯病 1
4 完成 治疗 恰加斯病 2
3 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/恰加斯病/锥虫病 1
3 完成 治疗 恰加斯病 1
3 招聘 治疗 恰加斯病 3
2 积极不招聘 治疗 恰加斯病/鲁兹锥体感染 1
2 完成 治疗 恰加斯病 2
2 未知的状态 治疗 恰加斯病 1
2 未知的状态 治疗 恰加斯病/鲁兹锥体感染 1
2 未知的状态 治疗 慢性恰加斯病,不确定的 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 12.5毫克/ 1
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 190 - 192 化学物质
预测性能
财产 价值
水溶度 0.383毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.92 ALOGPS
logP 1.32 Chemaxon
日志 -2.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.68 Chemaxon
pKa最强(基本) 0.2 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 90.062 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 67.12米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 24.963 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 00 - kf - 7921100000 - e7c8d6322a8bca6ef40f

药物在2016年10月20日21:08 /更新在1月2日2022年33